Fosfomysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Fosfomysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Fosfomysiini

ATX-koodi: J01XX01

Vaikuttava aine: fosfomysiini (fosfomysiini)

Tuottaja: Krasfarma, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 182 ruplaa.

Ostaa

Jauhe laskimonsisäisen liuoksen valmistamiseksi Fosfomysiini

Fosfomysiini on antibakteerinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - jauhe laskimonsisäisen annosteluliuoksen valmistamiseksi: hygroskooppinen, valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä (0,5 g - 10 ml: n injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1 tai 10 injektiopulloa; 1 g - 10 tai 20 ml: n injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1 tai 10 pulloa; pakkaukset sairaaloille - pahvilaatikossa 50 pulloa).

Yhden pullon sisältämän jauheen koostumus:

vaikuttava aine: dinatriumfosfomysiini - 0,5 tai 1 g (fosfomysiiniksi laskettuna);
apukomponentti: meripihkahappo - 0,0128 tai 0,0255 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Fosfomysiinillä on bakteereja tappavia ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä häiritä bakteerisoluseinän peptidoglykaanin synteesi alkuvaiheessa. Fosfomysiini tunkeutuu mikrobisoluun D-glukoosi-6-fosfaatin kuljetusjärjestelmien kautta ja estää peruuttamattomasti UDP-N-asetyyliglukosamienolipyruvyylitransferaasia, entsyymiä, joka katalysoi UDP-N-asetyyli-3-0- (1-karboksivinyyli) -D-glukosamiinin muodostumista fosfoenolipyramidi ja UDP-N-asetyyli-D-glukosamiini.

In vitro fosfomysiini on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan:

gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus spp., mukaan lukien Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (mukaan lukien jotkut metisilliiniresistentit kannat), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococcus G, Enterococcus Gi
gramnegatiiviset aerobit: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (kohtalaisen herkkä), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (kohtalaisen herkkä), Morganella morganii (useimmat kannat ovat kohtalaisen herkkiä), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgariscepti marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (kohtalaisen herkkä), Yersinia enterocolitica;
jotkut anaerobit: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. ja Clostridium perfringens (kohtalaisen herkkä).

Seuraavat mikro-organismit ovat vastustuskykyisiä fosfomysiinin vaikutuksille: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Bakteerien toissijainen resistenssi fosfomysiinille on harvinaista.

Farmakokinetiikka

Fosfomysiinin laskimonsisäisen annon jälkeen 1 g: n maksimipitoisuus plasmassa on 46 mg / l ja havaitaan 15 minuutin kuluttua.

Lääkkeelle on ominaista erittäin vähäinen sitoutuminen plasman proteiineihin (1%).

Fosfomysiinillä on pieni molekyylipaino, minkä vuoksi se jakautuu hyvin moniin kudoksiin ja elimiin. Bakterisidisissä pitoisuuksissa se määritetään silmän kudoksissa, keuhkopussinesteessä, keuhkokudoksissa, sapessa, vatsakalvonesteessä, nivelnesteessä, lihaksissa, ihonalaisessa rasvassa, luissa, sydänventtiilien endokardiumissa.

Aivokalvotulehduksen yhteydessä lääkeaineen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä kasvaa merkittävästi.

Fosfomysiini tunkeutuu ja kerääntyy fagosyytteihin (makrofagit ja neutrofiilit). Tunkeutuu nopeasti veri-aivoesteeseen. Tunkeutuu istukkaan. Pieniä määriä erittyy äidinmaitoon.

Annossta riippuen eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 1,5-2 tuntia aikuisilla ja 0,69-1,04 tuntia lapsilla.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta (90-100% annoksesta) aktiivisen muodon muodossa päivän aikana. Pieni osa lääkkeestä erittyy suolistosta, mutta tämä eliminointitapa ei ole välttämätön.

Hemodialyysin avulla helppo poistaa plasmasta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Fosfomysiiniä käytetään herkkien mikro-organismien aiheuttamien seuraavien kehojärjestelmien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoidossa:

alemmat hengitystiet (mukaan lukien keuhkokuume ja infektiot kystistä fibroosia sairastavilla potilailla);
virtsateiden (mukaan lukien akuutti pyelonefriitti ja kroonisen pyelonefriitin paheneminen);
pehmytkudokset (mukaan lukien palovammat), myös potilailla, joilla on heikentynyt ääreisverenkierto (diabetes mellitus, alaraajojen valtimoiden sairaudet);
luut ja nivelet;
lantion elimet: endometriitti, salpingiitti, pelvioperitoniitti;
maha-suolikanava: peritoniitti, kolangiitti, akuutti kolekystiitti.

Yhdessä muiden ryhmien antibioottien kanssa Fosfomysiiniä käytetään sepsiksen, bakteerien endokardiitin, keskushermoston infektioiden (bakteerien aivokalvontulehdus, mukaan lukien leikkauksen jälkeinen) hoitoon.

Vasta-aiheet

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min);
alle 12-vuotiaat lapset;
yliherkkyys lääkkeelle.

Varovasti: krooninen munuaisten vajaatoiminta, maksasairaus, valtimoverenpainetauti, krooninen sydämen vajaatoiminta, allergisten sairauksien historia, vanhuus.

Fosfomysiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Fosfomysiinia annetaan laskimoon (IV) sen jälkeen, kun se on valmistettu jauheliuoksesta.

Aikuisille määrätään 2-4 g, lääkettä annetaan 6-8 tunnin välein.

