Neuleptil - Ohjeet Liuoksen Ja Kapseleiden Käytöstä, Arvostelut, Hinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Neuleptiili

Neuleptil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Analogit
11. Varastointiehdot
12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Neuleptil

ATX-koodi: N05AC01

Vaikuttava aine: peritsiatsiini (perikatiasiini)

Valmistaja: Sanofi-Aventis France, France

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 122 ruplaa.

Ostaa

Neuleptiili on psykoosilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Neuleptilan vapautumisen annosmuodot:

Kapselit: koko nro 4, hyytelömäinen kiinteä, läpinäkymätön, valkoinen, kapselit sisältävät keltaista jauhetta, käytännöllisesti katsoen hajutonta (10 kpl läpipainopakkauksissa, 5 läpipainopakkausta pahvilaatikossa);
Oraaliliuos: läpinäkyvä, kelta-ruskea, fluoresoiva, sillä on mintun haju (30 tai 125 ml tummissa neutraaleissa lasipulloissa (tyyppi III), 1 pullo pahvilaatikossa, jossa on tiputin (kukin 30 ml) tai muoviruisku - annostelija (kumpikin 125 ml).

1 kapseli sisältää:

Vaikuttava aine: peritsiatsiini - 10 mg;
Apukomponentit: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 137 mg, magnesiumstearaatti - 3 mg;
Kapselin kuori: titaanidioksidi (E171) - 3%, gelatiini - jopa 100% (kapselin kokonaispaino - 150 mg).

1 ml liuoksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: peritsiatsiini - 40 mg;
Apukomponentit: sakkaroosi - 250 mg, askorbiinihappo - 8 mg, viinihappo - 16,5 mg, glyseriini (glyseroli) - 150 mg, piparmintun lehtiöljy - 0,4 mg, etanoli 96% - 97,4 mg, karamelli (E150d) - 2 mg, puhdistettu vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Neuleptiilille on tunnusomaista antispasmodiset, sedatiiviset, hypnoottiset, antipsykoottiset ja antiemeettiset vaikutukset kehoon.

Farmakodynamiikka

Peritsiatsiini on neuroleptinen aine, joka kuuluu fenotiatsiinin piperidiinijohdannaisten ryhmään, jolla on anti-dopaminerginen vaikutus. Tämä selittää terapeuttisen antipsykoottisen (ei stimuloivan komponentin) vaikutuksen kehittymisen sekä lääkkeen hypotermisen ja antiemeettisen vaikutuksen. Antidopaminerginen vaikutus johtuu kuitenkin myös peritsiatsiinin ottamisen sivuvaikutuksista (hyperprolaktinemia, liikehäiriöt ja ekstrapyramidaalioireyhtymä).

Vaikuttavan aineen Neuleptil antidopaminergiselle aktiivisuudelle on tunnusomaista kohtalainen vaikeusaste, minkä seurauksena sillä on kohtalainen antipsykoottinen vaikutus kohtalaisen vaikeissa ekstrapyramidaalisissa häiriöissä. Peritsiatsiini estää aivorungossa sijaitsevan retikulaarisen muodostuksen adrenergiset reseptorit ja keskushistamiinireseptorit, mikä aiheuttaa huomattavan rauhoittavan vaikutuksen, joka luokitellaan haluttujen kliinisten vaikutusten joukkoon, etenkin vihaisissa ja haitallisesti ärtyisissä afektilajikkeissa. Samanaikaisesti aggressiivisuuden vähenemiseen ei liity letargian ja letargian kehittymistä. Toisin kuin klooripromatsiini, peritsiatsiinille on ominaista voimakkaampi antiemeettinen, antiseererotoniini- ja keskushoitorauhoitus, mutta vähemmän voimakas antihistamiinivaikutus.

Peritsiatsiini vähentää disinhibitiota, aggressiivisuutta, herkkyyttä, mikä osoittaa sen tehokkuuden käyttäytymishäiriöissä. Tästä syystä hänet tunnetaan asiantuntijoiden keskuudessa "käyttäytymisen korjaajana".

