Azitrox

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Azitrox: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Erityiset ohjeet
8. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Azitrox

ATX-koodi: J01FA10

Vaikuttava aine: atsitromysiini (atsitromysiini)

Valmistaja: Pharmstandard-Leksredstva (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 49 ruplaa.

Ostaa

Azitrox on laajakirjoinen antibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Azitroxin annosmuodot:

kapselit 250 mg - valkoinen, koko nro 0; kapselien sisältö on valkoinen tai valkoinen ja kellertävän sävyinen jauhe (pahvilaatikossa 1, 2, 6 tai 12 läpipainopakkausta, joissa on 6 tai 10 kapselia);
kapselit 500 mg - kova hyytelömäinen, koko nro 00, valkoinen runko ja keltainen korkki (pahvilaatikossa 1, 2, 6 tai 12 läpipainopakkausta, joissa 2, 3, 6 tai 10 kapselia);
jauhe oraalisuspensiota varten 100 mg / 5 ml tai 200 mg / 5 ml: valkoinen tai valkoinen kellertävällä tai kermanvärisellä sävyllä tai vaaleankeltainen, rakeinen / kiteinen jauhe, jolla on vähäinen hedelmäinen haju; valmistetulla suspensiolla on tyypillinen hedelmäinen haju ja tasainen konsistenssi valkoisesta tai vaaleanharmaasta kellertävän tai kermanvärisen sävyn kanssa vaaleankeltaiseen (pahvilaatikossa 1 15,9 g: n pullo, pipetillä ja mittalusikalla annostelua varten).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: atsitromysiini - 250 tai 500 mg (atsitromysiinidihydraatin muodossa);
apukomponentit: mannitoli (mannitoli), maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti;
kapselin runko ja korkki: titaanidioksidi (E171), lääkinnällinen gelatiini; lisäksi 500 mg kapselit - auringonlaskun keltainen väriaine (E110), kinoliinikeltainen väriaine (E104).

Jauhekoostumus suspensiovalmistetta varten 1 pullo:

vaikuttava aine: atsitromysiini - 400 tai 800 mg (atsitromysiinidihydraatin muodossa - 419,3 tai 838,6 mg);
apukomponentit: sakkaroosi, natriumkarbonaatti, ksantaanikumi, hyproloosi, banaani, vanilja ja kirsikka-aromi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on laajakirjoinen antibiootti, joka edustaa makrolidiantibioottien alaryhmää - atsalideja. Johtuen sitoutumisesta 50S-ribosomien alayksikköön, se estää peptiditranskaasia translaatiovaiheessa, estää proteiinisynteesiä ja hidastaa bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Azitrox vaikuttaa bakteriostaattisesti solunsisäisiin ja solunulkoisiin patogeeneihin, suurina pitoisuuksina sillä on bakterisidisiä ominaisuuksia.

Mikrofloora, jonka suhteen atsitromysiini on aktiivinen:

gram-positiiviset aerobiset mikro-organismit: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (ryhmät A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (penisilliinille herkkä), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä);
gramnegatiiviset aerobiset mikro-organismit: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
jotkut anaerobiset mikro-organismit: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
muut mikro-organismit: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikro-organismit, jotka voivat kehittää resistenssin atsitromysiinille: gram-positiiviset aerobit (Streptococcus pneumoniae penisilliiniresistentit).

Alun perin Azitroxille resistentit mikro-organismit: aerobiset grampositiiviset mikro-organismit, mukaan lukien Staphylococcus epidermidis (metisilliiniresistentit kannat), Staphylococcus aureus (metisilliinille resistentit kannat), Enterococcus faecalis; anaerobiset mikro-organismit, mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Farmakokinetiikka

Atsitromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (GIT). Tämä johtuu sen lipofiilisyydestä ja stabiilisuudesta happamassa ympäristössä. Suun kautta otetun 500 mg: n jälkeen atsitromysiinin maksimipitoisuus veressä saavutetaan 2,5–3 tunnissa, sen arvo on 0,4 mg / l. Biologinen hyötyosuus - 37%.

