Razo

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Razo: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Razo

ATX-koodi: A02BC04

Vaikuttava aine: rabepratsoli (rabepratsoli)

Valmistaja: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 211 ruplaa.

Ostaa

Razo on aine, joka vähentää mahalaukun eritystä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Razo - enteropäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera; 10 mg - vaaleanpunaisesta ruskea-vaaleanpunaiseksi, mustalla RB10-merkinnällä toisella puolella, 20 mg - vaaleankeltaiselta keltaiselle, mustalla RB20-merkinnällä toisella puolella; tabletin poikkileikkauksessa on melkein valkoinen ydin.

Tablettien pakkaus: polymeeritölkit, joissa on ensimmäinen avaaminen - 15 ja 30 kpl, läpipainopakkaukset - 15 kpl, 1 tölkki tai 1-2 läpipainopakkausta pakataan pahvilaatikkoon.

Vaikuttava aine: rabepratsolinatrium, 1 tabletti - 10 tai 20 mg.

Lisäkomponentit ja niiden pitoisuus tabletteina (10/20 mg):

apuaineet: mannitoli - 48,505 / 97,01 mg, raskas magnesiumoksidi - 20/40 mg, vähän substituoitu hyproloosi - 7,2 / 14,4 mg, hypromelloosi 5 cps - 1,5 / 3 mg, magnesiumstearaatti - 1,125 / 2, 25 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,9 / 1,8 mg, talkki - 0,77 / 1,54 mg;
kuori: zeiini - 2,45 / 4,9 mg, trietyylisitraatti - 0,25 / 0,49 mg;
enteerinen kuori: metakryylihappo- ja etyyliakrylaattikopolymeeri [1: 1] (metakryylihappokopolymeeri, tyyppi C) - 12,05 / 19,28 mg, trietyylisitraatti - 1,2 / 1,92 mg, talkki - 0,65 / 1, 04 mg.

Väriaine tabletin kuoressa:

10 mg: Opadrai-vaaleanpunainen O3B54475 - 2,7 mg (hypromelloosi 6 CP - 62,5%, makrogoli-400 - 6,25%, titaanidioksidi E171 - 28,7%, rautaväriaine punainen oksidi E172 - 2,55%;
20 mg: Opadry keltainen OY-52945 - 5,05 mg (hypromelloosi 5 cP - 63,65%, makrogoli-400 - 6,3%, titaanidioksidi E171 - 28,55%, rautaväriaine keltainen oksidi E172 - 1,5 %).

Tablettien merkintöihin käytetyn musteen koostumus:

10 mg: isopropyylialkoholi - 26,882%, propyleeniglykoli - 2%, sellakka-lasite 45% - 44,467%, n-butanoli - 2,242%, väkevöity ammoniakkiliuos 28% - 1%, rautaväriaine mustaoksidi E172 - 23,409%;
20 mg: isopropyylialkoholi - 3%, propyleeniglykoli - 4%, sellakka-lasite 45% - 59%, n-butanoli - 7%, väkevöity ammoniakkiliuos 28% - 1%, titaanidioksidi E171 - 5%, denaturoitu etanoli - 6%, värinpunainen viehättävä E129 - 15%.

Farmakologiset ominaisuudet

Rabepratsoli on protonipumpun estäjä; aine, joka voi alentaa mahalaukun eritystä.

Farmakodynamiikka

Vaikutusmekanismi

Rabepratsoli kuuluu kemiallisesti substituoituja bentsimidatsoleja sisältävien antisekretooristen yhdisteiden luokkaan. Aine estää H + / K + -ATP-aseentsyymin aktiivisuuden ja estää siten suolahapposynteesin viimeisen vaiheen. Tämä lääkkeen vaikutus on luonteeltaan annosriippuvainen, ja ärsykkeestä riippumatta se johtaa suolahapon paitsi perustason myös stimuloituun eritykseen. Koska rabepratsoli on heikko emäs annoksista riippumatta, se imeytyy nopeasti ja keskittyy parietaalisolujen happamaan ympäristöön.

