Budenofalk

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Budenofalk: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Budenofalk

ATX-koodi: R.03. BA02

Vaikuttava aine: budesonidi (budesonidi)

Valmistaja: Dr. FALK PHARMA GmbH (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1602 ruplaa.

Ostaa

Budenofalk on glukokortikosteroidi.

Vapauta muoto ja koostumus

Budenofalkin annosmuodot:

enterokapselit: kovat hyytelömäiset, koko nro 1, runko ja kansi - valkoinen, läpinäkymätön; sisältö - pyöreät pelletit (rakeet), valkoiset (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 5 tai 10 läpipainopakkausta);
annosteltu vaahto rektaaliseen käyttöön: kermainen, pysyvä, melkein valkoinen tai valkoinen [14 annosta aerosolialumiiniastioissa, pahvilaatikossa 1 tölkki, mukana applikaattorit (14 kpl) ja muovipussit (14 kpl)].

Vaikuttava aine on budesonidi:

1 kapseli - 3 mg;
1 annos vaahtoa - 2 mg.

Kapseleiden lisäkomponentit:

apuaineet: laktoosimonohydraatti, sokeripurut (tärkkelyssiirappi, sakkaroosi), talkki, povidoni-K25, trietyylisitraatti, metyylimetakrylaatti, trimetyyliammonioetyylimetakrylaattikloridi ja etyyliakrylaattikopolymeeri (2: 0,2: 1) [ammoniummetakrylaattikärki A kopoli RL], metakryylihappo- ja metyylimetakrylaattikopolymeeri (1: 2) (Eudragit S), metakryylihappo- ja metyylimetakrylaattikopolymeeri (1: 1) (Eudragit L), metyylimetakrylaatti, trimetyyliammonioetyylimetakrylaattikloridi ja etyyliakrylaatti: 2 (etyyliakrylaatti): Ammoniummetakrylaattikopolymeeri (tyyppi B), Eudragit RS];
kuoren koostumus: gelatiini, titaanidioksidi, vesi.

Vaahdon apuaineet: dinatriumedetaattidihydraatti, makrogolistearyylieetteri, vesi, propyleeniglykoli, setyylialkoholi, sitruunahappomonohydraatti, emulsiovaha (setostearyylialkoholi, polysorbaatti 60), ponneaineet (noin 2,5 barin paineessa: isobutaani - 86,01% n-butaani - 6,66% ja propaani - 7,24%).

Peräsuolen vaahdon mukana toimitetut applikaattorit on päällystetty voiteluaineella, joka koostuu vaseliiniöljyn ja valkoisen pehmeän parafiinin seoksesta.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Budesonidi on ei-halogenoitu glukokortikosteroidi, jolla on korkea biologinen aktiivisuus. Sillä on anti-inflammatorisia, anti-eksudatiivisia, allergisia ja dekongestanttisia ominaisuuksia. Lääkkeelle on myös tunnusomaista kalvoa stabiloiva ja immunosuppressiivinen vaikutus.

Budesonidi estää välittäjien vapautumista makrofageista, basofiileistä ja syöttösoluista ja johtaa myös tulehdussolujen uudelleenjakautumiseen ja estoon. Yksi tämän aineen todennäköisistä toimintamekanismeista on spesifisten proteiinien (esimerkiksi makrokortiinin) tuotannon indusointi. Makrokortiini on fosfolipaasi A2: n estäjä, estää arakidonihapon muodostumista solukalvojen fosfolipideistä ja häiritsee epäsuorasti tulehduksellisten välittäjien - prostaglandiinien ja leukotrieenien - synteesiä.

Peräsuoleen annettuna Budenofalk ei käytännössä vaikuta hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen järjestelmän toimintaan eikä melkein muuta kortisolin pitoisuutta veriplasmassa. Budesonidin rektaalisella antamisella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta alkalisen fosfataasin ja osteokalsiinin luuosan pitoisuuteen veriseerumissa, joten luun aineenvaihdunta pysyy samalla tasolla.

