Erexesil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Erexesil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Erexesil

ATX-koodi: G04BE03

Vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiili)

Valmistaja: West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugali)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Erexesil on lääke, joka on suunniteltu erektiohäiriöiden hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: sininen, soikea; 25 mg: n annoksella toisella puolella kaiverrettu "-", 50 mg: n annoksella - ilman kaiverrusta, 100 mg: n annoksella - kaiverrettu "+" (pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus, joka sisältää 1 tai 4 tablettia, tai 2 läpipainopakkausta, jotka sisältävät 4 tablettia ja ohjeet Ereksezilin käytöstä).

Yhden tabletin (25/50/100 mg) koostumus:

vaikuttava aine: sildenafiili - 25, 50 tai 100 mg (sildenafiilisitraatti - 35,12; 70,24 tai 140,48 mg);
apukomponentit: magnesiumstearaatti - 2,25 / 4,5 / 9 mg; kalsiumvetyfosfaatti - 22,5 / 45/90 mg; mikrokiteinen selluloosa - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; kroskarmelloosinatrium - 9/18/36 mg;
kalvokuori: Opadry II 85F20464 sininen (makrogoli 3350-0,606 / 1,212 / 2,424 mg; polyvinyylialkoholi - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; talkki - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; titaanidioksidi - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; indigokarmiinialumiinilakka - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Erexesilin vaikuttava aine - sildenafiili, on tehokas selektiivinen cGMP: n (sykloguanosiinimonofosfaatin) estäjä, joka liittyy PDE5: ään (spesifinen tyypin 5 fosfodiesteraasi).

Erexesil on tarkoitettu erektiohäiriöiden hoitoon. Fysiologisen erektiomekanismin toteutus liittyy NO: n (typpioksidi) vapautumiseen, joka tapahtuu seksuaalisen stimulaation aikana corpus cavernosumissa. Tämä aiheuttaa cGMP: n tason nousun, corpus cavernosumin sileän lihaskudoksen edelleen rentoutumisen ja seurauksena lisääntyneen verenkierron.

Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn corpora cavernosaan, mutta sen käytön taustalla NO: n vaikutusta tehostetaan estämällä PDE5, joka on vastuussa cGMP: n hajoamisesta.

Aine on selektiivinen PDE5: n suhteen, jonka aktiivisuus on suurempi kuin muiden tunnettujen fosfodiesteraasi-isoentsyymien: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - yli 700 kertaa; PDE1 - yli 80 kertaa; PDE6 - 10 kertaa.

Sildenafiili on 4000 kertaa selektiivisempi PDE5: lle kuin PDE3: lle. Tämä on erittäin tärkeää, koska PDE3 on yksi keskeisistä entsyymeistä sydänlihaksen supistuvuuden säätelyssä.

Seksuaalinen stimulaatio on Erexezilin tehokkaan toiminnan edellytys.

Sildenafiilihoito terveillä vapaaehtoisilla enintään 100 mg: n annoksena ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin EKG: ssä. Määritetyn annoksen ottamisen jälkeen systolisen ja diastolisen paineen suurin lasku selässä on 8,3 ja 5,3 mm Hg. Taide. vastaavasti. Nitraatteja saaneilla potilailla havaittiin voimakkaamman, mutta myös ohimenevän vaikutuksen verenpaineeseen (verenpaine).

Hemodynaamisen vaikutuksen tutkimuksia tehtäessä havaittiin, että 100 mg sildenafiilin kerta-annoksen ottamisen jälkeen 14 potilaalla, joilla oli vaikea sepelvaltimotauti, systolinen ja diastolinen paine levossa laski 7 ja 6% ja keuhkojen systolinen paine 9%. Sildenafiili ei vaikuta sydämen tuotokseen, verenkierto stenoottisissa sepelvaltimoissa ei häiritse, ja johtaa myös adenosiinin indusoiman sepelvaltimoiden lisääntymiseen (noin 13%) stenoosissa ja ehjissä sepelvaltimoissa.