Antiallergisen lääkeaineen ominaisuuksista selittyy salpaamalla perifeeristen H ₁ -histamine reseptoreihin. Perifeeristen adrenergisten rakenteiden estämisen seurauksena on sen verenpainetta alentava vaikutus. Neuleptiilillä on myös antikolinergistä vaikutusta.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen peritsitsiini imeytyy hyvin, mutta muiden fenotiatsiinijohdannaisten tavoin se osallistuu intensiivisen ensikierron metaboliaan maksassa ja / tai suolistossa. Tämä johtaa siihen, että muuttumattoman perikatsiinin pitoisuus veriplasmassa on pienempi kuin lihakseen annettuna, ja vaihtelee laajalla alueella.

Suun kautta annetun 20 mg Neuleptil-valmisteen (2 kapselia) jälkeen sen aktiivisen komponentin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnissa ja on 150 ng / ml (410 nmol / l).

Peritsiatsiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 90%. Samanaikaisesti se tunkeutuu voimakkaasti kudoksiin ja kulkee histohematologisten (mukaan lukien veri-aivo) esteet. Suurin osa aineesta metaboloituu maksassa konjugaation ja hydroksylaation kautta. Sappimetaboliitit voivat imeytyä takaisin suolistoon. Perikatsiinin puoliintumisaika vaihtelee 12-30 tuntia, ja metaboliittien eliminaatio on vielä pidempi prosessi. Konjugoituneet metaboliitit erittyvät virtsaan, ja loput peritsitsiini ja sen metaboliitit erittyvät ulosteisiin ja sappeen.

Iäkkäillä potilailla peritsatsiinin ja sen metaboliittien erittyminen on jonkin verran hidastunut.

Käyttöaiheet

Kapselit

Käyttäytymishäiriöt, joihin liittyy aggressiivisuutta (oireenmukainen hoito);
Krooniset psykoosit, mukaan lukien skitsofrenia (erityisesti sen alijäämämuoto) ja krooninen delirium, etenemällä väkivaltaisella tilalla ja tulkintamekanismeilla (vaiheittainen tai aputerapia).

Oraaliliuos

Käyttöaiheet ovat aggressiivisuuden ilmentymiä mielenterveyden häiriöiden taustalla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Suljetun kulman glaukooma;
Parkinsonin tauti;
Virtsan pidättyminen eturauhanen sairauksien taustalla;
Porfyria, agranulosytoosin historia;
Samanaikainen käyttö levodopan kanssa;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen (varovaisuutta vaaditaan määrättäessä Neuleptilia seuraavien sairauksien tai tilojen taustalla):

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
Munuaisten / maksan vajaatoiminta;
Pitkä ikä (johtuen liiallisten verenpainetta alentavien ja rauhoittavien vaikutusten todennäköisyydestä).

On suositeltavaa rajoittaa lääkehoidon kestoa raskaana oleville naisille. Raskauden lopussa, jos mahdollista, on suositeltavaa pienentää Neuleptil-annosta samanaikaisesti niiden korjaavien parkinsonismilääkkeiden kanssa, jotka voivat voimistaa neuroleptien atropiinin kaltaista vaikutusta. Synnytyksen jälkeen lapsen on seurattava ruoansulatuskanavan ja hermoston tilaa.

Tarvittavien tietojen puuttuessa Neuleptilin käyttöä ei suositella imettäville naisille.

Neuleptiilin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Neuleptiilikapselit ja liuos otetaan suun kautta.

Annostusohjelma määräytyy käyttöaiheiden ja potilaan iän mukaan.

Päivittäinen annos tulisi ottaa 2-3 annoksena painottaen ilta-aikaa.

Aikuisten keskimääräinen päivittäinen annos on yleensä välillä 30-100 mg, tarvittaessa se voidaan nostaa 200 mg: aan.

Yli 3-vuotiaille lapsille Neuleptilia määrätään päivittäisenä annoksena 0,1-0,5 mg / kg.

Sivuvaikutukset

Yleensä potilaat sietävät Neuleptilia hyvin, mutta joissakin tapauksissa voi kehittyä häiriöitä, joiden vakavuus määräytyy neuroleptin farmakologisten ominaisuuksien perusteella.

