Yksittäinen - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Yksittäinen

Singulair: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Arvostelut
18. 18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Singulair

ATX-koodi: R03DC03

Vaikuttava aine: Montelukast (Montelukast)

Valmistaja: Merck Sharp and Dome B. V. (Alankomaat)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 699 ruplaa.

Ostaa

Singular on leukotrieenireseptorin salpaaja, anti-bronkospastinen tulehduskipulääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Singularia-annosmuodot:

• purutabletti: kaksoiskupera, vaaleanpunainen, toisella puolella SINGULAIR-kaiverrus: toisella soikea tabletti - MSD 711, pyöreä tabletti - MSD 275 (7 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta);
• päällystetyt tabletit: neliönmuotoiset, pyöristetyt reunat, vaalean kermanvärinen, toisella puolella SINGULAIR-kaiverrus - MSD 117 (7 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta).

Yksi purutabletti sisältää:

• vaikuttava aine: montelukastinatrium - 4,16 mg tai 5,2 mg, mikä vastaa 4 mg tai 5 mg vapaata happoa;
• apukomponentit: kirsikka-aromi, mannitoli, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa), kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, punainen rautaoksidi, magnesiumstearaatti, aspartaami.

Yksi päällystetty tabletti sisältää:

• vaikuttava aine: montelukastinatrium - 10,4 mg, mikä vastaa 10 mg vapaata happoa;
• apuaineet: laktoosimonohydraatti, hydroksipropyyliselluloosa (hyproloosi), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium;
• kuoren koostumus: hypromelloosi (metyylihydroksipropyyliselluloosa), hyproloosi, keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171), karnaubavaha.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kysteinyylileukotrieenit (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) ovat voimakkaita tulehduksen välittäjiä, eikosananideja, joita erittävät erilaiset solut (mukaan lukien eosinofiilit ja syöttösolut). Nämä tärkeät astmatoivat välittäjät pystyvät sitoutumaan kysteinyylileukotrieenireseptoreihin. CysLT ₁ -reseptoreita (tyypin I kysteinyylileukotrieenireseptoreja) on läsnä ihmisen hengitysteissä (mukaan lukien makrofagit ja keuhkoputkien sileät lihassolut) ja muissa tulehdusta edeltävissä soluissa (mukaan lukien eosinofiilit ja jotkut myelooiset kantasolut).

Kysteinyylileukotrieenit korreloivat allergisen nuhan ja keuhkoastman patofysiologian kanssa. Allergisen nuhan oireiden syy on kysteinyylileukriinien vapautuminen nenän limakalvon tulehdusta edistävistä soluista allergeenille altistuvan allergisen reaktion varhaisessa ja myöhäisessä vaiheessa. Intranasaalinen testi kysteinyylileukotrieenien kanssa osoitti nenän hengitysteiden resistenssin lisääntymistä ja nenän tukkeutumisen oireita. Astmassa kehittyvät seuraavat leukotrieenivälitteiset vaikutukset: eosinofiilien määrän kasvu, verisuonten läpäisevyyden lisääntyminen, liman erityksen lisääntyminen, bronkospasmi.

Suun kautta otettuna montelukasti on erittäin aktiivinen ja parantaa merkittävästi tulehdusta keuhkoastmassa. Farmakologisen ja biokemiallisen analyysin mukaan aine sitoutuu selektiivisesti ja suurella affiniteetilla CysLT ₁ -reseptoreihin, mutta ei ole vuorovaikutuksessa muiden hengitysteiden farmakologisesti tärkeiden reseptorien kanssa (kolinergiset, prostaglandiini- tai β-adrenergiset reseptorit). Koska kyky sitoutua CysLT ₁ -reseptoreihin, montelukasti estää kysteinyylileukotrieenien LTC ₄, LTD ₄ ja LTE ₄ fysiologista vaikutusta eikä sillä ole stimuloivaa vaikutusta näihin reseptoreihin.

