Bupraxon

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bupraxon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bupraxon

ATX-koodi: N02AE01

Vaikuttava aine: naloksoni (naloksoni) + buprenorfiini (buprenorfiini)

Valmistaja: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Bupraxone on yhdistetty sublingvaalinen kipulääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kielen alle ulottuvat tabletit: valkoiset, kaksoiskupera, pyöreät (pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia, ja ohjeet Bupraxonin käytöstä).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttavat aineet: buprenorfiini - 0,2 mg (buprenorfiinihydrokloridi - 0,216 mg); naloksoni 0,2 mg (naloksonihydrokloridi 0,222 mg);
apukomponentit: kolloidinen piidioksidi - 0,6 mg; laktoosimonohydraatti - 27,729 mg; perunatärkkelys - 9 mg; mannitoli (mannitoli) - 18 mg; krospovidoni - 1,8 mg; pienimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidonilääketieteellinen povidoni - 1,233 mg; magnesiumstearaatti - 0,6 mg; sitruunahappomonohydraatti (tai sitruunahappo sitruunahappomonohydraattina ilmaistuna) - 0,6 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bupraxone on yhdistelmälääke, joka sisältää buprenorfiinia ja naloksonia. Farmakologinen vaikutus sublingvaalisessa annostelussa määräytyy buprenorfiinin ominaisuuksien perusteella.

Bupraxonin kielenalaisen käytön jälkeen buprenorfiinin vaikutus kestää noin 30 minuuttia. Suurin vaikutus kehittyy 3 tunnin kuluttua. Analgeettisen vaikutuksen kesto on enintään viisi tuntia.

Buprenorfiini

Buprenorfiini kuuluu opioidikipulääkkeiden ryhmään - tebaiinin puolisynteettiset johdannaiset, on κ-opioidireseptorien osittainen antagonisti ja β-opioidireseptorialatyypin osittainen agonisti.

Buprenorfiini on samanlainen kuin morfiini analgeettisen vaikutuksen vakavuuden suhteen, kun sitä käytetään vastaavina annoksina. Opioidireseptorien osittaisena agonistina se aiheuttaa hengityslamaa, vaikuttaa sileisiin lihaksiin, vaikkakin vähemmän kuin morfiini ja muut opiaatit. Niihin verrattuna sillä on vähemmän mahdollisuuksia fyysiseen riippuvuuteen. Samalla aineen tietty riippuvuuspotentiaali liittyy u-opioidireseptorien aktivoitumiseen.

Naloksoni

Naloksoni on opioidireseptoriantagonisti, joka vaimentaa / eliminoi tehokkaasti opioidien ja opiaattien vaikutukset. Sen toiminnan tarkoituksena on palauttaa hengitys, vähentää rauhoittavia ja euforoivia vaikutuksia. Voi johtaa opiaattien vieroitusoireyhtymän kehittymiseen, kun niitä annetaan aiemmin kivun lievittämiseksi tai potilaille, joilla on huumeriippuvuutta ja jotka käyttävät opioidikipulääkkeitä.

Farmakologisia vaikutuksia esiintyy vain parenteraalisesti (laskimoon, lihakseen, ihon alle) annettaessa. Jos naloksonia käytetään sublingvaalisesti, se tuskin pääsee systeemiseen verenkiertoon eikä sillä ole farmakodynaamista vaikutusta.

Suun kautta otettu aine ei käytännössä osoita farmakologista aktiivisuutta, kun sitä annetaan suun kautta ja parenteraalisesti, naloksonin tehokkuuden suhde on 1 ÷ 50.

Farmakokinetiikka

Buprenorfiini

Buprenorfiini imeytyy hyvin kielenalaisen antamisen jälkeen. Systeeminen hyötyosuus on noin 50–55%. Kun 0,4 mg: n annos on otettu, aineen _Cmax (maksimipitoisuus) veriplasmassa on keskimäärin 1,13 ng / ml ja saavutetaan 2 tunnissa.

