Stokrin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Stokrin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Stocrin

ATX-koodi: J05AG03

Vaikuttava aine: efavirentsi (efavirentsi)

Tuottaja: Merck Sharp and Dome (Australia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.7.2019

Stokrin on ihmisen immuunikatoviruksen tyypin 1 (HIV-1) käänteiskopioijaentsyymin, ei-nukleosidien estäjä, viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

kapselit (30 ja 90 kpl. injektiopulloissa tai 6 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 pullo tai 7 pakkausta);
kalvopäällysteiset tabletit, 200 mg: pyöreät, keltaiset, kaiverrettu toiselle puolelle "223"; tauolla - valkoinen (30, 60 ja 90 kpl. muovipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa);
kalvopäällysteiset tabletit, 600 mg: kapselinmuotoiset, keltaiset, kaiverrettu toiselle puolelle "225" (30, 60 ja 90 kpl. muovipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine on efavirentsi:

1 kapseli - 50, 100 tai 200 mg;
1 tabletti - 200 tai 600 mg.

Tablettien muut komponentit:

apuaineet: hyproloosi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, laktoosimonohydraatti, natriumlauryylisulfaatti;
kuoren koostumus: Opadry keltainen (Opadry ^® keltainen), joka sisältää titaanidioksidia (E171), hypromelloosia 6cP (HPMC 2910), karnaubavahaa, makrogolia (PEG400), rautaväriainetta keltaista oksidia (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Stokrinin antiviraalinen vaikutus johtuu efavirentsin kyvystä estää selektiivisesti HIV-1-käänteiskopioijaentsyymiä. Hallitseva tyyppi on ei-kilpaileva eston tyyppi.

Efavirentsi ei estä solujen DNA-polymeraasien ja HIV-2-transkriptaasin synteesiä ihmisillä. Efavirentsin maksimaalisen pitoisuuden saavuttaminen veriplasmassa HIV-tartunnan saaneilla ja terveillä ihmisillä on adsorptio ja aika. Saamattomilla henkilöillä efavirentsia havaitaan veriplasmassa pitoisuuksina 1,6-9,1 μM 5 tuntia annon jälkeen riippumatta otetusta annoksesta (se voi vaihdella välillä 100-1600 mg) ja hoitojakson kestosta. Viikkoa myöhemmin tämän aineen pysyvät pitoisuudet kirjataan veriplasmaan. Tartunnan saaneiden suurin pitoisuus ja aika sen saavuttamiseen määräytyy päivittäisen annoksen arvon perusteella.

Todettiin, että kun tabletit otettiin rasvaisen ruoan kanssa, efavirentsin pitoisuus kehossa pysyi vakiona pidempään.

Efavirentsin sitoutumisaste plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on melko korkea. Sitoutuneen aineen pitoisuus plasmassa on noin 3 kertaa suurempi kuin sen vapaiden fraktioiden pitoisuus. Efavirentsi tunkeutuu helposti aivo-selkäydinnesteeseen ja metaboloituu maksassa ja veriplasmassa. Puoliintumisaika verestä on 52–76 tuntia kerta-annoksella tai 40–55 tuntia säännöllisen hoidon yhteydessä. Myös eliminaation aika elimistöstä kasvaa vakavien maksan toimintahäiriöiden yhteydessä. Efavirentsi erittyy virtsaan ja ulosteeseen.

Käyttöaiheet

Stokrin on lääke, jota käytetään HIV-infektion yhdistelmähoitoon.

Vasta-aiheet

Kaikissa vapauttamismuodoissa:

keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta;
torajyväalkaloidien (esimerkiksi dihydroergotamiini, ergotamiini, ergonoviini, metyyliergonoviini), triatsolaamin, pimotsidin, midatsolaamin, bepridiilin, sisapridin, astemitsolin, terfenadiinin samanaikainen käyttö;
mäkikuismaa sisältävien valmisteiden / rohdosvalmisteiden samanaikainen käyttö;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Lisäksi kapseleille - alle 3-vuotiaat ja alle 13 kg painavat lapset.

Lisäksi tableteille:

laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
alle 3-vuotiaat ja alle 13 kg painavat lapset (200 mg: n tableteille), alle 40 kg painavat lapset (600 mg: n tableteille).