Montelukast kykenee estämään CysLT-reseptoreita hengitysteissä, mikä käy ilmi sen kyvystä estää bronkospasmin kehittyminen vasteena LTD ₄ -inhalaatiolle keuhkoputkia sairastavilla potilailla. LTD _{4: n} aiheuttaman bronkospasmin lopettamiseksi riittää 5 mg: n annos.

Suun kautta montelukastin aiheuttaa bronkodilaatioon 2 tunnin kuluessa ja voi täydentää β ₂ -adrenomimetic-indusoidun keuhkoputkien laajenemisen.

Kun otetaan yli 10 mg kerran päivässä, montelukastin teho ei kasva.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen montelukasti imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Keskimääräinen oraalinen hyötyosuus on 64%. Aikuisilla potilailla, jotka ottavat 10 mg montelukastia tyhjään vatsaan, aineen maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 3 tunnin kuluttua. Lääkkeen ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen ja enimmäispitoisuuteen.

Montelukasti sitoutuu veriplasman proteiineihin yli 99%. Jakautumistilavuus tasapainopitoisuuden tilassa on 8-11 litraa.

Rotilla tehdyt tutkimukset radioaktiivisesti leimatulla montelukastilla paljastivat aineen minimaalisen tunkeutumisen veri-aivoesteen läpi. Lisäksi 24 tuntia antamisen jälkeen leimatun lääkkeen pitoisuudet kaikissa muissa kudoksissa olivat minimaaliset.

Montelukasti metaboloituu laajasti. Lasten ja aikuisten terapeuttisia annoksia tutkittaessa montelukastimetaboliittien pitoisuutta plasman tasapainotilassa ei määritetä.

In vitro -tutkimukset, joissa käytettiin ihmisen maksan mikrosomeja, ovat osoittaneet, että sytokromi P _450- isoentsyymit (2C8, 2C9 ja 3A4) osallistuvat montelukastin metaboliaan. Tutkimukset ovat myös osoittaneet, että tämä aine veriplasmassa terapeuttisena pitoisuutena ei estä sytokromi P _450- isoentsyymejä (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 ja 2D6).

Terveillä aikuisilla montelukastin plasmapuhdistuma on keskimäärin 45 ml / min. Montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät melkein kokonaan sapen kautta, mikä vahvistetaan tutkimuksissa: radioaktiivisesti leimatun montelukastin oraalisen annon jälkeen 86% saadusta annoksesta erittyy ulosteisiin 5 päivän kuluessa ja alle 0,2% virtsaan.

Montelukastin puoliintumisaika terveillä nuorilla aikuisilla on 2,7–5,5 tuntia. Suun kautta otettuna yli 50 mg tämän aineen farmakokinetiikka pysyy lähes lineaarisena. Aamulla ja illalla otetut farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Kun otetaan enemmän kuin 10 mg kerran päivässä, plasmassa on kohtalainen vaikuttavan aineen kumulaatio (noin 14%).

Montelukastin farmakokinetiikka miehillä ja naisilla on samanlainen. Eri rotujen edustajilla ei havaittu eroja kliinisesti merkittävissä farmakokineettisissä vaikutuksissa.

Kun montelukastia annetaan kerran suun kautta 10 mg: n annoksena, biologinen hyötyosuus ja farmakokineettinen profiili nuorilla ja iäkkäillä potilailla ovat samanlaiset, mutta iäkkäillä aineen plasman puoliintumisaika on hieman pidempi.

Montelukastin metabolia hidastuu potilailla, joilla on maksakirroosin ja lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan kliinisiä oireita. Kerta-annoksella 10 mg ainetta farmakokineettisen käyrän alle jäävä pinta-ala AUC kasvaa noin 41%. Terveisiin ihmisiin verrattuna tällaisilla potilailla montelukastin eliminaatioaika pitenee hieman (keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 7,4 tuntia). Montelukastin farmakokinetiikasta henkilöillä, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tietoja (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Koska montelukasti ja sen metaboliitit eivät eritty virtsaan, aineen farmakokinetiikasta munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tietoa.

