Syndranoli

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Syndranol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sindranoli

ATX-koodi: N04BC04

Vaikuttava aine: ropiniroli (ropiniroli)

Valmistaja: Pharmaten International S. A. (Kreikka)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 477 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit, Syndranol

Sindranoli on parkinsonismilääke, dopamiiniagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana pitkävaikutteisten tablettien muodossa, kalvopäällysteinen: kaksoiskupera, tabletin ydin on melkein valkoinen; annos 2 mg - pyöreä, vaaleanpunainen; annos 4 mg - pitkänomainen, vaaleanruskea; annos 8 mg - pitkänomainen, punaruskea väri (14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4 tai 6 pakkausta ja ohjeet Syndranolin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: ropinirolihydrokloridi - 2,28; 4,56 tai 9,121 mg, mikä vastaa 2, 4 tai 8 mg ropinirolia, vastaavasti;
apukomponentit: metyylimetakrylaatti, trimetyyliammonioetyylimetakrylaattikloridi ja etyyliakrylaattikopolymeeri (2: 0,1: 1), natriumlauryylisulfaatti, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, kopovidoni.

Tablettien kalvopäällysteen koostumus:

annos 2 mg: Opadry II vaaleanpunainen 32K14834 [hypromelloosi 2910 (hypromelloosi 15 cP), laktoosimonohydraatti, triasetiini, punainen rautaoksidi, titaanidioksidi];
annos 4 mg: Opadry kellanruskea OY-27207 [hypromelloosi 2910 (hypromelloosi 6cP), makrogoli 400, alumiinilakkaväri "Sunset" keltainen, alumiinilakka indigokarmiini (E132), titaanidioksidi];
8 mg: n annos: Opadry punainen 03B25227 [hypromelloosi 2910 (hypromelloosi 6cP), makrogoli 400, musta rautaoksidi, punainen rautaoksidi, keltainen rautaoksidi, titaanidioksidi].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sindranoli on parkinsonismilääke, jolla on dopaminomimeettistä vaikutusta. Sen aktiivista aineosaa, ropiniroli, on erittäin selektiivinen ei-ergoliini agonisti D ₂ -, D ₃ dopamiini-reseptorien, on perifeerinen ja sentraalinen vaikutus. Ropinirolille ominaisen suoran synteettisen välittäjäaineen vaikutus sulkee pois sen vaikutuksen henkiviin presynaptisiin dopaminergisiin hermosoluihin. Tästä johtuen Parkinsonin taudin sellaisten oireiden, kuten passiivisuuden, jäykkyyden ja vapinan, ilmenemisaste vähenee.

Stimuloimalla striatumin dopamiinireseptoreita lääke kompensoi dopamiinipuutoksen mustan pohjan ja striatumin järjestelmissä. Ropinirolin vaikutus hypotalamuksen ja aivolisäkkeen tasolla on tarkoitettu estämään prolaktiinin eritystä.

Syndranolin käytön taustalla levodopan sellaiset vaikutukset kuin annoksen lopun vaikutuksen hallinta ja "on-off" -ilmiön esiintyvyys lisääntyvät pitkittyneen levodopahoidon aikana.

Kun ropinirolia käytetään päivittäin enintään 4 mg: n annoksina, QT-ajan pidentymisen riski EKG: ssä ei ole. EKG: n QT-ajan pidentymistä on mahdotonta sulkea pois suurempien annosten ottamisen yhteydessä, koska kliinisten tutkimusten tulokset puuttuvat.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otetun depottabletin jälkeen ropinirolitaso nousee veriplasmassa hitaasti. Sen maksimipitoisuus plasmassa (_Cmax) saavutetaan 6-10 tunnin kuluttua. Syndranolin ottaminen 12 mg: n annoksena kerran päivässä yhdessä rasvaisten ruokien kanssa lisää systeemistä altistusta ropinirolille verrattuna tyhjään vatsaan. Samanaikaisesti veriplasman _Cmax- arvo nousee keskimäärin 44% ja AUC (kokonaispitoisuus veriplasmassa) - 20%, aika maksimipitoisuuden saavuttamiseksi pidentyy 3 tunnilla. Biologinen hyötyosuus on noin 50%. Ropinirolin systeeminen altistus, kun otetaan pitkitetysti vapauttavia tabletteja samoina vaikuttavan aineen päivittäisinä annoksina, vastaa ropinirolin systeemistä altistusta välittömästi vapautuvissa tableteissa.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on 10-40%.

