Budesonidi-syntyperäinen

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Budesonidi-syntyperäinen: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Budesonid-nativ

ATX-koodi: R03BA02

Vaikuttava aine: budesonidi (Budesonide)

Tuottaja: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Venäjä), LLC "Nativa" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 313 ruplaa.

Ostaa

Inhalaatioliuos, syntyperäinen budesonidi

Natiivi budesonidia on glukokortikosteroidi (GCS) paikalliseen käyttöön.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan inhalaatioliuoksen muodossa: väritön tai hieman kellertävä neste, lievä opalescence on mahdollista (2 ml kumpikin värittömissä lasipulloissa, 10 injektiopulloa ja ohjeet Budesonide-native -valmisteen käytöstä on asetettu pahvilaatikkoon).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: budesonidi - 0,25 tai 0,5 mg;
apukomponentit: propyleeniglykoli, dinatriumedetaatti (Trilon B), meripihkahappo, makrogoli 400 (polyetyleenioksidi-400), metyyliparahydroksibentsoaatti (nipagiini), puhdistettu vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Budesonidi on synteettinen kortikosteroidi, jolla on allergialääkkeitä, anti-inflammatorisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia keuhkoputkissa.

Eläinmalleissa tehdyssä in vitro -tutkimuksessa budesonidi on osoittanut 200-kertaisen affiniteetin glukokortikoidireseptoreihin ja 1000-kertaisen voimakkaamman tulehdusta estävän vaikutuksen kuin kortisoli.

Budesonidi-natiivi lisää lipomoduliinin (fosfolipaasi A: n estäjä) muodostumista, estää arakidonihapon vapautumista ja estää sen aineenvaihduntatuotteiden [prostaglandiinit (Pg) ja sykliset endoperoksidit] synteesiä, estää makrofagien migraatiota ja tulehdusvälittäjien vapautumista syöttösoluista, vähentää sytokiinien ja tulehdustuotteiden tuotantoa estää neutrofiilien marginaalisen kertymisen, vähentää kemotaksisen aineen muodostumista ja tunkeutumisprosessin voimakkuutta.

Budesonidi lisää "aktiivisten" p-adrenergisten reseptorien määrää. Normalisoi keuhkoputkien reaktion keuhkoputkia laajentaviin aineisiin, mikä vähentää niiden käyttöä. Parantaa limakalvojen kuljetusta. Vähentää liman tuotantoa ja ysköksen muodostumista, keuhkoputkien limakalvon turvotusta ja hengitysteiden hyperreaktiivisuutta, mikä vähentää keuhkoputkien astman oireiden vakavuutta, taudin pahenemisvaiheita ja sivuvaikutusten esiintyvyyttä verrattuna systeemisen GCS: n käyttöön.

Natiivilla budesonidilla ei ole mineralokortikosteroidiaktiivisuutta, se on hyvin siedetty pitkäaikaisessa käytössä. Terapeuttisina annoksina sillä ei ole melkein mitään systeemistä vaikutusta.

Keuhkojen toiminnan parantuminen havaitaan useita tunteja yhden annoksen inhalaation jälkeen. Suurin terapeuttinen vaikutus kehittyy 1-2 viikon kuluessa, joillakin potilailla - 4-6 viikon kuluttua.

Verrattuna 10 mg prednisoniin budesonidilla suositelluilla annoksilla on huomattavasti vähemmän vaikutusta lisämunuaisen toimintaan.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: hengitettynä imeytyy vain oli osa alveoleihin pääsevästä budesonidista, loput kerrostuu orofarynxin limakalvolle ja niellään. Biologinen hyötyosuus on 15% kokonaisannoksesta, 40-70% annetusta annoksesta. Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) havaitaan 30 minuuttia inhalaation jälkeen;
jakautuminen: budesonidi sitoutuu plasman proteiineihin 85–90%. Kortikosteroidia sitovaan globuliiniin ei ole käytännössä mitään yhteyttä. Tunkeutuu äidinmaitoon. Jakautumistilavuus (V _d) on noin 3 l / kg;
aineenvaihdunta: osa ruoansulatuskanavaan tulleesta lääkkeestä imeytyy ja metaboloituu melkein kokonaan (85–95%) maksassa isoentsyymin CYP3A4 mukana muodostamalla 6β-hydroksi-budesonidi ja 16α-hydroksiprednisoloni-metaboliitteja, joilla on alhainen glukokortikosteroidiaktiivisuus (alle 1%) budesonidin aktiivisuus);
erittyminen: erittyy ulosteisiin ja virtsaan metaboliittien / konjugaattien muodossa, pieni määrä lääkettä erittyy muuttumattomana. Budesonidilla on korkea systeeminen puhdistuma (~ 1,2 l / min). Puoliintumisaika (T _½) on 2–3,6 tuntia.

