Tevastor

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tevastor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Tevastorin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut Tevastora
19. Tevastorin hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tevastor

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Valmistaja: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israel)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Tevastor on lipidejä alentava lääke, hydroksimetyyliglutaryyli-koentsyymi A (HMG-CoA) -reduktaasin selektiivinen estäjä, joka vähentää lipidien pitoisuutta kudoksissa ja kehon nesteissä.

Vapauta muoto ja koostumus

Tevastor valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 tai 9 läpipainopakkauksessa):

annos 5 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "5"; kalvokuori vaaleankelta-oranssista oranssiksi (harmahtava sävy on sallittu), murtumassa näkyy ydin melkein valkoisesta valkoiseen;
annos 10 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "10"; kalvokalvo on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi, murtumassa ydin erotetaan melkein valkoisesta valkoiseen;
annos 20 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "20"; kalvokalvo on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi, murtumassa ydin erotetaan melkein valkoisesta valkoiseen;
annos 40 mg: soikea, kaiverrettu toisella puolella - "N", toisella puolella - "40"; kalvokalvo on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi; murtumassa ydin erotetaan melkein valkoisesta valkoiseen.

Yksi tabletti 5 mg: n annoksena sisältää:

vaikuttava aine: rosuvastatiini rosuvastatiinikalsiumin muodossa - 5,21 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, povidoni-KZO, krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti;
kuori Opadray II 85P23426 oranssi: titaanidioksidi (E171), osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli-3350, musta rautaoksidiväriaine (E172), keltainen rautaoksidiväriaine (E172), auringonlaskunkeltainen väriaine (E110).

Yhdessä tabletissa annoksena 10; 20 tai 40 mg sisältää:

vaikuttava aine: rosuvastatiini rosuvastatiinikalsiumin muodossa - 10,42; 20,83 tai 41,67 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, povidoni-KZO, krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti;
kuori Opadray II 85P24155 vaaleanpunainen: titaanidioksidi (E171), osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli-3350, väriaineet - keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), indigokarmiinialumiinilakka (E132), atsorubiinialumiinilakka (E 122).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tevastorin aktiivisella komponentilla, rosuvastatiinilla, on hypolipideeminen vaikutus selektiivisesti kilpailevalla HMG-CoA-reduktaasin estolla. Rosuvastatiini toimii spesifisesti maksassa, estää Xc: n synteesiä ja tarjoaa myös LDL: n (matalatiheyksisten lipoproteiinien) kataboliaa lisäämällä niiden maksareseptorien määrää solun pinnalla, mikä lisää sitoutumista ja LDL: n dissimilaatiota. Tämän tehokkuuden seurauksena VLDL: n (hyvin pienitiheyksisten lipoproteiinien) synteesi vähenee, mikä vähentää LDL: n ja VLDL: n kokonaismäärää. Rosuvastatiini vähentää kohonneita kokonaiskolesterolin, LDL-C: n, TG: n (tyreoglobuliini) tasoja;lisää HDL-kolesterolin (korkean tiheyden lipoproteiinikolesteroli) tasoa, alentaa ApoB: n (apolipoproteiini B), VLDL-C: n, ei-HDL-kolesterolin, TG-VLDL: n tasoa ja lisää ApoA-1: n (apolipoproteiini A-1) tasoa. Tevastor auttaa vähentämään seuraavia suhteita: kokonais Hs / Hs-HDL, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-ei-HDL / Hs-HDL ja ApoV / ApoA-1.

Rosuvastatiinin terapeuttinen vaikutus ilmenee viikon kuluessa lääkkeen ottamisen aloittamisesta, kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta se saavuttaa jopa 90% suurimmasta mahdollisesta vaikutuksesta, joka tapahtuu yleensä 4 viikkoa, ja sitä tukee säännöllinen lääkkeen saanti.