Jakautumistilavuus (V _d) on noin 7 l / kg.

Ropiniroli metaboloituu aktiivisesti maksassa, pääasiassa CYP1A2-isoentsyymin mukana. Biotransformaation seurauksena muodostuu N-depropyyli, joka on tärkein metaboliitti. Sillä ei ole aktiivisuutta ja se muuttuu edelleen karbamyyliglukuronidiksi, karboksyylihapoksi ja N-depropyylihydroksimetaboliiteiksi.

T _1/2 (puoliintumisaika) systeemisestä verenkierrosta on noin 6 tuntia.

Ropinirolin systeemisen vaikutuksen kesto kasvaa suhteessa annoksen nousuun.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa.

Ropinirolin farmakokinetiikassa on suuri vaihtelu ja lineaarinen luonne.

Lievässä ja keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa Syndranolin farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, joilla on hemodialyysi, loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa ropinirolin puhdistuma pienenee noin 30% ja sen metaboliitit 60-80%. Suurin päivittäinen annos tässä potilasryhmässä on 18 mg.

Annosta ei tarvitse muuttaa 65-vuotiaille tai sitä vanhemmille potilaille.

Käyttöaiheet

Syndranolin käyttö on tarkoitettu Parkinsonin tautia sairastaville potilaille seuraavissa tapauksissa:

taudin varhaisen vaiheen monoterapia potilaille, jotka tarvitsevat dopaminergistä hoitoa levodopalääkkeiden määräämisen viivästyttämiseksi;
yhdistelmähoito levodopalääkkeillä levodopan päivittäisen annoksen pienentämiseksi sekä sen tehokkuuden lisäämiseksi, mukaan lukien levodopan terapeuttisen vaikutuksen vaihtelujen ("on-off" -ilmiön) ja annoksen loppuvaiheen vaikutuksen pitkäaikaisen säännöllisen käytön taustalla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min ilman ohjelmoitua hemodialyysihoitoa;
maksan toimintahäiriö;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkekomponenteille.

Varovaisuudella Syndranolia tulee määrätä vakaville sydän- ja verisuonijärjestelmille, vakaville sydän- ja verisuonitautien vajaatoiminnoille.

Syndranolin käyttö on tarkoitettu vain psykoottisten häiriöiden tai raskauden aikana, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski.

Syndranoli, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Syndranolitabletit otetaan suun kautta nieltynä kokonaisina (kalvovaurio rikkoo ropinirolin pitkäaikaista vapautumista) ateriasta riippumatta, mutta aina samaan aikaan päivästä.

Hoitoa varten on suositeltavaa käyttää tabletteja Syndranol-annoksena, jonka avulla voit ottaa tarvittavan annoksen ropinirolia käyttämällä mahdollisimman vähän tabletteja.

Annos on valittava ottaen huomioon lääkkeen yksilöllinen sietokyky ja tehokkuus. Jos potilaalla ilmenee uneliaisuutta, ropiniroliannosta tulee pienentää missä tahansa valinnan vaiheessa. Syndranoliannoksen väliaikainen väheneminen näkyy myös muiden ei-toivottujen ilmiöiden kehittymisen myötä. Kun yksi tai useampi annos jää väliin, annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Määritetty annos lääkettä otetaan kerran päivässä.

