Imigran

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Imigran: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. , Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Imigran

ATX-koodi: N02CC01

Vaikuttava aine: sumatriptaani (sumatriptaani)

Tuottaja: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Puola), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Imigraani on lääke migreenin vastaisten toimintaa, agonisti serotoniini 5-HT ₁ -reseptoreihin.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

Päällystetyt tabletit: soikea, kaksoiskupera, tasaisella pinnalla toisella puolella, toisella puolella kaiverrus: vaaleanpunaiset tabletit - "GX ES3", melkein valkoiset tai valkoiset - "GX ET2" (2 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvia pakkaus 1 läpipainopakkaus);
Nenäsumute: kirkas neste tummankeltaisesta vaaleankeltaiseen (kertakäyttöisissä annostelijoissa, 1 annostelija läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Imigranin käytöstä.

Imigranin vaikuttava aine on sumatriptaani:

1 tabletti: 50 mg tai 100 mg (sumatriptaanisukkinaatin muodossa vastaavasti 70 mg ja 140 mg);
1 annostelija: 10 mg, 20 mg.

Apukomponentit:

Tabletit: kroskarmelloosinatrium, vedetön laktoosi, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
Suihku: natriumfosfaatti, disubstituoitu vedetön, natriumhydroksidi, rikkihappo, yksiemäksinen kaliumfosfaatti, puhdistettu vesi.

Lisäksi osana kaiverrettua tabletin kuorta:

GX ES3 (50 mg): vaaleanpunainen opadry YS-1-1441-G, punainen rautaoksidi, titaanidioksidi, triasetiini, metyylihydroksipropyyliselluloosa;
"GX ET2" (100 mg): valkoinen opadi OY-S-7393, titaanidioksidi, metyylihydroksipropyyliselluloosa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Imigran on yksi migreenin vastaisista lääkkeistä. Aktiivista aineosaa, sumatriptaani, on selektiivinen verisuonten 5-hydroksitryptamiini-1-reseptorit (5-HT ₁ D), sillä ei ole vaikutusta muihin alatyyppeihin 5-HT-reseptoreihin (5-HT ₂ -5-HT ₇). 5-HT ₁ D- reseptorit sijaitsevat pääasiassa kallon verisuonia, ja koska niiden stimulaatio, verisuonten supistumista tapahtuu.

Aine vaikuttaa valikoivasti kaulavaltimon haarojen verisuonten supistumiseen vaikuttamatta aivojen verisuoniin. Veren saanti kallonsisäisiin ja kallonsisäisiin kudoksiin (mukaan lukien aivokalvokalvot) saadaan kaulavaltimon verisuonista. Uskotaan, että migreenin päämekanismi ihmisillä on näiden verisuonten laajeneminen ja / tai niiden seinämien turvotus. Sumatriptaani auttaa vähentämään kolmoishermon herkkyyttä. Molemmat näistä ominaisuuksista voivat olla perustana aineen migreenin vastaisen vaikutuksen mekanismille.

Imigranin kliinisen vaikutuksen kehitys havaitaan: intranasaalisen annon jälkeen 20 mg: n annoksella - 15 minuutin kuluttua; suun kautta annettuna 100 mg: n annoksena - 30 minuutin kuluttua.

Vaikka suositeltu annos suun kautta annettavaksi on 50 mg, on pidettävä mielessä, että migreenikohtausten vaikeusaste vaihtelee sekä yhdellä potilaalla että eri potilailla. Lumelääkkeeseen verrattuna 25–100 mg: n annokset olivat tehokkaampia, mutta tilastollisesti 25 mg oli merkitsevästi vähemmän tehokas kuin 50 ja 100 mg.

Sumatriptaani on tehokas migreenikohtausten, mukaan lukien kuukautisten migreenin, hoidossa.

Farmakokinetiikka

Migreenikohtaukset eivät vaikuta merkittävästi intranasaalisesti tai suun kautta annettavan sumatriptaanin farmakokineettisiin prosesseihin.

