Androkur Depo - Käyttöohjeet, Injektioiden Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Androkur Depot

Androkur Depot: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Androcur Depot

ATX-koodi: G03HA01

Vaikuttava aine: syproteroni (syproteroni)

Tuottaja: Bayer AG (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Öljyliuos lihaksensisäiseen (i / m) antoon Androkur Depot

Androkur Depo on antiandrogeeninen hormonaalinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan öljyisenä liuoksena lihaksensisäiseen (i / m) antoon: kirkas neste värittömästä kellertävään (3 ml kukin tummasta lasista valmistetuissa lasiampulleissa, 3 ampullia pahvilavassa, pahvilaatikossa 1 lava ja ohjeet Androkurin käytöstä Varikko).

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: syproteroniasetaatti - 100 mg;
apukomponentit: bentsyylibentsoaatti, risiiniöljy.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Androkur Depo on antiandrogeeninen hormonaalinen lääke, jolla on gestageeninen ja antigonadotropinen vaikutus. Sen vaikuttava aine - syproteroni - estää kilpailevasti androgeenien vaikutusta niiden kohde-elimiin ja estää eturauhaskudoksen stimuloinnin. Keskeisen antigonadotrooppisen vaikutuksen ansiosta se auttaa vähentämään kivesten testosteronin synteesiä ja sen pitoisuutta veriseerumissa.

Syproteronin käyttö miehillä aiheuttaa vaikutuksia, kuten potenssin, libidon ja kivesten toiminnan eston, jotka ovat palautuvia ja häviävät kokonaan hoidon lopettamisen jälkeen.

Syproteronitoksisuutta koskevien tavanomaisten prekliinisten tutkimusten tulokset viittaavat siihen, ettei erityistä riskiä ihmiskeholle ole, kun Androkur Depoa annetaan pitkään.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisen (i / m) antamisen jälkeen syproteroni vapautuu hitaasti ja täydellisesti, sen absoluuttista hyötyosuutta pidetään täydellisenä. Maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2-3 päivän kuluttua ja on 180 ± 54 ng / ml. Puoliintumisaika (T _1/2) on noin 3-5 päivää. Syproteronin kokonaispuhdistuma seerumista on 1,4 - 4,2 ml / min / kg.

Veriplasman sitoutuminen proteiineihin (albumiiniin) on jopa 96%, vapaassa muodossa veressä on vain 3,5-4% annetusta annoksesta. Muutos SHBG: n (sukupuolihormoneja sitova globuliini) tasossa syproteronin epäspesifisen yhteyden seurauksena plasman proteiineihin ei vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Koska syproteronin T _1/2 jakautumisen veriplasmasta on pitkässä loppuvaiheessa, voidaan olettaa, että sen kumulaatio toistuvien annosten käyttöönoton taustalla. Tasapainopitoisuus saavutetaan noin 35 päivää ensimmäisen Androkur Depot -annoksen antamisen jälkeen.

Syproteroni metaboloituu hydroksyloimalla ja konjugoimalla. Veriplasmassa päämetaboliitti on 15β-hydroksijohdannainen. Metabolian ensimmäisen vaiheen katalysaattori on pääasiassa sytokromi P ₄₅₀ CYP3A4- isoentsyymi.

Kun virtsa ja sappi ovat metaboliittien muodossa, pääosa annetusta annoksesta erittyy, vain pienet määrät erittyvät sappiin muuttumattomina.

Käyttöaiheet

toimimaton eturauhassyöpä;
lisääntynyt sukupuolihimo miehillä, joilla on seksuaalisia poikkeamia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maksasairaus (mukaan lukien Rotorin oireyhtymä, Dubin-Johnsonin oireyhtymä);
historia maksassa tai tällä hetkellä olevista kasvaimista (lukuun ottamatta eturauhassyövän metastaaseja maksassa);
kakeksia (paitsi eturauhassyövän kakeksia);
vaikea krooninen masennus;
meningioma, mukaan lukien historia;
tromboembolia ja tromboosi;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys Androkur Depot -komponenttien komponenteille.

Lisäksi on vasta-aiheista käyttää lääkettä lisääntyneen sukupuoliviestin hoitoon miehillä, joilla on seksuaalisia poikkeavuuksia toiminnallisissa maksan häiriöissä, vaikea diabetes mellitus angiopatialla, sirppisoluanemia, tromboembolia ja tromboosi historiassa.

Androkur Depoa on suositeltavaa käyttää varoen potilaille, joilla on diabetes mellitus, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, maitosokeri-intoleranssi, laktaasinpuutos.

Toimimattoman eturauhassyövän hoidossa ole varovainen ja määrätä Androkur Depot vasta sen jälkeen, kun hyöty-riski-suhde on arvioitava erikseen potilaille, joilla on aiemmin ollut tromboosi ja tromboembolia, sirppisoluanemia, vaikea diabetes mellitus ja angiopatia.