Joillakin potilailla havaittiin 60 minuuttia 100 mg: n sildenafiilin ottamisen jälkeen 100-varjoisessa Farnsworth-Munsell-testissä ohimenevä ja lievä häiriö, joka liittyi kykyyn erottaa värisävyt (vihreä ja sininen). Nämä muutokset puuttuivat 2 tuntia sildenafiilin levittämisen jälkeen. Oletetaan, että tämä rikkomus liittyy PDE6: n estämiseen, joka on osallisena verkkokalvon valonläpäisyn prosessissa. Aine ei vaikuta kontrastin, näöntarkkuuden, elektroretinogrammin, pupillin halkaisijan tai silmänpaineen havaitsemiseen.

Lumekontrolloidussa crossover-tutkimuksessa potilailla, joilla oli todistettu varhaisen iän makuladegeneraatio (n = 9), sildenafiili siedettiin hyvin annoksella 100 mg kerran. Erityisillä visuaalisilla testeillä (mukaan lukien näöntarkkuus, Amsler-ritilä, värin kulun mallinnus, värin havaitseminen, valojännitys ja Humphrey-kehä) ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia näkökyvyssä.

Sildenafiilin turvallisuus- / tehoprofiilia on arvioitu yli 20 satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, enintään 6 kuukauden pituisessa tutkimuksessa 19–87-vuotiailla potilailla, joilla on erektiohäiriöitä (etiologia, psykogeeni, sekoitus). Tehokkuus arvioitiin maailmanlaajuisesti käyttämällä kumppanikyselyä, kansainvälistä erektiofunktioindeksiä (validoitu seksuaalitoimintakysely) ja erektiopäiväkirjaa.

Sildenafiilin teho, joka määritellään kyvyksi saavuttaa ja ylläpitää tyydyttävään yhdynnän kannalta riittävä erektio, on dokumentoitu kaikissa tutkimuksissa ja vahvistettu 12 kuukauden aikana tehdyissä tutkimuksissa. Erektiohäiriöiden kansainvälistä indeksiä analysoitaessa havaittiin, että sildenafiilin käytön taustalla havaittiin myös orgasmin laadun kasvu, yhdynnästä tyytyväisyyden saavuttaminen ja yleinen tyytyväisyys.

Yleistetyn tiedon mukaan erektiota parantaneista potilaista: diabetes mellitusta sairastavat potilaat - 59%; potilaat, joille tehtiin radikaali prostatektomia - 43%; potilaat, joilla oli selkäydinvamma - 83% (tiedot ovat merkittävästi suurempia kuin lumeryhmässä - 15, 15 ja 12%).

Farmakokinetiikka

Sildenafiili imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen. Absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 40% (25-63%). Noin 1,7 ng / ml (3,5 nM) pitoisuutena sildenafiili estää ihmisen PDE5-aktiivisuutta 50%. Miesten vapaan aineen keskimääräinen C _max (maksimipitoisuus) veriplasmassa 100 mg sildenafiilin kerta-annoksena ottamisen jälkeen on noin 18 ng / ml (38 nM). C _max paastoa käytettäessä saavutetaan yleensä 60 minuutissa (vaihteluväli: 30-120 minuuttia). Rasvaisten ruokien saanti johtaa imeytymisnopeuden hidastumiseen, C _max: n laskuun keskimäärin 29%, kun taas T _max(aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen) kasvaa 60 minuutilla. Imeytymisaste ei kuitenkaan muutu merkittävästi [AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) pienenee 11%].

Aineen farmakokinetiikka suositellulla annosalueella käytettynä on lineaarinen. V _d (jakautumistilavuus) Sildenafiilin tasapainossa on ~ 105 litraa. Sildenafiili ja sen pääasiallinen kiertävä N-demetyylimetaboliitti sitoutuvat plasman proteiineihin noin 96%: n tasolla eikä riipu lääkkeen kokonaispitoisuudesta. 90 minuuttia Erexesilin ottamisen jälkeen alle 0,000 2% sildenafiiliannoksesta (~ 188 ng) löytyy siemennesteestä.

