Nevotenz

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nevotenz: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nevotens

ATX-koodi: C07AB12

Vaikuttava aine: Nebivolol (Nebivolol)

Valmistaja: ACTAVIS, Ltd. (Islanti)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Nevotenz on selektiivinen beeta- _1- salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto Nevotenza - tabletit: pyöreät, toisella puolella kuperat, valkoiset, kuperalla puolella on merkintä "N 5", toisella puolella on ristiinnaulittu riski, jonka reunat nousevat kullakin jaetulla sektorilla (7 ja 10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 4 tai 8 läpipainopakkausta, joissa on 7 tablettia, tai 1, 3, 5 tai 10 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: nebivololi (hydrokloridin muodossa) - 5 mg;
apukomponentit: makrogoli 6000, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, laktoosimonohydraatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nebivololi - aktiivinen komponentti Nevotenza - on lipofiilinen, kardioselektiivinen beeta ₁ -adrenergisten salpaaja kolmannen sukupolven verisuonia laajentavaa ominaisuuksia. Sillä on rytmihäiriölääkkeitä, verenpainetta alentavia ja antianginaalisia vaikutuksia. Korkea verenpaine (BP) laskee levossa, stressin ja fyysisen rasituksen aikana. Moduloi endoteelin verisuonia laajentavan typpioksidin (NO) vapautumista. Estää selektiivisesti ja kilpailevasti synaptiset ja postsynaptiset beeta- _1- adrenergiset reseptorit ja tekee niistä katekoliamiinien saataville.

Nebivololi on rasemaatti, joka koostuu kahdesta enantiomeeristä: RSSS-nebivololista (L-nebivololista) ja SRRR-nebivololista (D-nebivololista). L-nebivololilla on lievä verisuonia laajentava vaikutus moduloimalla rentouttavan tekijän vapautuminen verisuonten endoteelista. D-nebivololi on erittäin selektiivinen ja kilpailukykyinen beeta ₁ -adrenoseptorisalpaaja (affiniteetti beeta ₁ -adrenogeenisiin reseptoreihin on 293 kertaa suurempi kuin beeta ₂ -adrenoreseptoreihin).

Verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 2–5 päivän säännöllisen Nevotenza-annoksen jälkeen, vakaa vaikutus kehittyy kuukauden kuluttua ja jatkuu pitkittyneellä hoidolla. Lääkkeen verenpainetta alentava ominaisuus liittyy myös sen kykyyn vähentää reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuutta.

Nebivololi parantaa intrakardiaalisen ja systeemisen dynamiikan parametreja, hidastaa sykettä (HR), parantaa sydämen diastolista toimintaa (vähentää täyttöpainetta), vähentää vasemman kammion loppudiastolista painetta, vähentää perifeeristä verisuonivastusta ja lisää ejektiofraktiota.

Vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta (sykkeen laskun, esi- ja jälkikuormituksen vähenemisen takia), mikä parantaa harjoittelutoleranssia, vähentää angina pectoris-iskujen määrää ja vakavuutta.

Nebivololin rytmihäiriöiden vastainen vaikutus liittyy sen kykyyn tukahduttaa sydämen automatismi (myös patologisessa fokuksessa) ja hidastaa AV: n (atrioventrikulaarisen) johtumista.

Farmakokinetiikka

Nebivololi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen. Ruoka ei vaikuta sen imeytymiseen ja tehokkuuteen.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus potilailla, joilla on hidas aineenvaihdunta, on melkein täydellinen, potilailla, joilla on nopea aineenvaihdunta, noin 12%. Metabolinen nopeus ei vaikuta nebivololin tehokkuuteen.

Nebivololi metaboloituu laajasti osittain aktiivisten hydroksimetaboliittien muodostamiseksi. Aineenvaihduntanopeus aromaattisella hydroksyloinnilla riippuu isoentsyymistä CYP2D6 ja sen määrittää geneettisesti oksidatiivinen polymorfismi.

Plasman puhdistuma saavutetaan useimmissa tapauksissa (potilailla, joilla on nopea aineenvaihdunta) nebivololilla 24 tunnissa, muutaman päivän kuluttua - hydroksimetaboliiteilla. Plasman pitoisuudet 1–30 μg / l ovat verrannollisia saatuun annokseen.

Lääkkeelle on tunnusomaista korkea sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin): 98,1% D-nebivololille, 97,9% L-nebivololille.

Noin 48% annoksesta erittyy suoliston kautta, 38% annoksesta munuaisten kautta.