Suositeltu annostusohjelma Syndranol-monoterapiaan: aloitusannos on 2 mg 7 päivän ajan. Kahdeksasta päivästä alkaen päivittäinen annos nostetaan 4 mg: iin (lääkkeen ottaminen tällä annoksella voi tuottaa terapeuttisen vaikutuksen).

On pidettävä mielessä, että hoito on suoritettava pienimmällä tehokkaalla annoksella. Säädä tarvittaessa Syndranol-annokseksi 8 mg, korottamalla sitä 2 mg: lla vähintään 7 päivän välein. Jos terapeuttista vaikutusta 8 mg: n Syndranol-vuorokausiannoksen taustalla on epävakaa tai se ei ole riittävän voimakas, päivittäisen annoksen lisäämistä 2–4 mg voidaan jatkaa vähintään 14 päivän välein, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan.

Suurin päivittäinen annos on 24 mg kerrallaan.

Kun käytetään Syndranolia annoksina, joita käytetään monoterapiana levodopalääkkeiden yhdistelmähoidon taustalla, levodopan annoksen asteittainen pienentäminen (jopa 30%) on mahdollista kliiniset vaikutukset huomioon ottaen. Dyskinesiaa voi kehittyä potilailla, joilla on progressiivinen Parkinsonin tauti ja jotka saavat levodopaa, kun valitaan pitkävaikutteinen ropiniroliannos. Tässä tapauksessa levodopan annoksen pieneneminen on osoitettu.

Jos Sindranolia määrätään korvaushoidoksi muille dopamiinireseptorin agonisteille, siirtyminen ropiniroliin tapahtuu tiukasti edellisen parkinsonismilääkkeen peruuttamista koskevien suositusten mukaisesti.

Syndranolihoito tulee peruuttaa pienentämällä päivittäistä annosta asteittain vähintään 7 päivän ajan.

Kun siirrytään välittömästi vapauttavista tableteista pitkitetysti vapauttaviin tabletteihin, hoito voidaan aloittaa välittömästi ropiniroliannoksella, joka vastaa päivittäistä ropiniroliannosta välittömästi vapauttavissa tableteissa.

Hoidon jatkaminen keskeytyksen jälkeen (yhden tai useamman annoksen ohittaminen) tulee toistaa annoksen valinnalla.

Syndranoliannoksen valinta 75-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille on suositeltavaa suorittaa hitaammin. Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.

Munuaisten vajaatoiminnan ollessa lievä tai kohtalainen (CC 30-50 ml / min), Syndranolin annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus ja jotka ovat hemodialyysissä, päivittäisen aloitusannoksen tulisi olla 2 mg. Lisäksi sitä voidaan lisätä ottaen huomioon lääkkeen siedettävyys ja tehokkuus. Syndranolin suurin päivittäinen annos tälle potilasryhmälle on 18 mg. Lisäannosta ropinirolia ei tarvita hemodialyysin jälkeen.

Jos potilas ei saa hoitoa ohjelmoidulla hemodialyysillä munuaisten vajaatoiminnalla, jonka CC on alle 30 ml / min, Syndranolin käyttö on vasta-aiheista.

Sivuvaikutukset

Alla kuvatut ei-toivotut häiriöt luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100, harvoin - ≥ 1/10 000 ja <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000, esiintymistiheyttä ei tunneta - rikkomusten esiintyvyyttä ei voida arvioida.

Monoterapia

Kliinisissä tutkimuksissa kirjatut haittavaikutukset:

hermostosta: hyvin usein - uneliaisuus; usein - huimaus (mukaan lukien huimaus);
alusten sivulta: harvoin - ortostaattinen hypotensio, hypotensio;
maha-suolikanavasta: hyvin usein - pahoinvointi; usein - dyspepsia, vatsakipu, oksentelu, ummetus;
mielenterveyshäiriöt: usein - hallusinaatiot;
yleiset häiriöt: usein - perifeerinen turvotus (mukaan lukien jalkojen turvotus).