Budesonidin farmakokinetiikka on suoraan verrannollinen annetun annoksen kokoon.

Natiivin budesonidin ominaisuuksissa ei havaittu eroja eri sukupuolta, ikää ja rotuista kärsivillä potilailla.

Budesonidin farmakokineettisistä parametreista ei ole tietoa maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Maksasairauksien kanssa on mahdollista lisätä lääkkeen läsnäolon kestoa veriplasmassa. Budesonidilla on annosriippuvainen vaikutus kortisolipitoisuuksiin veriplasmassa ja virtsassa.

Käyttöaiheet

bronkiaalinen astma (BA), joka vaatii ylläpitohoitoa GCS: llä;
krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD).

Vasta-aiheet

Budesonidille ominainen inhalaatioliuos on vasta-aiheinen alle 16-vuotiaille lapsille ja kaikille potilaille, joilla on yliherkkyys sen komponenteille.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on hengityselinten bakteeri-, virus- ja sieni-infektioita, aktiivista keuhkotuberkuloosin muotoa, maksakirroosia, sekä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Budesonidi-syntyperäinen, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Budesonidille ominaista liuosta voidaan käyttää vain sumuttimen kanssa.

Lääkäri valitsee optimaalisen päivittäisen annoksen erikseen. Jos se ei ylitä 1 mg, se voidaan hengittää kokonaan kerrallaan. Suuremmat annokset tulisi jakaa kahteen käyttökertaan.

Alkuperäiset päivittäiset annokset:

aikuispotilaat, mukaan lukien vanhukset: 1-2 mg;
16-vuotiaat nuoret: 0,25-0,5 mg, kliinisen kuvan mukaan, annos voidaan nostaa 1 mg: iin.

Ylläpitopäivän annokset:

aikuiset, myös iäkkäät potilaat: 0,5–4 mg, vaikeissa tapauksissa annosta nostetaan;
16-vuotiaat nuoret: 0,25--2 mg.

Tarvittava määrä liuosta määrätystä Budesonide-native-annoksesta riippuen:

annos 0,25 mg: lääke 0,25 mg / ml - 1 ml *;
annos 0,5 mg: lääke 0,25 mg / ml - 2 ml;
annos 0,75 mg: lääke 0,25 mg / ml - 3 ml;
annos 1 mg: lääke 0,25 mg / ml - 4 ml tai lääke 0,5 mg / ml - 2 ml;
annos 1,5 mg: lääke 0,5 mg / ml - 3 ml;
annos 2 mg: lääke 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Laimennetaan 0,9% natriumkloridiliuoksella 2 ml: n tilavuuteen.

Kun haluttu vaikutus on saavutettu, kaikille potilaille annos pienennetään pienimpään tehokkaaseen annokseen, joka mahdollistaa vakaan tilan ylläpitämisen.

Tukihoito on toivottavaa pienimmällä tehokkaalla annoksella.

Jos on välttämätöntä saavuttaa ylimääräinen terapeuttinen vaikutus yhdistelmänä oraalisten kortikosteroidien kanssa, natiivin budesonidin päivittäisen annoksen (enintään 1 mg) lisäämistä voidaan suositella, koska tällöin systeemisten vaikutusten riski on pienempi.