Pienillä aloitusannoksilla voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

Autonominen hermosto: ortostaattinen hypotensio, antikolinergiset vaikutukset ummetuksena, suun kuivuminen, virtsaumpi, majoitusparesis;
Hermosto: uneliaisuus tai sedaatio (yleensä voimakkaampi hoidon alussa), apatia, mielialan muutokset, masennustilat ja ahdistuneisuus.

Ohjeiden mukaan Neuleptil suurina annoksina voi johtaa sellaisten häiriöiden kehittymiseen, kuten:

Hermosto: varhaiset dyskinesiat (spastisen torticolliksen, okulomoottorikriisien, trismuksen jne. Muodossa), ekstrapyramidaaliset häiriöt (akinesian muodossa, toisinaan yhdessä lihasten hypertonisuuden kanssa (eliminoitu osittain määräämällä antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä), motorinen jännitys, akatisia, hyperkinesia-hypertonisuus); pitkäaikaisella hoidolla - tardiivinen dyskinesia;
Hormonaalinen järjestelmä ja aineenvaihdunta: impotenssi, jäykkyys, hyperprolaktinemia (amenorrea, galaktorrea, gynekomastia), painonnousu, hyperglykemia, alentunut glukoositoleranssi, lämpösäätelyhäiriöt.

Rikkomukset, joita esiintyy harvemmissa tapauksissa ja jotka eivät riipu otetusta annoksesta:

Ihoreaktiot: valoherkkyys, allergiset ihoreaktiot;
Näköelin: silmämunien sävyn heikkeneminen, ruskehtavat kerrostumat silmän etukammiossa, jotka liittyvät Neuleptilin kertymiseen (pääsääntöisesti ne eivät vaikuta näköön);
Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - agranulosytoosi (on suositeltavaa suorittaa säännöllinen yleisen verikokeen seuranta), leukopenia.

On myös mahdollista seuraavia haittavaikutuksia:

Kolestaattinen keltaisuus;
Positiivinen serologinen testi antinukleaaristen vasta-aineiden läsnäololle, johon ei liity lupus erythematosiksen kliinisiä oireita;
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka ilmenee selittämätöntä kuumetta, ihon kalpeutta, hypertermiaa ja autonomisen hermoston toimintahäiriöitä (jos nämä oireet ilmenevät, hoito tulee keskeyttää).

Oli yksittäisiä äkillisiä kuolemia (todennäköisesti sydänluonteisia syitä) ja selittämättömiä äkillisiä kuolemia.

Yliannostus

Neuleptilin yliannostuksen oireita ovat keskushermoston masennus, joka voi edetä lievästä uneliaisuudesta koomaan, johon liittyy areflexia. Potilailla, joilla on alkuvaiheessa päihtymystä tai kohtalaisen vakavaa päihtymistä, havaitaan usein harhaluuloja tai levottomuutta, ahdistusta, levottomuutta ja tajunnan samentumista. Muita yliannostuksen oireita ovat syanoosi, apnea, hengityskeskuksen masennus, voimakas verenpaineen lasku, EKG-muutokset, kammioperäiset rytmihäiriöt, takykardia, nielemisvaikeudet, romahdus, lihasten hypotonia, lihasten nykiminen, dystoniset liikkeet, kouristukset, jäykkyys tai lihaskouristukset, lihassupistukset oppilaat, hypotermia. Se todennäköisesti myös kehittää polyuriaa, mikä aiheuttaa kuivumista ja vakavia ekstrapyramidaalisia dyskinesioita.

Neuleptil-yliannostuksen hoito suoritetaan yksinomaan sairaalan erikoistuneessa osastossa, jossa on mahdollista järjestää sydän- ja verisuonisto- ja hengityselinten toiminnan jatkuva seuranta, kunnes terveydelle aiheutuvan uhan merkit häviävät kokonaan. Oireinen hoito määrätään yleensä.

