Bupivakaiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bupivakaiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bupivacaine

ATX-koodi: N01BB01

Vaikuttava aine: bupivakaiini (bupivakaiini)

Valmistaja: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Intia); Velpharm LLC (Venäjä); Synthesis JSC (Venäjä); Ozone LLC (Venäjä); Grotex LLC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 511 ruplaa.

Ostaa

Bupivakaiini on pitkävaikutteinen paikallispuudutin.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - injektioneste, liuos: läpinäkyvä, väritön (4, 10, 20 ml: n ampulleissa tai injektiopulloissa, 5 tai 10 ampullin tai injektiopullon pahvilaatikossa tai 5 ampullin tai injektiopullon läpipainopakkauksissa tai pahvilaatikoissa, pahvissa 1 tai 2 pakkausta tai tarjotinta; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet bupivakaiinin käytöstä).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: bupivakaiinihydrokloridimonohydraatti - 5 mg;
apukomponentit: natriumkloridi - 8 mg, 0,1 M suolahappoliuos tai 0,1 M natriumhydroksidiliuos - pH-arvoon 4,0-6,5, injektionesteisiin käytettävä vesi - 1 ml asti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bupivakaiini on pitkävaikutteinen amidityyppinen paikallispuudutus, neljä kertaa tehokkaampi kuin lidokaiini. Koska se on heikko lipofiilinen emäs, se tunkeutuu hermoon lipidivaipan kautta, minkä jälkeen (johtuen kationiseen muotoon siirtymisestä alhaisemman pH-arvon vuoksi) se estää jännitteestä riippuvia natriumkanavia ja estää siten palautuvasti hermokuitujen johtumisen. Bupivakaiinilla on myös verenpainetta alentava vaikutus ja se vähentää sykettä (syke).

Interkostaalisen tukoksen vuoksi postoperatiivinen analgesia voidaan ylläpitää 7-14 tuntia.

Bupivakaiinin yksi epiduraalinen anto pitoisuutena 5 mg / ml antaa kliinisesti merkittävän vaikutuksen 2–5 tunnissa, ja perifeerinen hermosalpaus voi kestää jopa 12 tuntia.

Verrattuna aivo-selkäydinnesteeseen bupivakaiini on heikko hyperbarinen liuos 20 ° C: ssa, 37 ° C: ssa sillä on heikon hypobaarisen liuoksen ominaisuudet. Koska painovoima vaikuttaa ratkaisun jakautumiseen subaraknoidisessa avaruudessa, sitä voidaan pitää isobaarisena.

Annoksella 2,5 mg / ml bupivakaiinin vaikutus motorisiin hermoihin vähenee.

Farmakokinetiikka

Bupivakaiinin pKa-indeksi (pH, jossa 50% aineen molekyyleistä ionisoituu liuoksessa) on 8,2; sen erotuskerroin (jakauma) T = 25 ° C: ssa n-oktanoli / fosfaattipuskuriliuoksessa, jonka pH on 7,4-346.

Bupivakaiini imeytyy epiduraalitilasta kokonaan vereen, subaraknoidisesta alueesta se imeytyy pieninä määrinä ja hitaasti. Aineen imeytyminen on kaksivaiheista, puoliintumisajat (T _1/2) kahdelle faasille ovat vastaavasti 7 ja 360 minuuttia. Sen hidas eliminaatio johtuu aineen asteittaisesta imeytymisestä epiduraalitilaan johtuen merkittävästä T _1/2 -arvon ylityksestä epiduraalisen injektion jälkeen.

Bupivakaiinin plasman kokonaispuhdistuman indikaattori on 0,58 l / min; tasapainotilassa Vd (jakautumistilavuus) - 73 l; lopullinen T _1/2 ~ 2,7 h; maksan uuton keskitaso antamisen jälkeen on ~ 0,38. Bupivakaiini sitoutuu plasman proteiineihin 96%, pääasiassa a1-happamilla glykoproteiineilla. Sen puhdistuma johtuu melkein kokonaan maksan metaboliasta ja riippuu enemmän maksaentsyymijärjestelmien aktiivisuudesta kuin maksan perfuusiosta. Tuloksena olevat metaboliitit ovat farmakologisesti vähemmän aktiivisia kuin lähtöaine.