Androkur Depot, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Öljyliuos on tarkoitettu yksinomaan lihakseen. Androkura Depot -injektiot tulee tehdä syvästi ja hyvin hitaasti. Tämä johtuu siitä, että keuhkovaltimon öljyliuoksen mikroembolian seurauksena joissakin tapauksissa voi esiintyä yskää, hengenahdistusta, rintakipua ja muita oireita, mukaan lukien vasovagaaliset reaktiot huonovointisuuden, huimauksen, lisääntyneen hikoilun, parestesian tai pyörtymisen muodossa. Nämä reaktiot ovat palautuvia, niiden kehitys on mahdollista sekä injektion aikana että välittömästi sen jälkeen. Hapen inhalaatiota käytetään yleisesti ylläpitohoitona.

Älä salli lääkkeen antamista suonensisäisesti.

Suositeltu annos:

toimintakelvoton eturauhassyöpä: 300 mg kerran 7 päivässä. Lääkäri määrittää hoidon keston erikseen. Hoidon keskeyttämistä tai Androkur Depo -annoksen pienentämistä ei suositella tilan parantamisen tai remission saavuttamisen jälkeen;
lisääntyneen seksuaalisen halun väheneminen miehillä, joilla on seksuaalisia poikkeamia: 300 mg kerran 10-14 päivässä. Poikkeustapauksissa, kun haluttu kliininen vaikutus puuttuu tavallisen annoksen taustalla, on mahdollista käyttää 600 mg: n annosta kerran 10-14 päivässä, mikä on suositeltavaa injektoida 300 mg jokaiseen pakaraan. Saatuaan tyydyttävän vasteen hoitoon tulisi yrittää vähentää lääkeannosta lisäämällä asteittain injektioiden välistä aikaa. Vakaa vaikutus saavutetaan, kun Androkur Depotia käytetään pitkään samanaikaisen psykoterapian taustalla.

Munuaisten vajaatoiminnassa ja iäkkäillä potilailla annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Androkur Depon käyttö on mahdollista vasta maksan parametrien normalisoitumisen jälkeen.

Sivuvaikutukset

Androkur Depoa käytettäessä rekisteröitiin seuraavat haittavaikutukset (esiintyvyyden arviointikriteerit: hyvin usein - ≥ 10%; usein - ≥ 1% - <10%; harvoin - ≥ 0,1% - <1%; harvoin - ≥ 0, 01% - <0,1%; hyvin harvoin - <0,01%; taajuutta ei ole vahvistettu - raporttien mukaan ei ole mahdollista määrittää haittavaikutusten esiintymistiheyttä):

hematopoieettisesta järjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - anemia;
alusten puolelta: taajuutta ei ole vahvistettu - vasovagaaliset reaktiot, keuhkovaltimon öljyinen mikroembolia, tromboosi, tromboembolia;
hengityselimistä: usein - hengenahdistus;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot;
sukupuolielinten ja rintarauhasten kohdalta: hyvin usein - libidon palautuva väheneminen, spermatogeneesin tukahduttaminen, impotenssi; usein - gynekomastia;
maha-suolikanavasta: taajuutta ei tunneta - vatsan sisäinen verenvuoto;
maksa- ja sappijärjestelmästä: usein - maksan vajaatoiminta, keltaisuus, hepatiitti;
tuki- ja liikuntaelimistön osalta: taajuutta ei ole vahvistettu - osteoporoosi;
mielenterveyden häiriöt: usein - masentunut mieliala, tilapäinen ahdistuneisuus, masennus;
dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma;
muut: usein - lisääntynyt väsymys, lisääntynyt hikoilu, painon nousu tai lasku, kuumat aallot; hyvin harvoin - hyvänlaatuisten tai pahanlaatuisten kasvainten kehittyminen maksassa; taajuutta ei ole vahvistettu - meningioma.

Yliannostus

Yliannostusoireita ei ole osoitettu. Akuutin myrkyllisyystutkimuksen tulosten perusteella voidaan päätellä, että suuren lääkeannoksen, joka on useita kertoja suurempi kuin terapeuttinen annos, kertakäyttöisen käytön jälkeen akuutin myrkytyksen vaara on epätodennäköinen.

Androkur Depot -yliannostuksen tosiasioiden paljastamisen yhteydessä on suositeltavaa antaa potilaalle tarkka tarkkailu, tarvittaessa määrätä oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Androkur Depot -hoitoon on liitettävä säännöllinen maksa- ja lisämunuaiskuoren toiminnallisen tilan arviointi sekä perifeeriset verikokeet.

Miehillä lääkehoidon aikana yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia ovat libidon ja voiman heikkeneminen, sukupuolirauhasten toiminnan estäminen. Lisäksi gynekomastian kehittyminen, johon liittyy nännien korkea kosketusherkkyys ja arkuus, on mahdollista. Nämä ilmiöt ovat palautuvia ja hoidon lopettamisen jälkeen siirtyvät itsestään, mukaan lukien spermatogeneesin asteittainen palautuminen.