Budesonidin paikallinen vaikutus suolistoon on aktivoida veden imeytymistä.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna budesonidilla on voimakkaat lipofiiliset ominaisuudet ja se imeytyy suolistossa suurella nopeudella hyvän kudoksen läpäisevyyden vuoksi. Verrattuna klassisiin glukokortikosteroideihin, tällä aineella on erittäin korkea affiniteetti reseptoreihin. Tämä määrittää Budenofalkin kohdennetun paikallisen toiminnan.

Noin 90% otetusta budesonidiannoksesta metaboloituu maksassa "ensikierron" vaikutuksen vuoksi ja vain noin 10%: lla on systeeminen vaikutus kehoon. Tästä määrästä 90% lääkkeen aktiivisesta komponentista sitoutuu albumiiniin ja on tästä syystä biologisesti inaktiivisessa muodossa.

Budesonidin systeeminen biologinen hyötyosuus rektaalisesti annettuna on korkeampi kuin suun kautta annettuna, mikä selittyy aineen suoralla saapumisella peräsuolesta systeemiseen verenkiertoon osallistumatta maksan metabolian prosesseihin. Lääkkeen biologinen hyötyosuus kerta-annoksella on 15,3% ja toistuvalla käytöllä 13,8%. Toistuvan annon jälkeen ei ole merkkejä budesonidin kertymisestä kudoksiin.

Aineen suurin pitoisuus veressä keskimäärin 2 mg Budenofalkia peräsuolen kautta saavuttaen on 0,8-0,9 ng / ml ja määritetään 2-3 tunnin kuluttua.

Budenofalkin antaminen peräsuolessa vaahdon muodossa johtaa sen leviämiseen paksusuolessa. Budenofalk määritetään sigmoidisen paksusuolen distaalisessa osassa noin 2 tunnin kuluttua ja proksimaalisessa osassa noin 4 tunnin kuluttua.

Veren sisäänpääsyn jälkeen budesonidille on ominaista suuri jakautumistilavuus (noin 3 l / kg). Sitoutumisaste veriplasman proteiineihin on 85–90%.

Kehoon tulon jälkeen noin 90% budesonidista osallistuu intensiivisesti maksan biotransformaatioprosesseihin sytokromi CYP3A: n mukana. Seurauksena on, että muodostuu 16α-hydroksiprednisolonia ja 6β-hydroksibudesonidia - metaboliitteja, joilla on alhainen farmakologinen aktiivisuus ja jotka eivät ylitä 1% itse budesonidin aktiivisuudesta.

Suurin osa budesonidista erittyy virtsaan, ja vain pieni osa siitä erittyy ulosteisiin. Peräsuoleen annettaessa eliminaation keskimääräinen puoliintumisaika on noin 3-4 tuntia. Budesonidin puhdistuma on keskimäärin 10 l / min.

Potilailla, joilla on maksan toimintahäiriöitä, sairauden tyypistä ja vakavuudesta riippuen budesonidin metabolia sytokromi CYP3A -järjestelmässä voi heikentyä.

Käyttöaiheet

Enterokapselit

lievä tai kohtalainen Crohnin tauti, johon liittyy ileum ja / tai nouseva paksusuoli;
autoimmuunihepatiitti ilman histologisia merkkejä maksakirroosista.

Peräsuolen vaahto

Budenofalkia käytetään vaahdon muodossa haavaisen paksusuolitulehduksen distaalisten muotojen pahenemiseen vaurioittamalla sigmoidia ja peräsuolta.

Vasta-aiheet

Enterokapselit

Absoluuttinen:

suoliston tartuntataudit (sieni-, bakteeri-, virus-, amoebiset infektiot);
maksakirroosi;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasin tai sakkaroosi / isomaltaasin puutos, fruktoosi-, laktoosi- tai galaktoosi-intoleranssi;
alle 18-vuotiaat lapset;
imetysjakso;
yliherkkyys Budenofalkin aineosille.