Farmakokinetiikka

Rosuvastatiinin farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: Cmax: n (maksimipitoisuus) saavuttaminen veriplasmassa tapahtuu noin 5 tuntia lääkkeen oraalisen annon jälkeen; absoluuttinen hyötyosuusindikaattori on noin 20%;
jakautuminen: jopa 90% rosuvastatiinista sitoutuu plasman proteiineihin, suuremmassa määrin albumiiniin; aine kertyy pääasiassa maksaan (Xc-synteesin ja Xc-LDL: n katabolian pääelin), jakautumistilavuus (Vd) on noin 134 litraa;
aineenvaihdunta: rosuvastatiini muuttuu biotransformoituneena (jopa 10% otetusta annoksesta), koska se ei ole ydinsubstraatti sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien metabolisissa prosesseissa. Tärkein rosuvastatiinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP2C9. Pienemmässä määrin prosessiin osallistuvat isoentsyymit CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6. Rosuvastatiinin tärkeimmät tunnistetut metaboliitit: N-dismetyyli - jonka aktiivisuus on puolet rosuvastatiinin aktiivisuudesta; laktoonimetaboliitit - jotka ovat farmakologisesti inaktiivisia. Kiertävän HMG-CoA-reduktaasin esto yli 90 prosentissa saadaan rosuvastatiinin farmakologisesta aktiivisuudesta, loput sen metaboliitit;
eliminaatio: puoliintumisaika (T _1/2) on noin 19 tuntia, T _1/2 -arvo ei muutu annosta suurennettaessa. Jopa 90% lääkkeestä erittyy ulosteella muuttumattomana, loput aineesta erittyy virtsaan. Keskimääräinen plasman puhdistuma on ~ 50 l / h (variaatiokerroin - 21,7%). Rosuvastatiinin imeytyminen maksassa, kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, on mukana anionisen kalvon kuljettaja Xc: llä, jolle on annettu tärkeä rooli aineen eliminoinnissa maksassa.

Rosuvastatiinin farmakokinetiikka erityisissä potilasryhmissä:

munuaisten vajaatoiminta: lievä ja kohtalaisen voimakas - rosuvastatiinin ja N-dismetyylin plasmapitoisuuden indikaattorit eivät muutu merkittävästi; voimakkaasti voimakas, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min, - rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa on 3 kertaa suurempi, sen aktiivinen metaboliitti, N-dysmetyyli, 9 kertaa suurempi ja hemodialyysipotilailla indikaattori on noin 50% suurempi, kuin terveillä vapaaehtoisilla;
maksan vajaatoiminta (pisteet Child-Pugh-asteikolla): ≤ 7 pistettä - T _{1/2: n} lisääntymistä ei havaittu; 8-9 - vähintään 2 potilaalla T _1/2 nousi vähintään 2 kertaa; ≥ 9 - ei kokemusta käytöstä;
Rotu: Aasian japanilaisilla ja kiinalaisilla on noin kaksinkertainen pitoisuus-aikakäyrän (AUC) keskimääräinen pinta-ala verrattuna Euroopassa ja Aasiassa asuviin eurooppalaisiin potilaisiin. Geneettisten ominaisuuksien ja ympäristötekijöiden vaikutusta näihin farmakokineettisten parametrien eroihin ei paljastettu. Potilaiden eri etnisten ryhmien välillä tehty analyysi: latinalaisamerikkalaiset, eurooppalaiset, mustat, afrikkalaiset amerikkalaiset - eivät paljastaneet kliinisesti merkittäviä eroja farmakokineettisissä ominaisuuksissa;
ikä ja sukupuoli: niillä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta rosuvastatiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Käyttöaiheet