Suurin plasmakonsentraatio (Cmax) riippuu bupivakaiinin annoksesta ja antoreitistä sekä antamisalueen vaskularisaatiosta.

Bupivakaiinin farmakokinetiikka 1–7-vuotiailla lapsilla on samanlainen kuin aikuispotilailla.

Bupivakaiini läpäisee istukan esteen ja erittyy imetyksen aikana. Sitoutumisaste plasman proteiineihin sikiössä on matalampi kuin äidillä, kun taas sikiön ja äidin sitoutumattoman fraktion taso on vastaava.

Bupivakaiini metaboloituu pääasiassa maksassa 4-hydroksi-bupivakaiiniksi aromaattisella hydroksyloinnilla ja 2,6-pipoloksylidiiniksi (PPK) N-dealkyloinnilla. Molemmat reaktiot sisältävät sytokromi CYP3A4-isoentsyymin.

24 tunnin annostelun jälkeen noin 1% bupivakaiinista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja noin 5% PPK: na. Annettuun annokseen nähden PPK: n ja 4-hydroksi-bupivakaiinin pitoisuus plasmassa on alhainen annon aikana ja pitkäaikaisen annon jälkeen.

Maksasairaudessa, erityisesti potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, toksisten reaktioiden riski kasvaa paikallisten amidityyppisten anestesia-aineiden käytön yhteydessä.

Iäkkäillä potilailla bupivakaiinin suurin analgeettinen / anestesiavaikutus tapahtuu nopeammin kuin nuoremmilla potilailla. Lisäksi vanhuudessa bupivakaiinin maksimipitoisuus plasmassa on korkeampi ja niiden kokonaispuhdistuma plasmassa pienenee.

Käyttöaiheet

akuutti kipu yli 1-vuotiailla potilailla;
kirurginen anestesia yli 12-vuotiailla potilailla;
tunkeutumisanestesia tapauksissa, joissa tarvitaan pitkäaikaista anestesiavaikutusta, esimerkiksi leikkauksen jälkeisen kivun vakavuuden vähentämiseksi;
johtava anestesia, jolla on pitkäaikainen vaikutus, tai epiduraalipuudutus potilailla, joille epinefriinin lisääminen on vasta-aiheista, samoin kuin tapauksissa, joissa merkittävä lihasten rentoutuminen ei ole toivottavaa;
anestesia synnytyslääketieteessä;
selkärangan anestesia alaraajojen kirurgisten toimenpiteiden aikana, mukaan lukien 3-4 tuntia kestävät lonkkanivelen leikkaukset, jotka eivät vaadi voimakasta motorista lohkoa - intratekaalinen anto.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

valtimon hypotensio vakavassa kurssissa (hypovoleeminen / kardiogeeninen sokki);
laskimonsisäinen alueellinen anestesia (oluen saarto), koska jos vahingossa tunkeutuu bupivakaiinia verenkiertoon, voidaan havaita systeemisten toksisten reaktioiden kehittyminen akuutilla kurssilla;
parakervikaalinen saarto synnytyksessä;
ikä: kirurgisella anestesialla - jopa 12 vuotta; kaikissa käyttöaiheissa, lukuun ottamatta intratekaalista anestesiaa (tässä tapauksessa Bupivacaiinia voidaan käyttää syntymästä) - enintään 1 vuosi;
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä muille amidityyppisille paikallispuudutteille.

Lisävasta-aiheet epiduraaliseen / intratekaaliseen anestesiaan:

keskushermoston sairaudet, mukaan lukien kallonsisäinen verenvuoto, poliomyeliitti, aivokalvontulehdus, kasvaimet;
selkärangan ahtauma, aktiiviset selkärangan sairaudet / vammat, mukaan lukien kasvaimet, spondylitis, tuberkuloosi, murtumat
märkivä ihoinfektio lannerangan alueella tai sen lähellä;
sepsis, selkäytimen subakuutti yhdistetty rappeuma, joka liittyy tuhoisaan anemiaan ja selkä- / aivokasvaimiin;
hypovoleeminen / kardiogeeninen sokki;
aktiivinen antikoagulanttihoito tai veren hyytymishäiriöt.