Jos Neuleptil otettiin alle 6 tuntia sitten, on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu tai sen sisällön imeminen. Antiemeettisten lääkkeiden käyttöä ei voida hyväksyä, koska oksennuksen aspiraatioriski on lisääntynyt ekstrapyramidaalisten häiriöiden ja / tai letargian läsnä ollessa. On mahdollista ottaa aktiivihiiltä. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Hoidon tulee pyrkiä ylläpitämään kehon elintärkeitä toimintoja. Kun verenpaine laskee jyrkästi, potilas on siirrettävä vaaka-asentoon ja annettava alaraajoilleen kohotettu asento. Hyviä tuloksia saadaan laskimonsisäisellä nesteen infuusiolla. Jos nesteen lisääminen ei ole riittävää hypotension ilmenemismuotojen poistamiseksi, fenyyliefriinin, dopamiinin tai noradrenaliinin lisääminen on sallittua. Adrenaliinin anto on vasta-aiheista.

Hypotermian yhteydessä voidaan odottaa oireiden itsenäistä katoamista, lukuun ottamatta tapauksia, joissa ruumiinlämpö laskee tasolle, jolla sydämen rytmihäiriöiden kehittyminen on todennäköistä (noin 29,4 ° C).

Kun normaali ruumiinlämpötila palautuu ja metaboliset ja hemodynaamiset toimintahäiriöt eliminoidaan, supraventrikulaariset tai kammiotakyarytmiat yleensä häviävät. Jos hengenvaaralliset rytmihäiriöt jatkuvat, on annettava rytmihäiriölääkkeitä. On suositeltavaa välttää lidokaiinia ja muita pitkävaikutteisia rytmihäiriölääkkeitä.

Kun hengityskeskus ja keskushermosto tukahdutetaan, potilas siirretään joskus keinotekoiseen ilmanvaihtoon ja määrätään antibioottihoito tarttuvien keuhkosairauksien estämiseksi.

Vakavia dystonisia reaktioita hallitaan usein antamalla orfenadriini (20–40 mg) tai procyklidiini (5–10 mg) laskimoon tai lihakseen. Kohtausten lievittäminen on mahdollista antamalla diatsepaamia laskimoon.

Ekstrapyramidaalisissa häiriöissä antikolinergisten parkinsonismilääkkeiden intramuskulaarista antamista suositellaan.

erityisohjeet

Lastenlääketieteessä on suositeltavaa käyttää Neuleptil-liuosta.

Kuumeen kehittymisen tai infektion lisäämisen yhteydessä on tarpeen suorittaa yleinen verikoke (agranulosytoosin poissulkemiseksi).

Alkoholin käyttöä hoidon aikana ei suositella.

Potilaat, joilla on epilepsia, Neuleptil-kyvyn vuoksi vähentää aivokuoren herkkyyskynnystä edellyttävät kliinistä ja, mikäli mahdollista, elektroencefalografista tarkkailua.

On pidettävä mielessä, että hoito voi johtaa QT-ajan pidentymiseen ja vastaavasti torsade de point -tyyppisten vakavien kammioarytmioiden todennäköisyyden lisääntymiseen (edustavat potentiaalista vaaraa, koska ne voivat johtaa äkilliseen kuolemaan).

QT-ajan pidentymistä pahentavat erityisesti hypokalemia, bradykardia ja lääkkeillä hankittu tai synnynnäinen QT-ajan pidentyminen. Ennen hoidon aloittamista tarvitaan huolellinen laboratorio- ja lääketieteellinen tutkimus näiden riskitekijöiden todennäköisyyden poissulkemiseksi.

Potilaiden, erityisesti niiden, joiden ammatti liittyy ajamiseen, tulisi ottaa huomioon uneliaisuuden todennäköisyys etenkin terapeuttisen kurssin alussa.

Huumeiden vuorovaikutus

Neuleptilin ja levodopan välillä on todettu keskinäistä antagonismia. Näiden lääkkeiden yhdistelmä on vasta-aiheista.

Ei ole asianmukaista määrätä Neuleptilia samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:

Alkoholi ja sitä sisältävät valmisteet: Neuleptilin rauhoittavan vaikutuksen tehostaminen pääasiassa reaktion vähenemisen muodossa, mikä aiheuttaa erityisen vaaran potilaille, joiden työ liittyy ajamiseen;
Sultopridi: kammiorytmin häiriöiden, erityisesti kammiovärinän, kehittymisen todennäköisyyden kasvu;
Guanetidiini ja vastaavat lääkkeet: sen verenpainetta alentavan vaikutuksen alentaminen (on suositeltavaa käyttää muita verenpainelääkkeitä).

