Haloperidolidekanoaatti

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Haloperidolidekanoaatti: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Haloperidol decanoate

ATX-koodi: N05AD01

Vaikuttava aine: haloperidoli (haloperidoli)

Valmistaja: Gedeon Richter (Unkari)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 295 ruplaa.

Ostaa

Liuos intramuskulaariseen antoon Haloperidolidekanoaatti

Haloperidolidekanoaatti on neuroleptinen, antipsykoottinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan öljyliuoksena lihaksensisäiseen (i / m) antoon: kirkas vihertävän keltainen tai keltainen neste (1 ml kukin tummissa lasiampulleissa; 5 ampullia kukin muovialustoissa, 1 lava pahvilaatikossa ja käyttöohjeet Haloperidol dekanoaatti).

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: haloperidolidekanoaatti - 70,52 mg, mikä vastaa 50 mg haloperidolia;
apukomponentit: seesamiöljy, bentsyylialkoholi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Haloperidolidekanoaatti on vahva antipsykoottinen, butyrofenonijohdannainen, pitkävaikutteinen psykoosilääke. Sen vaikuttava aine on dekaanihapon ja haloperidolin esteri, joka on voimakas keskeisten dopamiinireseptorien antagonisti. Antamisen jälkeen haloperidoli vapautuu hitaalla hydrolyysillä ja pääsee systeemiseen verenkiertoon.

Halloperinaatioiden ja harhaluulojen hoidossa keskeisten dopamiinireseptorien suoran eston vuoksi haloperidoli on erittäin tehokas. Tämän uskotaan johtuvan sen vaikutuksesta mesokortikaalisiin ja limbisiin rakenteisiin. Sillä on voimakas rauhoittava vaikutus psykomotorisessa levottomuudessa, maniassa ja muissa levottomuksissa.

Lääkkeen aktiivisuus suhteessa limbiseen järjestelmään ilmenee rauhoittavana vaikutuksena. Haloperidoli on tarkoitettu lisäaineeksi potilaille, joilla on krooninen kipu.

Aine vaikuttaa basaaligangliaaleihin aiheuttaen ekstrapyramidaalisia reaktioita dystonian, akathisian, parkinsonismin muodossa.

Sairauksiin, joille on ominaista sosiaalinen vetäytyminen, havaitaan sosiaalisen käyttäytymisen normalisoituminen potilailla Haloperidol-dekanoaatin ottamisen jälkeen.

Selkeällä anti-dopamiiniaktiivisuudella on ärsyttävä vaikutus kemoreseptoreihin, mikä aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua. Lisäksi siihen liittyy gastroduodenalisen sulkijalihaksen rentoutuminen, estää prolaktiinia estävän tekijän adenohypofyysissä, mikä johtaa lisääntyneeseen prolaktiinin vapautumiseen.

Farmakokinetiikka

I / m-injektion jälkeen haloperidolin enimmäispitoisuus (Cmax) saavutetaan 3–9 päivän kuluttua. Plasmassa saturaatiovaihe tapahtuu kuukausittaisen annostelun taustalla 2–4 injektion jälkeen. Farmakokinetiikka on annoksesta riippuvainen, alle 450 mg: n annoksilla plasmakonsentraation ja annoksen välillä on suora yhteys. Terapeuttinen vaikutus ilmenee, kun haloperidolin pitoisuus plasmassa on 20–25 μg / l.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 92%.

Haloperidoli läpäisee helposti veri-aivoesteen (BBB) ja erittyy äidinmaitoon.

Puoliintumisaika (T _1/2) on noin 21 päivää. Jopa 60% lisätystä aineesta erittyy suoliston, 40% munuaisten kautta, josta noin 1% on muuttumaton.