Suhteellinen (bupivakaiinin nimittäminen vaatii varovaisuutta seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

vähentynyt maksan verenkierto (esimerkiksi kroonisen sydämen vajaatoiminnan, maksasairauden taustalla);
kardiovaskulaarinen vajaatoiminta (etenemisen todennäköisyyden vuoksi);
sydämen lohko;
tulehdussairaudet tai pistoskohdan infektiot (tunkeutumisanestesian aikana);
munuaisten vajaatoiminta;
koliiniesteraasin puutos;
yhdistetty käyttö paikallisten anestesia-aineiden tai vastaavan rakenteen lääkkeiden, rytmihäiriölääkkeiden (mukaan lukien beetasalpaajat) kanssa;
yleinen vakava tila;
III raskauskolmannes;
ikä 1-12 vuotta ja 65 vuotta.

Bupivakaiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Bupivakaiinin käyttö on mahdollista vain lääkärille, jolla on kokemusta paikallispuudutuksesta, tai hänen valvonnassaan. Vaaditun anestesia-asteen saavuttamiseksi tulee antaa pienin mahdollinen annos.

Liuoksen suonensisäistä antamista ei voida hyväksyä. Ennen bupivakaiinin käyttöä / sen aikana on suositeltavaa suorittaa aspiraatiotesti. Lääke tulisi antaa hitaasti, murto-osalla tai nopeudella 25-50 mg / min pitäen kuitenkin yllä jatkuvaa suullista yhteyttä potilaan kanssa ja tarkkailemalla sykettä. Epiduraalisen annon aikana on annettava 3-5 ml: n annos Bupivacaine-valmistetta yhdessä adrenaliinin kanssa. Tahaton suonensisäinen injektio voi johtaa lyhytaikaiseen sykkeen nousuun, intratekaaliseen - selkäydinlohkoon. Myrkyllisten merkkien ilmaantuessa liuoksen anto on lopetettava välittömästi.

Arvioitu annosalue (voidaan säätää potilaan tilan ja anestesian syvyyden mukaan):

tunkeutumisanestesia: konsentraatiossa 2,5 mg / ml - 5-60 ml; pitoisuutena 5 mg / ml - 5-30 ml;
terapeuttinen / diagnostinen saarto: konsentraatiossa 2,5 mg / ml - 1–40 ml, esimerkiksi kolmoishermon tukkeutumisessa –1–5 ml, sympaattisen rungon kohdunkaulan rintakehä - 10–20 ml;
intercostal block: konsentraatiossa 5 mg / ml - 2-3 ml hermoa kohti, enintään - 10 hermoa;
suuret saartot (esim. olkavarren / sakraalisen plexuksen lohko, epiduraalinen lohko): pitoisuutena 5 mg / ml - 15-30 ml;
anestesia synnytyslääketieteessä (esimerkiksi kaudaalinen / epiduraalipuudutus emättimen kautta): pitoisuutena 2,5 mg / ml - 6-10 ml; pitoisuutena 5 mg / ml - 6-10 ml. Bupivakaiinin lisääminen uudelleen alkuannokseen sallitaan 2-3 tunnin välein;
epiduraalipuudutus keisarileikkauksessa: konsentraatiossa 5 mg / ml - 15-30 ml;
epiduraalinen analgesia ajoittaisen boluksen antamisen muodossa: aloitusannos on 20 ml konsentraatiossa 2,5 mg / ml, sitten lääke annetaan 4-6 tunnin välein (potilaan iästä ja vaurioituneiden segmenttien määrästä riippuen) 6-16 ml: lla samassa konsentraatiossa.