Atsitromysiini pystyy tunkeutumaan hyvin hengitysteihin, urogenitaalisen alueen kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien eturauhanen), pehmytkudoksiin ja ihoon. Aineen korkea pitoisuus kudoksissa (10-50 kertaa korkeampi kuin plasmataso) ja pitkä puoliintumisaika ovat seurausta aineen vähäisestä sitoutumisesta veriplasman proteiineihin. Ne johtuvat myös atsitromysiinin kyvystä tunkeutua eukaryoottisiin soluihin ja keskittyä lysosomia ympäröivässä matalan pH: n ympäristössä. Tämä puolestaan määrittää suuren plasman puhdistuman ja suuren näennäisen jakautumistilavuuden (31,1 l / kg). Aineen kykyä kerääntyä pääasiassa lysosomeihin solunsisäisten patogeenien eliminoimiseksi pidetään erityisen tärkeänä. Todettiin, että atsitromysiini toimitetaan fagosyyttien kautta infektiokohdille,missä aine vapautuu fagosytoosin aikana. Infektiokeskuksissa atsitromysiinipitoisuus ylittää merkittävästi terveiden kudosten pitoisuuden (keskimäärin 24–34%). Se korreloi tulehduksellisen turvotuksen asteen kanssa.

Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vaikutusta fagosyyttien toimintaan. Aine pysyy tulehduspisteessä bakterisidisissä pitoisuuksissa viimeisen annoksen ottamisen jälkeen 5–7 päivän ajan, mikä mahdollistaa sen käytön lyhyinä kursseina (3 ja 5 päivää kumpikin).

Demetyloidut maksassa saadut metaboliitit ovat inaktiivisia.

Poisto veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa:

väli 8-24 tuntia antamisen jälkeen: puoliintumisaika - 14-20 tuntia;
väli 24–72 tuntia antamisen jälkeen: puoliintumisaika - 41 tuntia.

Tämän ansiosta Azitroxia voidaan käyttää kerran päivässä.

Atsitromysiini erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisissa ja suolistossa (vastaavasti 12 ja 50%).

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Azitroxia käytetään seuraaviin sairauksiin:

Hengitysteiden tulehdus (tonsilliitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus, sinuiitti);
ENT-infektiot (keuhkoputkentulehdus ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, sairaalassa tai yhteisössä perustuva keuhkokuume);
Sukupuolitaudit;
Ihon ja pehmytkudosten vauriot (impetigo, erysipelas, krooninen erythema migrans, sekundaariset pyodermaliset dermatoosit);
Helicobacter pylorin aiheuttamat pohjukaissuoli- ja mahalaukun infektiot.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yhdistelmähoito ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
fruktoosi-intoleranssi, sakkaroosi / isomaltaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (jauhe suspensiota varten);
ikä enintään 6 kuukautta (jauhe suspensiovalmistetta varten);
ikä enintään 12 vuotta ja / tai paino alle 45 kg (kapselit);
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille, mukaan lukien muut makrolidit.

Suhteellinen (Azitrox on määrätty lääkärin valvonnassa):

keskivaikea maksan toiminnan heikkeneminen (7–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 40 ml / min);
rytmihäiriöt tai alttius rytmihäiriöille ja QT-ajan pidentyminen;
QT-ajan pidentyminen samoin kuin riskitekijöiden esiintyminen QT-ajan pidentymisessä, mukaan lukien hypokalemia / hypomagnesemia, kliinisesti merkittävä bradykardia tai vaikea sydämen vajaatoiminta, yhdistelmähoito sisapridilla, luokan IA, III rytmihäiriölääkkeet (500 mg kapselit, jauhe suspensiovalmistetta varten);
yhdistetty käyttö terfenadiinin, varfariinin, digoksiinin kanssa;
myasthenia gravis;
diabetes mellitus (jauhe suspensiovalmistetta varten);
raskaus.