Suhteellinen:

mahahaava;
diabetes;
kaihi;
glaukooma;
osteoporoosi;
valtimon hypertensio;
tuberkuloosi;
suvussa ollut diabetes tai glaukooma;
raskaus.

Peräsuolen vaahto

Absoluuttinen:

suoliston tartuntataudit (sieni-, bakteeri-, virus-, amoebiset infektiot);
maksakirroosi, jossa on merkkejä portaalisen hypertensiosta (esimerkiksi primaarisen sappikirroosin terminaalivaiheessa);
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys Budenofalkin aineosille.

Suhteellinen:

mahahaavan ja pohjukaissuolen mahahaava;
diabetes;
valtimon hypertensio;
tuberkuloosi;
kaihi;
glaukooma;
osteoporoosi;
diabeteksen tai glaukooman perhehistoria.

Ohjeet Budenofalkin käyttöön: menetelmä ja annostus

Enterokapselit

Budenofalk tulee ottaa suun kautta noin 30 minuuttia ennen ateriaa, niellä kapselit kokonaisina ja juoda runsaasti nesteitä.

Potilailla, joilla on nielemisvaikeuksia, voit avata kapselit ja ottaa vain niiden sisältämät rakeet pureskelematta ja juomatta riittävästi nestettä.

Suositellut Budenofalk-annokset aikuisille käyttöaiheista riippuen:

Crohnin tauti: 1 kapseli 3 kertaa päivässä 8 viikon ajan;
autoimmuunihepatiitti: 1 kapseli 3 kertaa päivässä, ylläpitoannos - 1 kapseli 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Hoidon kesto - enintään 6-12 kuukautta, ylläpitohoito - jopa 24 kuukautta.

Hoitojakson lopussa annosta on vähennettävä asteittain: ensimmäisen viikon aikana - enintään 2 kapselia päivässä (aamulla ja illalla), toisen viikon aikana - enintään 1 kapseli kerran päivässä (aamulla). Budenofalk voidaan peruuttaa vasta sen jälkeen.

Peräsuolen vaahto

Budenofalkia käytetään rektaalisesti.

Ellei lääkäri toisin määrää, vaahto tulee antaa yksi annos kerran päivässä, aamulla tai illalla.

Budenofalk-vaahdon käyttöä koskevat säännöt:

aseta applikaattori tiukasti sylinterinkannen päälle;
ravista tölkkiä 15 sekunnin ajan sekoittamaan sen sisältöä;
poista suojakieleke annostelupään pohjalta (ensimmäisessä käytössä);
käännä suojusta siten, että turvarenkaan puoliympyrän muotoinen aukko on linjassa suuttimen kanssa;
aseta etusormi korkille ja käännä ilmapallo ylösalaisin;
työnnä applikaattori mahdollisimman syvälle peräsuoleen (mukavuuden vuoksi on suositeltavaa nostaa jalka, esimerkiksi laittaa se tuolille);
ruiskuta yksi annos lääkettä, paina tätä varten korkki pohjaan asti ja vapauta se hitaasti, odota 10-15 sekuntia ja poista applikaattori peräsuolesta (Budenofalkin lämpötilan tulee olla 20-25 ºС injektion ajankohtana);
poista applikaattori, pakkaa se toimitettuun muovipussiin ja hävitä (kutakin injektiota varten tulisi käyttää uutta applikaattoria);
Pese kädet.

Parhaan vaikutuksen saavuttamiseksi Budenofalkin käyttöä suositellaan suoliston jälkeen.

Menettelyn jälkeen sinun tulee yrittää olla tyhjentämättä suolistasi aamuun asti.

Terapeuttisen kurssin keston määrää lääkäri erikseen. Hoidon kesto on vähintään 6-8 viikkoa.

