Lovastatiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lovastatiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lovastatin

ATX-koodi: C10AA02

Vaikuttava aine: lovastatiini (lovastatiini)

Valmistaja: Replekpharm AD (Makedonian tasavalta), Lekpharm (Valkovenäjän tasavalta), MAKIZ-PHARMA (Venäjä), Kievmedpreparat (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Lovastatiini on lääke, jolla on hypokolesteroleemista, hypolipideemistä vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Lovastatiinin annosmuoto - tabletit: litteät, sylinterimäiset, pyöreät, valkoiset, kellertävän sävyiset, viistetyt (pahvilaatikossa 1-3 läpipainopakkausta, joissa kussakin 10, 15 tai 20 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: lovastatiini - 20 tai 40 mg (100% kuiva-aineena);
apukomponentit: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, butyylihydroksianisoli, mikrokiteinen selluloosa, maitosokeri.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lovastatiini on maksassa olevan endogeenisen kolesterolisynteesin estäjä. Kehossa oleva aine inaktiivisen laktonin muodossa hydrolysoituu suoraan vastaavaksi terapeuttisesti aktiiviseksi muodoksi, joka toimii kilpailevana 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi-A-reduktaasin (HMG-CoA-reduktaasin) estäjänä. Se on entsyymi, joka katalysoi HMG-CoA: n muuttumista mevalonaatiksi, mikä on kolesterolin biosynteesin alkuvaihe.

Lovastatiinin tärkeimmät vaikutukset:

veren kokonaiskolesterolin ja kolesterolin väheneminen LDL: n ja VLDL: n (matalatiheyksisten lipoproteiinien ja hyvin matalatiheyksisten lipoproteiinien) koostumuksessa;
heikentämällä apolipoproteiini B: n pitoisuuden, triglyseridien pitoisuuden veriplasmassa ja HDL: n (suuritiheyksisen lipoproteiinin) pitoisuuden kohtalaisen kasvun heikkenemistä;
plakkien stabilointi, endoteelitoiminnan paraneminen, antitrombogeeniset ja anti-inflammatoriset vaikutukset (edistävät ateroskleroottista vaikutusta).

Lovastatiinin voimakas terapeuttinen vaikutus ilmenee 14 päivän kuluessa ja suurin - 1-1,5 kuukauden systemaattisen annon jälkeen. Samana aikana hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus jatkuu. Pitkäaikaisessa käytössä (enintään 5 vuotta) lovastatiinin tehokkuus ei vähene.

Farmakokinetiikka

Lovastatiini imeytyy ruoansulatuskanavaan (maha-suolikanava) hitaasti eikä täysin - noin 30% annoksesta. Kun imeytyy tyhjään vatsaan, imeytyminen vähenee 1/3 verrattuna ruokaan.

Tmax (aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen) vaihtelee 2-4 tuntia, Cmax (maksimipitoisuus) on 7,8 ja 11,9 ng / ml (lovastatiinille ja beetahydroksihapolle), sitten plasmapitoisuus pienenee nopeasti. 24 tunnin kuluttua se on 10% maksimista. Yhteys veriplasman proteiineihin - 95%. Yön kerta-annoksella lovastatiinin ja sen aktiivisten metaboliittien puhdistuma saavutetaan 48–72 tunnin kuluttua.

Tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteeseen.

Ensimmäisen maksan läpäisyn aikana lovastatiini metaboloituu voimakkaasti, hapettuu beetahydroksihapoksi, sen 6-hydroksijohdannaiseksi ja muiksi metaboliiteiksi, joista joillakin on farmakologista aktiivisuutta (estää HMG-CoA-reduktaasia). Isoentsyymit CYP3A4, CYP3A7 ja CYP3A5 osallistuvat lovastatiinin metaboliaan.

T _1/2 (puoliintumisaika) on 3 tuntia. 83% annoksesta erittyy suoliston kautta, 10% munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

kohonneet seerumin kokonaiskolesteroli-, LDL-kolesteroli- ja triglyseridiarvot veriseerumissa potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia (Fredricksonin tyypit IIa ja IIb mukaan lukien), mukaan lukien familiaalinen sekoitettu hyperlipidemia, polügeeninen hyperkolesterolemia ja heterotsygoottinen hyperkolesterolemia: Lovastatiinia määrätään ruokavaliohoidoissa niiden vähentämiseksi muu kuin huumeiden toiminta;
sepelvaltimoiden ateroskleroosi potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus (iskeeminen sydänsairaus): hoito suoritetaan sen etenemisen hidastamiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maksasairaus aktiivisessa vaiheessa tai tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasipuutos;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus minkään lääkkeen komponentin suhteen.