Käyttöaiheet

psykoosit, mukaan lukien krooninen skitsofrenia, erityisesti potilailla, joilla on positiivinen vaste nopeavaikutteisen haloperidolihoidon hoitoon ja jotka on tarkoitettu tehokkaan neuroleptin, jolla on kohtalainen sedatiivinen vaikutus, määräämiseen;
henkisen toiminnan ja käyttäytymisen häiriöt, joihin liittyy psykomotorinen levottomuus ja jotka edellyttävät pitkäaikaista hoitoa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

eri alkuperää oleva kooma;
keskushermoston (CNS) sorto, joka on syntynyt lääkkeiden ottamisen tai alkoholin käytön taustalla;
Parkinsonin tauti, muut keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia tai ekstrapyramidaalisia oireita;
tyvikanglioiden tappio;
masennus, hysteria;
raskauden aika;
imetys;
lapsuus;
yliherkkyys lääkekomponenteille.

Varovasti haloperidolidekanoaattia tulee määrätä epilepsian, sydän- ja verisuonijärjestelmän dekompensoitujen sairauksien (mukaan lukien angina pectoris, QT-ajan pidentyminen, sydämen sisäiset johtumishäiriöt, hypokalemia tai samanaikainen lääkehoito, joka voi osaltaan pidentää QT-aikaa), kulman sulkemisen glaukooma, maksan vajaatoiminta (tyreotoksikoosin oireita), munuaisten vajaatoiminta, eturauhasen liikakasvu ja virtsaumpi, keuhkosydän- ja hengitysvajaus (mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, akuutit tartuntataudit), alkoholismi.

Haloperidolidekanoaattia voidaan määrätä raskauden aikana vain tapauksissa, joissa odotettu terapeuttinen vaikutus äidille on suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle.

Haloperidolidekanoaatti, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Haloperidolidekanoaatti on öljyinen liuos, joten sen laskimonsisäinen antaminen on kategorisesti vasta-aiheista.

Liuos on tarkoitettu parenteraaliseen antamiseen syvällä lihaksensisäisenä injektiona pakaralihaan.

On pidettävä mielessä, että liuoksen lisäämiseen yli 3 ml: n annokseen liittyy epämiellyttävä turvotus tunne pistoskohdassa.

Haloperidolidekanoaatin aloitusannosta määrättäessä otetaan huomioon taudin oireet, sen vakavuus, edellinen haloperidoliannos tai muut psykoosilääkkeet.

Annos on valittava erikseen potilaan tarkassa lääkärin valvonnassa, koska hoitovasteissa on huomattavia eroja eri potilailla.

Suositeltu annos: aloitusannos on 0,5-1,5 ml, mikä vastaa 25-75 mg haloperidolia, kerran 28 päivässä. Haloperidolidekanoaatin aloitusannoksen tulisi olla 10-15 kertaa suurempi kuin suun kautta otettavan haloperidolin, mutta se ei saisi ylittää 100 mg. Vaikutuksen perusteella aloitusannosta voidaan nostaa 50 mg: n välein, kunnes saavutetaan haluttu optimaalinen vaikutus. Ylläpito-kerta-annos on yleensä 20 vuorokausiannosta suun kautta otettavaa haloperidolia. Jos taustalla olevan taudin oireet toistuvat annoksen valintajakson aikana, hoitoa voidaan täydentää oraalisilla muodoilla.

Tarvittaessa, ottaen huomioon lääkkeen vaikutuksen yksilölliset ominaisuudet, liuoksen useampi lihaksensisäinen injektio on mahdollista (1 kerta 14 päivässä).

Oligofreniapotilailla ja iäkkäillä potilailla aloitusannoksen tulisi olla 12,5-25 mg lääkettä kerran 28 päivässä. Annos nostetaan yksilöllisen vasteen mukaan hoitoon.