Nebivololi-enantiomeerien puoliintumisaika (T _½) potilailla, joilla on nopea aineenvaihdunta, on keskimäärin 10 tuntia, potilailla, joiden aineenvaihdunta on hidasta, arvo on 3-5 kertaa suurempi. T _½ hydroksimetaboliittien Molempien enantiomeerien potilailla, joilla on nopea aineenvaihdunta keskiarvot 24 tuntia, jos potilaalla on hidas aineenvaihdunta - noin 48 tuntia.

Potilaan ikä ja sukupuoli eivät vaikuta nebivololin farmakokinetiikkaan.

Käyttöaiheet

valtimon hypertensio;
vakaan angina pectoriksen kohtausten ehkäisy iskeemisessä sydänsairaudessa (IHD);
krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) - osana monimutkaista hoitoa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kardiogeeninen sokki;
sairas sinusoireyhtymä, mukaan lukien sinoatriaalinen lohko;
krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensoinnin vaiheessa (vaatii inotrooppista hoitoa);
akuutti sydämen vajaatoiminta;
vaikea valtimon hypotensio;
AV-lohko II ja III aste (ilman keinotekoista sydämentahdistinta);
vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä minuutissa);
metabolinen asidoosi;
vaikea maksan toimintahäiriö;
feokromosytooma (ilman alfa-salpaajien samanaikaista antamista);
vakavat vakavat ääreisverenkierron häiriöt (kuten ajoittainen kouristus ja Raynaudin oireyhtymä);
masennus;
bronkospasmi ja keuhkoastma;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
floktafeniinin tai sultopridin samanaikainen käyttö;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys yhdelle lääkkeen komponentista.

Suhteellinen (Nevotensia tulee käyttää varoen komplikaatioiden mahdollisen riskin vuoksi):

Prinzmetalin angina;
AV-lohko I-aste;
maksan toimintahäiriö;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml / min);
kilpirauhasen liikatoiminta;
diabetes;
krooninen keuhkoahtaumatauti;
psoriaasi;
desensitisoiva hoito;
korkea ikä (yli 65).

Nevotenzan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nevotenz otetaan suun kautta kerran päivässä, suunnilleen samaan aikaan päivästä. Tabletit tulee niellä kokonaisina ja pestä riittävällä määrällä nestettä. Ateriajalla ei ole merkitystä.

Iskeeminen sydänsairaus ja valtimoverenpainetauti

Nevotenzia voidaan käyttää yksinään tai osana yhdistelmähoitoa.

Keskimääräinen päivittäinen annos on 5 mg. Se nostetaan korkeintaan 10 mg: aan, jos lääke ei tuottanut vaadittua toimintaa edellisessä annoksessa.

Optimaalinen vaikutus ilmenee 1-2 viikon kuluessa, joskus 4 viikon kuluttua.

Nevotenzan aloitusannos munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja vanhuksille on 2,5 mg (½ tablettia). Se suurennetaan enintään 5 mg: aan, jos vaikutus on riittämätön. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ja samanaikaisten maksasairauksien yhteydessä päivittäinen enimmäisannos on 10 mg. Annoksen nostaminen tällaisilla potilailla on tehtävä varoen tarkassa lääkärin valvonnassa.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

CHF-annos valitaan titraamalla kahden viikon välein, kunnes saavutetaan optimaalinen ylläpitoannos. Päivittäinen aloitusannos on 1,25 mg (¼ tablettia), minkä jälkeen se tarvittaessa lisätään ensin 2,5–5 mg: aan, sitten 10 mg: aan.

Nevotenzan suurin päivittäinen annos on 10 mg.

Kahden tunnin kuluessa ensimmäisen annoksen ottamisesta ja jokaisen korotuksen jälkeen potilaan tulee olla lääkärin valvonnassa.

Annoksen valinnan aikana on suositeltavaa säätää sykettä, verenpainetta ja taudin oireiden vakavuutta.