Käyttöaiheet

Purutabletti 4 mg

• keuhkoputkien astma - ehkäisy ja pitkäaikainen hoito taudin päivä- ja yöllisten oireiden hallitsemiseksi yli 2-vuotiailla lapsilla;
• allerginen nuha - oireiden lievitys kahden vuoden ikäisillä ja sitä vanhemmilla lapsilla.

5 mg purutabletti ja kalvopäällysteinen tabletti

• keuhkoputkien astma - aikuisten ja yli 6-vuotiaiden (purutablettien 5 mg) tai 15-vuotiaiden (päällystetyt tabletit) ehkäisy ja pitkäaikainen hoito taudin päivä- ja yo-oireiden ehkäisemiseksi, bronkospasmin estämiseksi harjoituksen aikana, mukaan lukien keuhkoputkia sairastavien potilaiden hoito astma, jolla on yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle;
• kausi- ja monivuotisen allergisen nuhan yön ja päivän oireiden lievittäminen yli 6-vuotiailla (pureskeltavat tabletit 5 mg) tai yli 15-vuotiailla (päällystetyt tabletit) potilailla.

Vasta-aiheet

• ikä enintään 2 vuotta;
• yliherkkyys yksikkökomponenteille.

Lisäksi purutableteille:

• fenyyliketonuria;
• ikä enintään 6 vuotta (purutableteille 5 mg).

Lisäksi päällystetyille tableteille:

• ikä enintään 15 vuotta;
• glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi.

Singularin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain, jos hoidon odotettu vaikutus äidille on suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle tai lapselle.

Ohjeet Singularin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista, 1 kerran päivässä.

Keuhkoastman hoidossa lääkettä käytetään illalla, allerginen nuha - milloin tahansa potilaalle sopivaksi. Keuhkoputkitulehduksessa, johon liittyy samanaikainen allerginen nuha, potilas ottaa annoksen illalla kerran päivässä.

Suositeltu päivittäinen Singular-annos:

• yli 15-vuotiaat potilaat: 1 päällystetty tabletti - 10 mg;
• 6-14-vuotiaat lapset: 1 purutabletti - 5 mg;
• 2–5-vuotiaat lapset: 1 purutabletti - 4 mg.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus kehittyy ensimmäisen päivän aikana.

Potilaan on jatkettava pillereiden käyttöä paitsi keuhkoastman pahenemisen lisäksi myös keuhkoastman oireiden hallinnan saavuttamisen aikana.

Munuaisten vajaatoiminnan, lievän tai keskivaikean maksan toimintahäiriön vuoksi iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Sivuvaikutukset

Huumeiden käytön rekisteröinnin jälkeisenä aikana rekisteröidyt haittavaikutukset:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys;
• tarttuvat ja loistaudit: ylähengitystieinfektiot;
• veren hyytymisjärjestelmän puolella: taipumus lisääntyneeseen verenvuotoon;
• psyykestä: ahdistuneisuus, levottomuus (myös vihamielisyys, aggressiivinen käyttäytyminen), heikentynyt huomio, disorientaatio, patologiset unet, unettomuus, aistiharhat, psykomotorinen aktiivisuus (mukaan lukien ahdistuneisuus, ärtyneisyys, vapina), muistihäiriöt, somnambulismi, masennus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen;
• immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia; hyvin harvoin - eosinofiilinen maksan tunkeutuminen;
• ruoansulatuskanavasta: dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, haimatulehdus;
• hermostosta: uneliaisuus, huimaus, parestesia tai hypestesia; hyvin harvoin - kouristukset;
• hengityselimistä: keuhkojen eosinofilia, nenäverenvuoto;
• maksasta ja sappiteistä: alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaattiaminotransferaasin (AST) aktiivisuuden lisääntyminen veressä; hyvin harvoin - hepatiitti (mukaan lukien maksasolu-, kolestaattinen tai sekoitettu maksavaurio);
• allergiset reaktiot: nokkosihottuma, angioedeema;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihaskipu, lihaskrampit, nivelkipu;
• ihon ja ihonalaiskudosten kohdalla: kutina, ihottuma, taipumus hematoomiin, multiforminen erythema, nodosum erythema;
• virtsajärjestelmästä: lapsilla - enureesi;
• yleiset reaktiot: turvotus, voimattomuus (heikkous) tai lisääntynyt väsymys, kuume.