Suun kautta annettu sumatriptaani imeytyy nopeasti, 70% plasman _Cmax-arvosta (maksimipitoisuus) saavutetaan 45 minuutissa. Keskimääräinen _Cmax veriplasmassa 100 mg: n ottamisen jälkeen on 54 ng / ml. Absoluuttisen hyötyosuuden keskiarvo on 14% (tämä johtuu osittain ensikierron metaboliasta, osittain - epätäydellisestä imeytymisestä).

Sumatriptaani imeytyy nopeasti intranasaalisen annon jälkeen, aika C _{max: n} saavuttamiseen plasmassa on 1–1,5 tuntia. Sen keskimääräinen arvo 20 mg Imigranin ottamisen jälkeen on 12,9 ng / ml. Absoluuttisen hyötyosuuden keskiarvo on 15,8% ihonalaisen annon jälkeen (liittyy ensikierron metaboliaan).

Sumatriptaani sitoutuu veriplasman proteiineihin merkityksettömästi (14 - 21%), keskimääräinen kokonais _Vd (jakautumistilavuus) on 170 litraa.

Päämetaboliitti on sumatriptaanin indoleaseettinen analogi; erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa glukuronikonjugaatin ja vapaan hapon muodossa. Tämä metaboliitti ei ole aktiivisuutta 5-HT ₁ - tai 5-HT ₂ -reseptoreihin. Aineen vähäisiä metaboliitteja ei löytynyt.

T _1/2 (puoliintumisaika) - noin 2 tuntia. Keskimääräinen kokonaispuhdistuma plasmassa on noin 1160 ml / min, munuaispuhdistuma on 260 ml / min ja ekstrarenaalinen puhdistuma on noin 80% kokonaispuhdistumasta. Sumatriptaani metaboloituu MAO: lla (monoamiinioksidaasi) -A.

Kun maksan toiminta on heikentynyt, aineen esisysteeminen puhdistuma pienenee ja sen pitoisuus plasmassa kasvaa. Kohtalaisissa maksan toimintahäiriöissä ei havaita merkittäviä muutoksia farmakokineettisissä parametreissa.

Imigranin intranasaalisen käytön vuoksi 12–18-vuotiailla potilailla sumatriptaanin keskimääräinen plasman C _max on 13,9 ng / ml, keskimääräinen T _1/2 on noin 2 tuntia 20 mg: n annoksen jälkeen. Puhdistuma ja V _d kasvaa mukainen lisääntyminen kehon painon, eli. E. Altistuminen Sumatriptaanin suhteellisen alhainen ruumiinpaino edellä.

Käyttöaiheet

Kalvopäällysteiset tabletit

Akuuttien migreenikohtausten kivun oireyhtymän eliminointi auralla tai ilman.

Nenäsumute

Migreenikohtausten lievitys auran kanssa tai ilman.

Imigran tässä annosmuodossa on erityisesti tarkoitettu migreenikohtauksiin, joihin liittyy pahoinvointia ja oksentelua, sekä silloin, kun on tarpeen saavuttaa välitön kliininen vaikutus.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Iskeeminen sydänsairaus (IHD), mukaan lukien Prinzmetalin angina pectoris, sydäninfarkti, infarktin jälkeinen kardioskleroosi (mukaan lukien IHD: n oireet tai epäilyt);
Migreenin oftalmoplegiset, basilaariset ja hemiplegiset muodot;
Perifeeristen alusten okklusiivinen patologia;
Hallitsematon valtimon hypertensio;
Aivohalvaus tai ohimenevä aivoverenkierron loukkaaminen (mukaan lukien rasittunut historia);
Vakava maksan toimintahäiriö;
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (tabletit);
Samanaikainen hoito monoamiinioksidaasin (MAO) estäjillä ja enintään kaksi viikkoa niiden lopettamisen jälkeen;
Samanaikainen käyttö lääkkeitä, jotka sisältävät ergotamiini tai sen johdannaiset, mukaan lukien metysergidi, tai muiden triptaanien / agonistit 5-HT ₁ -reseptoreihin;
Ikä enintään 12-vuotiaat (suihke), enintään 18-vuotiaat (tabletit) ja yli 65-vuotiaat;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen (Imigran-hoito tulisi suorittaa lääkärin valvonnassa seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

Hallittu valtimon hypertensio;
Epilepsia (mukaan lukien kaikki olosuhteet, joissa kohtauskynnys laskee);
Sairaudet, jotka voivat vaikuttaa Imigranin imeytymiseen, metaboliaan tai erittymiseen (esimerkiksi heikentynyt munuaisten / maksan toiminta)
Laktaasipuutos, galaktoosi-intoleranssi ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (tabletit, koska ne sisältävät laktoosia);
Yliherkkyys sulfonamideille (sumatriptaanin käyttö voi johtaa allergisten reaktioiden kehittymiseen, niiden vakavuus vaihtelee ihon ilmenemismuodosta anafylaksiaan);
Raskaus ja imetys.