Jos lääke-intoleranssi tai CHF pahenee titrausvaiheen aikana, Nevotenza-annosta tulee pienentää. Jos ilmenee voimakas valtimoiden hypotensio, bradykardian tai AV-salpauksen oireita, keuhkopöhön tai kardiogeenisen sokin oireita, lääke tulee lopettaa välittömästi.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: voimakas verenpaineen lasku, sydämen rytmihäiriöt, ääreisverenkierron häiriöt (syanoosi, raajojen kylmän tunne), ortostaattinen hypotensio, bradykardia, AV-saarto, perifeerinen ödeema, kardialgia, Raynaud'n oireyhtymä, hengenahdistus, sydämen vajaatoiminta ja myös sydämen vajaatoiminnan kulun paheneminen (pääasiassa lääkeannoksen titrauksen aikana);
keskushermostosta: painajaiset, uneliaisuus / unettomuus, heikentynyt keskittymiskyky, lisääntynyt väsymys, päänsärky, masennus, huimaus, aistiharhat, parestesiat, tajunnan menetys;
hengityselimistä: nuha, bronkospasmi (mukaan lukien potilaat, joilla ei ole aiemmin ollut obstruktiivista keuhkosairautta);
ruoansulatuskanavasta: suun limakalvon kuivuus, ummetus / ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi;
allergiset reaktiot: hiustenlähtö, ihon hyperemia, punoittava ihottuma, kutina, angioedeema;
muut: psoriaasin paheneminen, liikahikoilu, näön heikkeneminen (silmien kuivuminen), fotodermatoosi, heikentynyt teho.

Yliannostus

Oireet: syanoosi, pahoinvointi, oksentelu, bronkospasmi, tajunnan menetys, merkittävä verenpaineen lasku, AV-salpa, vaikea bradykardia, akuutti sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki, kooma, sydämenpysähdys.

Ensiaputoimenpiteet yliannostustapauksissa - mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti.

Kun verenpaine laskee selvästi, potilaalle on annettava vaakasuora asento kohotetuilla jaloilla. Laskimonsisäisiä nesteitä, vasopressoreita, glukagonia voidaan tarvita.

Vakavan bradykardian yhteydessä atropiinia (0,5–2 mg) annetaan laskimoon. Jos parannusta ei tapahdu, asetetaan transvenousinen keinotahdistin.

Atrioventrikulaarisen salpauksen (II - III luokka) kehittyessä beeta-adrenomimeettejä annetaan laskimoon. Jos ne osoittautuvat tehottomiksi, harkitse keinotekoisen tahdistimen perustamista.

Kammion ennenaikaisilla lyönneillä määrätään lidokaiini. Luokan IA rytmihäiriölääkkeet ovat vasta-aiheisia.

Kohtausten poistamiseksi diatsepaami annetaan laskimoon.

Sydämen vajaatoiminnan hoito alkaa diureeteilla ja sydämen glykosideilla. Jos vaikutusta ei ole, on suositeltavaa antaa vasodilataattoreita, dobutamiinia tai dopamiinia.

On mahdollista pysäyttää bronkospasmi antamalla laskimoon beeta ₂ -adrenomimeettejä.

erityisohjeet

Hoidon alussa verenpainetta ja sykettä on seurattava päivittäin. Iäkkäillä potilailla munuaisten toimintaa on seurattava 4–5 kuukauden välein.

Nevotens ei vaikuta glukoosipitoisuuteen. Diabetes mellitusta sairastavien ihmisten hoidossa on kuitenkin oltava varovainen, koska nebivololi voi peittää joitain hypoglykemian oireita (esim. Takykardia). Glukoosipitoisuuden hallinta on suoritettava vähintään kerran 4-5 kuukauden aikana.

Tupakointi heikentää lääkkeen tehokkuutta.

Kuten muut beetasalpaajat, nebivololi voi aiheuttaa bradykardiaa. Jos syke on alle 50–55 lyöntiä minuutissa, Nevotenza-annosta tulee pienentää.

Lääke voi aiheuttaa bronkospasmeja potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, sekä psoriaasin pahenemista. Näitä sairauksia sairastaville potilaille Nevotenzia määrätään hyöty-riskisuhteen huolellisen arvioinnin jälkeen.

Kilpirauhasen liikatoiminnan kanssa nebivololi tasaa takykardiaa.

Angina pectoriksen kohdalla Nevotenza-annos on valittava siten, että leposyke on 55-60 lyöntiä minuutissa kuormituksella - enintään 110 lyöntiä minuutissa.

Beetasalpaajat voivat vähentää kyynelnesteen tuotantoa, mikä on otettava huomioon piilolinssejä käyttävillä potilailla.

Hoidon aikana herkkyyden lisääntyminen allergeeneille ja anafylaktisten reaktioiden vakavuuden lisääntyminen ovat mahdollisia.

Potilaiden, joille tehdään leikkaus, on varoitettava anestesiologia Nevotenzin ottamisesta.

