Ondansetroni
Ondansetron: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Ondansetron
ATX-koodi: A04AA01
Vaikuttava aine: ondansetroni (ondansetroni)
Tuottaja: OJSC "Novosibkhimfarm" (Venäjä), CJSC FarmFirma SOTEX (Venäjä), OJSC "Biochemist" (Venäjä), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Venäjä), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Venäjä) jne.
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 07.01.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 122 ruplaa.
Ostaa
Ondansetroni on antiemeettinen lääke, serotoniinireseptoriantagonisti.
Vapauta muoto ja koostumus
Lääkkeen annosmuodot:
- liuos laskimonsisäiseen (suonensisäiseen) ja lihaksensisäiseen (lihaksensisäiseen) antoon: väritön tai hieman värillinen, läpinäkyvä (2 tai 4 ml kukin neutraalin lasin ampulleissa; 3, 5, 10 ampullin pahvilaatikossa tai väliseinillä varustetussa pahvilaatikossa 1 ampulli läpipainopakkauksissa, joissa on 1, 3, 5, 10 ampullia, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta. Ampullisarja ilman katkaisurengasta tai rikkoutumispistettä sisältää ampulliveitsen tai kovettimen niiden avaamiseksi);
- kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera; kuori on vaaleanpunainen, ydin on valkoinen (annokselle 8 mg); kuori on keltainen, ydin on valkoinen (4 mg: n annokselle) (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta).
Koostumus 1 ml liuosta:
- vaikuttava aine: ondansetronihydroklorididihydraatti (ondansetronina mitattuna) - 2 mg;
- apukomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi, 1 M suolahappoliuos pH-arvoon 3,0-4,0.
Koostumus 1 tabletille:
- vaikuttava aine: ondansetronihydroklorididihydraatti (ondansetronina ilmaistuna) - 4 tai 8 mg;
- apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, laktoosi (maitosokeri), magnesiumstearaatti;
- kalvokuori: titaanidioksidi, hypromelloosi, polysorbaatti 80, 8 mg: n annokselle - atsorubiiniväriaine (karmosiini), 4 mg: n annokselle - kinoliinikeltainen väriaine.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Ondansetronin aktiivinen komponentti on selektiivinen serotoniinireseptoriantagonisti (5-HT3), joka estää ja hoitaa pahoinvointia / oksentelua leikkauksen jälkeisenä aikana sekä sytostaattisen kemoterapian ja sädehoidon aiheuttamaa.
Käyttöä sytotoksisten lääkkeiden voi nostaa serotoniinin, joka, aktivoimalla vagaalinen afferenttien kuidut sisältävät 5-HT 3 -reseptoreita, aiheuttaa nieluheijaste. Ondansetroni estää refleksiivisen oksentamiskyvyn estämällä 5-HT3-reseptorit neurotransmissiotasolla sekä keskushermostossa että ääreishermostossa. Lääke ei aiheuta heikentynyttä liikkeen koordinaatiota, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, se ei vähennä työkykyä, ei muuta prolaktiinipitoisuutta plasmassa ja sillä on anksiolyyttinen aktiivisuus.
Farmakokinetiikka
Farmakokineettiset ominaisuudet ondansetronilla lihaksensisäisen annon jälkeen:
- imeytyminen: injektion jälkeen huippupitoisuus plasmassa (T Cmax) saavutetaan 10 minuutissa;
- jakautuminen: ondansetroni sitoutuu plasman proteiineihin 70–76%, sen jakautumistilavuus (V d) parenteraalisen annon jälkeen aikuisilla potilailla on ~ 140 l;
- metabolia: lääke metaboloituu maksassa;
- erittyminen: muuttumaton virtsassa, ≤ 5% lääkkeestä erittyy; puoliintumisaika (T 1/2) ~ 3 tuntia, iäkkäillä potilailla tämä indikaattori nousee 5 tuntiin ja vaikeassa maksan vajaatoiminnassa - jopa 15-20 tuntiin. Vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) <15 ml / min saattaa lisätä puoliintumisaikaa 4-5 tunnilla, mutta tällä lisäyksellä ei ole kliinistä merkitystä.