Imigran, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Imigran-tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään riittävällä määrällä vettä.

Lääkkeen vaikutus missä tahansa hyökkäyksen vaiheessa on sama, mutta on suositeltavaa käyttää sitä, kun migreenin ensimmäiset oireet ilmenevät.

Suositeltu annos akuutin migreenikohtauksen lievittämiseksi on 50-100 mg kerran. Kliinisen vaikutuksen puuttuessa toistuvaa annosta ei pidä ottaa jatkuvan hyökkäyksen kipu-oireyhtymän lievittämiseksi.

Jos oireet uusiutuvat ensimmäisen hyökkäyksen laantumisen jälkeen, toinen annos voidaan ottaa seuraavan 24 tunnin kuluessa tarkkailemalla vähintään 2 tunnin annosten välistä aikaa.

Imigranin enimmäisannos ei saa ylittää 300 mg 24 tunnissa.

Nenäsumute

Spray Imigrania käytetään intranasaalisesti, ruiskuttamalla määrätty annos yhteen sieraimeen.

Poista annostelija läpipainopakkauksesta varovasti ilman sinisen painikkeen painamista. Hengitä rauhallisesti suun kautta painamalla yhtä sierainta sormella nenän väliseinää vasten. Aseta pipetin kärki avoimeen (esipuhdistettuun) nenäkanavaan noin 1 cm: n syvyyteen. Älä kallista päätäsi takaisin, sulje suu. Kun hengität rauhallisesti nenän läpi, paina sinistä painiketta tukevasti peukalollasi. Sitten hengitä 10-20 sekunnin ajan rauhallisesti nenän läpi ja hengitä suun kautta.

Imigran-annos riippuu hyökkäyksen kliinisestä ilmenemismuodosta ja voi olla 10 mg tai 20 mg sumatriptaania.

Jos migreenikohtausta ei voida hallita ensimmäisellä annoksella, toista annosta ei tule käyttää.

Imigran-suihkeen suositeltu annos 12-18-vuotiaille lapsille on 10 mg yhdessä nenäkäytössä. Koska sumatriptaanin imeytyminen ja migreenikohtaukset vaihtelevat merkittävästi kliinisissä ilmenemismuodoissa ja voimakkuudessa, annos voi olla 20 mg. Jos migreenikohtaus ei lopu ensimmäisen annoksen jälkeen, toista Imigran-annosta ei tule antaa saman kohtauksen lopettamiseksi. Tällaisissa tapauksissa parasetamolin, asetyylisalisyylihapon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö on osoitettu.

Jos ensimmäisen annoksen käytöstä johtuvan tilapäisen paranemisen jälkeen taudin oireet ovat palanneet uudelleen, toinen annos voidaan antaa seuraavan 24 tunnin kuluessa pitäen annosten väli vähintään 2 tunnin ajan.

Intranasaalisesti voit antaa enintään 2 20 mg: n annosta 24 tunnissa.