Bupivakaiinin suositeltu hoito epiduraalikipulääkkeeksi jatkuvana infuusiona esimerkiksi leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon ei otettu käyttöön):

rintataso: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
lannerangan taso: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
luonnollinen synnytys: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Kirurgisten toimenpiteiden aikana lääkkeen lisäannostus on mahdollista.

Kun huumeiden kipulääkkeitä käytetään yhdessä, bupivakaiiniannosta pienennetään.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen seurata säännöllisesti seuraavia parametreja: verenpaine, syke ja muut mahdollisen toksisuuden merkit (myrkyllisten vaikutusten yhteydessä Bupivacaine-liuoksen antaminen lopetetaan välittömästi).

Suositeltu suurin kerta-annos on 2 mg / kg ruumiinpainoa, aikuisille keskimäärin 150 mg 4 tunnin ajan (vastaa 60 ml konsentraationa 2,5 mg / ml tai 30 ml konsentraationa 5 mg / ml).

Suurin päivittäinen annos on 400 mg (sinun on otettava huomioon potilaan ikä, fysiikka ja muut merkittävät olosuhteet).

1–12-vuotiaiden lasten alueellisen anestesian tulisi suorittaa lääkäri, jolla on kokemusta lasten kanssa työskentelystä ja hänellä on tietoa sopivasta injektiotekniikasta.

Alla annetut annokset ovat ohjeellisia ja voivat vaihdella potilaiden yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen. Tyypillisesti korkean syntymäpainon omaavien lasten on pienennettävä annosta ihanteellisen painon mukaan.

On suositeltavaa käyttää vähimmäisannosta, joka tarvitaan riittävän anestesian aikaansaamiseksi.

Kaudaaliseen, lannerangan ja rintakehän epiduraalipuudutukseen käytetään liuosta, jonka konsentraatio on 2,5 mg / ml ja tilavuus 0,6–0,8 ml / kg (annos - 1,5–2 mg / kg). Lääke alkaa toimia 20-30 minuutissa, anestesian kesto on 2-6 tuntia. Rintakehän epiduraalipuudutuksessa bupivakaiinia annetaan suurina annoksina, kunnes saavutetaan haluttu kivunlievitystaso.

Bupivakaiinia määrätään alueelliselle salpaukselle (esimerkiksi pienten hermojen saartuminen ja tunkeutuminen) ja ääreishermojen estolle (esimerkiksi ilio-inguinalisten / ilio-hypogastristen hermojen estäminen) annoksella 0,5-2 mg / kg konsentraatiossa 2,5 tai 5 mg / ml.

Lapsille annos lasketaan 2 mg / kg: n perusteella.

Bupivakaiinin pääsyn verisuonikerrokseen estämiseksi on tehtävä aspiraatiotesti ennen pääannoksen antamista ja sen aikana. Liuos annetaan hitaasti, kokonaisannos jaetaan useisiin injektioihin, erityisesti lannerangan ja rintakehän epiduraalipuudutuksessa. On välttämätöntä varmistaa elintärkeiden elinten indikaattoreiden jatkuva seuranta.

Bupivakaiinin suositeltu käyttö lapsille muihin käyttöaiheisiin:

peritonsillaarinen infiltraatioanestesia (2 vuoden ikäisestä): konsentraationa 2,5 mg / ml, 7,5 ja 12,5 mg per amygdala;
peniksen saarto: konsentraationa 5 mg / ml, 0,2-0,5 ml / kg (vastaa 1-2,5 mg / kg);
ilio-inguinalisten / ilio-hypogastristen hermojen esto (1 vuodesta): konsentraatiossa 2,5 mg / ml, 0,1-0,5 ml / kg (vastaa 0,25-1,25 mg / kg); 5-vuotiaat lapset voivat käyttää lääkettä pitoisuutena 5 mg / ml.

Tietoja epiduraalianestesiasta (jatkuva / bolus) lapsilla ei ole riittävästi.