Sildenafiilin metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa, isoentsyymit CYP3A4 ja CYP2C9 ovat mukana prosessissa (pää- ja sekundaarireitit, vastaavasti). Keskeisen kiertävän aktiivisen metaboliitin muodostuminen johtuu sildenafiilin N-demetylaatiosta ja jatkoaineenvaihdunnasta. Metaboliitti selektiivisyyden suhteen PDE: lle on verrattavissa sildenafiiliin, ja sen vaikutus PDE5: n suhteen on noin 50% lähtöaineen aktiivisuudesta. Metaboliitin pitoisuus plasmassa terveiden vapaaehtoisten veressä on noin 40% sildenafiilipitoisuudesta.

Sildenafiilin kokonaispuhdistuma on 41 l / h. Aineen lopullinen T _1/2 (puoliintumisaika) on 3-5 tuntia, N-demetyylimetaboliitti on noin 4 tuntia. Sildenafiili erittyy pääasiassa metaboliitteina (sekä suun kautta että laskimoon annettuna) suolen (noin 80% annoksesta) ja munuaisten kautta (noin 13% annoksesta).

Terveillä iäkkäillä potilailla (yli 65-vuotiaat) sildenafiilin puhdistuma pienenee ja veressä olevien vapaiden aineiden pitoisuus plasmassa on noin 40% korkeampi kuin nuorilla potilailla (18–45-vuotiaat). Iällä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta haittavaikutusten ilmaantuvuuteen.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa [potilailla, joiden CC (kreatiniinipuhdistuma) <30 ml / min] sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä johtaa AUC- ja C _max -arvojen merkittävään kasvuun (noin 100 ja 88%) verrattuna vastaaviin indikaattoreihin potilailla, jotka samassa ikäryhmässä ilman munuaisten toimintahäiriöitä.

Sildenafiilin puhdistuma potilailla, joilla on maksakirroosi (Child-Pugh-vaikeusasteen A ja B luokituksen mukaan) pienenee, mikä aiheuttaa AUC- ja C _max -arvojen nousun (vastaavasti noin 84 ja 47%) verrattuna samanikäisten potilaiden vastaaviin indikaattoreihin ilman maksan toimintahäiriöitä. Erexesilin farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-vaikeusasteen C-luokituksen mukaan), ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Erexesilia määrätään erektiohäiriöiden hoitoon, jolle on tunnusomaista kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää riittävä yhdynnän kestävä peniksen erektio.

Erexesil on tehokas vain seksuaaliseen stimulaatioon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

sairaudet / tilat, jotka edellyttävät typpioksidin, orgaanisten nitraattien tai nitriittien luovuttajien jatkuvaa tai ajoittaista saantia missä tahansa muodossa;
yhdistelmähoito muiden erektiohäiriöiden hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa (turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu);
yhdistelmähoito ritonaviirin kanssa;
alle 18-vuotiaat lapset / murrosikä;
Nainen;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Erexesil-tabletteja käytetään lääkärin valvonnassa):

peniksen anatominen epämuodostuma (kavernoottinen fibroosi, kulmaus, Peyronien tauti);
valtimon hypertensio (verenpaine yli 170/110 mm Hg);
valtimon hypotensio (verenpaine alle 90/50 mm Hg);
lisääntynyt taipumus verenvuotoon;
sydämen vajaatoiminta;
aivohalvaus, sydäninfarkti tai hengenvaaralliset rytmihäiriöt viimeisten kuuden kuukauden aikana;
epävakaa angina;
perinnöllinen retinitis pigmentosa;
näön hermon eteisen ei-arteriitti-iskeemisen neuropatian jaksojen taattu historia;
sairaudet, jotka altistavat priapismin esiintymiselle (sirppisoluanemia, myelooma, leukemia, trombosytopenia);
mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan paheneminen.

