Levosetiritsiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Levosetiritsiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Levocetirizine

ATX-koodi: R06AE09

Vaikuttava aine: levosetiritsiini (levosetiritsiini)

Tuottaja: ALSI Pharma CJSC (Venäjä), Hetero Labs Limited (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Kalvopäällysteiset tabletit, levosetiritsiini

Levosetiritsiini on antiallerginen lääke, H ₁ -histamiinireseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Levosetiritsiini on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen, ydin on melkein valkoinen tai valkoinen (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 pakkausta).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: levosetiritsiinidihydrokloridi - 5 mg;
apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys, kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi;
kuoren koostumus: opadry II valkoinen - hypromelloosi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 3000, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levosetiritsiini on antiallerginen lääke, jolla on kutinaa estävää, eksudatiivista vaikutusta. Sen vaikuttava aine on setiritsiinin, kilpailevan histamiiniantagonistin, R-enantiomeeri. Estämällä H ₁ - histamiinireseptorit ja vaikuttamalla allergisten reaktioiden histamiinista riippuvaan vaiheeseen, levosetiritsiinin vaikutus vähentää verisuonten läpäisevyyttä, eosinofiilien kulkeutumista ja rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Lääkkeen terapeuttiset annokset eivät melkein aiheuta antikolinergisiä, antiserotoniini-, sedatiivisia vaikutuksia. Levosetiritsiinin ottaminen auttaa estämään allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottamaan niiden kulua.

Farmakokinetiikka

Levosetiritsiinin farmakokineettiset parametrit ovat käytännössä samanlaisia kuin setiritsiinin farmakokinetiikka, ja niille on ominaista lineaarinen muutos annoksesta riippuen.

Suun kautta annettuna levosetiritsiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Samanaikainen ruoan saanti vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta sen täydellisyyteen. Veriplasman Cmax (maksimipitoisuus) on 270 ng / ml 0,9 tunnin kuluttua. 48 tunnin kuluttua lääkepitoisuus veriplasmassa saavuttaa vakaan tason.

Levosetiritsiinin hyötyosuus on 100%. Plasman proteiinit sitovat 90% otetusta annoksesta. Vd (jakautumistilavuus) - 0,4 l / kg.

Levosetiritsiini erittyy äidinmaitoon.

Alle 14% lääkkeestä metaboloituu maksassa N- ja O-dealkylaation avulla muodostaen farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin. Koska sytokromijärjestelmä osallistuu minimaalisesti levosetiritsiinin metaboliaan, oletetaan, että sen yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.

T _1/2 (puoliintumisaika) aikuisilla on noin 7,9 tuntia, pienillä lapsilla tämä indikaattori pienenee. Aikuisten kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg.

Noin 85,4% erittyy munuaisten kautta, noin 12,9% annoksesta suoliston kautta.

Munuaisten vajaatoiminnassa kreatiniinipuhdistuma (CC) pienenee alle 40 ml / min T _1/2. Kokonaispuhdistuman indikaattori pienenee hemodialyysin yhteydessä - 80%, tavanomaisen hemodialyysimenettelyn aikana jopa 10% levosetiritsiinistä poistuu.

6–11-vuotiailla lapsilla (ruumiinpaino 20–40 kg), kun oraalisesti annetaan 5 mg levosetiritsiiniä, Cmax- ja AUC-arvot (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue, joka kuvaa lääkkeen kokonaispitoisuutta veriplasmassa) ylittävät aikuiset noin 2 kertaa. Kuuden kuukauden ja viiden vuoden ikäisillä lapsilla, kun lääkettä käytetään 1,25 mg: n annoksena, plasman pitoisuus saavuttaa tason, joka vastaa aikuisten tasoa, kun levosetiritsiiniä käytetään päivittäisenä annoksena 5 mg.

Iäkkäillä potilailla lääkeannosta suositellaan säätämään munuaisten toiminta huomioon ottaen.

Käyttöaiheet

pollinoosi (heinänuha);
kausiluonteinen (ajoittainen) ja ympärivuotinen (jatkuva) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus, johon liittyy kutina, nenän tukkoisuus, aivastelu, rinorrhea, sidekalvon hyperemia, kyynelvuoto;
nokkosihottuma;
kutina ja ihottuma allergisilla dermatooseilla.

Vasta-aiheet

glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
ikä enintään 6 vuotta;
yliherkkyys setiritsiinille, hydroksitsiinille ja mille tahansa piperatsiinijohdannaisille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Levosetiritsiinia on käytettävä varoen kroonisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä virtsaumpiä altistavien tekijöiden läsnäollessa (mukaan lukien eturauhasen liikakasvu, selkäydinvamma), alkoholin samanaikaisessa käytössä raskauden aikana, imetyksen aikana ja iäkkäillä potilailla.

Ohjeet levosetiritsiinin käytöstä: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ennen aterioita tai aterioiden yhteydessä riittävän määrän vettä. Päivittäinen annos otetaan kerrallaan.

Suositeltu päivittäinen annos on myös suurin, yli 6-vuotiaille potilaille on 5 mg.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien ja iäkkäiden potilaiden annos on muutettava CC-arvon mukaan.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa.

