Selekoksibi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Selekoksibi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: selekoksibi

ATX-koodi: M01AH01

Vaikuttava aine: selekoksibi (selekoksibi)

Valmistaja: JSC VERTEX (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 163 ruplaa.

Ostaa

Selekoksibi on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID).

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kapselien muodossa: hyytelömäinen kiinteä aine, koko nro 0, valkoinen (annos 100 mg) ja keltainen (annos 200 mg) väri; kapselien sisältö on tiivistetty massa, joka hajoaa kevyesti puristettaessa, tai lähes valkoisen tai valkoisen värinen rakeinen jauhe (10 kpl läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5 tai 10 pakkausta; 10, 50 tai 100 kpl. Polyeteenitölkissä, pahvilaatikossa 1 tölkki ja selekoksibin käyttöohjeet).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: selekoksibi - 100 tai 200 mg;
muut aineet: natriumlauryylisulfaatti, laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, povidoni K-30;
kapselin kuori: gelatiini, titaanidioksidi, lisäksi 200 mg - keltainen rautaoksidi (rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Selekoksibilla on kipua lievittäviä, anti-inflammatorisia ja kuumetta alentavia vaikutuksia estämällä tulehduksellisten prostaglandiinien (Pg) tuotantoa pääasiassa syklo-oksigenaasi-2: n (COX-2) estämisen seurauksena. COX-2: n aktivaatio tapahtuu tulehduksen kehittymisen vuoksi ja johtaa Pg: n, pääasiassa PgE _{2: n}, tuotantoon ja kertymiseen, kun taas tulehduksen oireet (kipu ja turvotus) voimistuvat. Ihmisillä lääke terapeuttisina annoksina ei johda syklo-oksigenaasi-1: n (COX-1) merkittävään estoon eikä vaikuta COX-1: n induktion seurauksena tuotettuun Pg: hen, eikä se myöskään vaikuta COX-1: een liittyvien normaalien fysiologisten prosessien kulkuun kudoksissa. 1 (erityisesti suoliston ja vatsan kudoksissa) ja verihiutaleissa.

Vaikuttava aine vähentää PgE _{2: n} ja prostasykliinin metaboliitin - 6-keto-PgF ₁ erittymistä, mutta sillä ei ole vaikutusta tromboksaani B ₂: n tasoon seerumissa eikä metaboliitin tromboksaani B _{2: n} - 11 degidrotromboksana In _{2: n} erittymiseen virtsaan (molemmat ovat COX: n tuotteita -1).

Iäkkäiden ja kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden glomerulusten suodatusnopeus (GFR) ei vähene selekoksibin vaikutuksesta, ja natriumin erittyminen myös väliaikaisesti vähenee. Niveltulehduksen taustalla valtimoverenpainetaudin, sydämen vajaatoiminnan ja perifeerisen turvotuksen ilmaantuvuus on verrattavissa hoitoon ei-selektiivisillä COX-estäjillä, jotka estävät COX-1: n ja COX-2: n aktiivisuuden. Tämä vaikutus oli selvin diureetteja käyttävillä potilailla. Siitä huolimatta lisääntyneen verenpaineen (BP) ilmaantuvuuden lisääntymistä ja sydämen vajaatoiminnan kehittymistä ei kirjattu, eikä siitä johtuva perifeerinen turvotus ollut vakava ja hävisi itsestään.

Farmakokinetiikka

Selekoksibi imeytyy hyvin suun kautta tyhjään vatsaan. Sen maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa havaitaan noin 2–3 tunnin kuluttua ja 200 mg: n lisäys on 705 ng / ml. Aineen absoluuttista hyötyosuutta ei ole tutkittu. Pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alle jäävä pinta-ala (AUC) ja C _{max ovat} suunnilleen verrannollisia selekoksibin oraaliseen annokseen enintään 200 mg: n annosalueella 2 kertaa päivässä. Jos ainetta käytetään suurempina annoksina, AUC: n ja C _max: n nousu on vähemmän verrannollinen.

Aine sitoutuu melkein kokonaan (97%) plasman proteiineihin pitoisuutensa tasosta riippumatta, eikä sillä ole yhteyttä veren punasoluihin. Läpäisee veri-aivoesteen.