Sivuvaikutukset

Enterokapselit

aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: usein (> 1/100 - <1/10) - Cushingin oireyhtymä, esimerkiksi vatsan liikalihavuus, kuun kasvot, kohonnut verenpaine, alentunut glukoositoleranssi, diabetes mellitus, hypokalemia, natriumin kertyminen, turvotus, steroidi akne, punaiset striat, lisämunuaiskuoren heikentynyt toiminta tai atrofia, steroidihormonien erityksen häiriö (esim. hirsutismi, amenorrea, impotenssi); hyvin harvoin (<1/10 000) - lasten kasvun hidastuminen;
tuki- ja sidekudoksesta: usein - lihasheikkous, nykiminen, lihas- ja nivelkipu, osteoporoosi; hyvin harvoin - reisiluun ja olkaluun pään aseptinen nekroosi;
hermostosta: usein - päänsärky; hyvin harvoin - idiopaattinen kallonsisäinen hypertensio, mukaan lukien näköhermon pään ödeema nuorilla;
psyyken puolelta: usein - ärtyneisyys, masennus, euforia; hyvin harvoin - käyttäytymishäiriöt, erilaiset psykiatriset vaikutukset;
immuunijärjestelmän puolelta: usein - tartuntataudit;
verisuonipuolella: lisääntynyt veritulpan muodostumisen riski, vaskuliitti (yhtenä vieroitusoireena hoidon äkillisen lopettamisen yhteydessä pitkäaikaisen hoidon jälkeen);
maha-suolikanavasta: hyvin harvoin - dyspeptiset häiriöt, ummetus, mahasuolikanavan haavaumat, haimatulehdus;
ihon ja ihonalaiskudosten kohdalla: ekkymoosi, petekiat, kosketusihottuma, haavan paranemisen heikkeneminen, allerginen ekseema;
toiset: hyvin harvoin - huonovointisuus, heikkous.

Peräsuolen vaahto

yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: usein (≥ 1/100 - <1/10) - polttava tunne ja kipu peräsuolessa; harvoin (≥ 1/1000 - <1/100) - painonnousu, voimattomuus;
veri- ja imusuonijärjestelmä: harvoin - punasolujen sedimentaation kiihtyminen, anemia, leukosytoosi;
hermostosta: harvoin - päänsärky, huimaus, heikentynyt hajujen havaitseminen;
psyyken puolelta: harvoin - unettomuus;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - aftoottinen suutulehdus, ilmavaivat, dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, usein ulostamispiha, peräpukamat, peräaukon halkeama, peräsuolen verenvuoto, parestesia vatsan alueella;
maksasta ja sappiteistä: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaasi;
alusten sivulta: harvoin - kohonnut verenpaine;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: harvoin - lisääntynyt ruokahalu;
tartuntataudit ja loisetaudit: harvoin - virtsatieinfektiot;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - lisääntynyt hikoilu, talirauhastulehdus (akne);
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: harvoin - kortisolipitoisuuden muutos, amylaasiaktiivisuuden lisääntyminen.

Systeemisten glukokortikosteroidien mahdolliset haittavaikutukset (hyvin harvoissa tapauksissa):

näköelimen puolelta: glaukooma, kaihi;
verisuonipuolella: kohonnut verenpaine, lisääntynyt tromboosiriski, vaskuliitti (yhtenä vieroitusoireyhtymän oireena, jos hoito lopetetaan äkillisesti pitkäaikaisen hoidon jälkeen);
hermostosta: näköhermon pään ödeema;
psyyken puolella: ärtyneisyys, masennus, euforia;
tuki- ja sidekudoksesta: heikkous, diffuusi lihaskipu, osteoporoosi, reisiluun ja olkaluun päiden aseptinen nekroosi;
maha-suolikanavasta: vatsavaivat, ummetus, pohjukaissuolihaava, haimatulehdus;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen puolelta: Cushingin oireyhtymä;
immuunijärjestelmä: kehon puolustusjärjestelmän heikkeneminen ja sen seurauksena infektioriskin lisääminen;
ihon ja ihonalaisen kudoksen osalta: viivästynyt haavan paraneminen, petechial- ja ecchymal-verenvuodot, striat, allerginen eksanteema, kosketusihottuma;
toiset: väsymys, epämukavuus.