Huolellisesti:

historia psykiatrisista häiriöistä potilailla, joilla on riski saada vakavia mielenterveyden haittavaikutuksia;
lievä tai kohtalainen maksasairaus;
kouristusten historia;
pääasiassa maksassa metaboloituvien kouristuslääkkeiden, kuten fenobarbitaalin, fenytoiinin ja karbamatsepiinin, samanaikainen käyttö.

Stokrinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Stocrin tulee ottaa suun kautta, mieluiten nukkumaan mennessä ja tyhjään vatsaan (koska haittavaikutukset voivat lisääntyä otettuna aterioiden yhteydessä).

Hoidon tulee olla HIV-hoitoon perehtynyt lääkäri.

Lääkettä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Aikuiset

Lääkettä määrätään 600 mg kerran päivässä yhdessä nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjien (NRTI-lääkkeiden) kanssa ilman HIV-proteaasin estäjää tai sen kanssa. Sinun tulisi kuitenkin harkita:

jos Stokrinia käytetään yhdessä rifampisiinin kanssa vähintään 50 kg painavilla potilailla, efavirentsiannos voi olla tarpeen nostaa 800 mg: aan kerran päivässä;
Jos Stokrinia käytetään samanaikaisesti vorikonatsolin kanssa, jälkimmäisen annos on nostettava 400 mg: aan 2 kertaa päivässä ja efavirentsin annosta on pienennettävä 50% eli 300 mg: aan (tällaisen annoksen tabletteja ei kuitenkaan ole rekisteröity Venäjän federaatiossa). Vorikonatsolin ottamisen jälkeen Stokrin-annos nostetaan 600 mg: n aloitusannokseen.

Yli 3-vuotiaat (tai yli 13 kg painavat) lapset

Stocrinia annetaan yhdessä HIV-proteaasin estäjän ja / tai NRTI: n kanssa.

Suositellut annokset lapsen painosta riippuen:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
yli 40 kg - 600 mg.

Sivuvaikutukset

iho- ja ihonalaiskudosten häiriöt: hyvin usein (≥1 / 10) - ihottumat; usein (≥1 / 100, <1/10) - kutiava iho; harvoin (≥ 1/1000, <1/100) - eksudatiivinen multiforminen erythema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä; harvoin (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallerginen dermatiitti *;
mielenterveyshäiriöt: usein - unettomuus, patologiset unet, masennus, ahdistuneisuus; harvoin - vainoharhainen käyttäytyminen, sekavuus, aggressiivisuus, aistiharhat, taipumus euforiaan, mania, itsemurha-aikomukset ja -yritykset, taipumus vaikuttaa, psykoosi *; harvoin - neuroosi *, delirium *, itsemurhan aiheuttama kuolema *;
hermoston häiriöt: usein - huimaus, päänsärky, tarkkaavaisuushäiriö, uneliaisuus, aivojen aivojen koordinaation ja tasapainon heikkeneminen *; harvoin - liikkeiden koordinaation heikkeneminen, ataksia, kouristukset, muistinmenetys, ajattelun heikkeneminen, ahdistuneisuus, vapina *;
immuunijärjestelmän häiriöt: harvoin - yliherkkyysreaktiot;
maksan ja sappiteiden häiriöt: usein - gamma-glutamyylitransferaasin (GGT), aspartaattiaminotransferaasin (ACT) ja alaniiniaminotransferaasin (ALAT) lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - akuutti hepatiitti; harvoin - maksan vajaatoiminta *;
verisuonihäiriöt: harvoin - veren vuoto kasvojen iholle *;
maha-suolikanavan häiriöt: usein - vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu; harvoin - haimatulehdus;
sukuelinten ja maitorauhasen häiriöt: harvoin - gynekomastia;
näköelimen, kuuloelimen ja labyrintin häiriöt: harvoin - näön hämärtyminen, huimaus, tinnitus *;
aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: usein - hypertriglyseridemia; harvoin - hyperkolesterolemia;
yleiset häiriöt: usein - lisääntynyt väsymys.

* Nämä haittavaikutukset rekisteröitiin rekisteröinnin jälkeisessä tarkkailujaksossa.

Yliannostus

Joillakin potilailla, jotka ottivat vahingossa 600 mg efavirentsia 2 kertaa päivässä, keskushermoston haittavaikutukset (esimerkiksi tahattomat lihassupistukset) lisääntyivät.

Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä suoritetaan yleisiä tukitoimenpiteitä, mukaan lukien potilaan kliinisen tilan seuraaminen ja kehon elintärkeän toiminnan perusindikaattoreiden seuranta. Aktiivihiiltä määrätään imemättömän efavirentsin poistamiseksi. Stokrin-yliannostustapauksissa ei ole erityistä vastalääkettä. Koska efavirentsi sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, dialyysi ei todennäköisesti poista suuria määriä tätä ainetta kehosta.

erityisohjeet

Stokrinia ei pidä käyttää ainoana lääkkeenä HIV-infektion hoidossa, koska virusresistenssi voi kehittyä nopeasti. Älä myöskään lisää efavirentsia ainoana aineena tehottomaan hoito-ohjelmaan.

Kun valitaan uusia antiretroviraalisia lääkkeitä käytettäväksi yhdessä efavirentsin kanssa, on otettava huomioon virusten ristiresistenssin kehittymisen todennäköisyys.

Antiretroviraalisen hoidon (ART) aikana riskiä HIV: n leviämisestä muille veren tai seksuaalisen kontaktin kautta ei ole suljettu pois, ja siksi suositellaan asianmukaisia varotoimia.

Stocrinia ei ole suositeltavaa määrätä samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden tablettimuotojen kanssa, joissa on kiinteät emtrisitabiinin, efavirentsin, tenofoviiridisoproksiilifumaraatin yhdistelmät.

Määritettäessä muita lääkkeitä yhdistelmänä tulee ottaa huomioon lääketieteelliset ohjeet niiden käytöstä.

Jos jokin antiretroviraalinen aine, jota käytetään yhdessä ARVT: n kanssa, peruutetaan sen epäillessä olevan sen sietämättömyys, kaikki antiretroviraaliset lääkkeet tulee peruuttaa samanaikaisesti, mikäli mahdollista, ja sen jälkeen, kun intoleranssin oireet ovat kadonneet, jatka ottamista. Keskeytetyn monoterapian antamista ja antiretroviraalisten lääkkeiden jatkuvaa määräämistä ei suositella, koska hoidolle resistentin viruksen todennäköisyys on suuri.

Ohjeiden mukaan Stokrin voi aiheuttaa keskushermoston haittavaikutuksia (mukaan lukien unettomuus, heikentynyt huomio ja huimaus). Jos niitä ilmenee, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Efavirentsihoidon aikana hedelmöittymistä on vältettävä, joten on suositeltavaa käyttää luotettavia estemenetelmiä yhdessä muiden menetelmien kanssa (mukaan lukien suun kautta otettavat tai muut hormonaaliset ehkäisyvalmisteet). Koska efavirentsin puoliintumisaika kehosta on melko pitkä, luotettavaa ehkäisyä tulisi käyttää 12 viikon kuluessa lääkityksen lopettamisesta. Kaikilla lisääntymisikäisillä naisilla on oltava raskaustesti ennen Stokrin-hoidon aloittamista.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, ellei hoidon todennäköinen hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle, eikä vaihtoehtoisia hoitoja ole. Jos potilas käyttää Stocrinia raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana tai jos raskaus tapahtuu efavirentsihoidon aikana, häntä tulee varoittaa mahdollisista seurauksista sikiön terveydelle.

Riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia efavirentsin vaikutuksista raskaana olevan naisen kehoon ei ole tehty. Joissakin tapauksissa efavirentsin käyttö yhdistetyn antiretroviraalisen hoidon (ARVT) osana raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana useimmissa tapauksissa vastasyntyneiden epämuodostumien ilmaantuvuus ei lisääntynyt, lukuun ottamatta yksittäisiä raportteja imeväisten diagnosoiduista hermoputken vioista (mukaan lukien meningomyelocele). Tällaiset raportit olivat takautuvia, joten syy-yhteyttä ei voitu määrittää luotettavasti.

Efavirentsi erittyy äidinmaitoon, mutta kliinisesti vahvistettuja tietoja sen vaikutuksesta vastasyntyneisiin ja imeväisiin ei ole. Naisia, joille lääke on määrätty imetyksen aikana, kehotetaan lopettamaan imetys. HIV-tartunnan saaneita äitejä kehotetaan ehdottomasti olemaan imettämättä lapsiaan missään olosuhteissa välttääkseen lastensa tarttumisen HIV: hen.