Metabolinen transformaatio tapahtuu maksassa hydroksyloinnin, hapettumisen ja jossain määrin glukuronidaation kautta. Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa sytokromi P450-isoentsyymin CYP2C9 osallistumisella. Veressä havaituilla selekoksibin metaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta suhteessa COX-1: een ja COX-2: een. Henkilöillä, joilla on homotsygoottinen CYP2C9 * 3-polymorfismi, sytokromi P450: n aktiivisuus vähenee.

Selekoksibi erittyy munuaisten kautta ja suoliston kautta metaboliitteina - vastaavasti 27 ja 57%, alle 1% otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana. Toistuvan annon jälkeen puoliintumisaika (T _1/2) on 8-12 tuntia ja puhdistuma on noin 500 ml / min. Aineen tasapainopitoisuudet plasmassa toistuvassa käytössä saavutetaan viidenteen hoitopäivään mennessä, sellaisten farmakokineettisten ominaisuuksien kuten _Cmax, AUC ja T _1/2 vaihtelu _on noin 30%. Nuorilla terveillä potilailla selekoksibin keskimääräinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa on noin 500 l / 70 kg, mikä osoittaa aineen laajaa jakautumista kudoksissa.

Ruoka, jolla on korkea rasvapitoisuus ja joka otetaan yhdessä lääkkeen kanssa, lisää sen täydellistä imeytymistä noin 20%, ja aika C _{max -arvon} saavuttamiseen kasvaa keskimäärin 4 tuntia.

On havaittu, että Negroid-kilpailun edustajien AUC on noin 40% korkeampi kuin eurooppalaisilla. Tämän ilmiön kliinistä merkitystä ja syitä ei tunneta.

Käyttöaiheet

nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuma (oireenmukainen hoito);
kipu-oireyhtymä, mukaan lukien selkäkipu, leikkauksen jälkeinen, tuki- ja liikuntaelimistön ja muun tyyppinen kipu;
primaarinen dysmenorrea.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vakavat aivoverisuonisairaudet, vakavat perifeeristen valtimoiden vauriot, kliinisesti vahvistettu sepelvaltimotauti (IHD);
subaraknoidinen verenvuoto, hemorraginen aivohalvaus;
krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) II-IV toiminnallinen luokka NYHA-luokituksen (New York Heart Association) mukaan;
sepelvaltimon ohitussiirron jälkeinen ajanjakso (ensimmäisten 10-14 päivän aikana leikkauksen jälkeen aivoverenkierron häiriöiden ja sydäninfarktin riski kasvaa);
tulehdukselliset suolistosairaudet (Crohnin tauti, haavainen paksusuolentulehdus) pahenemisen aikana;
mahalaukun limakalvon ja / tai pohjukaissuolihaavan, mahahaavan ja / tai pohjukaissuolihaavan aktiiviset eroosiot ja haavaumat leesiot akuutissa vaiheessa, maha-suolikanavan verenvuoto;
vaikea munuaisten vajaatoiminta - kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min; vahvistettu hyperkalemia, etenevä munuaissairaus;
vaikea maksan vajaatoiminta;
aspiriinitriadi: osittainen tai täydellinen yhdistelmä nenän ja paranasaalisten sivuonteloiden toistuvaa polypoosia, keuhkoputkien astmaa ja sietämättömyyttä asetyylisalisyylihapolle tai muille tulehduskipulääkkeille, mukaan lukien muut COX-2-estäjät (mukaan lukien historian merkinnät);
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle tai sulfonamidille.

Suhteellinen (Celekoksibihoito tulee suorittaa erittäin varoen):

maha-suolikanavan vauriot, mukaan lukien mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava, Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus, verenvuotohistoria; Helicobacter pylori -infektion läsnäolo;
CRF (CC 30-60 ml / min);
nesteen kertyminen ja turvotus;
verenkierron veren (BCC) voimakas lasku, myös leikkauksen jälkeen;
valtimon hypertensio, sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (CVS); ääreisvaltimotauti;
aivoverenkierron vauriot;
keskivaikeat maksan toimintahäiriöt, aiemmin todettu maksasairaus, maksan porfyria;
diabetes mellitus, dyslipidemia / hyperlipidemia;
vakavat somaattiset sairaudet;
kuuluu hitaisiin metaboloijiin tai epäilyihin tällaisesta tilasta (koska nämä potilaat voivat kerätä selekoksibia veriplasmassa suurina pitoisuuksina);
vanhuus sekä alhainen ruumiinpaino, heikentynyt keho, diureettihoito;
tuberkuloosi;
tupakointi ja / tai alkoholismi;
tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö;
yhdistetty anto isoentsyymin CYP2C9 estäjien kanssa;
samanaikainen hoito seuraavilla tavoilla: suun kautta otettavat glukokortikosteroidit (prednisoloni), verihiutaleiden estäjät (klopidogreeli, asetyylisalisyylihappo), antikoagulantit (varfariini), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (paroksetiini, fluoksetiini, sertraliini, sitalopraami), digoksetiini.