Erexesil, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Erexesil-tabletit otetaan suun kautta.

Suositeltu kerta-annos on 50 mg, joka otetaan noin tunti ennen seksuaalista toimintaa. Lääkkeen tehokkuuden ja siedettävyyden vuoksi annos voidaan muuttaa pienemmälle (25 mg) tai suuremmalle (enimmäis - 100 mg) puolelle.

Lääkettä ei tule ottaa useammin kuin kerran päivässä.

Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml / min) ja maksavaurio (mukaan lukien kirroosi), Erexesilia määrätään 25 mg: n annoksena.

Suositukset yhdistelmäkäyttöön tiettyjen lääkkeiden kanssa:

ritonaviiri: Erexesilin suurin kerta-annos on 25 mg, antotiheys kerran 48 tunnissa;
CYP3A4-sytokromi-isoentsyymin estäjät (ketokonatsoli, erytromysiini, sakinaviiri, itrakonatsoli): Erexesilin aloitusannos on 25 mg;
a-salpaajat: posturaalisen hypotension todennäköisyyden vähentämiseksi lääkettä suositellaan käytettäväksi vasta, kun hemodynaaminen stabilointi on saavutettu; Myös sildenafiilin aloitusannoksen pienentämisen toteutettavuus on otettava huomioon.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset ovat useimmissa tapauksissa ohimeneviä, lieviä tai kohtalaisia. Tutkimuksen aikana havaittiin, että joidenkin rikkomusten esiintymistiheys kasvaa annoksen kasvaessa.

Erexesilin mahdolliset haittavaikutukset niiden kehittymisen tiheydestä riippuen [> 10% - hyvin usein; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - vasodilataatio; usein - nopea syke (takykardia);
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus;
ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia;
hengityselimet: usein - nuha;
näön elin: usein - näköhäiriöt (muutos valoherkkyydessä, näön hämärtyminen), kromatopsia (ohimenevä ja lievä, viittaa pääasiassa värisävyjen havaitsemiseen).

Kun Erexesilia käytettiin suositeltuja annoksia suurempana, haittavaikutukset olivat samanlaisia kuin yllä mainitut, mutta yleensä niitä esiintyi useammin:

lisääntymisjärjestelmä: priapismi / pitkittynyt erektio;
ruoansulatuskanava: oksentelu;
hermosto: kouristukset;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: nenäverenvuoto, alentunut verenpaine, takykardia, pyörtyminen;
näön elin: silmäkipu, skleraalinen verisuoniruiskutus / silmien punoitus;
immuunijärjestelmä: yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien ihottuma).

Yliannostus

Kerta-annoksella 800 mg Erexesilia haittavaikutukset olivat verrannollisia lääkkeen käyttöön pienemmillä annoksilla, mutta kehittyivät useammin.

Tärkeimmät oireet: haittavaikutusten lisääntynyt vakavuus.

Hoito: oireenmukainen, hemodialyysi ei nopeuta sildenafiilin puhdistumaa, koska aine sitoutuu aktiivisesti plasman proteiineihin eikä sitä erittele munuaisissa.

erityisohjeet

Erektiohäiriöiden diagnosoimiseksi, niiden ulkonäön mahdollisten syiden tunnistamiseksi ja riittävän hoidon valitsemiseksi on kerättävä täydellinen sairaushistoria ja suoritettava potilaan perusteellinen fyysinen tutkimus.

Sydänsairauksien ollessa kyseessä seksuaalinen aktiivisuus on tietty riski, joten potilas on lähetettävä tutkimukseen ennen erektiohäiriöiden hoidon aloittamista sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioiden tunnistamiseksi. Seksuaalista aktiivisuutta potilailla, joilla on seuraavia sairauksia / tiloja, pidetään ei-toivottuna:

valtimon hypertensio (verenpaine yli 170/110 mm Hg);
valtimon hypotensio (verenpaine alle 90/50 mm Hg);
sydämen vajaatoiminta;
epävakaa angina;
aivohalvaus, sydäninfarkti tai hengenvaaralliset rytmihäiriöt viimeisten kuuden kuukauden aikana.