Hoidon peruuttaminen on tehtävä asteittain vähentämällä lääkkeen annosta 10-14 päivän ajan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimusten mukaan nebivololi ei vaikuta haitallisesti psykofysikaalisten reaktioiden nopeuteen. Lentäjille, joilla on asteen I valtimoverenpainetauti ja jotka on otettu lentotoimintaan, Nevotens määrätään aloitusannoksena 2,5 mg. Hyvällä lääketoleranssilla, mutta verenpaineen riittämättömällä hallinnalla, aikaisintaan 2 viikkoa myöhemmin, annos nostetaan 5 mg: aan.

Joillakin potilailla voi kehittyä keskushermoston haittavaikutuksia (huimausta esiintyy useimmiten matalan verenpaineen vuoksi). Tällaisissa tapauksissa sinun on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja. Nämä vaikutukset ilmenevät yleensä hoidon alussa ja annoksen suurentamisen jälkeen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville naisille voidaan määrätä Nevotensia vain poikkeustapauksissa, kun hyödyt naiselle ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Lääkkeen käyttö raskauden loppuvaiheessa tulee lopettaa 48–72 tuntia ennen odotettua synnytysaikaa, koska vastasyntyneelle voi kehittyä valtimon hypotensio, bradykardia, hypoglykemia ja hengityshalvaus. Jos nebivololin lopettaminen ei ole mahdollista, vastasyntynyttä on seurattava tarkoin ensimmäisten 2–3 päivän ajan.

Eläinkokeissa havaittiin, että nebivololi kulkeutuu äidinmaitoon. Tältä osin naisia kehotetaan lopettamaan imetys, jos imetyksen aikana tarvitaan lääkehoitoa.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Nevotensia ei määrätä, koska kliinisiä tietoja sen käytön turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ei ole.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, Nevotenza-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml / min). Suositeltu aloitusannos on 2,5 mg, suurin päivittäinen annos on 5 mg.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kohtalaisen maksan toiminnan heikentyessä on noudatettava varovaisuutta hoidon aikana. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan vakavien rikkomusten yhteydessä Nevotenzin käyttö on vasta-aiheista.

Käyttö vanhuksille

Ohjeiden mukaan Nevotenzia voidaan määrätä vanhusten (yli 65-vuotiaiden) hoitoon, mutta hoitoa tulee suorittaa varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakokineettisissä parametreissä ei tapahtunut kliinisesti merkittäviä muutoksia seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä: ranitidiini, sydämen glykosidit, digoksiini, varfariini, furosemidi, hydroklooritiatsidi, etanoli, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, asetyylisalisyylihappo verihiutaleiden vastaisena aineena.

Kun nikardipiinia käytetään samanaikaisesti nebivololin kanssa, molempien aineiden pitoisuudet plasmassa kasvavat hieman, mutta tällä ilmiöllä ei ole kliinistä merkitystä.

Kuten muut beetasalpaajat, nebivololi heikentää sydän- ja verisuonijärjestelmän kompensointimekanismeja floktafeniinin ottamisen aiheuttamassa sokissa tai valtimon hypotensiossa.

Sultopridi lisää kammioperäisten rytmihäiriöiden, erityisesti "piruetti" -tyypin, riskiä.

Luokan I rytmihäiriölääkkeet ja amiodaroni voivat lisätä negatiivista inotrooppista vaikutusta ja pidentää virityksen aikaa eteisten läpi.

Fenotiatsiinijohdannaiset, barbituraatit, trisykliset masennuslääkkeet lisäävät nebivololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Serotoniinin takaisinoton estävät lääkkeet ja muut lääkkeet, jotka biotransformoituvat isoentsyymin CYP2D6 mukana, hidastavat nebivololin metaboliaa.

Sympatomimeettiset lääkkeet estävät nebivololin aktiivisuutta samanaikaisesti käytettynä.

Lääkkeiden käyttö yleisanestesiassa nebivololihoidon aikana voi estää refleksitakykardian ja lisätä hypotension riskiä.

Simetidiini lisää nebivololin pitoisuutta plasmassa. Ei ole tietoa sen vaikutuksesta lääkkeen farmakologisiin vaikutuksiin.

Verenpainelääkkeet, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, nitroglyseriini voivat aiheuttaa vakavaa valtimoiden hypotensiota. Erityistä varovaisuutta on noudatettava pratsosiinin samanaikaisessa käytössä.

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat (diltiatseemi, verapamiili) lisäävät negatiivista vaikutusta AV-johtumiseen ja sydänlihaksen supistuvuuteen. Verapamiilin laskimonsisäinen antaminen nebivololihoidon aikana on vasta-aiheista.

Analogit

Nevotenzin analogit ovat: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma -Ei.