Rekisteröinnin jälkeisissä havainnoissa todetut haittavaikutukset:

immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - nokkosihottuma, ihottuma, kutina, angioedeema ja muut yliherkkyysreaktiot;
mielenterveyden häiriöt: harvoin - delirium, delirium, paranoia ja muut psykoottiset reaktiot (paitsi hallusinaatiot); taajuutta ei ole vahvistettu - aggressiivisuus, lisääntynyt libido, ylieksuaalisuus, impulsiivinen ajo-oireyhtymä (mukaan lukien ostosten, rahapelien patologinen halu), pakonomainen ylensyönti
hermostosta: hyvin usein - pyörtyminen; hyvin harvoin - äkillinen nukahtaminen, vaikea uneliaisuus;
alusten sivulta: usein - ortostaattinen hypotensio, hypotensio;
maha-suolikanavasta: usein - vatsakipu, oksentelu, närästys;
maksa- ja sappijärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - maksan toimintahäiriö (ilmenee useammin maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymisenä);
yleiset häiriöt: usein - alaraajojen turvotus.

Yhdistelmähoito

Kliinisissä tutkimuksissa levodopalääkkeiden yhdistelmähoidossa todetut haittavaikutukset:

hermosto: hyvin usein - dyskinesia (ropiniroliannoksen titrauksen aikana on mahdollista kehittää heikentynyttä liikkeen koordinaatiota, dyskinesian vakavuuden vähentämiseksi levodopa-annoksen pieneneminen on osoitettu); usein - huimaus (myös huimaus), uneliaisuus;
alusten sivulta: usein - hypotensio, ortostaattinen hypotensio;
maha-suolikanavasta: usein - ummetus, pahoinvointi;
mielenterveyden häiriöt: usein - sekavuus, aistiharhat;
yleiset häiriöt: usein - perifeerinen turvotus.

Rekisteröinnin jälkeisten havaintojen yhteydessä havaitut haittavaikutukset yhdistelmähoidossa levodopalääkkeiden kanssa:

immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - nokkosihottuma, ihottuma, kutina, angioedeema ja muut yliherkkyysreaktiot;
mielenterveyshäiriöt: usein - sekavuus; harvoin - delirium, delirium, paranoia ja muut psykoottiset reaktiot (paitsi hallusinaatiot); taajuutta ei ole vahvistettu - aggressiivisuus, lisääntynyt libido, ylieksuaalisuus, impulsiivinen ajo-oireyhtymä (mukaan lukien ostosten, rahapelien patologinen halu), pakonomainen ylensyönti
hermostosta: hyvin usein - uneliaisuus; hyvin harvoin - äkillinen nukahtaminen, vaikea uneliaisuus;
alusten sivulta: usein - ortostaattinen hypotensio, hypotensio;
maha-suolikanavasta: hyvin usein - pahoinvointi; usein - närästys;
maksa- ja sappijärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - maksan toimintahäiriö (ilmenee usein maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymisenä).

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, huimaus, uneliaisuus.

Hoito: neuroleptien, metoklopramidin nimittäminen.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on psykoottisia häiriöitä (mukaan lukien historia), Syndranol-hoito on tarkoitettu vain tapauksissa, joissa dopamiinireseptorin agonistihoidon odotettu kliininen vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski.

Potilaiden, joilla on vaikea sydän- ja verisuonisairaus (mukaan lukien iskeeminen sydänsairaus), hoitoon on liitettävä säännöllinen verenpaineen seuranta, erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

Verenpainetta alentavien ja rytmihäiriölääkkeiden samanaikaisessa käytössä tulee olla varovainen valtimon hypotension, bradykardian ja muiden rytmihäiriöiden mahdollisen riskin yhteydessä.