Sildenafiililla on systeeminen verisuonia laajentava vaikutus, joka johtaa ohimenevään verenpaineen laskuun. Tämä vaikutus ei ole kliinisesti merkittävä eikä aiheuta seurauksia useimmille potilaille. Ennen Erexesilin määräämistä lääkärin on kuitenkin tasapainotettava hoidon hyödyt huolellisesti vasodilataattisen toiminnan mahdollisten ei-toivottujen ilmenemismuotojen kanssa potilailla, joilla on vastaavia sairauksia, erityisesti seksuaalisen toiminnan taustalla.

Potilailla, joilla on vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeuma (hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, aortan ahtauma) sekä harvinainen monen systeemisen atrofian oireyhtymä, joka ilmenee autonomisen hermoston vakavissa verenpaineen säätelyhäiriöissä, vasodilataattoreille on lisääntynyt herkkyys.

On näyttöä harvoista tapauksista, joissa näköhermon etuinen iskeeminen neuropatia ei ole valtimoiden etiologiaa, mikä on näön heikkenemisen / menetyksen syy sildenafiilin (samoin kuin muiden PDE5-estäjien) käytön aikana. Suurimmalla osalla näistä potilaista oli riskitekijöitä, mukaan lukien näköhermon pään syveneminen (kaivaminen), diabetes mellitus, 50 vuoden ikä, valtimon hypertensio, sepelvaltimotauti, tupakointi ja hyperlipidemia. Syy-yhteyttä Erexesilin käytön ja ei-valtimoiden syntymisen näköhermon anteriorisen iskeemisen neuropatian välillä ei ole tunnistettu. Jos tämä tila on jo havaittu potilaalla, hänelle on kerrottava olemassa olevasta riskistä.

Erexesilin ja a-salpaajien yhdistelmähoito joillakin herkillä potilailla voi johtaa oireenmukaisen hypotension kehittymiseen, joten sildenafiilia tulee määrätä varoen potilaille, jotka käyttävät a-salpaajia. Tämän häiriön todennäköisyyden vähentämiseksi Erexesil-hoito aloitetaan vasta, kun hemodynaaminen stabilointi on saavutettu. Sinun on myös harkittava mahdollisuutta pienentää lääkkeen aloitusannosta. Potilaan on oltava tietoinen toiminnoista, jotka ilmaistaan, kun posturaalisen hypotension oireita ilmaantuu.

Joissakin kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin Erexesilia sekä muita PDE5-estäjiä, on raportoitu äkillistä kuulon heikkenemistä. Useimmissa tapauksissa potilailla oli kuitenkin riskitekijöitä tämän patologian kehittymiselle, Erexesilin käytön ja äkillisen kuulovamman välillä ei havaittu korrelaatiota. Äkillisen kuulon heikkenemisen tai hoidon lopettamisen jälkeen hoito on lopetettava ja otettava heti yhteys lääkäriin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Erexesil-hoidon aikana potilaiden tulee ottaa huomioon verenpaineen laskun, kromatopsian, näön hämärtymisen ja muiden haittavaikutusten todennäköisyys. On erittäin tärkeää kiinnittää erityistä huomiota lääkkeen yksilölliseen vaikutukseen reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn, erityisesti hoidon alussa ja annosohjelman muuttamisen yhteydessä.

Lapsuuden käyttö

Erexesilia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml / min), Erexesilia määrätään 25 mg: n annoksena.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaille, joilla on maksavaurioita (mukaan lukien kirroosi), Erexesilia määrätään 25 mg: n annoksena.