Ondansetronin farmakokineettiset ominaisuudet suun kautta otettuna:
- imeytyminen: aine imeytyy täysin maha-suolikanavassa; T Cmax on ~ 1,5 h; ondansetronin hyötyosuus kasvaa hieman samanaikaisen ruoan saannin kanssa, mutta antasidit eivät vaikuta tähän indikaattoriin;
- jakautuminen: ondansetroni sitoutuu plasman proteiineihin 70–76%, V d ~ 140 l;
- aineenvaihdunta: lääke eliminoidaan presysteemisesti (ensimmäisen maksan läpi kulkevan vaikutuksen vaikutus);
- erittyminen: T 1/2 on 3 tuntia, iäkkäillä potilailla se voi nousta 5 tuntiin ja vakavalla maksan vajaatoiminnalla - 15–20 tuntia. Se erittyy systeemisestä verenkierrosta pääasiassa maksan aineenvaihdunnan vuoksi, joka tapahtuu mikrosomaalisten entsyymien CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 mukana. Virtsassa <5% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana.
Toistuvan ondansetronin antamisen yhteydessä sen farmakokineettiset parametrit eivät muutu.
Erityiset potilasryhmät:
- kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC = 15-60 ml / min): alentunut systeeminen puhdistuma ja Vd, mikä johtaa T 1/2: n nousuun 5,4 tuntiin, mutta tämä ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen;
- vaikea munuaisten toimintahäiriö (kroonista hemodialyysiä saavat potilaat): ondansetronin farmakokineettiset ominaisuudet eivät käytännössä muutu;
- vakavat maksan toimintahäiriöt: systeeminen puhdistuma vähenee merkittävästi, minkä seurauksena ondansetronin puoliintumisaika pidennetään 15–32 tuntiin, oraalinen hyötyosuus saavuttaa 100% presysteemisen metabolian vähenemisen vuoksi;
- korkea ikä: biologinen hyötyosuus voi nousta jopa 65%, puoliintumisaika - jopa 5 tuntia;
- Lasten ikä: n arvot raivaus- ja V d riippuvat ikäryhmä lasten annosta on muutettava ottaen huomioon lapsen paino (0,1 mg / kg, mutta enintään 4 mg annosta kohden), mikä kompensoi tällaiset muutokset ja normalisoi ondansetronin systeemisen altistuksen;
- naispuolinen sukupuoli: imeytyminen on suurempaa lääkkeen oraalisen annon yhteydessä, samoin kuin systeemisen puhdistuman ja V d: n väheneminen.
Käyttöaiheet
Ondansetronia suositellaan sytostaattisen kemoterapian tai sädehoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja lievitykseen sekä leikkauksen jälkeiseen aikaan.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- Raskauden ja imetyksen aikana;
- alle 2-vuotiaat lapset (liuosta varten), enintään 3 vuotta (tableteille, joiden annos on 4 mg), enintään 12 vuotta (tableteille, joiden annos on 8 mg);
- yksilöllinen yliherkkyys ondansetronille tai muille lääkkeen komponenteille.
Tabletteja 4 mg: n annoksina määrätään varoen perinnöllisen laktoosi-intoleranssin, synnynnäisen laktaasipuutoksen tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön suhteen.
Ohjeet Ondansetronin käytöstä: menetelmä ja annostus
Ondansetronin tavallinen päivittäinen annos aikuisille potilaille on 8--24 mg.
Ratkaisu i / v ja i / m antamiseen
Ondansetroniliuos on tarkoitettu parenteraaliseen antoon (laskimoon tai lihakseen).
Suositellut annosteluohjelmat sytostaattiseen syöpähoitoon:
- aikuispotilaat (joilla on kohtalainen kemoterapian tai sädehoidon emetogeenisuus): välittömästi ennen toimenpidettä, 8 mg laskimoon, hitaasti tai lihakseen;
- aikuispotilaat (joilla on suuri kemoterapian tai sädehoidon emetogeenisuus): välittömästi ennen toimenpidettä, 8 mg laskimoon, hitaasti, toimenpiteen jälkeen, vielä kaksi 8 mg: n laskimonsisäistä injektiota, joista kukin tehdään 2-4 tunnin välein, tai jatkuva infuusio annoksella 24 mg nopeudella 1 mg / h 24 tunnin ajan tai välittömästi ennen toimenpidettä 16–32 mg laimennettuna 50–100 ml: aan infuusioliuosta 15 minuutin infuusiona;
- lapset yli 2-vuotiaille: välittömästi ennen menettelyn, 5 mg / m 2 kehon pinta ruiskutetaan suonensisäisesti.
Ondansetronin tehokkuuden lisäämiseksi suositellaan glukokortikoidin (deksametasoni 20 mg) kerta-annosta laskimoon ennen kemoterapian aloittamista.