Selekoksibi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Selekoksibi otetaan suun kanssa veden kanssa ruoan kanssa tai ilman. Kapseli niellään kokonaisena pureskelematta, avaamatta.

Koska sydän- ja verisuonitautien komplikaatioiden riski kasvaa annoksen ja hoidon keston kasvaessa, lääke tulee ottaa pienimmällä tehokkaalla annoksella mahdollisimman lyhyellä kurssilla. Pitkäaikaisessa käytössä suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 400 mg.

Suositeltu annostusohjelma:

nivelreuman oireenmukainen hoito: 2 kertaa päivässä, 100 tai 200 mg;
nivelrikon / selkärankareuman oireenmukainen hoito: 200 mg kerran päivässä tai 100 mg kahdesti päivässä; selkärankareuman yhteydessä joissakin tapauksissa havaittiin lääkkeen käytön tehokkuus 400 mg: n päivittäisannoksena;
kipu-oireyhtymä / primaarinen dysmenorreahoito: ensimmäisenä päivänä - tarvittaessa 400 mg: n aloitusannos, jota seuraa 200 mg: n lisäannos; toisesta hoitopäivästä - 200 mg 2 kertaa päivässä, tarvittaessa.

Potilailla, joilla on todettu tai epäilty aineenvaihdunnan hidastuminen (homotsygoottisen genotyypin CYP2C9 * 3 kantajissa) sekä flukonatsolihoitoa (CYP2C9-isoentsyymin estäjä) saavilla potilailla, lääkkeen aloitusannos tulisi puolittaa.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: harvoin - angioedeema; erittäin harvinainen - rakkulaiset ihottumat (bullous dermatiitti);
veri ja imukudos: harvoin - anemia; harvoin trombosytopenia;
hermosto: usein - huimaus; harvoin - lisääntynyt lihasten sävy;
mielenterveyshäiriöt: usein - unettomuus; harvoin - uneliaisuus, ahdistuneisuus; harvoin - sekavuus (psykoosi);
aistielimet: näön hämärtyminen, tinnitus;
CVS: usein - verenpaineen nousu, mukaan lukien valtimoverenpainetaudin paheneminen; perifeerinen turvotus; harvoin - sydämentykytys, kuumat aallot, takykardia, sydäninfarkti ja iskeeminen aivohalvaus;
maksa- ja sappijärjestelmä: maksaentsyymien, mukaan lukien alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaattiaminotransferaasin (AST), lisääntynyt aktiivisuus;
Ruoansulatuskanava: usein - ilmavaivat, ripuli, vatsakipu, dyspepsia, oksentelu; harvoin - hampaiden vauriot (postextraction alveolitis); harvoin - ruokatorven, mahahaavan ja 12 pohjukaissuolihaavan haavaumat; erittäin harvinainen - haimatulehdus, suoliston perforaatio;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: usein - yskä, ylempien hengitysteiden infektiot, sinuiitti, keuhkoputkentulehdus; harvoin - nuha, nielutulehdus;
virtsajärjestelmä: usein - virtsatieinfektiot;
iho ja ihonalaiset kudokset: usein - ihottuma, ihon kutina (mukaan lukien yleistynyt); harvoin - ekkymoosi, nokkosihottuma; harvoin - hiustenlähtö;
yleiset häiriöt: harvoin - tapaturmat, flunssankaltainen oireyhtymä, kasvojen turvotus, yliherkkyys.