Lapsuuden käyttö

Yli 3-vuotiaille lapsille annokset valitaan painon mukaan. Efavirentsia määrätään vain lapsille, jotka voivat niellä tabletteja. Lääkkeen turvallisuutta ja tehokkuutta alle 3-vuotiailla tai alle 13 kg painavilla lapsilla ei ole osoitettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla efavirentsin farmakokinetiikkaa ei tunneta riittävästi. Koska alle 1% hyväksytystä Stokrin-annoksesta erittyy munuaisten kautta, munuaisten toimintahäiriö ei kuitenkaan saisi vaikuttaa merkittävästi efavirentsin erittymiseen. Lääkehoidosta ei ole kokemusta vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joten tässä tapauksessa Stokrinin käytön turvallisuutta on seurattava huolellisesti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Stokrinin määrääminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikolla), eikä sitä suositella potilaille, joilla on kohtalainen maksavaurio, koska tänään ei ole luotettavaa tietoa, jonka perusteella annoksen muuttamisesta voidaan päättää.

Koska efavirentsi metaboloituu voimakkaasti sytokromi P _{450 -järjestelmän mukana ollessa} ja kokemus lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on krooninen maksasairaus, on oltava varovainen Stokrin-hoidon aikana lievässä maksasairaudessa. Tällöin potilaita tarkkaillaan annoksesta riippuvien ei-toivottujen vaikutusten ajoissa havaitsemiseksi, etenkin keskushermostosta. Lisäksi säännöllisin väliajoin on suositeltavaa seurata maksan tilaa osoittavia laboratorioparametreja.

Efavirentsihoidon turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole osoitettu potilailla, joilla on aiemmin ollut merkittäviä maksan toimintahäiriöitä. Potilailla, joilla on krooninen B- tai C-hepatiitti ja jotka saavat yhdistettyä ART: ta, on vaarana vakavien maksakomplikaatioiden riski, jotka voivat aiheuttaa kuoleman.

Potilailla, joilla on ollut maksan toimintahäiriöitä (mukaan lukien potilaat, joilla on krooninen aktiivinen hepatiitti), maksan toimintahäiriöiden esiintyvyys on lisääntynyt yhdistetyn ARVT-hoidon aikana, joten heidän tulee pysyä lääkärin valvonnassa tavanomaisen hoito-ohjelman mukaisesti. Jos potilaalla on kroonisen maksasairauden paheneminen tai seerumin transaminaasiaktiivisuuden jatkuva lisääntyminen, yli viisinkertainen viitearvojen ylärajaan nähden, on tarpeen verrata efavirentsihoidon hyötyjä todennäköiseen maksatoksisen vaikutuksen riskiin. Tässä tapauksessa on suositeltavaa harkita ART: n peruuttamisen tai väliaikaisen keskeyttämisen toteutettavuutta.

Kun efavirentsia yhdistetään muihin lääkkeisiin, joiden tiedetään olevan maksatoksisia, maksaentsyymiaktiivisuutta on seurattava. Hepatiitti B- tai C-potilailla lääkäreitä ohjataan yhdistelmälääkehoitoa määrättäessä hepatiitin hoitoon määrättyjen lääkkeiden käytöstä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat on otettu mukaan kliinisiin tutkimuksiin efavirentsin vaikutuksesta elimistöön. Niiden tulokset osoittivat, että efavirentsin vaikutus kehoon tämän luokan potilailla on identtinen nuorempien potilaiden vaikutukseen.

Huumeiden vuorovaikutus

Stokrinia ei tule käyttää samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa: terfenadiini, sisapridi, astemitsoli, midatsolaami, bepridiili, pimotsidi, torajyväalkaloidit (esim. Ergometriini, metyyliergometriini, ergotamiini, dihydroergotamiini). Tämä johtuu siitä, että tällaiset yhdistelmät voivat johtaa vakavien ja jopa hengenvaarallisten seurausten kehittymiseen.

Älä ota mäkikuismaa sisältäviä lääkkeitä tai tuotteita samanaikaisesti, koska se voi merkittävästi vähentää efavirentsin pitoisuutta plasmassa. On pidettävä mielessä, että mäkikuisman vaikutus voi jatkua vähintään 2 viikkoa sen lopettamisen jälkeen.

Efavirentsin yhteiskäytöllä voidaan vähentää sellaisten yhdisteiden pitoisuutta veriplasmassa, jotka ovat isoentsyymien CYP3A4, CYP2B6 ja UDP-GT1A1 substraatteja.