Suositellut annosteluohjelmat pahoinvoinnin ja oksentelun estämiseksi leikkauksen jälkeisenä aikana:
- aikuispotilaat: anestesian käyttöönoton alussa sekä tulevaisuudessa esiintyvän pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseksi 4 mg kerran IM- tai IV-suihkussa;
- yli 2-vuotiaat lapset: ennen anestesian aloittamista tai sen jälkeen leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun estämiseksi sekä tulevaisuuden pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseksi, 0,1 mg / kg (enintään 4 mg) IV hitaasti
Älä anna yli 4 mg ondansetronia lihakseen samalle kehon alueelle.
Leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisemisestä ja hoidosta alle 2-vuotiailla lapsilla ei ole riittävästi kokemusta.
Ondansetroniliuoksen laimentamiseksi saa käyttää 0,9% NaCl-liuosta; Ringerin ratkaisu; 5% dekstroosiliuos; 0,3% KCl-liuos + 0,9% NaCl-liuos; 0,3% KCl-liuos + 5% dekstroosiliuos.
Kalvopäällysteiset tabletit
Ondansetroni-tabletit otetaan suun kautta.
Suositellut annosteluohjelmat sytostaattiseen syöpähoitoon:
- aikuispotilaat ja yli 12-vuotiaat lapset (joilla on kohtalainen kemoterapian tai sädehoidon emetogeenisuus): 1-2 tuntia ennen toimenpiteen aloittamista, kumpikin 8 mg, minkä jälkeen annetaan vielä 8 mg suun kautta 12 tunnin kuluttua; ei ole tietoa lääkkeen käytöstä alle 12-vuotiailla sädehoitoa saavilla lapsilla;
- lapset 4-11 vuotta iässä (kohtuullisissa oksennuslääkettä kemoterapian tai sädehoidon): ja 1 / 2 tuntia ennen menettelyn aloittamista 4 mg ja sen jälkeen vielä 4 mg sisäänpäin 8 tunnin kuluttua;
- aikuispotilaat (joilla on korkea kemoterapian tai sädehoidon emetogeenisuus): 1-2 tuntia ennen toimenpiteen aloittamista 24 mg ondansetronia samanaikaisesti 12 mg deksametasonin kanssa; ei ole tietoa lääkkeen käytöstä lapsilla.
Viivästyneen / pitkittyneen oksentelun estämiseksi on tarpeen jatkaa pillereiden ottamista 5 päivän ajan päähoidon päättymisen jälkeen 2 kertaa päivässä: aikuiset - 8 mg, lapset - 4 mg.
Postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja lievittämiseen aikuisille potilaille määrätään 16 mg ondansetronia suun kautta 1 tunti ennen yleisanestesiaa. Tätä tarkoitusta varten lääke on määrätty lapsille vain liuoksena parenteraaliseen antoon.
Sivuvaikutukset
- hermosto: huimaus, päänsärky, spontaanit liikehäiriöt ja kohtaukset;
- ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, hikka, ripuli / ummetus; joskus - ohimenevä oireeton nousu seerumin transaminaasipitoisuuksissa;
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt, bradykardia, rintakipu (johon liittyy joissakin tapauksissa ST-segmentin masennus), verenpaineen (verenpaineen) alentaminen;
- näön elin: näöntarkkuuden tilapäinen lasku;
- laboratorio- ja instrumenttitutkimusten tiedot: hypokalemia, tableteille - hyperkreatininemia;
- yliherkkyysreaktiot: bronkospasmi, kurkunpään kouristus, nokkosihottuma, angioedeema, anafylaksia;
- muut reaktiot: lämmön tunne, kasvojen punoitus;
- paikalliset reaktiot parenteraalisesti annettuna: punoitus, polttaminen ja kipu pistoskohdassa.
Yliannostus
Ondansetronin yliannostuksen oireita ovat ummetus, näkökyvyn heikkeneminen, alentunut verenpaine ja vasovagaalinen episodi, jolla on AV (atrioventrikulaarinen lohko) II -aste. Kaikki nämä vaikutukset ovat ohimeneviä ja täysin palautuvia.
On suositeltavaa suorittaa oireenmukaista ja tukihoitoa, spesifisestä vastalääkkeestä ei ole tietoa, ipecacin käyttö on tehotonta ondansetronin antiemeettisen vaikutuksen vuoksi.
erityisohjeet
Potilailla, joilla on yliherkkyys muille selektiivisille 5HT3-reseptoriantagonisteille, ondansetronin käytöllä voi olla samanlaisia vaikutuksia.
Lääkkeen käytön jälkeen on tarpeen seurata jatkuvasti potilaita, joilla on suoliston tukkeutumisen merkkejä, koska ondansetroni voi aiheuttaa ummetusta.