Suhteellinen (Lovastatiini on määrätty lääkärin valvonnassa):

historia maksasairaus;
krooninen alkoholismi;
samanaikainen immunosuppressiivinen hoito;
elinsiirto;
CRF (krooninen munuaisten vajaatoiminta);
yhdistelmähoito gemfibrotsiilin, fenofibraatin ja muiden fibraattien, nikotiinihapon (alkaen 1000 mg päivässä), syklosporiinin, nefatsodonin, makrolidien (erytromysiini, klaritromysiini), HIV-proteaasin estäjien (ritonaviiri), atsoliryhmän sienilääkkeiden (ketokonatsoli) kanssa;
kiireelliset kirurgiset toimenpiteet, mukaan lukien hammashoito.

Ohjeet lovastatiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Lovastatiini otetaan suun kautta, mieluiten aterioiden yhteydessä.

Potilaan tulee noudattaa tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota ennen hoidon määräämistä sekä lääkkeen käytön aikana.

Hyperlipidemia

Lovastatiinin suositeltu päivittäinen annos on 10–80 mg kerran päivässä.

Kohtalaisen hyperkolesterolemiapotilailla aloitusannos on yleensä 20 mg kerran päivässä illalla, ja taudin kulku on selvä (plasman kokonaiskolesteroli veressä - 7,8 mmol / l) - 40 mg. Kohdekolesterolitason saavuttamiseksi annos voidaan nostaa 80 mg: aan (enintään) yhdessä tai useammassa annoksessa (aamulla ja illalla).

Annosta on muutettava vähintään 4 viikon välein. Jos veriplasman kokonaiskolesterolin pitoisuus on laskenut 140 mg / 100 ml: aan tai LDL-kolesteroli 75 mg / 100 ml: aan, Lovastatin-annosta voidaan pienentää. Yhdistettynä syklosporiinin, fibraattien tai nikotiinihapon kanssa (alkaen 1000 mg päivässä) lääkkeen annos ei saisi ylittää 20 mg päivässä. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min, lääke määrätään lääkärin valvonnassa (enimmäisannos on 20 mg päivässä).

Sepelvaltimoiden ateroskleroosi

Lovastatiinia määrätään 20-80 mg päivässä 1-2 annoksena. Hoidon keston määrää lääkäri erikseen.

Sivuvaikutukset

Potilaat sietävät pääsääntöisesti lovastatiinia.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen):

tuki- ja liikuntaelimistö: usein - lihaskrampit, lihaskipu; harvoin - myopatia, dermatomyosiitti, myosiitti; hyvin harvoin - rabdomyolyysi (käytettäessä yhdessä syklosporiinin, gemfibrotsiilin tai nikotiinihapon kanssa);
hermosto: usein - päänsärky, huimaus; hyvin harvoin - unihäiriöt, mukaan lukien unettomuus, perifeerinen neuropatia, parestesiat, yleinen heikkous, mielenterveyshäiriöt (mukaan lukien ahdistuneisuus);
ruoansulatuskanava: usein - närästys, pahoinvointi, vatsakipu, ummetus / ripuli, dyspeptiset häiriöt, ilmavaivat; hyvin harvoin - hepatiitti, kserostomia, makuun perverssi, kolestaattinen keltaisuus, sappikolestaasi, gastralgia, hepatiitti, maksan toimintahäiriö, haimatulehdus akuutisti;
aistielimet: hyvin harvoin - näköhermon atrofia, sumu silmien edessä, kaihi, linssin samentuminen;
hematopoieettiset elimet: leukopenia, hemolyyttinen anemia, trombosytopenia;
allergiset reaktiot: hyvin harvoin - yliherkkyysoireyhtymä (nokkosihottuma, angioedeema, anafylaksia, nivelkipu, lupuksen kaltainen oireyhtymä, erythema multiforme, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen ihottuma, epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), kutina;
laboratorioparametrit: kohtalainen ALT: n (alaniiniaminotransferaasin) ja ASAT: n (asparagiiniaminotransferaasin) aktiivisuuden nousu; harvoin - CPK: n (kreatiinifosfokinaasin) aktiivisuuden lisääntyminen; hyvin harvoin - emäksisen bilirubiinin ja fosfataasin lisääntyminen;
muut reaktiot: hyvin harvoin - heikentynyt teho, akuutti munuaisten vajaatoiminta, rintakipu, sydämentykytys, hiustenlähtö.

Yliannostus

Lovastatiinin yliannostuksesta ei ole erityisiä oireita.

Hoito: lääkkeen vieroitus, yleiset toimet, joiden tarkoituksena on ylläpitää ja seurata elintoimintoja, maksan toimintaa ja CPK-aktiivisuutta, estää lääkkeen imeytyminen edelleen (laksatiivien / aktiivihiilen ottaminen, mahahuuhtelu).