Aine tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi. Se sitoutuu veriplasman proteiineihin 96%: n tasolla, pääasiassa α- ja β-globuliinien kanssa. V _d (jakautumistilavuus) on 2,5 litraa, mikä vahvistaa sen aktiivinen pyydystäminen kudoksia ja elimiä.

Buprenorfiiniaineenvaihdunta tapahtuu maksassa N-dealkyloinnilla, jolloin muodostuu norbuprenorfiini (johon osallistuu isoentsyymi CYP3A4), sitten glukuronidaatio ja konjugaattien muodostuminen glukuronihapon kanssa. Päämetaboliitti on norbuprenorfiini, joka myös läpikäy glukuronidaatiota. Sillä ei ole merkittävää analgeettista aktiivisuutta.

Veriplasmasta peräisin olevan aineen T _1/2 (puoliintumisaika) on välillä 24 - 42 tuntia. Metaboliitit erittyvät munuaisista ja sapesta (vastaavasti 30 ja 69%). Vain noin 1% buprenorfiinista erittyy muuttumattomana.

Naloksoni

Naloksoni sublingvaalisella antotavalla ei käytännössä imeydy. Systeeminen hyötyosuus on alle 5%. Plasman pitoisuus veressä ei ole merkittävä. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin 45%: lla, sitoutuminen tapahtuu pääasiassa albumiinin kanssa.

On todettu, että naloksonin sublingvaalisella annostelulla on alhainen biologinen hyötyosuus (9 ± 6%: n sisällä). Imeytynyt pieni määrä naloksonia ei luo terapeuttisia pitoisuuksia veriplasmassa eikä vaikuta buprenorfiinin vaikutuksiin ja metaboliaan.

Aine metaboloituu nopeasti maksassa ja suoran glukuronidaation naloksoni-3-glukuronidiksi sekä pelkistyksen (6-oksoryhmässä) ja N-dealkyloinnin.

T _1/2 naloksonista on 2-12 tunnin sisällä. Metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

leikkauksen jälkeinen kipu-oireyhtymä (kohtalainen tai vaikea intensiteetti);
palovammojen ja vammojen aiheuttama kipu-oireyhtymä;
diagnostisten toimenpiteiden valmistelu ja toteutus.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

olosuhteet, joihin liittyy voimakas keskushermoston masennus tai hengityskeskuksen masennus tai joissa hengityshäiriöiden kehittyminen on mahdollista;
yhdistetty käyttö monoamiinioksidaasin estäjien kanssa sekä näiden lääkkeiden koko käyttöjakson ajan että vielä 14 päivän ajan niiden lopettamisen jälkeen;
limakalvotulehdus, stomatiitti, suun limakalvon vauriot, jotka ovat luonteeltaan haavaista-nekroottista ja tulehduksellista;
huumeriippuvuus, opioidit mukaan lukien;
dekompensoitu cor pulmonale;
traumaattinen aivovamma;
paralyyttinen ileus;
status asthmaticus, keuhkoastma;
kouristukset;
akuutti alkoholimyrkytys;
sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien supraventrikulaarinen ja kammion paroksismaalinen takykardia, eteisvärinä, ekstrasystoli;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
vatsan elinten akuutit kirurgiset sairaudet (käyttö on vasta-aiheista, kunnes diagnoosi on vahvistettu);
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Bupraxon-tabletteja määrätään lääkärin valvonnassa):

munuaisten / maksan vajaatoiminta;
myxedema;
keskushermoston masennus;
kilpirauhasen vajaatoiminta;
eturauhasen liikakasvu;
myrkyllinen psykoosi;
alkoholismi;
hengitys- ja lisämunuaisen vajaatoiminta;
virtsaputken ahtaumat;
iäkkäät ja seniilit.

Bupraxon, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Bupraxone on tarkoitettu sublingvaaliseen antoon. Tabletteja on pidettävä kielen alla, kunnes ne ovat täysin imeytyneet.

Lääkäri valitsee lääkeannoksen ja hoidon keston erikseen.

