Avodart

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Avodart: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Avodart

ATX-koodi: G04CB02

Vaikuttava aine: dutasteridi (dutasteridi)

Tuottaja: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1300 ruplaa.

Ostaa

Avodart on eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoitoon tarkoitettu lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Avodart valmistetaan pehmeiden keltaisten pitkänomaisten kapselien muodossa, joissa on merkintä "GX CE2", jotka sisältävät 0,5 mg dutasteridia ja apukomponentteja: kapryylihappomonodiglyseridejä ja butyylihydroksitolueenia. 10 kapselin, 3 tai 9 läpipainopakkauksessa pahvilaatikossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dutasteridi on kaksois-5-alfa-reduktaasin estäjä, joka estää tyypin 1 ja tyypin 2 5-alfa-reduktaasin isoformien toimintaa, jotka ovat vastuussa testosteronin muuttumisesta tehokkaammaksi androgeeniksi, dihydrotestosteroniksi (DHT). Tämä biologisesti aktiivinen testosteronin muoto vaikuttaa eturauhanen rauhaskudosten hyperplasiaan.

Dutasteridin suurin vaikutus DHT-pitoisuuden alentamiseen havaitaan 7-14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen. Tämä prosessi on annoksesta riippuvainen. Yhden viikon kuluttua dutasteridin ottamisesta annoksella 0,5 mg päivässä aineen keskimääräinen pitoisuus veriseerumissa laskee 85%, 2 viikon kuluttua - 90%.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: Kun dutasteridiannos on kerta-annos 0,5 mg, aineen enimmäispitoisuuden saavuttaminen veriseerumissa on 1–3 tuntia. Miehillä dutasteridin absoluuttinen hyötyosuus on noin 60% verrattuna kahden tunnin laskimonsisäiseen infuusioon. Ruoan saanti ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen;
jakautuminen: saatu useilla ja yksittäisillä dutasteridiannoksilla, farmakokineettiset tiedot osoittavat, että sen jakautumistilavuus on 300-500 litraa. Yli 99,5% dutasteridista sitoutuu plasman proteiineihin. Päivittäisen nauttimisen tapauksessa aineen pitoisuus veriseerumissa on kuukauden kuluttua noin 65% stabiilista tasosta, 3 kuukauden kuluttua - noin 90%. Kerta-annoksella 0,5 mg Avodart-insuliinia saavutetaan vakaa dutasteridin (_Css) pitoisuus seerumissa 40 ng / ml 6 kuukauden kuluttua. Samanlainen ajanjakso on tyypillistä stabiilien dutasteridipitoisuuksien saavuttamiseksi siemennesteessä. 52 viikon hoidon jälkeen dutasteridin keskimääräinen siemennestepitoisuus oli noin 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Noin 11,5% aineesta pääsee siemennesteeseen veriseerumista;
aineenvaihdunta: Dutasteridi metaboloituu in vitro ihmisen sytokromi P ₄₅₀ -perheen isoentsyymin CYP3A4 kautta muodostamalla 2 pientä monohydroksyloitua metaboliittia. Tämän järjestelmän isoentsyymit CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 eivät vaikuta dutasteridiin. Massaspektrometristen tutkimusten aikana muuttumattomana oleva dutasteridi, 2 pientä metaboliittia (15-hydroksidutasteridi ja 6,4'-dihydroksidutasteridi) ja 3 suurta metaboliittia (1,2-dihydrodutastasteridi, 4'-hydroksidutasteridi, 6-hydroksidutasteridi);
erittyminen: dutasteridi ihmiskehossa metaboloituu voimakkaasti. Suun kautta annetun dutasteridin annoksena 0,5 mg päivässä vakaan pitoisuuden saavuttamiseksi keskimäärin noin 5,4% otetusta annoksesta (1-15,4%) erittyy muuttumattomana suoliston läpi. Loput erittyvät suolen läpi 6 pienen metaboliitin (alle 5% kutakin osuutta kohti) ja 4 suuren metaboliitin muodossa (joiden osuudet ovat vastaavasti 7%, 7%, 21% ja 39%). Ihmisillä pienet määrät dutasteridia (enintään 0,1% annoksesta) erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Dutasteridin terminaalinen puoliintumisaika terapeuttisten annosten ottamisen yhteydessä on 3-5 viikkoa. 4-6 kuukauden kuluttua Avodart-hoidon lopettamisesta seerumin dutasteridipitoisuudet ovat 0,1 ng / ml.