Yksittäinen siedetään hyvin useimmilla potilailla, haittavaikutukset ovat yleensä lieviä eivätkä vaadi hoidon keskeyttämistä.

Yliannostus

Kliinisissä tutkimuksissa pitkäaikaisesta (22 viikkoa) hoidosta bronkiaalista astmaa sairastavilla potilailla päivittäisellä annoksella enintään 200 mg ja lyhyellä (noin 1 viikko) Singular-hoidolla jopa 900 mg: n vuorokausiannoksella yliannostusoireita ei tunnistettu.

Rekisteröinnin jälkeen ja lapsilla ja aikuisilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa, joissa on käytetty vähintään 1000 mg Singularia päivässä, on raportoitu akuutteja yliannostustapauksia. Laboratorio- ja kliiniset tiedot osoittavat lääkkeen turvallisuusprofiilien vertailtavuuden lapsilla, aikuisilla ja iäkkäillä potilailla. Yleisimmät haittavaikutukset (levottomuus, uneliaisuus, vatsakipu, jano, oksentelu, päänsärky) ovat yhdenmukaisia lääkkeen turvallisuusprofiilin kanssa.

Singular-yliannostuksen hoidosta ei ole tarkkoja tietoja. Akuutissa yliannostuksessa suositellaan oireenmukaista hoitoa. Montelukastin hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin tehosta ei ole tietoa.

erityisohjeet

Asetyylisalisyylihapolle ja muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille (NSAID-lääkkeille) vahvistetun allergian takia niiden samanaikainen antaminen montelukastin kanssa on vasta-aiheista, koska ei ole mahdollista estää täysin tulehduskipulääkkeiden aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista.

Yksittäistä ei suositella akuuttien bronkiaalisen astman kohtausten hoitoon. Keuhkoastman hyökkäysten lopettamiseksi potilaalla tulee aina olla hätälääkkeitä - lyhytvaikutteisia hengitettäviä beeta2-agonisteja. Astman pahenemisen aikana sinun ei pitäisi lopettaa lääkkeen käyttöä.

Lääkettä määrättäessä on mahdotonta peruuttaa äkillisesti inhalaatiota tai oraalisia glukokortikosteroideja (GCS), samanaikaisesti käytetyn GCS: n annosta voidaan pienentää vähitellen lääkärin valvonnassa. Systeemisten kortikosteroidien annoksen voimakas lasku voi aiheuttaa ihottumaa, pahenevia keuhko-oireita, eosinofilian, sydämen komplikaatioiden ja / tai neuropatian, systeemisen eosinofiilisen vaskuliitin kehittymisen.

Koska Singularin käytön taustalla on riski neuropsykiatrisista häiriöistä, potilasta tulee varoittaa niiden kehittymisen mahdollisuudesta ja tarpeesta ottaa välittömästi yhteys hoitavaan lääkäriin, jos ei-toivottuja oireita ilmaantuu.

Aikuisia potilaita kehotetaan olemaan varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja sivuvaikutusten, kuten huimauksen ja uneliaisuuden, vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kliinisiä tutkimuksia Singularin vaikutuksesta raskauteen ei ole tehty. Rekisteröinnin jälkeisten tietojen mukaan vastasyntyneiden, joiden äidit käyttivät lääkettä raskauden aikana, synnynnäisten raajavikojen kehittyminen on kirjattu. Suurin osa näistä naisista otti myös muita lääkkeitä keuhkoastman hoitoon, joten syy-yhteyttä raajojen synnynnäisten vikojen kehittymisen ja Singularin käytön välillä ei ole osoitettu.

Ei ole tietoa lääkkeen erittymisestä äidinmaitoon.