Sivuvaikutukset

hermostosta: uneliaisuus tai unettomuus (varsinkin hoidon alussa), pelot, ahdistuneisuus, levottomuus, ahdistuneisuus, päänsärky, akatisia, masennus, euforia, epileptiset kohtaukset, letargia, paradoksaaliset reaktiot - hallusinaatiot ja psykoosin paheneminen; pitkäaikaisen hoidon taustalla - ekstrapyramidaaliset häiriöt, mukaan lukien tardiivinen dyskinesia (huulten rypistäminen, smacking, turvotus poskista, matojen kaltaiset nopeat kielen liikkeet, hallitsemattomat pureskelut, käsivarsien ja jalkojen liikkeet), tardiivinen dystonia (silmäluomien kouristukset, nopea vilkkuminen, epätavallinen ilme tai rungot, taivuttamattomat niskan, käsivarsien, vartalon ja jalkojen liikkeet), pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä [nopea tai vaikea hengitys, kohonnut tai alentunut verenpaine, hypertermia, lisääntynyt hikoilu, takykardia, rytmihäiriöt,lihasjäykkyys, virtsankarkailu, tajunnan menetys, epileptiset kohtaukset];
sydän- ja verisuonijärjestelmä: suurten annosten käytön taustalla - verenpaineen alentaminen, rytmihäiriöt, takykardia, ortostaattinen hypotensio, kammioiden lepatuksen ja fibrilloitumisen merkit, QT-ajan pidentyminen;
ruoansulatuskanavasta: suurten annosten käytön taustalla - suun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, hyposalivaatio, ripuli tai ummetus, maksan toimintahäiriöt, mukaan lukien keltaisuuden kehittyminen;
hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - agranulosytoosi, ohimenevä leukosytoosi tai leukopenia, taipumus monosytoosiin, erytropenia;
virtsajärjestelmästä: perifeerinen ödeema, jossa eturauhasen liikakasvu - virtsaumpi;
lisääntymisjärjestelmästä ja maitorauhasesta: kuukautisten epäsäännöllisyydet, kipu rintarauhasissa, hyperprolaktinemia, gynekomastia, lisääntynyt libido, heikentynyt teho, priapismi;
näköelimen puolelta: näön hämärtyminen, kaihi, retinopatia;
aineenvaihdunnan puolelta: hyponatremia, hyperglykemia, hypoglykemia;
dermatologiset reaktiot: makulopapulaarinen ihottuma, akne, valoherkkyys;
allergiset reaktiot: harvoin - kurkunpään kouristus, bronkospasmi;
paikalliset reaktiot: mahdollisesti - haloperidolidekanoaatin käyttöönottoon liittyvien haittatapahtumien kehittyminen;
muut: painonnousu, hiustenlähtö.

Yliannostus

Haloperidolin yliannostus ilmenee vakiintuneiden farmakologisten sivuvaikutusten vakavuutena haittavaikutusten kehittymisen myötä. Vaarallisimpia oireita ovat verenpaineen lasku, ekstrapyramidaalireaktiot yleisen tai paikallisen vapinan ja lihasten jäykkyyden muodossa, sedaatio ja joskus kooma, jossa on valtimon hypotensio ja hengityslama, muuttaen sokiksi. On olemassa riski pidentää QT-aikaa, mikä johtaa kammion rytmihäiriöiden kehittymiseen.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoitettaessa epäiltyä yliannostusta on pidettävä mielessä, että haloperidolidekanoaatilla on pitkäaikainen vaikutus. Hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistamiseksi on tarpeen käyttää orofaryngeaalista tai endotrakeaalista koetinta, jolla on voimakas hengityslama, keuhkojen keinotekoinen tuuletus. On välttämätöntä varmistaa potilaan tilan tarkka seuranta, elintoimintojen ja EKG: n seuranta. Rytmihäiriölääkitystä jatketaan, kunnes EKG on täysin normalisoitunut. Alhaisen verenpaineen ja verenkierron pysäyttämisen yhteydessä suositellaan väkevöityjen albumiinien ja noradrenaliinin tai dopamiinin käyttöä, nesteen, plasman laskimonsisäistä antamista vasopressorina. Vakavien ekstrapyramidaalioireiden kehittymisen myötä parkinsonismilääkkeiden säännöllinen antaminen antikolinergisellä vaikutuksella on tarpeen useita viikkoja. On pidettävä mielessä, että näiden lääkkeiden poistamisen jälkeen ekstrapyramidaaliset oireet voivat palata.