Kun potilas siirretään suun kautta otettavista kortikosteroideista Budesonide-natiiviin hengitettäväksi, viimeksi mainitut tulisi peruuttaa vakaan tilan aikana. Ensimmäisten 10 päivän aikana Budesonide-native -valmistetta määrätään suurina annoksina samanaikaisesti oraalisten kortikosteroidien kanssa tavanomaisessa annoksessa. Seuraavan kuukauden aikana GCS-annosta pienennetään vähitellen (esimerkiksi 2,5 mg prednisolonia tai sen analogia) tehokkaimpaan minimiin. Monissa tapauksissa GCS voidaan hylätä kokonaan.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Budesonidille ominaista liuosta tulee käyttää sumuttimella, joka on varustettu suukappaleella ja erityisellä maskilla. Sumutin on kytketty kompressoriin tarvittavan ilmavirran luomiseksi (vaihteluväli 5-80 l / min). Sen täyttötilavuuden tulisi olla 2–4 ml.

Lääkkeen käytön säännöt:

Avaa pullo liuoksella.
Täytä sumutin tarvittavalla määrällä lääkettä ylemmän reiän läpi.
Suorita inhalaatio sumutinta koskevien ohjeiden mukaisesti. Kun käytät maskia, varmista, että maski on tiukasti kasvoja vasten hengitettynä. Hengitettäessä lääke pääsee keuhkoihin, joten on tärkeää hengittää se suukappaleen läpi rauhallisesti ja tasaisesti.
Säilytä avointa pulloa pimeässä enintään 12 tuntia.
Puhdista sumuttimen kammio ja suukappale tai naamari jokaisen käyttökerran jälkeen miedolla pesuaineella ja lämpimällä vedellä valmistajan suositusten mukaisesti.
Huuhtele ja kuivaa sumutin käytön jälkeen hyvin yhdistämällä kammio kompressoriin tai ilmanottoventtiiliin.

Tärkeät muistiinpanot:

lue huolellisesti Budesonide-native- ja nebulisaattorin käyttöohjeet ennen käyttöä;
budesonidiliuos, joka on laimennettu 0,9% natriumkloridiliuoksella, säilytetään enintään 30 minuuttia;
inhalaation jälkeen huuhtele suu vedellä orofaryngeaalisen kandidiaasin kehittymisen vähentämiseksi;
inhalaation jälkeen huuhtele kasvosi vedellä ihoärsytyksen välttämiseksi;
puhdista sumutin säännöllisesti sen käyttöohjeiden mukaisesti.

Sivuvaikutukset

Kehon eri elinten ja järjestelmien kohdalla voi esiintyä seuraavia sivureaktioita (esiintymistiheyden mukaan ne luokitellaan seuraavasti: usein - ≥ 1/100 - 1/10 000 - <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000):

hengityselimistä: usein - kohtalainen kurkun limakalvon ärsytys, suun ja nielun kandidiaasi, suun kuivuminen, käheys, yskä; harvoin - bronkospasmi;
näköelimen puolelta: hyvin harvoin - glaukooma, kaihi;
maha-suolikanavasta: harvoin - pahoinvointi;
hermostosta: harvoin - käyttäytymishäiriöt, herkkyys, hermostuneisuus, masennus;
immuunijärjestelmästä: harvoin - välittömät ja viivästyneet yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien ihottumat, nokkosihottuma, kontaktidermatiitti, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen reaktio;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - kasvojen ihoärsytys, mustelmat iholla;
toiset: hyvin harvoin - luun mineraalitiheyden väheneminen.

Harvinaisissa tapauksissa esiintyy natiivin budesonidin systeemisen toiminnan aiheuttamia häiriöitä, mukaan lukien lisämunuaisten vajaatoiminta ja lasten kasvun hidastuminen. Näiden komplikaatioiden vakavuus riippuu oletettavasti lääkkeen annoksesta, hoidon kestosta, GCS: n samanaikaisesta tai aiemmasta käytöstä, yksilöllisestä herkkyydestä budesonidille.

Yliannostus

Akuutissa yliannostustapauksessa kliinisiä oireita ei tunnistettu.

Budesonidi-natiivin pitkäaikaisessa käytössä liiallisina annoksina on suuri systeemisen glukokortikosteroidivaikutuksen kehittymisen riski.

erityisohjeet

Natiivia budesonidia ei ole tarkoitettu astman ja keuhkoahtaumataudin akuuttien jaksojen lievittämiseen. Lääkkeen ennalta ehkäisevä käyttö keuhkoastmassa estää hyökkäyksiä, mutta ei kykene pysäyttämään akuuttia bronkospasmia.

