Spironolaktoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Spironolaktoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Spironolaktoni

ATX-koodi: C03DA01

Vaikuttava aine: spironolaktoni (spironolaktoni)

Valmistaja: Ozone LLC (Venäjä); Synthesis JSC (Venäjä); CJSC: n lääkeyhtiö Darnitsa (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 43 ruplaa.

Ostaa

Spironolaktoni on kaliumia säästävä diureettilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: litteät sylinterinmuotoiset, valkoisesta valkoiseen, kermanväriset, viistot, heikon spesifisen hajun tai melkein hajuton (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta; 20 kpl. polymeeritölkit, pahvipakkauksessa 1 tölkki).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: spironolaktoni - 25 mg;
lisäkomponentit: krospovidoni (Kollidon CL-M), kopovidoni (Kollidon VA-64), talkki, perunatärkkelys, kalsiumstearaatti (kalsiumsteariinihappo), mikrokiteinen selluloosa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Spironolaktoni on kaliumia säästävä diureetti. Sen toimintamekanismi johtuu aldosteronin, lisämunuaisen kuoren mineralokortikosteroidihormonin, antagonismista, joka edistää natriumionien reabsorptiota munuaisputkissa ja parantaa kaliumionien erittymistä.

Spironolaktoni on aldosteronin kilpaileva antagonisti suhteessa vaikutukseen distaaliseen nefroniin (kilpailee sitoutumiskohdista sytoplasman proteiinireseptoreissa; keräyskanavien ja distaalisten tubulusten aldosteroniriippuvaisella alueella se vähentää permeaasien synteesiä). Vähentää urea- ja kaliumionien erittymistä, vähentää virtsan happamuutta, lisää vesi-, kloori- ja natriumionien erittymistä. Diureesin vahvistaminen edistää verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittymistä, joka ei ole pysyvä.

Spironolaktonin diureettivaikutus kehittyy 2–5 päivän hoidon jälkeen.

Farmakokinetiikka

Ruuansulatuskanavaan tulon jälkeen spironolaktoni imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Lääkkeen hyötyosuus on 100%.

Kun päivittäinen annos on 100 mg 15 päivän ajan, aineen enimmäispitoisuus (_Cmax) on 80 ng / mg. C _max seuraavan aamun saannin jälkeen saavuttaa 2,6 tuntia.

Se metaboloituu maksassa. Biotransformaation seurauksena muodostuu useita aktiivisia rikkiä sisältäviä metaboliitteja (80%), mukaan lukien kanrenoni (20%) - sen C _max määritetään 2–4 tuntia spironolaktonin ottamisen jälkeen.

Plasman proteiinit sitoutuvat 98%: iin (kanrenoni - 90%). Huonosti tunkeutuu kudoksiin ja elimiin. Jakautumistilavuus on 0,05 l / kg. Spironolaktoni läpäisee istukan esteen, kanrenonin, äidinmaitoon.

Se erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta (metaboliittien muodossa - 50%, muuttumattomana - 10%), osittain suoliston kautta. Puoliintumisaika (T _1/2) on 13-24 tuntia. Kanrenon erittyy kahdessa vaiheessa, T _1/2 ensimmäisessä - 2-3 tunnissa, toisessa - 12-96 tunnissa.

T _1/2 kasvaa kroonisen sydämen vajaatoiminnan ja maksakirroosin yhteydessä. Lääkkeen kertymisestä ei ole merkkejä, mutta riski kasvaa kroonisen munuaisten vajaatoiminnan ja hyperkalemian yhteydessä.

Käyttöaiheet

edematoosi oireyhtymä kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa;
välttämätön verenpainetauti (osana yhdistelmähoitoa);
hypokalemia / hypomagnesemia (ennaltaehkäisyyn adjuvanttina diureettien käytön aikana, jos on mahdotonta käyttää muita menetelmiä kaliumpitoisuuden korjaamiseksi);
primaarinen hyperaldosteronismi (Connesin oireyhtymä) - diagnoosia varten sekä lyhyeksi preoperatiiviseksi hoitojaksoksi;
nefroottinen oireyhtymä, maksakirroosi, johon liittyy turvotusta ja / tai askitesia, sekä muut tilat, joihin liittyy ödeema, joissa sekundaarinen hyperaldosteronismi voidaan havaita.

Vasta-aiheet

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / minuutti);
hyponatremia;
hyperkalemia;
anuria;
Addisonin tauti;
laktaasi-intoleranssi, laktoosipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskaus;
alle 3-vuotiaat lapset;
imetysjakso;
yliherkkyys spironolaktonin komponenteille.

Huolellisesti:

metabolinen asidoosi;
hyperkalsemia;
maksan vajaatoiminta;
diabetes mellitus, jolla on vahvistettu tai epäilty krooninen munuaisten vajaatoiminta;
diabeettinen nefropatia;
atrioventrikulaarinen lohko;
gynekomastia tai gynekomastiaa aiheuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö;
dysmenorrea;
paikallinen ja yleisanestesia;
kirurgiset toimenpiteet;
vanhukset.

Spironolaktonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Spironolaktonitabletit tulee ottaa suun kautta.

Suositellut annostusohjelmat aikuisille:

kroonisesta sydämen vajaatoiminnasta johtuva edematoosi-oireyhtymä: 100-200 mg päivässä 2-3 annoksena 5 päivän ajan yhdessä tiatsidi- tai loop-diureettien kanssa. Ylläpitopäivän annos valitaan erikseen: vähintään - 25 mg, enintään - 200 mg;
Essentiaalinen hypertensio: 50-100 mg kerran päivässä, tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen (kerran 2 viikossa) 200 mg: aan. Riittävä vaste hoitoon havaitaan yleensä 2 viikon kuluttua;
diureettien käytön aiheuttama hypokalemia ja hypomagnesemia: 25-100 mg päivässä yhtenä tai useampana annoksena. Jos oraaliset kaliumvalmisteet tai muut menetelmät puutteen korjaamiseksi ovat tehottomia, päivittäinen annos voidaan nostaa suurimpaan sallittuun - 400 mg;
nefroottisesta oireyhtymästä johtuva ödeema (muun tyyppisen hoidon tehottomuuden tapauksessa): 100-200 mg;
maksakirroosista johtuva ödeema: jos natrium- ja kaliumionien suhde virtsassa ylittää 1-100 mg päivässä, jos alle 1-200-400 mg. Ylläpitoannos valitaan erikseen;
idiopaattinen hyperaldosteronismi: 100-400 mg päivässä;
vaikea hyperaldosteronismi ja hypokalemia: 300-400 mg päivässä 2-3 annoksella. Tilan parantamisen jälkeen päivittäinen annos pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen 25 mg.

Lapsille, joilla on turvotusta, määrätään 1–3,3 mg / kg ruumiinpainoa (30–90 mg / m ²) päivässä 1–4 annoksena. Viiden päivän kuluttua annos muutetaan. Tarvittaessa sitä voidaan korottaa 3 kertaa alkuperäiseen verrattuna.

Spironolaktonin käyttö hyperaldosteronismin diagnosointiin:

lyhyt diagnostinen testi: 400 mg päivässä (useina annoksina) 4 päivän ajan. Jos kaliumpitoisuus nousi lääkkeen ottamisen jälkeen ja laski sitten sen poistamisen jälkeen, voidaan olettaa, että primaarinen hyperaldosteronismi esiintyy;
pitkäaikainen diagnostinen testi: 400 mg päivässä (useina annoksina) 3-4 viikon ajan. Jos tänä aikana on mahdollista korjata hypokalemia ja valtimon hypertensio, voidaan olettaa, että primaarinen hyperaldosteronismi esiintyy.

Kun diagnoosi "primaarinen hyperaldosteronismi" on määritetty tarkempien diagnostisten menetelmien avulla, spironolaktonia määrätään lyhyelle preoperatiivisen hoidon kurssille - 100-400 mg päivässä (1-4 annokselle) koko valmistelujakson ajan. Jos leikkausta ei ole osoitettu, lääkettä käytetään pitkäaikaiseen ylläpitohoitoon pienimmällä tehokkaalla annoksella, jonka lääkäri valitsee kullekin potilaalle erikseen.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: ripuli tai ummetus, vatsakipu, suoliston koliikki, gastriitti, pahoinvointi, oksentelu, maksan toimintahäiriöt, haavaumat ja verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
hormonaalinen järjestelmä: pitkäaikainen käyttö miehillä - erektiohäiriöt, heikentynyt teho, gynekomastia; naisilla - äänen karkeus, hirsutismi, hypertrikoosi, maitorauhasten arkuus, amenorrea, dysmenorrea, metrorragia vaihdevuodet, rintasyöpä;
virtsajärjestelmä: hyperurikemia, hyperkreatininemia, lisääntynyt ureapitoisuus, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
hermosto: päänsärky, ataksia, uneliaisuus, letargia, huimaus, sekavuus, lihaskouristukset, letargia;
hematopoieettiset elimet: agranulosytoosi, megaloblastoosi, trombosytopenia;
aineenvaihdunta: happo-emästilan ja vesi-elektrolyytti-aineenvaihdunnan rikkominen (metabolinen hypokloreminen asidoosi tai alkaloosi)
dermatologiset ja allergiset reaktiot: hiustenlähtö, nokkosihottuma, kutina, huumeiden kuume, punoittava ja makulopapulaarinen ihottuma;
toiset: lihaskouristukset, vasikan lihasten kouristukset.

Yliannostus

Oireet: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, kuivuminen, hyperkalsemia, hyponatremia (jano, suun kuivuminen, uneliaisuus), hyperkalemia (heikkous, myasthenia gravis, parestesia, rytmihäiriöt), lisääntynyt ureapitoisuus, alentunut verenpaine, huimaus, ihottuma.