Adrenaliinin käyttö on vasta-aiheista. Sen vuorovaikutus haloperidolin kanssa voi aiheuttaa merkittävän verenpaineen nousun ja vaatia välitöntä annoksen muuttamista.

erityisohjeet

Injektiot Haloperidolidekanoaatti tulisi aloittaa positiivisen vastauksen jälkeen suun kautta otettavaan haloperidolihoitoon, mikä vähentää odottamattomien haittavaikutusten riskiä.

Psykiatristen lääkkeiden käytön taustalla psykiatrisilla potilailla havaittiin äkillisiä kuolemantapauksia harvinaisissa tapauksissa.

Pitkäaikaiseen hoitoon on liitettävä säännöllisiä tutkimuksia verikuvan ja maksan toiminnan seuraamiseksi.

Potilaiden kohtausten, epilepsian, pään trauman, alkoholin vieroituksen tai muiden kohtauksiin altistavien tilojen vuoksi on noudatettava erityistä varovaisuutta.

Haloperidolidekanoaatin käyttö potilailla, joilla on kilpirauhasen liikatoiminta, on sallittua vain samanaikaisen sopivan tyreostaattisen hoidon taustalla.

Näkyy yhdessä masennuslääkkeiden kanssa masennusta ja psykoosia sairastavien tai masennuksen hallitsevien potilaiden hoidossa.

Samanaikaisen parkinsonismilääkityksen jälkeen Haloperidol Decanoate -hoidon lopettamisen jälkeen on suositeltavaa jatkaa sitä useita viikkoja, koska parkinsonismilääkkeet poistuvat nopeammin. Haloperidolihoito tulee lopettaa asteittain vieroitusoireiden estämiseksi.

Alkuperäisen hoidon tai suurten lääkeannosten käytön taustalla rauhoittava vaikutus, jossa huomion heikkeneminen on mahdollista. Haloperidolidekanoaatin rauhoittavan vaikutuksen vakavuus voi pahentaa alkoholin käyttöä, joten alkoholijuomien ottaminen hoidon aikana on kielletty.

Hoidon aikana on suositeltavaa välttää raskasta fyysistä rasitusta ja olla ottamatta kuumia kylpyjä, koska lämpöhalvaus voi ilmetä keskushermoston ja perifeerisen lämpösäätelyn hypotalamuksen eston vuoksi.

Lisääntyneen valoherkkyysriskin vuoksi on vältettävä altistumista suoralle auringonvalolle suojaamattomilla ihoalueilla.

Kylmiä lääkkeitä ei tule ottaa ilman lääkärin kuulemista, koska ne voivat lisätä antikolinergistä vaikutusta, mikä lisää lämpöhalvauksen riskiä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Haloperidol Decanoate -liuoksen injektiokäytön alkaessa potilaat ovat kiellettyjä ajamasta ja suorittamasta sellaista toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota ja / tai johon liittyy suuri loukkaantumisriski.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Haloperidolidekanoaatin antaminen raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Raskauden aikana lääkettä voidaan määrätä vain tapauksissa, joissa äidille tarkoitettu terapeuttinen vaikutus ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Haloperidolidekanoaatin käyttö imetyksen aikana aiheuttaa ekstrapyramidaalioireiden kehittymisen imeväisille. Jos on tarpeen määrätä hoito äidin lääkkeellä, imetys on suositeltavaa lopettaa.

Lapsuuden käyttö

Haloperidolin käyttö lasten hoidossa on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Haloperidolidekanoaattia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on määrättävä erittäin varovasti Haloperidol decanoate -injektioita, koska sen metabolia tapahtuu maksassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden aloitusannoksen tulisi olla 12,5–25 mg haloperidolia 28 päivän välein. Annosta on nostettava asteittain ottaen huomioon yksilöllinen vaste hoitoon.