Singularin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle / lapselle.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Singularia käytetään seuraavien ikäluokkien lasten hoidossa:

• pureskeltavat tabletit 4 mg - 2 vuotta;
• purutabletti 5 mg - 6-vuotiaasta;
• päällystetyt tabletit - 15 vuotta.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden Singular-annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kun hoidetaan lievää tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavia, Singular-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa Singular-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Yksikkö on tarkoitettu samanaikaiseen käyttöön lääkkeiden kanssa, jotka on tarkoitettu keuhkoastman ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon ja / tai allergisen nuhan hoitoon.

Montelukastin suositellulla terapeuttisella annoksella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta teofylliinin, prednisolonin, prednisonin, terfenadiinin, varfariinin, digoksiinin, oraalisten ehkäisyvalmisteiden (noretindroni tai etinyyliestradioli) farmakokinetiikkaan.

Montelukastin AUC-arvon lasku noin 40% samanaikaisen fenobarbitaalihoidon kanssa ei vaadi lääkeannoksen muuttamista.

Lääke voidaan antaa yhdessä paklitakselin, rosiglitatsonin, repaglinidin ja muiden lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C8-isoentsyymin mukana.

CYP2C8- ja CYP2C9-isoentsyymien estäjä gemfibrotsiili lisää montelukastin systeemistä vaikutusta 4,4 kertaa. Tätä vaikutusta ei kuitenkaan pidetä kliinisesti merkittävänä eikä se vaadi montelukastiannoksen muuttamista.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että isoentsyymien CYP2C8, CYP3A4 ja CYP2C9 substraatti, montelukasti ei aiheuta terapeuttisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden CYP2C8: n estäjien, mukaan lukien trimetopriimi, itrakonatsoli, kanssa.

Kun monoterapia keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä, jotka eivät tarjoa riittävää keuhkoputkien astman hallintaa, Singularin käyttö on kohtuullinen lisä terapiaan. Yhdistetyn hoidon terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen bronkodilataattoreiden annosta voidaan vähentää asteittain.

Analogit

Yksittäisiä analogeja ovat: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika: pureskeltavat tabletit - 2 vuotta, päällystetyt tabletit - 3 vuotta.

Arvostelut Singular

Singular-arvostelut todistavat sen tehokkuuden eri ikäisten lasten hoidossa. Lääkkeen eduista mainitaan usein nopeus, turvallisuus terveydelle ja vähäinen sivuvaikutusten todennäköisyys. Ilmoitetut haittavaikutukset ovat erittäin harvinaisia.

Lääkäreiden mukaan Singularista, joka ei ole hormonaalinen lääke, voi joissakin tapauksissa tulla täysimittainen korvaava inhaloitava kortikosteroidi.

Singularin hinta apteekeissa

Singulairin arvioitu hinta on: 14 purutablettia 4 mg - 1059 ruplaa, 14 purutablettia 5 mg - 1060 ruplaa, 14 päällystettyä tablettia, 10 mg - 1079 ruplaa.

Yksittäinen: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Yksittäiset 5 mg purutabletit 14 kpl. RUB 699 Ostaa

Yksittäiset 4 mg purutabletit 14 kpl. 784 r Ostaa

Yksittäiset 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. 964 RUB Ostaa

Yksittäiset pillerit s.p. 10mg 14 kpl. 1018 RUB Ostaa

Yksittäiset tabletit pureskeltavissa. 4mg 14 kpl. 1044 RUB Ostaa

Yksittäiset tabletit pureskeltavissa. 5mg 14 kpl. 1049 RUB Ostaa

Yksittäiset 4 mg purutabletit 28 kpl. 1109 RUB Ostaa

Yksittäiset 5 mg purutabletit 28 kpl. 1135 RUB Ostaa

Yksittäiset tabletit pureskellaan. 5mg 28 kpl. 1345 RUB Ostaa

Yksittäiset tabletit pureskellaan. 4mg 28 kpl. 1348 RUB Ostaa

Yksittäiset pillerit s.p. 10mg 28 kpl. 1404 RUB Ostaa

Singulair 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 1404 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!