Jos on välttämätöntä saada liuos konsentraatiolla 2,5 mg / ml, lääke, jonka konsentraatio on 5 mg / ml, voidaan laimentaa yhteensopivilla liuottimilla (esimerkiksi 0,9% natriumkloridi-injektioneste).

Bupivakaiiniliuos on tarkoitettu vain kertakäyttöön.

Aikuisille alaraajojen kirurgisten toimenpiteiden aikana, mukaan lukien lonkkanivelen leikkaukset intratekaaliseen antoon, Bupivacaine Accordille määrätään 2–4 ml (10–20 mg), vaikutus alkaa 5–8 minuutin kuluttua, anestesian kesto on 1,5–4 tuntia. Suurempien annosten käytöstä ei ole kokemusta. Iäkkäät ja myöhässä raskaana olevat potilaat pienentävät annosta. Vain kokeneet lääkärit voivat antaa lääkettä. Suositeltu pistoskohta on L3-tasolla.

Bupivakaiinia annetaan vasta sen jälkeen, kun on varmistettu, että liuos on päässyt subaraknoidiseen tilaan. Yksi syy lääkkeen käytön puutteeseen voi olla sen huono jakautuminen subaraknoidisessa tilassa (korjattu muuttamalla potilaan asemaa).

Enintään 40 kg painavilla lapsilla on sallittua käyttää bupivakaiinia pitoisuutena 5 mg / ml.

Vastasyntyneiden ja imeväisten aivo-selkäydinnesteen määrä on suurempi, joten he tarvitsevat suhteellisen suuren annoksen painokiloa kohti saavuttaakseen saman tason tukoksen kuin aikuiset verrattuna aikuisiin.

Suositeltu hoito lääkkeen käytöstä lapsille (painosta riippuen):

enintään 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Sivuvaikutukset

Bupivakaiinin käytön aiheuttamia rikkomuksia on vaikea erottaa hermoston eston fysiologisista ilmenemismuodoista, reaktioista, jotka johtuvat suoraan tai epäsuorasti liuoksen antamisesta, ja aivo-selkäydinnesteen vuotamisen aiheuttamista reaktioista.

Neurologiset häiriöt ovat harvinainen, mutta hyvin tunnettu haittavaikutus, joka liittyy paikalliseen anestesiaan, erityisesti bupivakaiinin intratekaaliseen ja epiduraaliseen antamiseen.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

maha-suolikanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - verenpaineen alentaminen; usein - bradykardia, kohonnut verenpaine; harvoin - rytmihäiriöt, sydämenpysähdys;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktinen sokki, allergiset reaktiot;
virtsatiet ja munuaiset: usein - virtsaumpi;
hermosto: usein - huimaus, parestesia; harvoin - merkkejä keskushermoston toksisuudesta (kohtausten muodossa, parestesiat suussa, kielen tunnottomuus, hyperakusia, näkövamma, tajunnan menetys, vapina, heikko huimaus, tinnitus, dysartria); harvoin - perifeeristen hermojen vauriot, neuropatia, paresis, araknoidiitti, paraplegia;
näön elin: harvoin - diplopia;
hengityselimet, välikarsina ja rintaelimet: harvoin - hengityslamaa.

Intratekaalisesta antamisesta johtuvat häiriöt:

immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktinen sokki, allergiset reaktiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - verenpaineen alentaminen, bradykardia; harvoin - sydämenpysähdys;
hengityselimet: harvoin - hengityslamaa;
maha-suolikanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu;
hermosto: usein - päänsärky, joka esiintyy kovakalvon puhkeamisen jälkeen; harvoin - paresis, parestesia, dysestesia; harvoin - neuropatia, täydellinen tahaton selkäydinlohko, halvaus, paraplegia, araknoidiitti;
luurankolihakset, sidekudos ja luut: harvoin - selkäkipu, lihasheikkous;
virtsatiet ja munuaiset: usein - virtsankarkailu / retentio.

Lasten sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin aikuisilla, mutta lapsilla toksisuuden varhaisia oireita on vaikea tunnistaa, kun lohko annetaan anestesiassa tai sedaatiossa.