Sivuvaikutukset

Kalvopäällysteiset tabletit

Hermosto: huimaus, kuumia aaltoja, heikkous (ohimenevä, yleensä lievä tai kohtalainen); harvoin - väsymys, uneliaisuus; joissakin tapauksissa - kouristuskohtaukset (useammin potilailla, joilla on ollut epilepsia tai rakenteellisia aivovaurioita, jotka voivat aiheuttaa epilepsian kehittymisen); joskus - diplopia, nystagmus, skotoma, välkkyminen silmien edessä, näöntarkkuuden heikkeneminen; hyvin harvoin - ohimenevä osittainen näön menetys (on pidettävä mielessä, että migreenikohtaus itsessään voi aiheuttaa näköhäiriöitä);
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: bradykardia, valtimon hypotensio, sydämentykytys, ohimenevä verenpaineen nousu (välittömästi pillerin ottamisen jälkeen), takykardia (kammioten mukaan lukien); joissakin tapauksissa - sydämen rytmihäiriöt, ohimenevät muutokset iskeemisessä elektrokardiografiassa (EKG), sepelvaltimon kouristus, sydäninfarkti, Raynaud'n oireyhtymä;
Ruoansulatuskanava: mahdollisesti - pahoinvointi, oksentelu (yhteyttä Imigranin käyttöön ei ole varmistettu); harvoin - iskeeminen koliitti; joissakin tapauksissa - maksaentsyymien aktiivisuuden lievä lisääntyminen, epämukavuuden tunne vatsassa, nielemisvaikeudet;
Allergiset reaktiot: joissakin tapauksissa - punoitus, ihottuma, kutina iholla, anafylaksia;
Muut: mahdollisesti - kipu, lämmön ja / tai kihelmöinnin tunne, ohimenevä raskas tunne, puristus, paine missä tahansa kehon osassa, mukaan lukien kurkku ja rinta.

Nenäsumute

Hermosto: usein - uneliaisuus, huimaus, herkkyyshäiriöt (mukaan lukien heikentynyt herkkyys, parestesia);
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kuumia aaltoja, ohimenevä verenpaineen nousu (pian tiputuksen jälkeen);
Hengityselimet: usein - lievä palava tunne ja ohimenevä ärsytys nenän ja / tai kurkun limakalvossa, hengenahdistus, nenäverenvuoto;
Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, oksentelu; hyvin harvoin - vähäiset maksan toimintakokeiden rikkomukset;
Yleiset reaktiot: usein - väsymys, heikkous, kipua, raskautta, kylmää, lämpöä, painetta tai supistumista (vaihteleva voimakkuus, ohimenevää, voi esiintyä missä tahansa kehon osassa).

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa saadut Imigran-sumutteen käytön haittavaikutukset:

Hermosto: hyvin harvoin - kohtaukset (havaittu sekä potilailla, joilla on kouristuksia ja tiloja historiassa, että potilailla, joilla ei ole riskitekijöitä), dystonia, vapina, nystagmus;
Näköelimet: hyvin harvoin - diplopia, heikentynyt näöntarkkuus, välkkyminen, skotoma, sokeus (yleensä ohimenevä);
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - takykardia, bradykardia, lepatus, ohimenevät EKG-muutokset, rytmihäiriöt, angina pectoris, sepelvaltimon vasospasmi, sydäninfarkti, Raynaud'n oireyhtymä, hypotensio;
Ruoansulatuskanava: hyvin harvoin - dysfagia, iskeeminen koliitti, vatsavaivat;
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot.

Yliannostus

Yksi 40 mg Imigranin nenänsisäinen anto tai oraalinen anto yli 400 mg: n annoksena ei johtanut muiden haittavaikutusten kehittymiseen, lukuun ottamatta haittavaikutuksissa kuvattuja.

Hoito: Potilaan tilaa tarkkaillaan vähintään 10 tuntia, tarvittaessa oireenmukaista hoitoa määrätään. Hemodialyysin / peritoneaalidialyysin vaikutusta sumatriptaanin plasmakonsentraatioon ei ole vahvistettu tai kumottu.

erityisohjeet

Imigrania voidaan käyttää vain tarkan migreenikohtauksen diagnoosin kanssa.

Imigranin käyttö ehkäisyyn on vasta-aiheista!

Annostusohjelman rikkominen on kielletty.

Jos ensimmäisestä annoksesta ei ole kliinistä vaikutusta, diagnoosi on selvennettävä.

Kun Imigrania määrätään päänsäryn lievittämiseksi potilailla, joilla on diagnosoimaton migreeni tai epätyypilliset migreenioireet, muut potentiaalisesti vaaralliset neurologiset patologiat on etukäteen suljettava pois. On pidettävä mielessä, että migreenin kanssa on aivohalvauksen, ohimenevien aivoverenkierron häiriöiden ja muiden aivoverenkierron komplikaatioiden riski.