Efavirentsin käyttöä ritonaviirin ja atatsanaviirin kanssa ei suositella. Jos niiden käyttö on tarpeen, on harkittava ritonaviiriannoksen nostamista 200 mg: aan ja atatsanaviirin 400 mg: aan yhdessä efavirentsin kanssa. Hoito tulisi tässä tapauksessa suorittaa tarkassa kliinisessä seurannassa.

Vältä lääkkeen käyttöä yhdessä fosamprenaviirin / sakinaviirin, atovakoni / proguaniilin, posakonatsolin kanssa.

Darunaviirin / ritonaviirin samanaikainen käyttö efavirentsin kanssa darunaviirin pitoisuus voi laskea.

Efavirentsi vähentää indinaviirin, bosepreviirin, vorikonatsolin pitoisuutta plasmassa.

Kun Stocrinia annetaan yhdessä pieniannoksisen ritonaviirin kanssa, EFV: hen liittyvien haittatapahtumien ilmaantuvuus voi lisääntyä.

Jos lopinaviiria / ritonaviiria annetaan samanaikaisesti pehmeiden kapseleiden tai oraaliliuoksen muodossa, lopinaviirialtistus vähenee merkittävästi.

Jos rifabutiinia suunnitellaan, annosta tulee nostaa 50%.

Jos telapreviiria on tarpeen määrätä, sen annos on nostettava 1125 mg: aan 3 kertaa päivässä.

Efavirentsi vähentää klaritromysiinin pitoisuutta. Vaikka näiden muutosten kliinistä merkitystä ei ole osoitettu, suositellaan toista antibioottia, kuten atsitromysiini.

Rifampisiini vähentää efavirentsin pitoisuutta.

Koska suosituksia itrakonatsolin ja ketokonatsolin annosteluohjelmasta ei ole, tulisi harkita vaihtoehtoisten sienilääkkeiden määräämistä. Sama koskee karbamatsepiinia - suositellaan toista kouristuslääkettä.

Kun samanaikaisesti käytetään antikonvulsantteja, jotka ovat CYP450-isoentsyymien substraatteja (esimerkiksi fenytoiini, fenobarbitaali), niiden pitoisuutta veressä tulee seurata.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä efavirentsia yhdessä artemeetterin ja lumefantriinin kanssa.

Efavirentsin vuorovaikutusta varfariinin ja asenokumarolin kanssa ei ole tutkittu. Oletettavasti niiden pitoisuuksien pienentäminen ja nostaminen on mahdollista, joten annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Jos valproiinihappoa käytetään samanaikaisesti, potilaiden on oltava lääkärin valvonnassa kohtausten hallitsemiseksi.

Stokrin vähentää hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden (suun kautta otettavat, pitkävaikutteiset lihaksensisäiset ja implantit) tehokkuutta.

Potilaat, jotka saavat atorvastatiinia, pravastatiinia tai simvastatiinia hoitojakson aikana, tarvitsevat veren kolesterolipitoisuuden säännöllistä seurantaa.

Jos on tarpeen käyttää immunosuppressiivisia aineita, niiden veripitoisuuksia on seurattava huolellisesti vähintään 2 viikon ajan efavirentsihoidon aloittamisesta tai sen lopettamisesta (kunnes vakaa pitoisuus on saavutettu). Immunosuppressantin annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Jos metadonia käytetään samanaikaisesti, lääkärin on seurattava potilaita tarkasti vieroitusoireiden havaitsemiseksi ajoissa. Metadoniannoksen nostamista voidaan joutua vähentämään vieroitusoireita.

Analogit

Stokrinin analogit ovat: Arverenz, Efakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Stokrinista

Monet arvostelut Stokrinista ovat suotuisia. Haittavaikutuksia havaitaan pienellä määrällä lääkkeellä hoidettuja potilaita. Kuitenkin rekisteröidään tapaukset, joissa se oli korvattava toisella lääkkeellä. On huomattava, että hoidon kulku mahdollistaa terveydentilan jatkuvan parantumisen, joka kestää useita vuosia.

Stokrin-hinta apteekeissa

Stokrinin hinta 200 mg: n annoksena on keskimäärin 1060–1200 ruplaa (90 kpl / pakkaus). Voit ostaa lääkettä 600 mg: n annoksena 380–430 ruplaan (30 kpl / pakkaus).