Yliannostus

Mahdolliset bupivakaiinin yliannostustyypit:

vahingossa annettu suonensisäinen injektio: myrkyllisen reaktion ilmeneminen tapahtuu 1-3 minuutin kuluessa;
suurten annosten käyttöönotto, jotka ylittävät huomattavasti suositellut annokset: bupivakaiinin maksimipitoisuuden saavuttaminen plasmassa riippuu pistoskohdasta ja voi olla 20-30 minuuttia, kun taas myrkytysoireet ilmaantuvat hitaasti.

Tärkeimmät toksiset reaktiot, jotka ovat ominaisia bupivakaiinin yliannostukselle:

keskushermoston (keskushermoston) puolelta: vähitellen ilmenevä päihtyminen keskushermoston toimintahäiriön oireiden muodossa lisääntyvällä vaikeusasteella. Alkuperäiset merkit ovat pääsääntöisesti parestesiat suun ympärillä, lievä huimaus, kielen tunnottomuus, patologisesti lisääntynyt äänenkäsitys, tinnitus. Lisäksi voi esiintyä visuaalisen toiminnan ja vapinan rikkomuksia, vakavampia merkkejä ennen yleistyneiden kohtausten kehittymistä, joita ei pidä pitää neuroottisen käyttäytymisen oireina. Sen jälkeen tajunnan menetys ja suurten kouristuskohtausten kehittyminen ovat mahdollisia useista sekunneista useisiin minuutteihin. Lisääntyneen lihasaktiivisuuden ja keuhkoissa esiintyvän kaasunvaihdon puutteen, kouristusten, seurauksena on hapenpuutteen ja hyperkapnian nopea kehitys, ja erityisen vaikeissa tapauksissa apnea. Acidoosi lisää paikallisten anestesia-aineiden toksisuutta. Nämä reaktiot tapahtuvat bupivakaiinin uudelleenjakautumisen vuoksi keskushermostosta ja sen aineenvaihdunnan melko suuresta nopeudesta. Lääkkeen toksisen vaikutuksen helpotus voi tapahtua nopeasti, ellei sitä anneta erittäin suurina annoksina;
CVS: stä (sydän- ja verisuonijärjestelmä): toksinen vaikutus CVS: ään havaitaan vakavammissa tapauksissa, yleensä sitä edeltävät keskushermoston negatiiviset sivuvaikutukset. Kun potilaat otetaan käyttöön syvässä sedaatiossa tai yleisanestesiassa, prodromaaliset neurologiset oireet voivat puuttua. Veren plasmassa olevien bupivakaiinin suurten pitoisuuksien taustalla on mahdollista kehittyä hypotensio, heikentynyt sydänlihaksen johtavuus, sydämen tuotannon väheneminen, atrioventrikulaarinen (AV) saarto, bradykardia, kammioperäiset rytmihäiriöt (äkilliseen sydämenpysähdykseen asti). Joskus havaitaan sydämen pysähtyminen ilman prodromaalisia neurologisia reaktioita. Jos saarto suoritetaan yleisanestesiassa lapsilla, on vaikea havaita anestesia-aineen toksisten vaikutusten varhaisia merkkejä.

Jos havaitaan yleisen myrkytyksen merkkejä, on lopetettava lääkkeen injektio välittömästi ja aloitettava hoitotoimenpiteet, joilla pyritään ylläpitämään keuhkojen tuuletusta, verenkiertoa ja kohtausten lievittämistä. On suositeltavaa käyttää happea ja tarvittaessa tuulettaa keuhkot maskilla ja happipussilla.

Kun kouristukset eivät häviä itsestään 15–20 sekunnissa, antikonvulsantit tulisi antaa laskimoon. Esimerkiksi natriumtiopentaali 100–150 mg: n annoksella, joka lievittää kohtauksia, tai hitaammin vaikuttava diatsepaami 5–10 mg: n annoksella. Pian lihasrelaksantti Suxamethonium poistaa kohtaustoiminnan, mutta kun sitä annetaan, on välttämätöntä intuboida henkitorvi ja suorittaa keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto, mikä rajoittaa merkittävästi mahdollisuutta käyttää lääkettä asiantuntijoilla, jotka eivät tunne näitä menetelmiä.