Yli 12-vuotiaille nuorille suositeltu päivittäinen annos on 0,2-0,4 g / kg, se jaetaan kolmeen injektioon 8 tunnin välein.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annosteluohjelman korjaaminen on välttämätöntä: kreatiniinipuhdistuma 20-40 ml / min - 2-4 g 12 tunnin välein, kreatiniinipuhdistuma 10-20 ml / min - 2-4 g 24 tunnin välein.

Hemodialyysipotilaat tarvitsevat yhden lisäannoksen (2–4 g) jokaisen dialyysimenettelyn jälkeen.

Menetelmät ratkaisujen valmistamiseksi ja niiden käyttöönotto:

suora suihkunsisäisinjektio: jauhe yhdestä pullosta (0,5 tai 1 g) liuotetaan 20 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 5% dekstroosiliuosta, joka annetaan 5 minuutin kuluessa;
nopea laskimonsisäinen infuusio: jauhe yhdestä pullosta liuotetaan injektionesteisiin käytettävään veteen, saatu liuos lisätään 100-200 mg infuusioliuokseen (natriumkloridiliuos 0,9%, dekstroosi 5%, Ringerin tai Ringerin laktaattiliuos), injektoitu 30-60 minuuttia;
pitkäaikainen tiputettava laskimonsisäinen injektio: jauhe yhdestä pullosta liuotetaan injektionesteisiin käytettävään veteen, saatu liuos lisätään 200-500 ml: aan infuusionestettä, joka annetaan 1-3 tunnin kuluessa.

On pidettävä mielessä, että kun lääke liukenee, voi tapahtua eksoterminen reaktio.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset usein esiintyvät sivuvaikutukset (0,1–5%):

ruoansulatuskanavasta: ripuli;
maksa- ja sappijärjestelmästä: maksan toimintahäiriöt, mukaan lukien hyperbilirubinemia, lisääntynyt laktaattidehydrogenaasi, alaniiniaminotransferaasi, aspartaatti-aminotransferaasi, alkalinen fosfataasi;
paikalliset reaktiot: arkuus pistoskohdassa, eksanteema.

Mahdolliset harvinaiset haittavaikutukset (<0,1%):

ruoansulatuskanavasta: suutulehdus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, pseudomembranoottinen koliitti, ruokahaluttomuus, keltaisuus;
hermostosta: huimaus, parestesia; kun käytetään suuria lääkeannoksia - kouristukset;
virtsajärjestelmästä: munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien urean plasmakonsentraation nousu, proteinuria, natrium- ja kaliumionien pitoisuuden kasvu / lasku;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys;
verenkiertoelimestä: anemia, pansytopenia, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, granulosytopenia, eosinofilia;
allergiset reaktiot: ihon kutina, nokkosihottuma, punoitus, anafylaktinen sokki, yskä, bronkospasmi;
paikalliset reaktiot: arkuus laskimossa, laskimotulehdus;
muut: jano, rintakehän tunne, epämukava tunne rinnassa, huonovointisuus, kuume, päänsärky, perifeerinen turvotus.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa esiintyy yleensä ripulia.

Oireellinen hoito suoritetaan. Virtsanerityksen lisäämiseksi on suositeltavaa juoda runsaasti nesteitä.

erityisohjeet

Vakavien tartuntatautien hoidossa Fosfomysiiniä käytetään yhdessä muiden antibakteeristen aineiden (yleensä beetalaktaamin) kanssa.

Ennen lääkkeen antamista lääkärin tulisi tutkia potilaan allerginen historia anafylaktisen sokin kehittymisen riskin arvioimiseksi.

Fosfomysiini sisältää natriumioneja (14,5 meq / 1 g). Tämä on otettava huomioon hoidettaessa potilaita, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta ja krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Hoidon aikana kaikille potilaille suositellaan säännöllisesti seuraamaan biokemiallista verikoketta, munuaisten ja maksan toimintaa.

Lääkkeen hidas antaminen vähentää kipuriskiä injektiokohdassa ja flebiitin kehittymistä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Fosfomysiinin vaikutuksesta psykofysikaalisiin toimintoihin ei ole tietoa. Keskushermostosta on kuitenkin tunnettuja sivuvaikutuksia, joten on suositeltavaa olla varovainen ajaessasi ja työskennellessäni monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana fosfomysiinin käyttö on mahdollista, jos odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Imettäville naisille on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon ajaksi.

Lapsuuden käyttö

Fosfomysiini on vasta-aiheista alle 12-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää varoen. Vaikeissa tapauksissa (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min) fosfomysiini on vasta-aiheista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Antibioottia on määrättävä varoen, jos potilaalla on samanaikainen maksasairaus.

Käyttö vanhuksille

Antibakteerista ainetta tulee käyttää varoen iäkkäiden potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Selkeä synergistinen vaikutus havaitaan kefalosporiinien, bentsyylipenisilliinien, aminoglykosidien, fluorokinolonien, glykopeptidien, karbapeneemien samanaikaisella käytöllä. Tätä fosfomysiinin ominaisuutta käytetään vakavien tartuntatautien ja monilääkeresistenttien patogeenien (metisilliiniresistenttien stafylokokkien, enterobakteerien, enterokokkien, Pseudomonas aeruginosa) aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Fosfomysiinillä ei ole fysikaalis-kemiallista yhteensopimattomuutta rifampisiinin, kanamysiinin, gentamisiinin, ampisilliinin ja streptomysiinin kanssa, joten niitä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun / infuusiojärjestelmään.