Hengittäminen tulee tapahtua varoen noudattaen sumuttimen käyttöohjeita ja välttäen kosketusta silmiin. Jokaisen inhalaation jälkeen on suositeltavaa huuhdella suu vedellä kandidiaalisen suutulehduksen riskin vähentämiseksi.

Natiivin budesonidin on osoitettu olevan tehokas estämään liikunnan aiheuttamaa keuhkoastmaa.

Lisämunuaisten toiminnan heikkenemisen riskin (hypokortikismi) vuoksi erityinen tarkkailu on tarpeen potilaille, jotka siirretään Budesonide-native: lle suun kautta otettavasta GCS: stä. On myös tarpeen hallita potilaita, jotka saivat suuriannoksista GCS: tä tai pitkäaikaista hengitettävää GCS: tä suurimmilla suositelluilla annoksilla. Stressitilanteissa (esimerkiksi leikkauksen tai trauman aikana) tällaisilla potilailla voi kehittyä lisämunuaisen vajaatoiminta. Stressiolosuhteissa ja kirurgisissa toimenpiteissä systeemisen GCS: n käyttöä suositellaan.

Potilaat, jotka siirretään systeemisestä GCS: stä natiivi Budesonidille, sekä potilaat, joilla on riski aivolisäkkeen ja lisämunuaisen vajaatoiminnasta, tarvitsevat erityistä valvontaa. Näissä tapauksissa on välttämätöntä vähentää systeemisten kortikosteroidien annosta huolellisesti ja seurata huolellisesti hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen toimintaa. Stressitilanteissa oraalisten kortikosteroidien lisäkäyttö saattaa olla tarpeen.

Kun siirrytään suun kautta otettavista kortikosteroideista budesonidiaktiivisiksi, potilailla voi olla aiemmin havaittuja oireita, kuten kipua nivelissä ja lihaksissa. Näissä olosuhteissa suun kautta otettavien kortikosteroidien annosta on väliaikaisesti lisättävä. Harvoissa tapauksissa havaitaan häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä ja väsymystä. Ne osoittavat glukokortikosteroidien systeemisen vajaatoiminnan.

Joskus suun kautta otettavan GCS: n korvaaminen inhaloitavalla voi johtaa samanaikaisten allergioiden (nuha, ekseema) kehittymiseen, jotka aiemmin pysäytettiin systeemisen lääkkeen avulla. Harvoissa tapauksissa olemassa oleva Churg-Strauss-oireyhtymä pahenee, verenvuotovaskuliitti tai eosinofilia kehittyy samoin kuin pulmonologiset oireet pahenevat, mikä ei liity budesonidiin siirtymiseen.

Inhaloitavien kortikosteroidien systeemiset vaikutukset ilmenevät pääasiassa silloin, kun lääkkeen suuria annoksia käytetään pitkään. Niiden esiintymisriski on paljon pienempi kuin suun kautta otettavia kortikosteroideja käytettäessä. Mahdolliset systeemiset vaikutukset: lisämunuaisen toiminnan estyminen, vähentynyt luun mineraalitiheys, glaukooma, kaihi, kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla. Tästä syystä tärkeä ehto on natiivin budesonidiannoksen huolellinen titraus pienimpään tehokkaaseen annokseen, joka mahdollistaa taudin riittävän hallinnan. Lapsilla, jotka ovat saaneet lääkettä pitkään, on suositeltavaa mitata kasvu säännöllisesti. Kasvun hidastumisen yhteydessä on tarpeen korjata hoito-ohjelma suuntaan, jossa natiivin budesonidin annos pienennetään pienimpään tehokkaaseen annokseen.

On suositeltavaa välttää CYP3A4: n estäjien, mukaan lukien itrakonatsoli, ketokonatsoli ja muut tämän isoentsyymin mahdolliset estäjät, samanaikaista käyttöä. Jos lääkkeiden yhdistetyn määräämisen tarve on kliinisesti perusteltu, annosten väliset välit tulisi maksimoida tai mahdollisuutta pienentää natiivin budesonidin annosta tulisi harkita.