Kun sydän- ja verisuonitoiminta on selvästi estetty (verenpaineen lasku, bradykardia), efedriini injektoidaan laskimoon 5–10 mg: n annoksena, tarvittaessa toinen injektio tehdään 2–3 minuutin kuluttua. Sydämen pysähtymisen yhteydessä aloitetaan välittömästi kardiopulmonaalinen elvytys. Hapetuksen optimointi, ilmanvaihdon ja verenkierron ylläpito yhdessä asidoosin korjaamisen kanssa ovat elintärkeitä toimenpiteitä, koska asidoosi ja hypoksia voimistavat bupivakaiinin systeemisiä toksisia vaikutuksia. Epinefriini tulee antaa suonensisäisesti / intrakardiaalisesti mahdollisimman pian 0,1–0,2 mg: n annoksena, tarvittaessa antaminen on toistettava. Sydämen pysähtyminen voi vaatia pitkäaikaista elvytystä.

erityisohjeet

Bupivakaiini tulee antaa asianmukaisesti varustetussa huoneessa, jossa on käytettävissä sydämen seurantaan ja elvytykseen tarvittavat välineet ja lääkkeet välitöntä käyttöä varten. Anestesiaa tekevän henkilöstön on oltava pätevä.

On todisteita sydämen pysähtymisestä / kuolemasta, kun lääkettä käytetään perifeeriseen saartoon tai epiduraalipuudutukseen.

Kun veressä on korkea bupivakaiinipitoisuus, sydän- ja verisuonijärjestelmän ja keskushermoston akuuttien toksisten reaktioiden todennäköisyys kasvaa.

Jotkut paikallisen anestesian tyypit voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia:

retrobulbaarinen anto: todennäköisyys liuoksen tunkeutumisesta kallon subaraknoidiseen tilaan, mikä voi johtaa tilapäiseen sokeuteen, apneaan, kouristuksiin, romahtamiseen ja muihin ei-toivottuihin reaktioihin (näiden häiriöiden välitön lievitys on tarpeen);
retrobulbar- ja peribulbar-antaminen: todennäköisyys silmälihasten pysyvän toimintahäiriön kehittymiselle;
epiduraalipuudutus, erityisesti hypovolemian taustalla: sydän- ja verisuonijärjestelmän tukahduttaminen (varovaisuutta on noudatettava määrättäessä potilaille, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia);
Bupivakaiinin tahaton suonensisäinen injektio niska / pään alueelle: aivoinjektioiden todennäköisyys.

Epiduraalipuudutusta suoritettaessa on mahdollista kehittää verenpaineen lasku ja bradykardia. Näiden häiriöiden todennäköisyyttä on mahdollista vähentää lisäämällä alustavasti kolloidi- ja kristalloidiliuokset. Jos verenpaine laskee, sympatomimeettejä (esimerkiksi efedriini annoksella 5-10 mg) tulisi antaa välittömästi laskimoon.

Bupivakaiinin pitkäaikaista nivelsisäistä antamista ei hyväksytä kondolyysin todennäköisyyden vuoksi.

Liuos ei sisällä säilöntäaineita, ja siksi se on annettava heti ampullin tai injektiopullon avaamisen jälkeen.

Kun noudatetaan ruokavaliota, jossa suolaa on rajoitetusti, on tarpeen ottaa huomioon valmisteen natriumpitoisuus.

Selkärangan anestesia voi johtaa vakaviin tukoksiin ja halkeamiin kylkiluiden lihaksissa ja kalvossa, erityisesti raskauden aikana.

Harvinaisissa tapauksissa selkärangan anestesiaan liittyy vakava haittavaikutus korkean tai täydellisen selkärangan muodossa, mikä johtaa hengitys- ja kardiovaskulaariseen masennukseen. Mahdolliset kielteiset seuraukset: valtimon hypotensio, bradykardia, sydämenpysähdys.