Salametsästystoiminta

Eritysvaikutus kehittyy tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta 20 mg: n annoksella. 23 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen suolahapon stimuloidun ja perussekretion esto on vastaavasti 82% ja 62%. Tämä farmakologinen vaikutus kestää jopa 48 tuntia, mikä ylittää puoliintumisajan perusteella odotetut parametrit noin tunnilla. Tämän vaikutuksen selitys perustuu rabepratsolin pitkäaikaiseen sitoutumiseen mahalaukun parietaalisolujen H + / K + -ATPaasiin. Lääkkeen estävä vaikutus kloorivetyhapon eritykseen saavuttaa huippunsa 3 päivän kuluttua rabepratsolin ottamisesta. Peruuttamisen jälkeen eritystoiminta palautuu 142 päiväksi.

Vaikutus enterokromafiinin kaltaisiin soluihin

Tehtiin vertailututkimuksia, joihin osallistui yli 500 potilasta enintään 8 viikon ajan. Jotkut saivat rabepratsolia, toiset vertailulääkettä. Vatsan pohjan ja antrumin biopsian tutkimukseen perustuvien tulosten mukaan Helicobacter pylori -infektion esiintyvyydessä, gastriitin vakavuudessa, enterokromaffiinin kaltaisten (ECL) solujen morfologisessa rakenteessa, suoliston metaplasiassa ja atrofisen gastriitin esiintyvyydessä ei tapahtunut muutoksia.

Toisessa tutkimuksessa, johon osallistui 400 potilasta, jotka saivat rabepratsolia päivittäisenä 10 tai 20 mg: n annoksena enintään yhden vuoden ajan, havaittiin, että hyperplasian ilmaantuvuus ei eronnut potilaista, jotka saivat 20 mg omepratsolia päivässä. Rotilla ei myöskään havaittu adenomatoottisia muutoksia tai karsinoidikasvaimia.

Vaikutus seerumin gastriinipitoisuuteen

Rabepratsolin käytön alkuvaiheessa gastriinin pitoisuus kasvaa, koska se estää suolahapon eritystä veriseerumissa. Se palaa yleensä lähtötasolle 1-2 viikon kuluessa hoidon lopettamisesta.

Muut vaikutukset

Kun otettiin rabepratsolia suun kautta annoksella 20 mg / vrk 2 viikon ajan, ei ollut negatiivista vaikutusta hiilihydraattien aineenvaihduntaan, kilpirauhasen toimintaan eikä somatotrooppisen hormonin, luteinisoivan hormonin, follikkelia stimuloivan hormonin, aldosteronin, reniinin, estrogeenin, prolaktiinin, testosteronin pitoisuuksiin veressä., sekretiini, kortisoli, glukagon, lisäkilpirauhashormoni.

Tällä hetkellä ei ole näyttöä siitä, että lääke aiheuttaisi systeemisiä vaikutuksia keskushermostosta, hengityselimistä ja sydän- ja verisuonijärjestelmistä.

Farmakokinetiikka

Rabepratsoli imeytyy voimakkaasti. Suurin pitoisuus (_Cmax) saavuttaa 3,5 tuntia. Muutokset C _{max: ssä} ja AUC: ssä (pitoisuus-aika-käyrän alla olevan alueen arvot) ovat lineaarisia annosalueella 10–40 mg.

Lääke metaboloituu maksassa CYP3A- ja CYP2C9-isoentsyymien mukana. Biologinen hyötyosuus toistuvan annon jälkeen ei kasva ja on 52%.

Yhteys plasman proteiineihin on 97%. Kokonaispuhdistuma on 3,8 ml / min / kg. T1 / 2 (puoliintumisaika) - 0,7-1,5 tuntia.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla AUC nousee 2 kertaa ja T½ 2-3 kertaa.

Lääkkeen ja antasidien ottamisen aika ei vaikuta rabepratsolin imeytymiseen. Rasvaiset elintarvikkeet hidastavat sen imeytymistä vähintään 4 tunnilla, mutta imeytymisaste ja suurin pitoisuus eivät muutu.