Syproteroniasetaatin 100 mg: n ja sitä suurempien annosten käytön taustalla oli maksatoksisuutta tapauksia keltaisuuden, maksan vajaatoiminnan, hepatiitin, myös kuolemaan johtaneiden, kehittymisen muodossa. Useammin kuolema havaittiin miehillä, joilla oli pitkälle edennyt eturauhassyöpä. Myrkyllisyyden kehittymisen todennäköisyys riippuu lääkkeen annoksesta; hoidon aloittamisen jälkeen toksisuuden oireita voi esiintyä muutaman kuukauden kuluessa. Jos maksatoksisuuden oireita ilmenee, tulee suorittaa maksan toimintakoe. Jos epäily on vahvistettu, hoito on suositeltavaa peruuttaa. Jos maksan patologiset prosessit johtuvat metastaaseista tai muista syistä, jotka eivät liity lääkkeen ottamiseen, odotetun vaikutuksen ja mahdollisen riskin suhteen arvioinnin jälkeen hoitoa voidaan jatkaa.

Maksatoksisuuden lisäksi vakavimpia haittavaikutuksia ovat hyvänlaatuisten ja harvemmin pahanlaatuisten maksakasvainten kehittyminen, jotka voivat aiheuttaa vatsan sisäistä verenvuotoa, ja tromboembolisten prosessien esiintyminen. Tältä osin akuutin kivun ylävatsan, maksan suurentumisen tai akuutin vatsan sisäisen verenvuodon oireiden erotusdiagnoosissa tulisi ottaa huomioon mahdollinen maksakasvain.

Androkur Depot -hoidon aikana tromboembolisten komplikaatioiden riski potilailla, joilla on pitkälle edenneitä pahanlaatuisia sairauksia ja joilla on aiemmin ollut aivoverenkierron vaurioita, syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia, sydäninfarkti ja muut aikaisemmat valtimoiden tai laskimoiden tromboottiset tai tromboemboliset patologiat.

Koska suurilla Androkur Depo -annoksilla on kortikoidimainen vaikutus ja ne voivat estää lisämunuaisten toimintaa, hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti lisämunuaisen kuoren toimintaa.

On suositeltavaa välttää alkoholin käyttöä seksuaalisen toimintahäiriön lisääntyneen sukupuoliviivan hoidon aikana, koska lääkkeen vaikutus voi heikentyä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Androkur Depot -hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta potentiaalisesti vaarallisessa toiminnassa, jonka toteuttaminen vaatii suurta huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita, mukaan lukien ajaminen.

Lapsuuden käyttö

Tietoja Androkur Depon käytön tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ja nuorilla ei ole riittävästi, joten lääkettä ei tule määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

On pidettävä mielessä, että syproteroniasetaatin käyttöön ennen murrosiän loppua liittyy suuri riski sen haitallisista vaikutuksista lapsen kasvuun ja epävakaaseen hormonaaliseen järjestelmään.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa Androkur Depot -annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Androkur Depon nimittäminen on vasta-aiheista maksasairauksien (mukaan lukien Rotorin oireyhtymä, Dubin-Johnsonin oireyhtymä) ja maksassa olevien kasvainten esiintymisen suhteen historiassa tai tällä hetkellä (lukuun ottamatta maksan eturauhassyövän metastaaseja).

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Androkura Depot -injektioiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

klotrimatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri ja muut lääkkeet, jotka ovat voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin estäjiä: estävät syproteroniasetaatin metaboliaa;
rifampisiini, fenytoiini, mäkikuisvalmisteet ja muut isoentsyymin CYP3A4 induktorit: voivat vähentää syproteroniasetaatin pitoisuutta plasmassa;
statiinit: HMG-CoA-reduktaasin estäjien (3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A -reduktaasi) ottaminen lisää myopatian ja rabdomyolyysin riskiä;
suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, insuliini: diabetes mellitusta sairastavilla potilailla diabeteslääkkeiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

In vitro -tutkimusten tulokset viittaavat seuraavien sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmän isoentsyymien mahdolliseen estoon hoidon aikana suurilla terapeuttisilla syproteroniasetaattiannoksilla (300 mg päivässä): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 ja 2D6.

Analogit

Androkur Depot -analogit ovat Androkur, Cyproteron-Teva.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Androkur Depot

Muutamat arvostelut Androkur Deposta ovat kiistanalaisia. On raportoitu, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö toimimattomaan eturauhassyöpään on hyvin siedetty ja mahdollistaa eturauhasspesifisen antigeenin normaalin tason ylläpitämisen. Muut potilaat pitävät parempana syproteronin tablettimuotoa.