Kurssin kesto:

ajoittainen (kausiluonteinen) nuha, jonka oireita on enintään 4 päivää viikossa, kokonaiskesto on enintään 4 viikkoa: riippuu oireiden kestosta, hoito voidaan lopettaa, kun oireet häviävät, ja jatkaa tarvittaessa;
jatkuva (monivuotinen) allerginen nuha, jolla on oireita vähintään 4 päivää viikossa ja kokonaiskesto on yli 4 viikkoa: sitä tulisi jatkaa koko allergeenialtistuksen ajan.

Älä salli kaksinkertaisen annoksen ottamista vahingossa jääneen annoksen korvaamiseksi.

Jos lääkkeen käyttö ei anna terapeuttista vaikutusta tai hoidon aikana ilmenee uusia oireita, ota yhteys lääkäriisi.

Sivuvaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa:

usein: aikuiset (12-vuotiaat ja sitä vanhemmat) - suun kuivuminen, väsymys; kaikissa ikäluokissa - uneliaisuus, päänsärky;
harvoin: voimattomuus, vatsakipu.

Rekisteröinnin jälkeisten tutkimusten tuloksena todettiin seuraavat levosetiritsiinin haittavaikutukset:

immuunijärjestelmästä: anafylaksia, muut yliherkkyysreaktiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, angina pectoris, takykardia, kaulalaskimon tromboosi;
psyyken puolelta: unettomuus, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, aistiharhat, levottomuus, masennus, itsemurha-ajatukset;
hermostosta: huimaus, kouristukset, parestesia, kovakalvon sinusitromboosi, vapina, pyörtyminen, makuhäiriö;
näköelimen puolelta: näön hämärtyminen, näön heikkeneminen, tulehdusprosessien ilmenemismuodot;
kuuloelimestä: huimaus;
hengityselimestä: lisääntynyt nuha-oireet, hengenahdistus;
aineenvaihdunnan puolelta: lisääntynyt ruokahalu;
ruoansulatuskanavasta: ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
maksa- ja sappijärjestelmästä: hepatiitti, heikentyneet maksan toimintakokeet;
virtsajärjestelmästä: virtsaumpi, dysuria;
dermatologiset reaktiot: kutina, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, valoherkistyminen, ihon halkeamat, pysyvä lääkepunahdus, hypotrikoosi;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihaskipu, nivelkipu;
yleiset häiriöt: lisääntynyt ruumiinpaino, perifeerinen turvotus;
muut: ristireaktiivisuus.

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus; lapsilla - ahdistus, levottomuus, uneliaisuudeksi muuttuminen.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole. Välitön mahahuuhtelu tai keinotekoinen oksentelu. Tukeva ja oireenmukainen hoito. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Lääkkeen käytöstä on sovittava lääkärin kanssa.

Kun päätetään levosetiritsiinin käytöstä, on otettava huomioon sen kyky lisätä virtsan pidätysriskiä.

Alkoholin käyttö on vasta-aiheista hoidon aikana. Levosetiritsiinin samanaikainen anto alkoholin kanssa voi aiheuttaa letargiaa ja heikentää suorituskykyä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska lääke aiheuttaa uneliaisuutta, potilaita kehotetaan koko hoidon ajan olemaan tekemättä mahdollisesti vaarallisia toimintoja (mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen), joiden suorituskyky riippuu lisääntyneestä huomion keskittymisestä ja psykomotoristen reaktioiden suuresta nopeudesta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana levosetiritsiinia tulee käyttää varoen ja vain lääkärin ohjeiden mukaan.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan levosetiritsiiniä tablettina ei voida käyttää alle 6-vuotiaiden lasten hoitoon, koska niiden tehokkuudesta ja turvallisuudesta on vain vähän tietoa.

Nestemäistä annosmuotoa suositellaan alle 6-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min).

Munuaisten vajaatoiminnassa annos on muutettava CC-arvon mukaan. Miehille sen arvo lasketaan seerumin kreatiniinipitoisuuden perusteella seuraavasti: vähennetään potilaan ikä 140: stä ja kerrotaan hänen painollaan, saatu tulos jaetaan seerumin kreatiniinilla (mg / dl) kerrottuna 72: lla. Naisten tulee kertoa kertoimella. 0,85.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita kehotetaan käyttämään seuraavaa annosohjelmaa, joka riippuu laadunvalvonnasta:

50–79 ml / min ja enemmän: 5 mg päivässä;
30–49 ml / min: 5 mg kerran 2 päivässä;
alle 30 ml / min: 5 mg kerran 3 päivässä.
alle 10 ml / min, dialyysipotilaat: saanti on vasta-aiheista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Levosetiritsiiniä tulee käyttää varoen vanhuudessa. Lääkettä määrättäessä on otettava huomioon munuaistoiminnan tila, koska vaikuttava aine erittyy elimistöstä munuaisten kautta. Annostusohjelman korjaus suoritetaan ottaen huomioon potilaan CC-arvo.

Huumeiden vuorovaikutus

Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia levosetiritsiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei ole osoitettu.

Analogit

Levosetiritsiinin analogit ovat: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizetino, Parlazin, R-Retin, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Setiritsiini, Tsetrin, Tsetrilev.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut levosetiritsiinistä

Muutama arvostelu levosetiritsiinistä on positiivinen. Potilaat, huomauttamalla sen tehokkuudesta, huomaavat nopean toiminnan, lääkkeen hyvän sietokyvyn ja suhteellisen alhaiset kustannukset.