Yliannostus

Budenofalkin yliannostustapauksia ei ole vielä rekisteröity. Kun otetaan suuria lääkeannoksia, määrätään oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Ennen altistumista stressitekijöille tai leikkaukseen on suositeltavaa käyttää systeemisiä glukokortikosteroideja.

Budenofalk voi estää hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen toiminnan.

Autoimmuunihepatiittia sairastavilla potilailla transaminaasien (alaniiniaminotransferaasi ja aspartaatti-aminotransferaasi) aktiivisuutta seerumissa on seurattava säännöllisesti hoidon aikana: ensimmäisen hoitokuukauden aikana - kahden viikon välein, sitten - vähintään kerran 3 kuukauden aikana. Tutkimuksen tulosten mukaan budesonidin annosta muutetaan tarvittaessa.

Koska Budenofalk voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn (esimerkiksi heikkous, päänsärky ja näköhäiriöt), hoidon aikana on oltava varovainen ajaessasi ja harjoittamalla mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Budenofalkin käyttö vaahtomuodossa rektaaliseen antoon on vasta-aiheista. Budenofalkia enterokapseleina voidaan käyttää tiineyden aikana varoen, vain äärimmäisissä tapauksissa, kun äidille mahdollisesti koituva hyöty on huomattavasti suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Lisääntymisikäisillä naisilla mahdollinen raskaus on suljettava pois ennen hoidon aloittamista, ja hoidon aikana on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Ei tiedetä, erittyykö budesonidi äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava Budenofalkin käytön aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaat ovat vasta-aiheisia Budenofalkin käytölle.

Huumeiden vuorovaikutus

greippimehu: budesonidin teho heikkenee (mehun käyttöä hoidon aikana ei suositella);
sydämen glykosidit: niiden vaikutus voi lisääntyä kaliumpuutteen vuoksi;
sytokromi P _{450: n} estäjät (troleandomysiini, ketokonatsoli, erytromysiini, klaritromysiini, ritonaviiri, itrakonatsoli, syklosporiini): budesonidin glukokortikosteroidivaikutus lisääntyy;
saluretit: lisääntyneen hypokalemian riski kasvaa;
estrogeenit ja suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (lukuun ottamatta pieniannoksisia lääkkeitä): voivat lisätä budesonidin vaikutusta;
antasidit ja hartsit, jotka voivat sitoa steroideja (esimerkiksi kolestyramiini): budesonidin tehokkuus voi heikentyä (näiden lääkkeiden annosten välillä on noudatettava vähintään 2 tunnin välein).

Analogit

Budenofalkin analogit ovat: Budecort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta. Ilmapallon ensimmäisen avaamisen jälkeistä vaahtoa voidaan säilyttää 4 viikkoa.

Sylinteri on korkean paineen alaisena; siksi sitä ei tule avata, puhkaista, altistaa auringonvalolle tai lämmittää yli 50 ºC: n lämpötilaan. Älä käytä kuumien esineiden ja tulen lähellä. Älä polta käytettyjä tyhjiä pulloja.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Budenofalk

Monet Crohnin tautia sairastavat potilaat jättävät Budenofalkista myönteisiä arvosteluja verrattuna muihin tämän ryhmän lääkkeisiin. On myös raportoitu, että lääke auttaa epäselvän etiologian ripulissa ja ruokahaluttomuudessa, sillä on rauhoittava vaikutus tulehtuneisiin suolistoihin ja sillä ei ole käytännössä mitään sivuvaikutuksia. Joidenkin potilaiden on kuitenkin suositeltavaa noudattaa ruokavaliota taudin uusiutumisen estämiseksi. Budenofalkin etuihin kuuluu myös kätevä vapautumismuoto ja haittoja ovat korkeat kustannukset.

Budenofalkin hinta apteekeissa

Budenofalkin arvioitu hinta enteeristen kapseleiden muodossa on 1474-1755 ruplaa (pakkaus sisältää 20 kpl.). Annosteltu vaahto rektaaliseen antoon maksaa noin 5080-5840 ruplaa (paketti sisältää 14 annosta).