Azitroxin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lasten ja aikuisten tulee ottaa Azitroxia tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterioiden jälkeen enintään kerran päivässä. Tämä johtuu lääkkeen pitkästä eliminaatiosta kehosta.

Kapselit tulee niellä kokonaisina. Jauheesta valmistetaan suspensio: pulloon lisätään vettä (tislattua tai keitettyä ja jäähdytettyä) 9,5 ml: n tilavuudessa ja ravistetaan sitten perusteellisesti, kunnes saadaan homogeeninen suspensio. Lopputuotteen tilavuus on 20 ml. Ravista pulloa hyvin ennen jokaista Azitrox-suspension annosta. Annostelun helpottamiseksi käytä mittalusikkaa tai pipettiä. Välittömästi lääkkeen ottamisen jälkeen sinun on juotava muutama sipsi vettä, jotta voit pestä sen jäänteet suussa ja niellä.

Keskimääräinen terapeuttinen annos on 250-500 mg, käyttöaiheista riippuen, lääkäri valitsee yksilöllisesti.

Azitroxin päivittäinen annos riippuu käyttöaiheista ja vaihtelee välillä 500 mg - 1000 mg.

Sivuvaikutukset

Azitroxin käytön aikana voi esiintyä sivureaktioita, joista suurin osa ei ole syytä lopettaa hoitoa, vaan edellyttävät vain annoksen pienentämistä. Heidän joukossa:

Oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus ja vatsakipu;
Päänsärky, neutropenia, huimaus, eosinofilia, nivelkipu;
Vaginiitti, levottomuus, angioedeema, hermostuneisuus, unettomuus, parestesia, hypotensio, rintakipu, sydämentykytys, punoitus, iho- ja limakalvovauriot.

Atsitromysiinin yliannostuksen tyypillisiä oireita ovat osittainen kuulonalenema, oksentelu, pahoinvointi, ripuli. Tässä tapauksessa on osoitettu aktiivihiilen määritys, mahahuuhtelu ja oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Koska Azitroxin samanaikainen nauttiminen ruoan kanssa vähentää ja hidastaa atsitromysiinin imeytymistä ruoansulatuskanavassa, sitä ei pidä ottaa ruoan kanssa.

Jos jätät seuraavan lääkeannoksen väliin, unohtunut annos on otettava mahdollisimman aikaisin ja seuraavat tulee ottaa 24 tunnin välein.

Azitroxin käytön aikana voi kehittyä pseudomembranoottista koliittia (Clostridium difficilen aiheuttama ripuli) sekä sen saannin taustalla että 2-3 viikkoa kurssin päättymisen jälkeen. Lievällä taudin etenemisellä riittää peruuttamaan Azitrox ja määräämään ioninvaihtohartsit (kolestyramiini, kolestipoli). Vakavan ripulin tapauksessa on suositeltavaa korvata nesteen, elektrolyyttien ja proteiinien menetys; vaatii vankomysiinia, basitrasiinia tai metronidatsolia. Suoliston motiliteettia tukahduttavia lääkkeitä ei voida kategorisesti hyväksyä.

Azitroxin käytön seurauksena voi olla myasteenisen oireyhtymän kehittyminen tai olemassa olevan myasthenia graviksen paheneminen.

Jos yliherkkyysreaktiot jatkuvat joillakin potilailla hoidon lopettamisen jälkeen, asianmukainen hoito on tarpeen lääkärin valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Jos Azitroxin käytön aikana esiintyy keskushermoston sivureaktioita, potilaita kehotetaan pidättäytymään ajamasta ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Azitroxia voidaan määrätä arvioimalla odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde. Ei ole tietoa, joka vahvistaisi haitallisten raskaustulosten esiintyvyyden lisääntymisen ja erityisten epämuodostumien esiintymisen lapsella huumeiden käytön aikana.