Neuleptiilin imeytymisen vähenemisen maha-suolikanavassa vuoksi varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sitä antasidien (suolojen, hydroksidien ja magnesiumin, kalsiumin ja alumiinin oksidien) kanssa. Yhdistelmäkäytössä on suositeltavaa noudattaa vähintään 2 tunnin välein.

Yhdistettynä seuraaviin lääkkeisiin on otettava huomioon seuraavien vaikutusten todennäköisyys:

Verenpainelääkkeet (kaikki): niiden toiminnan lisääntyminen ja ortostaattisen hypotension kehittymisen todennäköisyys (kumulatiivisen toiminnan vuoksi);
Muita hermoston toimintaa estäviä lääkkeitä ovat morfiinijohdannaiset, useimmat rauhoittavan histamiini H ₁ -reseptorin salpaajat, bentsodiatsepiinit, barbituraatit, anksiolyytit, jotka eivät ole bentsodiatsepiinien, klonidiinin ja sitä sisältävien lääkkeiden johdannaisia: lisää keskushermostoa estävää vaikutusta (on välttämätöntä erityisesti ajoneuvojen ajamisessa)
Masennuslääkkeet, atropiini ja muut antikolinergit, imipramiinijohdannaiset, parkinsonismilääkkeet, joilla on antikolinergisiä vaikutuksia, disopyramidi: antikolinergiseen vaikutukseen liittyvien ei-toivottujen vaikutusten kasautuminen (virtsaumpi, ummetus, suun kuivuminen jne.);
Anksiolyytit, kipulääkkeet, anestesia-aineet, unilääkkeet, etanoli: niiden vaikutusten tehostaminen;
Maksa- ja nefrotoksiset lääkkeet: lisääntyneet sivuvaikutukset;
Trisykliset masennuslääkkeet, maprotiliini, monoamiinioksidaasin estäjät: antikolinergisten ja sedatiivisten vaikutusten tehostaminen ja pidentäminen;
Tiatsididiureetit: lisääntynyt hyponatremia;
Litiumia sisältävät valmisteet: imeytymisen väheneminen maha-suolikanavassa, litiumin erittymisnopeuden kasvu, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden kasvu;
Beetasalpaajat: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus, rytmihäiriöiden, peruuttamattoman retinopatian ja tardiivin dyskinesian riski;
Alfa- ja beeta-adrenostimulantit (epinefriini) ja sympatomimeetit (efedriini): paradoksaalinen verenpaineen lasku;
Amantadiini, amitriptyliini, antihistamiinit ja muut aineet, joilla on antikolinerginen vaikutus: lisääntynyt antikolinerginen aktiivisuus;
Kilpirauhasenlääkkeet: lisääntynyt agranulosytoosiriski
Ruokahalua vähentävät lääkkeet (paitsi fenfluramiini): niiden tehokkuuden heikkeneminen;
Apomorfiini: sen keskushermostoa estävän vaikutuksen lisääntyminen ja oksentelun väheneminen;
Prolaktiini: sen pitoisuuden nousu plasmassa;
Bromokriptiini: sen toiminnan heikkeneminen.

Analogit

Neuleptiilin analogi on peritsiatsiini.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika:

Kapselit - 5 vuotta;
Oraaliliuos - 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Neuleptile

Katsausten mukaan Neuleptilia pidetään melko tehokkaana lääkkeenä huolimatta suuresta haittavaikutusten luettelosta. Käyttöaiheiden mukaan lapset sietävät lääkettä hyvin, joten vanhemmat suhtautuvat siihen myönteisesti.

Neuleptilin hinta apteekeissa

Neuleptil-kapseleiden arvioitu hinta apteekkiketjuissa on 235–280 ruplaa (pakkaus sisältää 50 kpl.). Voit ostaa liuoksen suun kautta annettavaksi noin 275-306 ruplaan (30 ml: n pullolle) tai 1231-1379 ruplaan (125 ml: n pullolle).