Huumeiden vuorovaikutus

trisykliset masennuslääkkeet, etanoli, opioidikipulääkkeet, unilääkkeet, barbituraatit, yleisanestesia-aineet: niiden keskushermostoon kohdistuvan masentavan vaikutuksen vakavuus kasvaa;
perifeeriset m-antikolinergit, verenpainelääkkeet: useimpien verenpainelääkkeiden ja perifeeristen m-antikolinergisten lääkkeiden vaikutus lisääntyy;
trisykliset masennuslääkkeet, monoamiinioksidaasin estäjät: näiden lääkkeiden aineenvaihdunta hidastuu, näiden lääkkeiden ja haloperidolin sedatiivinen vaikutus ja toksisuus lisääntyvät samanaikaisesti;
bupropioni: merkittävien epileptisten kohtausten riski kasvaa bupropionin epileptisen kynnyksen laskiessa;
antikonvulsantit: haloperidoli aiheuttaa kouristuskynnyksen laskun, mikä vähentää niiden tehokkuutta;
dopamiini, efedriini, adrenaliini, fenyyliefriini, noradrenaliini: näiden lääkkeiden vasokonstriktorivaikutus heikkenee; verenpaineen paradoksaalinen lasku on mahdollista, kun haloperidolia yhdistetään adrenaliiniin;
parkinsonismilääkkeet: Haloperidolidekanoaatti vähentää kliinisesti merkittävästi niiden tehokkuutta;
antikoagulantit: on mahdollista lisätä tai vähentää niiden terapeuttista vaikutusta;
bromokriptiini: bromokriptiinin vaikutuksen heikkenemisen vuoksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen;
metyylidopa: metyylidopaa käyttävillä potilailla avaruushäiriöiden, ajatteluprosessien hidastumisen tai vaikeuksien riski, muiden mielenterveyshäiriöiden kehitys lisääntyy;
amfetamiinit: amfetamiinien psykostimuloiva vaikutus ja haloperidolin psykoosilääke vähenevät;
litiumvalmisteet: on mahdollista lisätä ekstrapyramidaalioireita, peruuttamattoman neurointoksikaation (enkefalopatian) kehittymistä, erityisesti suurilla litiumannoksilla;
antikolinergiset, parkinsonismilääkkeet, antihistamiinit (ensimmäisen sukupolven) lääkkeet: vuorovaikutus näiden lääkkeiden kanssa voi lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta. Tässä tapauksessa on harkittava haloperidolidekanoaatin annoksen säätämisen tarvetta;
karbamatsepiini, barbituraatit: pitkäaikaisen hoidon taustalla mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien kanssa haloperidolin pitoisuus plasmassa pienenee;
fluoksetiini: ekstrapyramidaalisten reaktioiden ja muiden keskushermoston sivuvaikutusten kehittymisen todennäköisyys kasvaa, kun haloperidolia yhdistetään fluoksetiiniin;
lääkkeet, jotka aiheuttavat ekstrapyramidaalireaktioita: ekstrapyramidaalisten häiriöiden tiheys ja vakavuus kasvaa;
tee, kahvi: on pidettävä mielessä, että näiden juomien käyttö vähentää haloperidolin terapeuttista vaikutusta.

Analogit

Haloperidolidekanoaattianalogit ovat Haloperidoli, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidoli, Melperon, Galomond, Halopriili jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Haloperidol Decanoate

Haloperidol Decanoate -arvostelut ovat kohtalaisen positiivisia. Potilaat, joille oraalisella haloperidolimuodolla annettu hoito antoi positiivisen vasteen ja osoitti lääkkeen hyvän siedettävyyden, määrättäessään haloperidolia i / m-injektioina eivät huomaa uusien vakavien kielteisten vaikutusten ilmaantumista. Liuoksen etuihin kuuluu myös annosteluohjelma.