Dutasteridin farmakokinetiikkaa kuvataan ensimmäisen asteen imeytymisprosessina sekä rinnakkaisina kyllästettävinä (konsentraatioista riippumattomina) ja tyydyttymättöminä (konsentraatioista riippumattomina) eliminaatioprosesseina. Alhaisissa seerumipitoisuuksissa (korkeintaan 3 ng / ml) aine eliminoituu nopeasti molemmilla eliminaatioprosesseilla. 5 mg: n (tai vähemmän) dutasteridin yksittäisen annoksen seurauksena se erittyy nopeasti kehosta (puoliintumisaika - 3-9 päivää).

Kun seerumipitoisuus on yli 3 ng / ml dutasteridia, eliminaationopeus on 0,35 - 0,58 l / h, pääasiassa lineaarisella tyydyttymättömällä eliminaatioprosessilla (lopullinen puoliintumisaika on 3-5 viikkoa).

Lopullinen puoliintumisaika terapeuttisilla pitoisuuksilla on 3-5 viikkoa, ja kun otetaan huomioon Avodartin annos 0,5 mg päivässä, dutasteridin puhdistuma on hitaampaa. Kokonaispuhdistuma ei riipu pitoisuudesta ja on lineaarinen. 4-6 kuukauden ajan dutasteridin saannin lopettamisen jälkeen veriseerumista havaitaan yli 0,1 ng / ml vaikuttavaa ainetta.

Dutasteridin farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa tutkittiin 36 terveellä 24–87-vuotiaalla miespuolisella vapaaehtoisella vapaaehtoisella dutasteridiannoksella 5 mg: n annoksen jälkeen. Tutkimuksen aikana ei havaittu tilastollisesti merkitseviä eroja tärkeimmissä farmakokineettisissä parametreissa (maksimipitoisuus plasmassa ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) eri ikäryhmien välillä. Terveiden vapaaehtoisten 50-69-vuotiaiden ja yli 70-vuotiaiden ikäryhmien välillä (tämä ikäväli sisältää suurimman osan eturauhasen hyvänlaatuista liikakasvua sairastavista potilaista) dutasteridin puoliintumisajasta ei havaittu tilastollisesti merkitseviä eroja.

Eri ikäryhmissä ei ollut merkittäviä eroja dihydrotestosteronipitoisuuksien laskuasteessa. Nämä tulokset osoittavat, että dutasteridiannosta ei tarvitse pienentää iäkkäillä potilailla.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Avodart on tarkoitettu eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoitoon ja ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

Avodart on vasta-aiheinen:

Naiset ja lapset;
Yliherkkyys Avodart-aineosille ja muille 5α-reduktaasin estäjiin liittyville lääkkeille.

Koska dutasteridi metaboloituu suuressa määrin maksassa, varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Avodartia maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Ohjeet Avodartin käyttöön: menetelmä ja annostus

Avodartia voidaan määrätä yhdessä tamsulosiinin kanssa tai monoterapiana. Lääke otetaan ruoan saannista riippumatta. Vaikka hoidon positiivinen vaikutus voi tulla melko nopeasti, sitä tulisi jatkaa vähintään 6 kuukautta.

Aikuisille miehille suositeltu annos on Avodartin ohjeiden mukaan 0,5 mg (1 kapseli) päivässä. Suun ja nielun limakalvon mahdollisen ärsytyksen välttämiseksi kapseli niellään kokonaisena, pureskelematta tai avaamatta. Iäkkäiden miesten ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden lääkeannos on samanlainen kuin aikuisten miesten annos eikä vaadi korjausta.

Sivuvaikutukset

Kliinisten tutkimusten mukaan Avodartin käytöstä monoterapia-aineena voi olla useita negatiivisia seurauksia, jotka ilmenevät:

Vähentynyt libido
Impotenssi,
Siemensyöksyn häiriöt
Gynekomastia (rintojen suurentuminen ja arkuus).

Avodartin ja tamsulosiinin yhdistelmähoidossa on huimauksen mahdollisuus samojen haittavaikutusten todennäköisyyden lisäksi kuin monoterapialla.

Kliinisen käytännön havainnot mahdollistavat sellaisten kehon reaktioiden tunnistamisen Avodartille kuin kutina, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema ja rajoitettu turvotus.