Maailman terveysjärjestön (WHO) Euroopan raskaana olevien naisten klamydiaalisten infektioiden hoitotoimisto suosittelee atsitromysiiniä valittuna lääkkeenä.

Atsitromysiinihoito on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä jauheen käyttö on vasta-aiheista Azitrox-suspension valmistamiseksi alle 6 kuukauden ikäisille lapsille.

Azitrox-kapseleiden nimittäminen alle 12-vuotiaille lapsille, joiden paino on alle 45 kg, on kielletty.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min): lääkehoito on vasta-aiheista;
krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 40 ml / min): Azitroxia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla): lääkehoito on vasta-aiheista;
keskivaikea maksan toiminnan heikkeneminen (7-9 pistettä Child-Pugh-asteikolla): Azitroxia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät iät ovat QT-ajan pidentymisen riskitekijä, joka on otettava huomioon Azitroxia käytettäessä.

Huumeiden vuorovaikutus

antasidit, jotka sisältävät alumiinia ja magnesiumia: atsitromysiinin maksimipitoisuus pienenee merkittävästi, ja siksi Azitrox tulisi ottaa 60 minuuttia tai 2 tuntia näiden lääkkeiden käytön jälkeen;
syklosporiini: on suositeltavaa seurata sen pitoisuutta veressä;
epäsuorat antikoagulantit (varfariini ja muut kumariinityyppiset antitromboottiset aineet): protrombiiniajan hallinta on suositeltavaa;
ergotamiinin ja dihydroergotamiinin johdannaiset: niiden myrkyllinen vaikutus voi voimistua;
digoksiini: on tarpeen seurata sen pitoisuutta veressä;
terfenadiini, sisapriidi: todennäköisyys rytmihäiriöiden kehittymiselle ja QT-ajan pidentymiselle kasvaa;
nelfinaviiri: atsitromysiinin sivuvaikutusten lisääntyminen on mahdollista (ilmenee kuulon heikkenemisenä, maksan transaminaasien lisääntyneenä aktiivisuutena);
tsidovudiini: monosyyteissä sen aktiivisen metaboliitin, fosforyloidun tsidovudiinin, pitoisuus kasvaa;
syklosporiini, terfenadiini, torajyväalkaloidit, sisapriidi, pimotsidi, kinidiini, astemitsoli ja muut lääkkeet, joiden aineenvaihdunta tapahtuu isoentsyymin CYP3A4 entsyymin mukana: yhdessä käytettäessä on otettava huomioon mahdollisuus estää isoentsyymi atsitromysiinillä.

Analogit

Azitrox-analogit ovat Zetamax retard, Tremak-Sanovel, Sumametsin, AzitRus, ZI-tekijä, atsitromysiini, hemomysiini, tsitrolidi, Sumamox, Azitral, Sumaklid, Zitrocin, Sumamed, Zitnob, Azivok, Azidrop, Ecomed jne.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa 15-25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Jauheesta valmistettu suspensio tulee säilyttää enintään 5 päivää alkuperäisessä pakkauksessaan enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Ei saa jäätyä.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Azitrox

Arvostelujen mukaan Azitrox on tehokas nopeasti vaikuttava antibiootti. Etuista mainitsee kätevä annosteluohjelma ja lyhyt hoitojakso. Haittapuolina potilaat ovat lääkkeen korkeat kustannukset, suspension lyhyt säilyvyysaika valmistuksen jälkeen ja sivuvaikutusten kehittyminen.

Azitroxin hinta apteekeissa

Azitroxin arvioitu hinta on:

jauhe oraalisuspensiota varten: 1 pullo 100 mg / 5 ml - 162-186 ruplaa; 1 pullo 200 mg / 5 ml - 256-304 ruplaa;
kapselit 250 mg: 6 kpl. - 259-344 ruplaa;
kapselit 500 mg: 2 kpl. - 183-215 3 kpl. 282-318 ruplaa.