Mahahuuhtelu on suositeltavaa. Valtimoiden hypotension ja dehydraation hoito on oireenmukaista. Hyperkalemian tapauksessa vesi-elektrolyytti-aineenvaihdunnan normalisoituminen kaliumia erittävillä diureeteilla, 5-20% dekstroosiliuoksen (glukoosi) ja insuliinin nopea parenteraalinen antaminen nopeudella 0,25-0,5 U / 1 g dekstroosia (glukoosia). Tarvittaessa dekstroosi (glukoosi) ruiskutetaan uudelleen. Vakavassa myrkytyksessä suoritetaan hemodialyysi.

erityisohjeet

Vaikka spironolaktonilla ei ole suoraa vaikutusta hiilihydraattien aineenvaihduntaan, hyperkalemiariskin vuoksi sitä tulee käyttää varoen diabetes mellituksessa, varsinkin kun siihen liittyy diabeettinen nefropatia.

Iäkkäät ihmiset, maksa- ja munuaissairaudet sekä potilaat, jotka saavat samanaikaisesti ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, vaativat munuaisten toiminnan ja seerumin elektrolyyttien säännöllistä seurantaa.

Hoidon aikana on suositeltavaa jättää ruokavaliosta runsaasti kaliumia sisältäviä ruokia; alkoholi on kielletty.

Spironolaktoni vaikeuttaa adrenaliinin, digoksiinin ja kortisolin havaitsemista verestä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon alussa on pidättäydyttävä ajamasta ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka vaativat suurta huomiota ja reaktionopeutta. Lisäksi rajoitusten aste määritetään erikseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei ole tietoja, jotka vahvistaisivat Spironolaktonin kielteisen vaikutuksen sikiön kehitykseen. Kuitenkin ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana lääke on vasta-aiheinen, toisella ja kolmannella kolmanneksella sitä voidaan käyttää lääkärin ohjeiden mukaan hänen tarkassa valvonnassaan.

Spironolaktonin metaboliitti (kanrenoni) erittyy äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava, jos hoito imetyksen aikana on kliinisesti perusteltua.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan spironolaktoni on kielletty alle 3-vuotiaiden lasten hoidossa (kiinteän annosmuodon vuoksi).

Munuaisten vajaatoiminta

Spironolaktoni on vasta-aiheinen vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min).

Munuaisten vajaatoimintaa, diabeettista nefropatiaa ja anuriaa sairastavien potilaiden tulee ottaa spironolaktonia varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan ja maksakirroosin yhteydessä spironolaktonia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita on hoidettava varoen. Hoidon alkaessa on suositeltavaa ottaa pienin annos titraten, kunnes vaadittu annos on saavutettu. Hoidon aikana on seurattava munuaisten ja maksan toimintaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Spironolaktonin vaikutus samanaikaisesti käytettyihin aineisiin / lääkkeisiin:

parantaa fenatsolin (antipiriinin) metaboliaa;
vähentää epäsuorien antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset, hepariini, indandione) ja antikoagulanttien tehokkuutta;
vähentää sydämen glykosidien toksisuutta (johtuu veren kaliumpitoisuuden normalisoitumisesta);
parantaa busereliinin, triptoreliinin, gonadoreliinin vaikutusta;
vähentää verisuonten herkkyyttä noradrenaliinille (anestesiaa suoritettaessa on oltava varovainen);
nopeuttaa karbenoksolonin metaboliaa ja erittymistä;
lisää digoksiinin puoliintumisaikaa, minkä seurauksena myrkytys on mahdollista;
vähentää mitotaanin vaikutusta;
vähentää puhdistumaa ja lisää litiumin toksista vaikutusta;
parantaa diureettien ja verenpainelääkkeiden vaikutusta.

Muiden aineiden / lääkkeiden vaikutus spironolaktonin vaikutukseen:

kolestyramiini ja ammoniumkloridi: edistävät hyperkaleemisen metabolisen asidoosin kehittymistä;
glukokortikosteroidit: tehostavat diureettista ja natriureettista vaikutusta hyponatremiassa ja / tai hypoalbuminemiassa;
indometasiini ja salisylaatit: vähentävät diureettista vaikutusta;
fludrokortisoni: aiheuttaa paradoksaalisen lisääntymisen putkimaisessa kaliumierityksessä;
karbenoksoloni: edistää natriumin kertymistä;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: vähentävät diureettisia ja natriureettisia vaikutuksia, mikä lisää hyperkalemian kehittymisen riskiä;
diureetit (etakryynihappo, furosemidi, bentsotiatsiinijohdannaiset): tehostavat ja nopeuttavat spironolaktonin diureettisia ja natriureettisia vaikutuksia;
syklosporiini, indometasiini, aldosteronisalpaajat, angiotensiini II -antagonistit, kaliumvalmisteet, angiotensiinikonvertaasin estäjät, kaliumlisät ja kaliumia säästävät diureetit: lisäävät hyperkalemian riskiä.

Analogit

Spironolaktoni-analogit ovat Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa ja lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut spironolaktonista

Arvostelujen mukaan spironolaktoni on tehokas ja edullinen diureettilääke. Sillä on kuitenkin monia vasta-aiheita ja se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joten sitä tulisi käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan ja hänen tarkassa valvonnassaan.