Rabepratsolin erittyminen: 10% - suoliston kautta, 90% - munuaisten kautta kahden metaboliitin muodossa: karboksyylihappo (M6) ja merkapturiinihappokonjugaatti (M5).

CYP2C19-polymorfismi

Potilailla, joiden CUR2C19-aineenvaihdunta on hidasta, AUC nousee viikon ajan 20 mg: n vuorokausiannoksella 1,9 kertaa, T½ 1,6 kertaa ja C _max 40% verrattuna samoihin parametreihin potilailla, joilla on "nopea" metaboloijat ".

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä ihmisillä rabepratsoli eliminoituu hieman hitaammin. Viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta 20 mg: n päivittäisannoksena yhdessä annoksessa heillä on noin 2 kertaa suurempi AUC ja 60% suurempi C _max verrattuna terveisiin nuoriin vapaaehtoisiin.

Rabepratsolin kumulaation merkkejä ja oireita ei havaittu.

Maksan vajaatoiminta

Potilaat, joilla on krooninen maksakirroosi dekompensointivaiheessa, sietävät rabepratsolia päivittäisenä 20 mg: n annoksena. Kuitenkin verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, heillä on noin 50% lisääntynyt C _max ja 2 kertaa - AUC.

Munuaisten vajaatoiminta

Vakaan munuaisten vajaatoiminnan ollessa terminaalivaiheessa (kreatiniinipuhdistuma <5 ml / min / 1,73 m ²) ylläpitohemodialyysiä tarvitsevilla potilailla rabepratsolin C _max ja AUC ovat noin 35% pienemmät kuin terveillä vapaaehtoisilla, mutta vaikuttavan aineen Razo erittyminen samanlainen.

Lääkkeen puhdistuma munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka tarvitsevat hemodialyysiä, on noin 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla oli keskimäärin 0,82 tuntia, potilailla hemodialyysin aikana - 0,95 tuntia, hemodialyysin jälkeen - 3,6 tuntia.

Käyttöaiheet

pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa;
anastomoottinen haavauma;
mahahaava akuutissa vaiheessa;
ei-erosiivinen gastroesofageaalinen refluksitauti;
refluksiesofagiittia;
mahahaava ja eroosinen gastroesofageaalinen refluksitauti (mukaan lukien tukihoito);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
muut tilat, joille on tunnusomaista patologinen yliheritys.

Razo-tabletteja käytetään myös kroonisen gastriitin, mahahaavan ja 12 pohjukaissuolihaavan yhdistelmähoitona Helicobacter pylori -bakteerin hävittämiseksi.

Vasta-aiheet

ikä enintään 12 vuotta;
raskaus;
imetysjakso;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille (sekä aktiiviselle että apuaineelle) tai muille substituoiduille bentsimidatsoleille.

Razoa tulee käyttää varoen hoidettaessa yli 12-vuotiaita lapsia tai potilaita, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Razon käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Razo otetaan suun kautta. Tabletit tulee niellä kokonaisina, ei murskata tai pureskella. Päivän aikaan ja ruoan saannilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta rabepratsolin aktiivisuuteen.

Razo-lääkkeen vakioannos erilaisille käyttöaiheille aikuisille:

refluksoitu ruokatorvitulehdus: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on yleensä 4-8 viikkoa, joissakin tapauksissa se pidennetään 12-16 viikkoon;
anastomoottinen haava ja mahahaavan paheneminen: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on yleensä 6 viikkoa, joissakin tapauksissa se pidennetään 12 viikkoon;
pohjukaissuolihaavan peptisen haavauman paheneminen: Razo 20 mg kerran päivässä (joillakin potilailla päivittäinen 10 mg: n annos voi olla tehokas). Hoidon kesto on 2–4 viikkoa, sitä voidaan tarvittaessa pidentää 6–8 viikkoon;
ei-erosiivinen gastroesofageaalinen refluksitauti: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Oireiden lievittyessä lääkehoitoa jatketaan päivittäisenä 10 mg: n annoksena uusiutumisen estämiseksi. Jos taudin oireet eivät häviä 4 viikon kuluttua Razon ottamisesta, tarvitaan lisätutkimuksia;
Helicobacter pylorin hävittäminen: 20 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan osana Helicobacter pylori -hoitoa (lääkärin määrittelemän suunnitelman mukaan);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut sairaudet, joilla on patologista yliherkkyyttä: yksittäisenä annoksena. Hoidon alussa 60 mg määrätään tavallisesti kerran päivässä, minkä jälkeen annosta suurennetaan yleensä ottamalla 100 mg kerran päivässä tai 60 mg 2 kertaa päivässä (jos Razon osittainen annos on edullisempi). Pääsyn kesto riippuu yksilöllisestä kliinisestä tarpeesta, kurssi voi kestää jopa vuoden;
eroosinen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD): hoito - 10 tai 20 mg kerran päivässä 4-8 viikon ajan, joissakin tapauksissa kurssi nostetaan 12-16 viikkoon; ylläpitohoito - 10 tai 20 mg kerran päivässä, hoidon kesto määritetään yksilöllisesti.

Yli 12-vuotiaille lapsille määrätään Razo-tabletteja vain GERD: n hoitoon. Heidän ikäänsä sopiva annos on 20 mg kerran päivässä. Lapsuudessa lääkettä voidaan käyttää enintään 8 viikon ajan.

Sivuvaikutukset

Razo on yleensä hyvin siedetty. Mahdolliset haittavaikutukset ovat usein lieviä tai kohtalaisia ja ohimeneviä.

Seuraavat raportoidut haittavaikutukset on luokiteltu kehitystiheyden mukaan seuraavasti: hyvin usein -> 1/10, usein - 1/10 - 1/100, harvoin - 1/100 - 1/1000, harvoin - 1/1000 - 1/10 000, hyvin harvoin - <1/10 000:

instrumentaaliset ja laboratoriotiedot: harvoin - hypomagnesemia, leukosytoosi, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - rakkulaiset ihottumat, nokkosihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (vaikea erythema multiforme, jolle on tunnusomaista rakkuloiden ja täplien esiintyminen limakalvoilla ja iholla, johon liittyy korkea ruumiinlämpö ja nivelkipu);
ruoansulatuskanava: usein - suun limakalvon kuivuus, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli / ummetus; harvoin - keltaisuus, hepatiitti; maksakirroosia sairastavilla potilailla - maksan enkefalopatia;
hermosto: harvoin - päänsärky, huimaus;
munuaiset ja virtsatiet: hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti;
tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskipu, nivelkipu;
muut: lisääntynyt luumurtumien riski.

Yliannostus

Razon vahingossa tapahtuvasta tai tahallisesta yliannostuksesta ei ole käytännössä tietoja. On tunnettuja tapauksia lääkkeen ottamisesta annoksena 160 mg kerran tai 60 mg 2 kertaa päivässä. Haittavaikutukset olivat vähäisiä, palautuvia ja eivät vaatineet lääketieteellisiä toimenpiteitä.

Lääkkeelle ei ole spesifistä vastalääkettä. Rabepratsoli sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, joten se erittyy huonosti dialyysin aikana. Yliannostuksesta johtuvien häiriöiden hoito on oireenmukaista ja tukevaa.

erityisohjeet

Potilaan tilan parantuminen Razo-hoidon aikana ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahassa. Lisäksi lääke voi peittää oireet, mikä tekee ajoissa diagnoosin mahdottomaksi. Tässä suhteessa ennen hoidon aloittamista ja sen jälkeen endoskooppinen tutkimus on välttämättä osoitettu.