primaarinen tai sekoitettu hyperkolesterolemia Fredricksonin luokitustyypin IIb mukaan: ruokavalion lisäksi, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät (laihtuminen, liikunta) eivät ole riittäviä;
homotsygoottinen FHC (familiaalinen hyperkolesterolemia): lisäys ruokavalioon ja muun tyyppisiin lipidejä alentaviin hoitoihin sekä sen riittämätön tehokkuus;
hypertriglyseridemia Fredricksonin luokitustyypin IV mukaan: lisäys dieettiruokaan;
ateroskleroosi: taudin etenemisen hidastamiseksi ruokavalion lisäksi kokonaiskolesterolin ja LDL-kolesterolin tason alentamiseksi;
suuret sydän- ja verisuonitaudit, kuten sydänkohtaus, aivohalvaus, valtimon revaskularisaatio aikuisilla potilailla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin (iskeemisen sydänsairauden) kliinisiä oireita, mutta joilla on suurempi todennäköisyys sen kehittymiseen [ikä yli 50 vuotta miehillä ja yli 60 vuotta naisilla CRP: n (C-reaktiivisen proteiinin) lisääntynyt pitoisuus - 2 mg / l tai enemmän; ainakin yhden siihen liittyvän riskitekijän esiintyminen - valtimoverenpainetauti, tupakointi, HDL-kolesterolin matala pitoisuus, varhaisen sepelvaltimotaudin suvussa): ensisijaiseen ennaltaehkäisyyn.

Vasta-aiheet

5, 10 ja 20 mg tabletit

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö (≥ 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), koska käytöstä ei ole kokemusta;
maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien maksaentsyymien aktiivisuuden jatkuva kasvu tai indikaattoreiden kasvu yli 3 kertaa normaalin ylärajaan (UHN) verrattuna;
vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC <30 ml / min);
samanaikainen käyttö syklosporiinin kanssa;
myopatia;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
luotettavien ehkäisymenetelmien puute hedelmällisessä iässä olevilla naisilla
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (johtuen laktoosin esiintymisestä tableteissa)
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret käytön kokemuksen puutteen vuoksi;
yliherkkyys rosuvastatiinille ja Tevastorin apuaineille.

Suhteelliset vasta-aiheet tableteille annoksina 5, 10 ja 20 mg, olosuhteet / sairaudet, joissa lääkettä tulee käyttää varoen: myopatian / rabdomyolyysin riski (kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, geneettisten lihassairauksien henkilökohtainen / sukututkimus ja aiempi lihastoksisuus käytön yhteydessä) muut HMG-CoA-reduktaasin estäjät tai fibraatit); alkoholin väärinkäyttö; olosuhteet, joissa rosuvastatiinin plasmakonsentraatio kasvaa; kuuluminen Aasian rotuun; käyttö samanaikaisesti fibraattien kanssa; historia maksasairaus; valtimon hypotensio; sepsis; laaja leikkaus ja trauma; vakavat aineenvaihdunta-, endokriiniset tai elektrolyyttihäiriöt; hallitsemattomat kohtaukset; korkea ikä yli 65 vuotta.

Tabletit annoksella 40 mg

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö (≥ 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), koska käytöstä ei ole kokemusta;
maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien maksaentsyymien aktiivisuuden jatkuva kasvu tai indikaattoreiden kasvu yli 3 kertaa normaalin ylärajaan (UHN) verrattuna;
samanaikainen käyttö fibraattien kanssa;
heikentynyt munuaisten toiminta (CC <60 ml / min);
myopatian / rabdomyolyysin riski: kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, samanaikainen käyttö siklosporiinin kanssa, geneettisten lihassairauksien henkilökohtainen / sukututkimus ja aiempi lihastoksisuus muiden HMG-Co-A-reduktaasin estäjien tai fibraattien käytöstä;
alkoholin väärinkäyttö;
olosuhteet, joissa rosuvastatiinin plasmakonsentraatio kasvaa;
käyttö aasialaisen rodun potilailla;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
luotettavien ehkäisymenetelmien puute hedelmällisessä iässä olevilla naisilla
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (johtuen laktoosin esiintymisestä tableteissa)
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret käytön kokemuksen puutteen vuoksi;
yliherkkyys rosuvastatiinille ja lääkkeen apuaineille.

Suhteelliset vasta-aiheet: 40 mg: n tabletteja tulee ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan (CC> 60 ml / min), maksasairauden, sepsiksen, valtimoiden hypotension, merkittävien kirurgisten toimenpiteiden, traumojen, vaikeiden aineenvaihdunta-, endokriinisten tai elektrolyyttihäiriöiden, hallitsemattomien kouristusten yhteydessä. kohtaukset ja vanhuudessa yli 65-vuotiaat.