Syndranolia määrättäessä potilaille on kerrottava lääkkeen sellaisista sivuvaikutuksista kuin uneliaisuus ja äkillisen nukahtamisen jaksot (mukaan lukien ilman aikaisempaa uneliaisuutta). Näiden reaktioiden esiintyminen edellyttää ropinirolin poistamisen tarkastelua.

Hoitajien on seurattava huolellisesti potilaiden tilaa tavahäiriöistä ja pakonomainen käyttäytyminen, impulsiivinen ajo-oireyhtymä. Halu häiriöt ovat yleensä palautuvia ja niitä voidaan hallita pienentämällä annosta tai lopettamalla pilleri.

Alkoholin käyttö ropinirolihoidon aikana on vasta-aiheista.

Syndranolihoidon aikana on havaittu paradoksaalista tilan heikkenemistä potilailla, joilla on levottomat jalat -oireyhtymä. Niille on ominaista aikaisempi puhkeaminen, ilmentymien voimakkuuden lisääntyminen, aiemmin muuttumattomia raajoja peittävien oireiden eteneminen tai rebound-oireyhtymän kehittyminen varhain aamulla. Lueteltujen oireiden ilmaantuminen osoittaa tarvetta tarkistaa hoitotaktiikkaa, selventää Syndranol-annosta sen mahdolliseen peruuttamiseen asti.

Depottableteissa ropinirolin vapautumisen kesto on 24 tuntia. On pidettävä mielessä, että lääkkeen nopeaan kulkeutumiseen ruoansulatuskanavan läpi lääkkeen vapautuminen voi olla epätäydellistä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Syndranolin käyttö voi aiheuttaa sellaisten ei-toivottujen reaktioiden kehittymistä, jotka vaikuttavat psykomotoristen reaktioiden nopeuteen, mukaan lukien huimaus, huimaus, uneliaisuus ja äkillinen nukahtaminen ilman edeltäjiä. …

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Syndranolin käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Raskauden aikana lääkkeen antaminen on mahdollista vain tapauksissa, joissa odotettu kliininen vaikutus äidille on suurempi kuin mahdollinen toksisuuden riski sikiölle.

Lapsuuden käyttö

Syndranolin nimittäminen on vasta-aiheista lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Syndranolin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min), jos ohjelmoitua hemodialyysiä ei hoideta.

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-50 ml / min), annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Syndranolin nimittäminen on vasta-aiheista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Käyttö vanhuksille

Annosta ei tarvitse muuttaa 65-vuotiaille tai sitä vanhemmille potilaille. 75-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille on suositeltavaa valita Syndranol-annos hitaammin.

Huumeiden vuorovaikutus

levodopa, domperidoni: farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen;
psykoosilääkkeet ja muut keskitetysti vaikuttavat dopamiinireseptoriantagonistit (sulpiridi, metoklopramidi): ropinirolin tehokkuuden heikkeneminen on mahdollista, ja siksi yhdistettyä käyttöä tulisi välttää;
estrogeenit (suurina annoksina): veriplasmassa ropinirolitaso nousee. Jos hormonikorvaushoito (hormonikorvaushoito) tehtiin ennen ropinirolihoidon aloittamista, annosta ei tarvitse muuttaa. Ropiniroliannosta on tarpeen säätää tapauksissa, joissa hormonikorvaushoito on määrätty / peruutettu lääkkeen ottamisen aikana;
siprofloksasiini, enoksasiini, fluvoksamiini ja muut isoentsyymin CYP1A2 estäjät: voivat aiheuttaa kliinisesti merkittävää ropinirolin C _max- ja AUC-arvon nousua, joten lääkkeen annosta voidaan joutua muuttamaan;
digoksiini, teofylliini: vuorovaikutusta ei havaittu;
nikotiini: lisää isoentsyymin CYP1A2 aktiivisuutta, joten tupakoinnin lopettaminen tai aloittaminen hoidon aikana saattaa edellyttää ropinirolin annoksen muuttamista.