Budesonidi ei häiritse dopingtestituloksia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Natiivin budesonidin vaikutuksesta psykomotorisiin ja kognitiivisiin toimintoihin ei ole tehty tutkimuksia. Potilaita, joilla on haittavaikutuksia hyperkinesian tai bronkospasmin muodossa, kehotetaan pidättäytymään ajamasta ja tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii nopeita reaktioita ja suurempaa huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Budesonidin käyttöä raskauden aikana koskevissa kliinisissä tutkimuksissa sikiön kehityshäiriöitä ei havaittu, mutta niiden esiintymisen riskiä ei voida täysin sulkea pois. Keuhkoputkien astman pahenemisen välttämiseksi raskauden aikana Budesonide-native -valmistetta tulisi käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella.

On näyttöä siitä, että budesonidi kykenee kulkeutumaan äidinmaitoon. Siksi imetyksen aikana Budesonide-native voidaan määrätä vasta arvioituaan huolellisesti odotetut hyödyt ja mahdolliset riskit.

Lapsuuden käyttö

Budesonidia ei ole tarkoitettu lasten ja alle 16-vuotiaiden nuorten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Natiivin budesonidin käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tietoa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Varovaisuutta noudattaen Budesonide-native -valmistetta tulisi käyttää maksakirroosia sairastavilla potilailla, koska heillä saattaa olla pidentynyt lääkkeen kesto, mikä johtuu budesonidin erittymisestä biotransformaation kautta maksassa.

Käyttö vanhuksille

Budesonide-native -annoksesta ei ole erityisiä ohjeita vanhuksille.

Huumeiden vuorovaikutus

Keuhkoastmassa, Budesonid-natiivi yhdistää hyvin β ₂ -adrenomimetics, metyyliksantiinit, nedokromiili, kromoglikaattihappo valmisteet, ipratropiumbromidi. Pre-hengittäminen β ₂ -adrenomimetic paksunee keuhkoputket, mikä parantaa virtausta budesonidin ja parantaa sen vaikutusta.

Natiivin budesonidin tehokkuutta heikentävät rifampisiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja muut mikrosomaalisen hapettumisen induktorit.

Budesonidin pitoisuus plasmassa kasvaa estrogeenien tai methandrostenolonin samanaikaisen käytön kanssa.

CYP3A4: n estäjä ketokonatsoli, annettuna 200 mg kerran päivässä, lisää suun kautta otetun budesonidin plasmapitoisuutta 3 mg: n annoksella keskimäärin 6 kertaa. Kun ketokonatsolia otetaan 12 tuntia budesonidin jälkeen, plasman pitoisuus plasmassa nousee 3 kertaa. Tällaisesta yhteisvaikutuksesta budesonidin inhaloitavien muotojen kanssa ei ole tietoa, mutta sen plasmatason odotetaan lisääntyvän huomattavasti. Samanlaisia reaktioita odotetaan yhdistettynä itrakonatsoliin ja muihin potentiaalisiin CYP3A4-isoentsyymin estäjiin.

Analogit

Budesonidikantajan analogit ovat: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide jne.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut budesonidista

Lääkkeen etuihin kuuluu suhteellisen alhaiset kustannukset ja kätevä pakkaus (erilliset pullot). Lääkkeiden tehosta on vain vähän positiivisia raportteja. Periaatteessa erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla on negatiivisia arvioita Budesonide-native. Niissä potilaat osoittavat liuoksen pistävän hajun, lääke-intoleranssin ja vielä suuremman yskän kehittymisen. Kuten monet kertovat, ensimmäinen hengitys aiheutti heille voimakkaimman pitkittyneen yskän hyökkäyksen, joillekin kehittyi tukos. Tältä osin potilaiden mielestä on mahdotonta käyttää Budesonide-native -valmistetta, neuvoo olemaan säästämättä hoitoa ja ostamaan merkkituotteita, jotka ovat todistettuja. On myös valituksia muista haittavaikutuksista, kuten huimaus ja pahoinvointi.