Tevastorin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tevastor on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata, ne on nieltävä kokonaisina ja pestävä vedellä. Jos haluat ottaa 5 mg rosuvastatiinia, 10 mg: n tabletti on puolitettava. Annostusohjelma ei riipu vuorokausirytmistä eikä ruokavaliosta.

Ennen Tevastor-hoidon aloittamista potilaan on aloitettava perinteinen lipidejä alentava ruokavalio, jota tulee jatkaa koko hoidon ajan.

Rosuvastatiiniannos valitaan yksilöllisesti ja riippuu potilaan kliinisistä indikaatioista ja terapeuttisesta vasteesta ottaen huomioon nykyiset suositukset kohdelipiditasoille.

Aloitusannos 5 tai 10 mg kerran päivässä on suositeltavaa potilaille, jotka alkavat ottaa lääkettä tai jotka siirtyvät muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytöstä. Sen valinta riippuu kolesterolin sisällöstä ja mahdollisesta kardiovaskulaaristen komplikaatioiden kehittymisen riskistä ja sivuvaikutusten todennäköisyydestä. Tarvittaessa Tevastor-annosta voidaan nostaa 4 viikon kuluttua.

Vakavan hyperkolesterolemian tapauksessa ja suurella kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskillä (etenkin potilailla, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia), kun rosuvastatiinihoidolla ei saavutettu haluttua tulosta 20 mg: n annoksella 4 viikon ajan, annos tulisi nostaa 40 mg: aan lääkärin valvonnassa (haittavaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi). Potilaat, jotka saavat 40 mg: n tabletteja, tarvitsevat erityisen huolellista säännöllistä seurantaa. Lääkeannoksen nostamisen ja / tai 2-4 viikon Tevastorin ottamisen jälkeen on välttämätöntä seurata lipidimetabolian parametreja.

Aasian rotuun kuuluville potilaille on suositeltavaa aloittaa Tevastor-hoito 5 mg: n annoksella, 40 mg: n tabletit ovat vasta-aiheisia.

Älä ota Tevastoria 40 mg: n annoksella potilaille, joilla on taipumusta myopatian kehittymiseen, ja määrättäessä 10 ja 20 mg: n tabletteja on suositeltavaa aloittaa hoito 5 mg: n annoksella.

Geneettinen polymorfismi: genotyypin SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC ja genotyypin ABCG2 (VKR) C.421AA kantajilla on lisääntynyt altistuminen (AUC) rosuvastatiinille verrattuna genotyypin SLC01B1 C.521TT ja genotyypin ABCG2 c.421CC kantajiin. Siksi potilaille, joilla on genotyyppejä c.521СС ja C.421AA, on suositeltavaa ottaa Tevastor kerran päivässä enintään 20 mg: n annoksella.

Koska rosuvastatiini sitoutuu erilaisiin kuljetusproteiineihin (esimerkiksi OATP1B1: n ja BCRP: n kanssa), Tevastorin samanaikainen käyttö syklosporiinin ja HIV-proteaasin estäjien (mukaan lukien ritonaviiri yhdessä atatsanaviirin, lopinaviirin) kanssa lisää myopatian / rabdomyolyysin todennäköisyyttä. Mikä vaatii vaihtoehtoisen hoidon harkitsemista tai lääkkeen lopettamista. Jos näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on arvioitava samanaikaisen hoidon hyöty-riskisuhde ja harkittava Tevastor-annoksen pienentämistä.

Sivuvaikutukset

Rosuvastatiinin käytön yhteydessä havaitut sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, ja niiden esiintymistiheys, kuten muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä, on pääasiassa annoksesta riippuvainen.