Kerta-annos - 1 tai 2 tablettia (enintään). Päivän aikana on mahdollista levittää Bupraxone uudelleen samalla annoksella 6–8 tunnin välein (enintään 8 tablettia päivässä).

Bupraxone-annosta on pienennettävä iäkkäille potilaille, potilaille, joilla on hypovoleemisia sairauksia, kirurgisen patologian riski sekä yhdistettynä rauhoittaviin ja muihin huumeiden kipulääkkeisiin.

Hengityskeskuksen toiminnan liiallisen tukahduttamisen ja keskushermoston masennuksen välttämiseksi Bupraxonia tulisi käyttää pienennettyinä annoksina unilääkkeiden, yleisanestesia-aineiden, anksiolyyttien, psykoosilääkkeiden ja masennuslääkkeiden vaikutuksen taustalla.

Sivuvaikutukset

Bupraxonin käytön aikana esiintyvät haittatapahtumat johtuvat buprenorfiinin aktiivisen komponentin farmakologisesta vaikutuksesta.

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

aistielimet: usein näön hämärtyminen, mioosi, diplopia; hyvin harvoin - sidekalvotulehdus;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi; harvoin - ummetus, oksentelu, kserostomia;
hermosto: hyvin usein - sedaatio; usein - heikkous, päänsärky, huimaus; harvoin - tinnitus, väsymys / heikkous, letargia, sekavuus, uneliaisuus, hermostuneisuus, psykoosi, masennus, epäselvä puhe, motoristen ja henkisten reaktioiden nopeuden hidastuminen, euforia, parestesia; pitkäaikaisessa käytössä - opioidiriippuvuuden ja riippuvuuden esiintyminen;
virtsajärjestelmä: harvoin - virtsaumpi;
iho: harvoin - kutina, syanoosi;
aineenvaihdunta: harvoin - hikoilu;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kohonnut verenpaine; harvoin - kuumat aallot, bradykardia, takykardia, kylmyys / vilunväristykset;
hengityselimet: harvoin - hengenahdistus, hengityskeskuksen masennus, hypoventilaatio;
allergiset reaktiot: harvoin - nokkosihottuma, ihottuma.

Yliannostus

Bupraksonin yliannostuksen tärkeimmät oireet liittyvät sen sisältämään buprenorfiiniin. Ne ilmentävät sedaatiota, pahoinvointia, oksentelua, uneliaisuutta, hengityslamaa ja mioosia.

Hoito: potilaan suullinen ja fyysinen stimulaatio, oireenmukainen hoito, mukaan lukien infuusiohoito, hapen käyttö, naloksonin parenteraalinen anto (kerta-annos lihakseen tai laskimoon suositellaan annoksena 0,4–2 mg toistuvalla annoksella 2–3 minuutin kuluttua kokonaisannokseksi 10 mg ja lisää). Buprenorfiinin korkean affiniteetin vuoksi opioidireseptoreihin on käytettävä suurempia naloksoniannoksia kuin morfiini- ja muissa täysimittaisissa opioidiagonistimyrkytyksissä. Joskus määrätään avustettu ja keinotekoinen ilmanvaihto.

erityisohjeet

Naloksoni sisältyy Bupraxoneen huumeiden väärinkäytön turvallisuuden lisäämiseksi. Jos lääkettä ei käytetä lääketieteellisesti, naloksoni estää buprenorfiinin vaikutukset, mikä häiritsee huumeiden väärinkäytön aiheuttamaa toimintaa. Fyysinen riippuvuus opioideista voi johtaa vieroitusoireisiin.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, Bupraxone-valmisteen toiminnan kesto ja voimakkuus voivat vaihdella, joten lääkkeen käyttö tällaisilla potilailla tulisi suorittaa asiantuntijan valvonnassa.

Nikotiini auttaa vähentämään Bupraxonen farmakologista aktiivisuutta.