Imigrania ei tule määrätä ilman alustavaa tutkimusta sydän- ja verisuonitautien poissulkemiseksi riskipotilailla (postmenopausaalinen aika naisilla, yli 40-vuotiailla miehillä, taipumus sepelvaltimotautiin).

Sivuvaikutuksen esiintyminen voimakkaan, niskaan säteilevän kivun muodossa ja kiristymisen tunne rinnassa voi olla oire iskeemisen sydänsairauden ilmentymisestä, joten on tarpeen suorittaa diagnostinen tutkimus.

Imigrania tulee käyttää varoen munuaisten tai maksan toiminnallisissa häiriöissä (johtuen sumatriptaanin imeytymisen, aineenvaihdunnan, erittymisen merkittävästä rikkomisesta), hallitusta valtimoverenpainetaudista (koska verenpaineen ja perifeerisen verisuoniresistenssin ohimenevä riski on olemassa).

Potilaan tilaa on seurattava huolellisesti serotoniinin takaisinoton estäjien käytön aikana.

Yliherkkyydellä sumatriptaanille on mahdollista kehittää ihon allergisia oireita anafylaktiseen sokkiin asti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Migreenikohtauksen ja Imigranin käytön aikana potilaan tulee olla hyvin varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus: Imigrania voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski;
Imetys: sumatriptaanin vaikutus vastasyntyneeseen voidaan minimoida, jos imetystä vältetään 12 tunnin ajan lääkkeen käytön jälkeen (aine erittyy äidinmaitoon).

Lapsuuden käyttö

Vasta:

Suihke: enintään 12-vuotiaat (menetelmä Imigranin käyttämiseksi 12-18-vuotiailla lapsilla eroaa aikuisista, mikä liittyy farmakokineettisten prosessien erityispiirteisiin);
Tabletit: enintään 18-vuotiaita.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikea munuaisten toimintahäiriö (tabletit): Imigran-hoito on vasta-aiheista;
Munuaisten toimintahäiriöt: lääkettä tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavat maksan toiminnan rikkomukset: Imigran-hoito on vasta-aiheista;
Maksan toimintahäiriöt: lääkettä tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Imigran-hoito iäkkäillä potilailla on vasta-aiheista, koska turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen ergotamiinihoito aiheuttaa pitkittynyttä vasospasmia, joten sumatriptaania tulisi käyttää 24 tuntia ergotamiinia sisältävien tuotteiden ottamisen jälkeen, ja ergotamiinia sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää vain 6 tuntia sumatriptaanin jälkeen.

Mahdollisten yhteisvaikutusten vuoksi samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on vasta-aiheista.

Kun yhdistetään Imigran ja muut triptaanilääkkeet selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa, on olemassa riski serotoniinioireyhtymän kehittymiselle mahdollisen mielenterveyden häiriön, autonomisen labiliteetin ja neuromuskulaaristen häiriöiden kanssa.

Yhteisvaikutuksia etanolin, flunaritsiinin, propranololin, pizotifeenin kanssa ei kirjattu.

Analogit

Imigran-analogit ovat: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä lämpötilassa: tabletit - enintään 30 ° C, suihke - 2-30 ° C, valolta suojattuna.

Kestoaika: 50 mg tabletit - 3 vuotta, 100 mg tabletit - 4 vuotta; spray - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Imigranista

Arviot Imigranista luonnehtivat sitä tehokkaaksi lääkkeeksi. Jotkut käyttäjät huomauttavat, että suihkeen käyttö on käytännöllisempää, sen vaikutus kehittyy melkein heti levityksen jälkeen. Haittavaikutuksista ei ole juuri raportoitu.

Lääkkeen hinnan arvioidaan useimmissa tapauksissa perustellusti korkeaksi, koska halvemmilla analogeilla ei ole niin nopeaa ja selvää terapeuttista vaikutusta.

Imigranin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Imigranille on:

Tabletit (2 kpl. Pakkauksessa): annos 50 mg - 225 ruplaa; annos 100 mg - 397 ruplaa;
Suihkuta 20 mg / annos (kertakäyttöiset injektiopullot): 1 kpl. - 349 ruplaa 2 kpl - 423 ruplaa.