Haittavaikutusten esiintymistiheys systeemisten elinluokkien mukaan (asteikolla: yli 1/100, mutta alle 1/10 - usein; yli 1/1000, mutta alle 1/100 - harvoin; yli 1/10 000, mutta alle 1/1000 - harvinainen; alle 1/10 000 - erittäin harvinainen; ei voida laskea saatavilla olevien tietojen perusteella - esiintymistiheyttä ei tunneta):

immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, jopa angioedeema;
hormonaalinen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
keskushermosto: usein - huimaus, päänsärky;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ummetus, vatsakipu; harvoin - haimatulehdus;
iho ja ihonalainen rasva: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - lihaskipu; harvoin - myopatia (mukaan lukien myosiitti), rabdomyolyysi; Tevastorin käyttö kaikissa annoksissa (erityisesti yli 20 mg) - lihaskipu, myopatia (mukaan lukien myosiitti); harvinaisissa tapauksissa - rabdomyolyysi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman sitä, annoksesta riippuva kreatiinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuuden lisääntyminen, useimmissa jaksoissa - merkityksetön, oireeton ja tilapäinen. Jos CPK: n VGN-aktiivisuus kasvaa viisi kertaa tai enemmän, rosuvastatiinihoito tulee keskeyttää väliaikaisesti;
virtsajärjestelmä: proteinuria - merkittäviä muutoksia virtsan proteiinipitoisuudessa (täydellisestä puuttumisesta tai läsnäolosta pieninä määrinä ++ tai enemmän) havaittiin alle 1%: lla potilaista, jotka saivat 10–20 mg rosuvastatiinia, ja ~ 3%: lla potilaista, jotka saivat annoksen 40 mg. Suurimmaksi osaksi proteinuria vähenee tai häviää hoidon aikana eikä johda olemassa olevan munuaissairauden pahenemiseen tai etenemiseen;
maksan ja sappijärjestelmä: joillakin potilailla maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen annoksesta riippuen, enimmäkseen merkityksetön, oireeton ja tilapäinen;
laboratoriotulokset: lisääntynyt bilirubiini-, glukoosi-, gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGT), alkalisen fosfataasin (ALP) aktiivisuus seerumissa, kilpirauhasen toimintahäiriö;
muut reaktiot: usein - asteninen oireyhtymä.

Tevastorin haittavaikutusten esiintymistiheys markkinoille tulon jälkeen:

veri ja imukudos: taajuutta ei tunneta - trombosytopenia;
ruoansulatuskanava: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; erittäin harvinainen - keltaisuus, hepatiitti; taajuus tuntematon - ripuli;
tuki- ja liikuntaelimistö: erittäin harvinainen - nivelkipu; taajuus tuntematon - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia;
keskushermosto: erittäin harvinainen - polyneuropatia, muistin menetys.
hengityselimet: taajuutta ei tunneta - hengenahdistus, yskä;
virtsajärjestelmä: erittäin harvinainen - hematuria;
iho ja ihonalainen rasva: esiintymistiheyttä ei tunneta - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
lisääntymisjärjestelmä: taajuutta ei tunneta - gynekomastia;
muut reaktiot: esiintymistiheyttä ei tunneta - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien käytöstä johtuen havaittiin seuraavia haittavaikutuksia: seksuaalinen toimintahäiriö, masennus, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset); yksittäisissä tapauksissa - interstitiaalinen keuhkosairaus, erityisesti lääkkeiden pitkäaikaisen käytön seurauksena.

Yliannostus

Usean päivittäisen rosuvastatiiniannoksen samanaikainen anto ei muuta sen farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Suorita tarvittaessa yliannostuksen hoitoon oireenmukainen hoito, säädä CPK-aktiivisuutta ja maksan toimintaa. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Proteinuriaa, pääasiassa munuaisperäistä ja diagnosoitua testin aikana, havaitaan potilaille, jotka käyttävät lääkettä vähintään 40 mg: n annoksella, useimmiten se on ohimenevää eikä ole progressiivisen tai akuutin munuaisten vajaatoiminnan oire. Kaikkia vakavia munuaiskomplikaatioita havaitaan otettaessa rosuvastatiinia 40 mg: n annoksena, joten Tevastorin käyttö 40 mg: n annoksena edellyttää munuaistoiminnan indikaattoreiden seurantaa.

Luustolihasvaurioita, kuten myalgia, myopatia ja yksittäisissä tapauksissa rabdomyolyysi, havaitaan potilaissa, jotka käyttävät Tevastor-annosta vähintään 20 mg. Harvoin rabdomyolyysitapauksia on raportoitu käytettäessä ezetimibiä ja HMG-CoA-reduktaasin estäjiä. Rabdomyolyysin kehittymisen riski sekä rosuvastatiinihoidolla että muilla HMG-CoA-reduktaasin estäjillä kasvaa annoksella 40 mg.