Jos lääkettä annetaan vahingossa / tarkoituksella lapsille, voi kehittyä hengityslamaa, joka voi johtaa kuolemaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Bupraxone-hoidon aikana ajamisesta on luovuttava.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bupraxonia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lääkkeen potentiaalista riskiä ihmiselle ei tunneta. Kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty raskaana olevilla naisilla.

Buprenorfiini voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengityslamaa, vaikka sitä käytetään lyhyesti raskauden lopussa. Pitkäaikainen hoito raskauden kolmen viimeisen kuukauden aikana voi aiheuttaa vastasyntyneille vieroitusoireita (mukaan lukien kohonnut verenpaine, vapina, vastasyntyneiden levottomuus, kohtaukset tai myoklonus). Useimmiten synnytyksen jälkeinen oireyhtymä kestää useista tunneista useisiin päiviin.

Ei ole näyttöä siitä, että naloksoni erittyy äidinmaitoon. Buprenorfiini ja sen metaboliitit erittyvät kehosta äidinmaidon kautta.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin, että buprenorfiini estää imetystä. Tutkimukset ovat myös osoittaneet naisten hedelmällisyyden sorron, kun ne otetaan moninkertaisesti suuremmina annoksina kuin ihmisten keskimääräinen päivittäinen annos.

Lapsuuden käyttö

Bupraxonia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa varten tarkoitettua bupraxonia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavaa Bupraxonea tulisi käyttää lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille / seniilisille potilaille Bupraxone-tabletteja määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

etanoli, anksiolyytit, yleisanesteetit, rauhoittavat aineet, unilääkkeet, antihistamiinit, psykoosilääkkeet, bentsodiatsepiinit, fenotiatsiinit ja muut rauhoittavat aineet: Bupraxone tehostaa niiden toimintaa;
monoamiinioksidaasin estäjät: yhdistetyn käytön taustalla voi esiintyä valtimon hypertensiota, kouristuksia, pahanlaatuista hypertermiaa, koomaa;
täydet opioidiagonistit: opiaattien vieroitusoireyhtymä voi kehittyä;
valproehappo / natriumvalproaatti: keskushermostoa estävä vaikutus lisääntyy;
muut kipulääkkeet: aivo-selkäydinnesteen paineen nousu on todennäköistä, ja siksi Bupraxone-valmisteen käyttö vaatii varovaisuutta tapauksissa, joissa aivo-selkäydinnesteen painetta voidaan nostaa, koska buprenorfiini voi johtaa tajunnan ja mioosin tason muutokseen
lääkkeet, jotka estävät CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta (makrolidit, ketokonatsoli, erytromysiini ja muut), HIV-proteaasin estäjät (ritonaviiri): samanaikaisella käytöllä on mahdollista tehostaa buprenorfiinin vaikutuksia ja lisätä niiden kestoa, kun taas yhden tai molempien lääkkeiden annosta on muutettava;
CYP3A4-isoentsyymin induktorit (mukaan lukien rifampisiini, fenobarbitaali, fenytoiini, karbamatsepiini): buprenorfiinin pitoisuus plasmassa voi laskea; buprenorfiinin vuorovaikutusta kaikkien CYP3A4-isoentsyymin indusoijien kanssa ei ole tutkittu, joten on suositeltavaa seurata potilaiden tilaa oireiden ja vieroitusoireiden varalta;
kasviperäiset lääkkeet: voivat vaikuttaa buprenorfiinin farmakologiseen aktiivisuuteen; yhdistettynä mäkikuismaan (on isoentsyymin CYP3A4 induktori), veren buprenorfiinipitoisuuden lasku on todennäköistä.
etanoli: samanaikaisen käytön taustalla buprenorfiini lisää keskushermoston estoa hoidon aikana alkoholista tulisi luopua.

Analogit

Bupraxone-analogit ovat Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Bupraxonesta

Bupraxonesta ei ole käytännössä arvosteluja, lääke sisältyy huumausaineiden ja psykotrooppisten lääkkeiden luetteloon, joiden liikkuvuus Venäjän federaatiossa on rajallinen.