Spesifistä vastalääkettä ei ole, hemodialyysi ei ole tehokasta.

erityisohjeet

Entsyymien pitoisuus on tarkistettava ennen hoidon aloittamista ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana (12 kuukauden ajan, sitten vähintään kerran 6 kuukaudessa).

Lovastatiinin käyttö on lopetettava, jos ACT: n ja / tai ALAT: n aktiivisuus seerumissa kasvaa 3 kertaa verrattuna VGN: ään (normaalin yläraja). Hoito lopetetaan myös jatkuvasti lisääntyvällä CPK-aktiivisuudella (tämä on otettava huomioon suoritettaessa rintakipujen differentiaalidiagnoosia).

Lovastatiinin ottaminen voi johtaa myopatian ilmaantumiseen, mikä puolestaan voi aiheuttaa rabdomyolyysin ja munuaisten vajaatoiminnan. Tämän patologian riski on suurempi käytettäessä yhtä tai useampaa seuraavista lääkkeistä: nefatsodoni, syklosporiini, fibraatit (gemfibrotsiili, fenofibraatti), makrolidit (erytromysiini, klaritromysiini), sienilääkkeet atsolit (ketokonatsoli, itrakonatsoli) ja proteaasin estäjät HIV (ritonaviiri). Myopatian kehittymisen todennäköisyys kasvaa myös vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Jos selittämättömiä lihaskipuja kehittyy, siitä on kerrottava lääkärille, etenkin jos siihen liittyy kuumetta tai huonovointisuutta.

Potilailla, joilla on harvinainen homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, Lovastatin on vähemmän tehokas, mikä voi johtua toimivien LDL-reseptorien puuttumisesta tässä potilasryhmässä. On myös oletus, että heidän maksan transaminaasien aktiivisuutensa kasvaa nopeammin.

Lovastatiinia ei ole tarkoitettu tapauksissa, joissa pääpatologia on hypertriglyseridemia (ts. Fredricksonin mukaan tyypin I, IV ja V hyperlipidemia), koska lääkkeellä on vain kohtalainen vaikutus triglyseriditasojen alentamisessa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Lovastatiinia ei määrätä naisille raskauden tai imetyksen aikana.

Lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä lääkkeen käytön aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille hoito on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa Lovastatiinia määrätään varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

maksasairaus aktiivisessa vaiheessa tai tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen: hoito on vasta-aiheista;
historia maksasairaus: Lovastatiinia määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

kolestipoli, kolestyramiini: heikentynyt hyötyosuus (voit ottaa lovastatiinia 2–4 tuntia näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen, kun taas additiivisen vaikutuksen kehittyminen havaitaan);
varfariini: sen vaikutuksen lisääntyminen veren hyytymisparametreihin, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä (kunnes vakaat indikaattorit saavutetaan, protrombiiniajan hallinta on tarpeen);
nikotiinihappo (annoksella 1000 mg päivässä), syklosporiini, makrolidiantibiootit (erytromysiini, klaritromysiini), sienilääkkeet atsolilääkkeet (ketokonatsoli, itrakonatsoli), HIV-proteaasin estäjät (ritonaviiri), nefatsodoni: lisääntynyt lovastatiinipitoisuus veressä mikä voi aiheuttaa myopatian kehittymistä rabdomyolyysin ja munuaisten vajaatoiminnan kanssa;
fibriinihappojohdannaiset (fibraatit): myopatioiden kehittyminen (mekanismi on epäselvä);
greippimehu (1000 ml: sta päivässä): lovastatiinin Cmax: n ja AUC: n (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) nousu ja myopatioiden kehittyminen.

Analogit

Lovastatiinianalogit ovat: Holetar, Medostatin, Cardiostatin jne.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Lovastatinista

Arvostelun mukaan Lovastatin on turvallinen ja tehokas lääke, jota käytetään monimutkaisessa hoidossa ja ateroskleroosin ja sen komplikaatioiden ehkäisyssä. Se on yleensä hyvin siedetty jopa pitkällä kurssilla. Haittavaikutuksia (ilmavaivat, ripuli / ummetus, vatsakipu, unettomuus, lihaskipu) raportoidaan harvoin.

Lovastatiinin hinta apteekeissa

Lovastatiinin hintaa ei tunneta, koska sitä ei ole saatavana apteekeista. Arvioitu hinta analogeille: Kardiostatiini (30 tablettia 20 mg) - 121-280 ruplaa, Holetar (20 tablettia 20 mg) - 258-342 ruplaa.