CPK: n aktiivisuutta ei ole tarpeen määrittää voimakkaan fyysisen rasituksen jälkeen, samoin kuin muiden mahdollisten syiden vuoksi sen aktiivisuuden lisääntymiselle indikaattoreiden todennäköisen vääristymisen vuoksi. Kun alkuperäinen CPK-aktiivisuus kasvaa merkittävästi (≥ 5 VGN), mittaus on toistettava 5-7 päivän kuluttua. Sinun ei pitäisi aloittaa Tevastorin käyttöä, jos toinen tarkastus vahvistaa ensimmäisen kohonneen CPK-aktiivisuuden (≥ 5 VGN).

Potilaiden tulee olla tietoisia tarpeesta ilmoittaa välittömästi lääkärille aikaisemmin huomaamattomien oireiden ilmaantumisesta, selittämättömän etiologian lihaskipusta, heikkoudesta ja / tai kohtauksista, varsinkin kun ne yhdistetään pahoinvointiin ja kuumeeseen. Hoito lopetetaan, kun CPK-aktiivisuus on viisi kertaa suurempi kuin VGN tai jos esiintyy vakavia lihasvaivoja, jotka aiheuttavat jatkuvaa epämukavuutta. Oireiden häviämisen ja CPK-aktiivisuuden normalisoitumisen jälkeen rosuvastatiinin käyttöä vähimmäisannoksena ja tarkassa valvonnassa tulisi harkita uudelleen. CPK-aktiivisuuden rutiininomainen seuranta ilman oireita ei ole asianmukaista.

Ennen hoidon aloittamista ja 3 kuukauden hoidon ajan on suositeltavaa suorittaa maksan toiminnallinen diagnoosi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia rosuvastatiinin vaikutuksesta keskittymiskykyyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ei ole tehty. Mutta suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen, on pidettävä mielessä, että Tevastor-hoidon aikana voi esiintyä huimausta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tevastor on vasta-aiheinen raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa. Ja jos raskaus todetaan hoidon aikana, lääke on lopetettava välittömästi.

Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavia suojausmenetelmiä. Kolesterolilla ja sen biosynteesituotteilla on tärkeä rooli sikiön kehityksessä, joten HMG-CoA-reduktaasin eston riski ylittää merkittävästi Tevastorin käytöstä mahdollisesti saatavan hyödyn.

Tutkimuksia rosuvastatiinin vapautumisesta äidinmaitoon ei ole tehty, joten imetys on lopetettava, jos Tevastoria on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Tevastor on vasta-aiheinen lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaat, joilla on lievä tai keskivaikea munuaissairaus, eivät tarvitse rosuvastatiinin annosta. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa (CC <30 ml / min) Tevastorin käyttö missä tahansa annoksessa on vasta-aiheista.

Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan (CC <60 ml / min) kohdalla on suositeltavaa aloittaa hoito 5 mg: n annoksella, ja 40 mg: n annos on vasta-aiheinen käytölle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Ohjeiden mukaan Tevastor on vasta-aiheinen aktiivisen vaiheen maksasairauksiin, mukaan lukien maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva kasvu tai niiden toiminnan lisääntyminen vähintään 3 kertaa VGN: n yli.

Tevastorin käytöstä vaikeassa maksan toimintahäiriössä (Child-Pugh-asteikolla - 9 pistettä tai enemmän) ei ole kokemusta.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiailla vanhuksilla Tevastoria tulee määrätä varoen; hoito on suositeltavaa aloittaa 5 mg: n annoksella.