Infuusioliuos tulee valmistaa juuri ennen käyttöä. Valmiita infuusioliuoksia saa tarvittaessa varastoida 2 - 8 ° C: n lämpötilassa enintään 24 tuntia.
Normaalissa valaistuksessa tai luonnollisessa valossa laimennettu injektioneste on stabiili vähintään 24 tunnin ajan, joten infuusion aikana ei ole välttämätöntä suojata lääkettä valolta.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Psykomotoristen testien mukaan ondansetroni ei vaikuta kykyyn hallita monimutkaisia mekanismeja eikä sillä ole sedatiivista vaikutusta kehoon. Mutta on välttämätöntä ottaa huomioon hermoston sivuvaikutusten profiili, kun päätetään harjoittaa toimintaa, joka vaatii enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen toimintojen lisääntynyttä stressiä.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Ohjeiden mukaan Ondansetron on kielletty raskaana olevien ja imettävien naisten käytöstä.
Lapsuuden käyttö
Lasten hoidossa, koska hoidon tehokkuudesta ja turvallisuudesta ei ole riittävästi tietoa, lääkkeen käyttö liuoksen muodossa on vasta-aiheista - alle 2-vuotiaiden lasten hoitoon; tabletit 4 mg: n annoksena - alle 3-vuotiaiden lasten hoitoon; tabletit annoksena 8 mg - alle 12-vuotiaiden lasten hoitoon.
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa lääkkeen annosteluohjelmaa tai antoreittiä.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Kohtalaisen ja vaikean maksan toiminnan heikentyessä ondansetronin puhdistuma pienenee merkittävästi ja sen puoliintumisaika veriseerumista pidentyy, joten päivittäinen enimmäisannos ei saisi ylittää 8 mg.
Käyttö vanhuksille
Lääkkeen annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.
Huumeiden vuorovaikutus
- sytokromi P 450: n induktorit (CYP2D6 ja CYP3A-isoentsyymit) - karbamatsepiini, karisoprodoli, barbituraatit, griseofulviini, glutetimidi, dinitrooksidi, papaveriini, fenytoiini (mahdollisesti muut hydantoiinit), fenyylibutatsoni, rifamampidisiini, tolbutamampisiini; sytokromi P 450: n estäjät (CYP2D6: n ja CYP3A: n isoentsyymit) - makrolidiantibiootit, allopurinoli, masennuslääkkeet - monoamiinioksidaasin estäjät (MAO), simetidiini, kloramfenikoli, estrogeenejä sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, diltiatseemi, flapronihappo, natriumvalchinol lovastatiini, ketokonatsoli, omepratsoli, metronidatsoli, propranololi, kiniini, kinidiini, verapamiili: varovaisuutta on noudatettava käytettäessä yhdessä ondansetronin kanssa;
- etanoli, tematsepaami, furosemidi ja propofoli: eivät ole vuorovaikutuksessa ondansetronin kanssa;
- tramadoli: voi vähentää sen kipua lievittävää vaikutusta.
Analogit
Ondansetronin analogit ovat: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein jne.
Varastointiehdot
Säilytä pimeässä lasten ulottumattomissa. Säilytyslämpötila: tabletit - enintään 25 ° С, liuos 15–25 ° С.
Kestoaika: tabletit - 2 vuotta, liuos - 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut: Ondansetron
Useimmat sekä potilaiden että lääketieteen ammattilaisten arvostelut Ondansetronista osoittavat lääkkeen korkean tehokkuuden annosmuodosta riippumatta. Lääkärit huomauttavat oksentelun ehkäisyn 70-80%: lla potilaista sen käytön vuoksi.
Ondansetronin hinta apteekeissa
Ondansetronin arvioitu hinta valmistajasta riippuen on: 8 mg: n tabletit (10 kpl / pakkaus) - 330 ruplaa, 4 ml: n ampullit (5 kpl / pakkaus) - 299-352 ruplaa.
Ondansetron: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 2 ml 5 kpl. 122 RUB Ostaa |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 2 ml 5 kpl. 139 RUB Ostaa |
|
Ondansetroniliuos. 0,2% 2 ml 5 kpl. 177 r Ostaa |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 4 ml 5 kpl. 177 r Ostaa |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 4 ml 5 kpl. 177 r Ostaa |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 4 ml 5 kpl. 179 r Ostaa |
|
Ondansetron 2 mg / ml liuos laskimoon ja lihakseen 2 ml 5 kpl. 216 r Ostaa |
|
Ondansetroniliuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen injektioon. 0,2% 4ml 5 kpl. 364 RUB Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