Havainnointitutkimuksissa on havaittu, että protonipumpun estäjähoito lisää ranteen, lonkan ja selkärangan murtumien riskiä osteoporoosipotilailla. Ihmisillä, jotka saavat näitä lääkkeitä suurina annoksina pitkään (yli vuoden), on todennäköisemmin murtumia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Farmakodynamiikan ominaisuuksista ja rabepratsolin sivuvaikutusten profiilista saatujen tietojen perusteella Razon negatiivisen vaikutuksen mahdollisuus reaktioiden ja huomion nopeuteen näyttää olevan erittäin pieni. Potilaat, joille lääke aiheuttaa huimausta ja / tai uneliaisuutta, tulisi kuitenkin luopua hoidon aikana ajamasta ja työskentelemästä monimutkaisilla mekanismeilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rabepratsolin turvallisuudesta / tehosta raskauden aikana ei ole tietoa. Kaneilla ja rotilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa ei havaittu merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä ja sikiön kehitysvirheistä, mutta havaittiin, että rotilla aine pieninä määrinä tunkeutuu istukan esteeseen. Tältä osin Razoa ei ole määrätty raskaana oleville naisille.

Erittyykö rabepratsoli äidinmaitoon, ei tiedetä. Asianmukaisia tutkimuksia ei ole tehty imettäville naisille. Lääke löydettiin kuitenkin rotanmaidosta, joten Razoa ei määrätä imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Razo on vasta-aiheinen alle 12-vuotiaille potilaille.

Yli 12-vuotiailla lapsilla lääkkeen turvallisuus ja teho todettiin vain gastroesofageaalisen refluksitaudin lyhytaikaiseen (enintään 8 viikkoa) hoitoon. Muille käyttöaiheille Razoa ei määrätä luotettavien tietojen puuttuessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuudessa Razoa tulee käyttää vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Razoa tulee käyttää varoen vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.

Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulisi olla lääkärin valvonnassa lääkkeen ensimmäisen annon yhteydessä. Heillä on noin 2 kertaa suurempi rabepratsolin AUC verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, mutta annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Käyttö vanhuksille

Razo-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

Razon samanaikaisen käytön yhteydessä ruoan, nestemäisten antasidien, samoin kuin amoksisilliinin ja muiden lääkkeiden kanssa ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia, jos ne metaboloituvat maksassa sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien, kuten varfariinin, teofylliinin, diatsepaamin ja fenytoiinin, kanssa.

Kun rabepratsolia ja klaritromysiiniä käytetään yhdessä, plasman pitoisuudet nousevat: rabepratsolin 24%, klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin 50%. Tätä vaikutusta käytetään hoidossa, jolla pyritään hävittämään Helicobacter pylori -bakteerit.

Rabepratsoli edistää huomattavaa ja pitkäaikaista suolahapon tuotannon vähenemistä, joten se vaikuttaa lääkkeiden toimintaan, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun happamuudesta. Esimerkiksi terveillä vapaaehtoisilla rabepratsoli nosti digoksiinin vähimmäispitoisuutta 22% ja laski ketokonatsolin pitoisuutta plasmassa 30%. Tältä osin annettaessa tällaisia yhdistelmiä annosta on muutettava.

Razo lisää metotreksaatin ja sen aktiivisen metaboliitin (hydroksimetotreksaatti) pitoisuutta sekä pidentää niiden erittymisaikaa.

Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat samanaikaisesti 400 mg atatsanaviiria ja lansopratsolia 60 mg kerran päivässä tai 300 mg atatsanaviiria / 100 mg ritonaviiria yhdessä omepratsolin kanssa 40 mg kerran päivässä, atatsanaviirin vaikutus vähenee merkittävästi, jonka imeytyminen riippuu pH: sta … Tästä syystä atatsanaviiria ei suositella käytettäväksi protonipumpun estäjien, mukaan lukien rabepratsoli, kanssa.

Analogit

Razon analogit ovat: Bereta, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Ontaym, Noflux, Rabelok.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Tablettien kestoaika läpipainopakkauksissa on 3 vuotta, pankeissa - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Razo

Razosta on vain vähän arvosteluja erikoistuneissa lääketieteellisillä foorumeilla. Potilaat vahvistavat lääkkeen tehokkuuden: se eliminoi tehokkaasti vatsan kivun ja raskauden, närästyksen, nielun kurkun, yleisen heikkouden ja muut oireet, jotka liittyvät patologiseen yliherkkyyteen.

Lääkkeen haitat, monet johtuvat korkeista kustannuksista verrattuna joihinkin muihin lääkkeisiin, jotka sisältävät rabepratsolia vaikuttavana aineena.