Huumeiden vuorovaikutus

syklosporiini: rosuvastatiinin AUC kasvaa keskimäärin 7 kertaa terveisiin vapaaehtoisiin rekisteröityihin arvoihin verrattuna; syklosporiinin pitoisuus plasmassa ei muutu;
K-vitamiinin antagonistit (varfariini): rosuvastatiinilla tapahtuvan nivelhoidon alkaessa tai lääkkeen annosta suurennettaessa on mahdollista lisätä kansainvälistä normalisoitua suhdetta (MHO); kun rosuvastatiini peruutetaan tai sen annosta pienennetään, MHO: n lasku on mahdollista, sellaisissa tilanteissa on suositeltavaa säätää tätä indikaattoria;
ezetimibi: sen käyttö 10 mg: n annoksena samanaikaisesti rosuvastatiinin kanssa 10 mg: n annoksena nostaa viimeksi mainitun AUC-arvoa hyperkolesterolemiapotilailla. Farmakodynaamisten yhteisvaikutusten mahdollinen lisääntynyt haittavaikutusten riski;
gemfibrotsiili, fenofibraatti, muut fibraatit ja nikotiinihappo hypolipideemisinä annoksina lisäävät myopatian todennäköisyyttä käytettäessä yhdessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa (mahdollisesti johtuen siitä, että statiinit voivat aiheuttaa myopatiaa, kun niitä käytetään monoterapiana); gemfibrotsiili: nostaa rosuvastatiinin Cmax- ja AUC-arvoja 2 kertaa; erityistutkimusten aikana rosuvastatiinin ja fenofibraatin välillä ei ollut vastaavaa farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta niiden farmakodynaaminen vuorovaikutus on todennäköistä;
proteaasin estäjät: niiden vuorovaikutuksen mekanismia rosuvastatiinin kanssa ei ole tarkalleen tiedossa, mutta monimutkainen käyttö voi lisätä Tevastorin tehokkuutta jatkuvana. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa todettiin, että rosuvastatiinin 20 mg: n annoksen ja proteaasinestäjien kompleksin (lopinaviiri 400 mg + ritonaviiri 100 mg) yhdistetty käyttö lisäsi AUC-arvoa 2 kertaa ja Cmax-arvoa 5 kertaa. Tässä yhteydessä rosuvastatiinin ja proteaasin estäjien samanaikaista käyttöä ei suositella HIV-potilaiden hoidossa;
alumiinia ja magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien suspensiot: alenna rosuvastatiinin pitoisuutta plasmassa noin 50%; vaikutuksen heikkenemistä havaitaan, kun antasidit otetaan 2 tuntia rosuvastatiinin jälkeen. Yhteisvaikutuksen kliinistä tehokkuutta ei ole tutkittu;
erytromysiini: vähentää rosuvastatiinin AUC-arvoa 20% ja sen Cmax-arvoa 30%, tämä vaikutus voi liittyä lisääntyneeseen suoliston liikkuvuuteen erytromysiinin saannin vuoksi;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: rosuvastatiini lisää etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26% ja norgestreeli 34%; suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annosta valittaessa tällainen plasman pitoisuuden nousu on otettava huomioon käytettäessä Tevastor-valmistetta;
digoksiini: tutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia rosuvastatiinin kanssa.

Suoritettujen tutkimusten tuloksena sekä in vivo että in vitro paljastettiin, että rosuvastatiini ei ole sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien indusoija eikä estäjä. Mutta se on heikko substraatti näille isoentsyymeille. Yhteisvaikutuksia, joilla olisi kliinistä merkitystä, ei myöskään havaittu rosuvastatiinilla ja flukonatsolilla (CYP2C9: n ja CYP3A4: n estäjä) ja ketokonatsolilla (CYP2A6: n ja CYP3A4: n estäjä). Siksi rosuvastatiinin vuorovaikutusta sytokromi P450 -järjestelmän kanssa ei odoteta.

Analogit

Tevastorin analogit ovat Akorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tevastorista

Katsausten mukaan Tevastor on tehokas lääke kolesterolin alentamiseen, tilan parantamiseen ja näiden analyysien normalisointiin. Mutta monet potilaat valittavat sen korkeista kustannuksista ja pitkästä palautumisesta.

Potilaat suosittelevat pillereiden ottamista vain yöllä, koska päivällä rosuvastatiini erittyy nopeasti kehosta eikä anna odotettua vaikutusta.