Neurologiset komplikaatiot ovat harvinaisia selkärangan anestesian seurauksia. Ne voivat johtaa anestesiaan, parestesiaan, halvaantumiseen ja lihasheikkouteen. Joskus nämä komplikaatiot ovat pysyviä. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on hemiplegia, multippeliskleroosi, neuromuskulaariset häiriöt ja paraplegia. Ennen lääkkeen määräämistä on välttämätöntä korreloida odotettu hyöty mahdolliseen riskiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Moottoriajoneuvoja ajettaessa on pidettävä mielessä, että bupivakaiinilla voi olla ohimenevä vaikutus moottorin koordinaatioon ja motoriseen toimintaan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bupivakaiinia on käytetty anestesia-aineena suurelle määrälle lisääntymisikäisiä naisia ja raskaana olevia naisia. Toistaiseksi lisääntymistoiminnossa ei ole tapahtunut erityisiä muutoksia ja sikiövikojen ilmaantuvuus on lisääntynyt.

Adrenaliinin lisääminen bupivakaiiniin voi aiheuttaa veren virtauksen vähenemisen kohdussa ja sen supistumisen heikkenemisen, varsinkin jos liuos joutuu vahingossa äidin astioihin. Paraskervikaalinen saarto voi aiheuttaa vakavia häiriöitä sikiössä CVS: stä, koska anestesia saavuttaa sikiön suurina annoksina.

Edellä mainitun vuoksi raskauden aikana bupivakaiinin käyttö on sallittua vain, jos äidille tarkoitettu aiottu hyöty ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

Bupivakaiini, kuten muut anestesia-aineet, erittyy äidinmaitoon pieninä annoksina, jotka eivät aiheuta vaaraa vauvan kehitykselle. Tästä huolimatta imetys on keskeytettävä lääkkeen käytön aikana.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä intratekaalista (selkäydin) anestesiaa varten Bupivacaiinia voidaan käyttää vastasyntyneestä lähtien.

Muiden käyttöaiheiden osalta lääke on vasta-aiheinen alle 1-vuotiaille lapsille, 1-12-vuotiaille, sitä määrätään varoen.

Kirurgisen anestesian ikäraja on alle 12-vuotiaita.

Munuaisten vajaatoiminta

Bupivakaiinia käytetään varoen anestesiassa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Bupivakaiinia käytetään varoen anestesiassa potilailla, joilla on heikentynyt maksan veren virtaus, esimerkiksi maksasairaus.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiaille iäkkäille potilaille lääkettä annetaan varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Bupivakaiinin ja tiettyjen lääkkeiden / aineiden yhteiskäytössä voi kehittyä seuraavia vaikutuksia (yhdistelmät edellyttävät varovaisuutta):

muut paikallispuudutteet tai Ib-luokan rytmihäiriölääkkeet: myrkyllisten vaikutusten keskinäinen tehostaminen;
luokan III rytmihäiriölääkkeet: sydän- ja verisuonitoksisten vaikutusten keskinäinen tehostaminen.

Bupivakaiinin käyttöönoton valmistelussa on vältettävä sen pitkäaikaista kosketusta metalliesineiden kanssa, koska injektiokohdan metalli-ionit voivat aiheuttaa turvotusreaktioita ja kipua.

Analogit

Bupivakaiinianalogit ovat: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacaine-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindex

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Liuosta ei voida pakastaa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut bupivakaiinista

Sekä potilaat että lääkärit jättävät enimmäkseen suotuisat arvostelut bupivakaiinista. Viimeksi mainitut huomauttavat lääkkeen kätevän pakkaamisen, pitkäaikaisen anestesiavaikutuksen, anestesian hyvän syvyyden ja aineen jakautumisen kudoksiin, mikä on riittävä halutun vaikutuksen saavuttamiseksi. Korostetaan, että tämän anestesia-aineen tulisi aina olla läsnä avohoidon kirurgin käytännössä.