Yliannostus

Dutasteridin kerta-annoksena enintään 40 mg / vrk 7 päivän ajan (80 kertaa terapeuttinen annos) merkittäviä sivuvaikutuksia ei rekisteröity.

Kliinisissä tutkimuksissa potilaille määrättiin 5 mg dutasteridia päivittäin 6 kuukauden ajan. Tässä tapauksessa ei havaittu muita sivuvaikutuksia kuin 0,5 mg: n dutasteridia saaneet. Spesifistä vastalääkettä ei ole, joten oireenmukaista ja tukihoitoa suositellaan Avodartin yliannostuksen yhteydessä.

erityisohjeet

Naisten ja lasten tulee välttää kosketusta vaurioituneiden Avodart-kapseleiden kanssa, koska lääkkeen aktiivinen komponentti voi imeytyä ihon läpi. Dutasteridin kanssa kosketuksissa oleva iho on pestävä saippualla ja vedellä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Naiset eivät saa käyttää Avodartia. Tätä asiaa koskevia erityistutkimuksia ei ole tehty, mutta prekliinisten tietojen mukaan dihydrotestosteronipitoisuuden tukahduttaminen voi estää ulkoisten sukupuolielinten kehitystä urospuolisella sikiöllä.

Dutasteridin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa.

Lapsuuden käyttö

Avodartin käyttö lasten hoidossa on kielletty.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, Avodartia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

In vitro ihmisen sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmän isoentsyymi CYP3A4 on vastuussa dutasteridin metaboliasta, joten CYP3A4: n estäjien läsnä ollessa dutasteridin pitoisuus veressä voi nousta.

CYP3A4-estäjien diltiatseemin ja verapamiilin samanaikaisessa käytössä dutasteridin kanssa havaitaan jälkimmäisen puhdistuman väheneminen. Samanaikaisesti kalsiumkanavasalpaajien (esimerkiksi amlodipiinin) ja dutasteridin yhdistetty käyttö ei vähennä viimeksi mainitun puhdistumaa. Dutasteridin puhdistuman pienenemisellä käytettäessä CYP3A4: n estäjiä ja sen pitoisuuden lisääntyessä veressä ei ole kliinistä merkitystä, koska dutasteridilla on laaja valikoima turvamarginaaleja. Siksi sen annosta ei tarvitse säätää.

Seuraavat ihmisen sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmän isoentsyymit eivät vaikuta dutasteridin metaboliaan in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro dutasteridi ei estä ihmisen sytokromi P ₄₅₀ -entsyymejä, jotka ovat vastuussa lääkkeiden metaboliasta.

Dutasteridi in vitro ei syrjäytä asenokumarolia, varfariinia, diatsepaamia, fenytoiinia ja fenprokumonia näiden lääkkeiden sitoutumispaikoista plasman proteiineihin. Nämä lääkkeet eivät puolestaan korvaa dutasteridia.

Dutasteridin ja teratsosiinin, tamsulosiinin, digoksiinin, kolestyramiinin ja varfariinin vuorovaikutusprosesseista tehdyissä ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakodynaamisia ja farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Dutasteridia ja lipidejä alentavia lääkkeitä, beetasalpaajia, ACE: n estäjiä, kalsiumkanavasalpaajia, diureetteja, kortikosteroideja, tyypin V fosfodiesteraasin estäjiä, ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, kinoloniantibiootteja ei merkittäviä ei-toivottuja yhteisvaikutuksia kirjattu samanaikaisesti.

Analogit

Vaikutusmekanismin mukaan Avodartin analogit ovat lääkkeitä: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Varastointiehdot

Kestoaika on 4 vuotta.

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Avodartista

Arviot Avodartista ovat epäselviä. Jotkut potilaat ilmoittavat, että lääkkeen ottamisen jälkeen vuoden ajan eturauhanen kutistui, mutta kun hoito lopetettiin, sen koko taas kasvoi hieman.

Monet käyttäjät mainitsevat työkalun haittana korkeat kustannukset. Jotkut arvostelut sisältävät myös tietoja siitä, että Avodart-hoidon ensimmäisinä kuukausina voidaan havaita erektiohäiriöitä ja sukupuolen halun vähenemistä (tämä vaikutus häviää yleensä 3-4 kuukauden hoidon jälkeen). Tiedot haittavaikutusten esiintymisestä ovat melko harvinaisia, on tietoja yksittäisistä hiustenlähtö- ja akuutista lääketietämättömyystapauksista.