Huumeiden vuorovaikutus

Sildenafiilin metabolia tapahtuu pääasiassa isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C9 vaikutuksen alaisena. Tässä suhteessa näiden isoentsyymien estäjien kanssa käytettynä yhdessä sildenafiilin puhdistuma on mahdollista laskea ja vastaavasti induktorien kanssa sen kasvu. Aineen puhdistuman väheneminen havaitaan yhdistettynä sytokromi CYP3A4: n isoentsyymin estäjiin (ketokonatsoli, erytromysiini, simetidiini).

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

simetidiini (800 mg, kun käytetään 50 mg sildenafiilia): plasman sildenafiilipitoisuus nousee 56%;
erytromysiini (500 mg päivässä viiden päivän ajan, kun 100 mg sildenafiilia käytetään kerran): Veressä olevan erytromysiinin C _{ss: n} (tasapainopitoisuus) saavuttamisen taustalla tapahtuu sildenafiilin AUC-arvon nousu 182%;
sakinaviiri (1200 mg päivässä, kun käytetään 100 mg sildenafiilia kerran): C _max sildenafiilia, taustaa vasten päästä C _ss sakinaviirin veressä, kasvaa 140%, ja AUC kasvaa 210%; sildenafiililla ei ole vaikutusta sakinaviirin farmakokinetiikkaan;
ketokonatsoli ja itrakonatsoli (voimakkaammat sytokromi CYP3A4-isoentsyymin estäjät): voivat johtaa voimakkaampiin muutoksiin sildenafiilin farmakokinetiikassa;
ritonaviiri (1000 mg päivässä, käyttämällä 100 mg sildenafiilia kerran): taustaa vasten päästä C _ss ritonaviirin veressä, on lisäys C _max ja AUC sildenafiilin 4 ja 11 kertaa, vastaavasti. Plasman sildenafiilipitoisuus veressä on 24 tunnin kuluttua noin 200 ng / ml (pelkän sildenafiilin kerta-annoksen jälkeen - 5 ng / ml).

Jos sildenafiilin annostusohjelmaa ei rikota, kun sitä käytetään yhdessä sytokromi CYP3A4 -isoentsyymin voimakkaiden estäjien kanssa, vapaan aineen _Cmax- arvo ei ylitä 200 nM ja Erexesil on hyvin siedetty.

Sildenafiili on yksi heikko sytokromi P ₄₅₀ isoentsyymien - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 ja 2E1 (estävä pitoisuus IC ₅₀ > 150 umol). Jos suositeltua annostusohjelmaa noudatetaan, sildenafiilin C _max on noin 1 μmol, joten aineen vaikutus näiden isoentsyymien substraattien puhdistumaan on epätodennäköinen.

Sildenafiili nitraattien käytön taustalla (pitkäaikainen hoito tai lääkemääräys akuuteille käyttöaiheille) parantaa niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta. Yhdistetty hoito typpioksidin luovuttajilla tai nitraateilla on vasta-aiheista.

Kun sildenafiilia käytetään samanaikaisesti 25, 50 tai 100 mg α-adrenergisen salpaajan doksatsosiinin kanssa (4 tai 8 mg) potilailla, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu ja vakaa hemodynamiikka, systolisen ja diastolisen paineen keskimääräinen lisälasku selkä- ja seisonta-asennossa on 7/7, 9/5/8/4 ja 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Taide. vastaavasti. Tällaisilla potilailla on raportoitu harvoista oireista posturaalista hypotensiota, joka ilmenee huimauksena (ilman pyörtymistä). Joillakin herkillä potilailla, jotka saavat α-salpaajia, sildenafiilin yhdistelmähoito voi johtaa oireiseen hypotensioon.

Analogit

Erexesilin analogit ovat Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Erexesilistä

Lukuisissa Erexesil-arvosteluissa erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla potilaat luonnehtivat sitä tehokkaaksi lääkkeeksi. Samaan aikaan jotkut miehet viittaavat sivuvaikutusten kehittymiseen erityisesti sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöiden taustalla.