Markkinoille tulon jälkeisissä havainnoissa kirjatut haittavaikutukset:

immuunijärjestelmä: erittäin harvinainen - anafylaktiset reaktiot;
näön elin: harvoin - sidekalvotulehdus;
hermosto: erittäin harvinainen - haju- / makuhäviö, aseptinen aivokalvontulehdus, aivoverenvuoto;
mielenterveyden häiriöt: harvoin - hallusinaatiot;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: harvoin - keuhkokuume, keuhkoembolia;
verisuonijärjestelmä: erittäin harvinainen - vaskuliitti;
maksan ja sapen järjestelmä: harvoin - hepatiitti; erittäin harvoin - kolestaasi, keltaisuus, kolestaattinen hepatiitti, fulminantti hepatiitti (joskus kuolemaan johtava), maksan vajaatoiminta, maksanekroosi (joissakin tapauksissa kuolemaan johtava tai maksansiirron tarve); suurin osa näistä reaktioista tapahtui kuukauden kuluttua hoitojakson aloittamisesta;
Ruoansulatuskanava: harvoin - maha-suolikanavan verenvuoto;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - kuukautiskierron häiriöt; tuntemattomalla taajuudella - heikentynyt hedelmällisyys naisilla;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - valoherkkyysreaktiot; erittäin harvinainen - erythema multiforme, lääkeihottuma yhdessä eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa [DRESS-oireyhtymä (lääkkeen aiheuttama yliherkkyysoireyhtymä eosinofilian kanssa) tai yliherkkyysoireyhtymä], toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, akuutti yleistynyt eksantemaattinen;
virtsajärjestelmä: harvoin - hyponatremia, akuutti munuaisten vajaatoiminta; erittäin harvoin - lipoidinen nefroosi (minimaalisten muutosten tauti), nefroottinen oireyhtymä, tubulointerstitiaalinen nefriitti;
yleiset häiriöt: harvoin - rintakipu.

Yliannostus

Kliiniset kokemukset selekoksibin yliannostuksesta ovat rajalliset. Kun lääkettä käytettiin annoksina, jotka eivät ylitä 1,2 g kerran tai useita kertoja 1,2 g jaettuna kahteen annokseen päivässä, kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia ei havaittu.

Jos tätä sairautta epäillään, määrätään asianmukainen tukihoito. Kun otetaan huomioon aineen korkea sitoutumisaste veriplasman proteiineihin, voidaan olettaa, että dialyysi ei ole tehokas tapa poistaa se kehosta.

erityisohjeet

Selekoksibi, jolla on antipyreettinen vaikutus, pystyy vähentämään tarttuvan vaurion tällaisen oireen, kuten kuumeen, diagnostista merkitystä ja siten vaikuttamaan infektion diagnosointiin.

Lääke, kuten kaikki koksibit, lisää CVS: n vakavien sivuvaikutusten (myös kuolemantapausten) riskiä, mukaan lukien tromvien muodostuminen, aivohalvaus ja sydäninfarkti. Näiden komplikaatioiden uhka voi lisääntyä annoksen suurentamisen ja antamisen keston sekä nykyisten CVS-tautien ja tällaisten vaurioiden riskitekijöiden myötä. Tällaisten reaktioiden mahdollisen uhan minimoimiseksi selekoksibia tulee käyttää pienimmillä tehokkailla annoksilla mahdollisimman lyhyen hoitojakson ajan (hoitavan lääkärin suosituksen mukaan). On välttämätöntä ottaa huomioon näiden komplikaatioiden kehittymisen todennäköisyys, vaikka sydän- ja verisuonijärjestelmän rikkomisen oireita ei olisikaan esiintynyt aiemmin. Potilaille on kerrottava CVS: n vakavien haittavaikutusten oireista ja toteutettavista toimenpiteistä, jos niitä havaitaan.

Selekoksibi voi nostaa verenpainetta ja johtaa siten sydän- ja verisuonikomplikaatioiden kehittymiseen. Valtimoverenpainetaudin läsnä ollessa lääkettä tulee käyttää varoen, tarkkailemalla verenpainetta kurssin alussa ja koko hoidon ajan.

Lääkehoidon aikana haavaumia, perforaatiota ja verenvuotoa ruoansulatuskanavasta olivat erittäin harvinaisia. Tekijöitä, jotka lisäävät näiden komplikaatioiden kehittymisen riskiä tulehduskipulääkkeiden hoidon aikana, ovat vanhuus, sydän- ja verisuonitautien esiintyminen, samanaikainen asetyylisalisyylihapon saanti, verenvuoto, haavaumat ja maha-suolikanavan tulehdusprosessit pahenemisen aikana (mukaan lukien historiatiedot). Ruoansulatuskanavan verenvuodon uhkaa pahentaa lisäksi oraalisten antikoagulanttien ja glukokortikosteroidien samanaikainen käyttö, pitkäaikainen hoito tulehduskipulääkkeillä, alkoholin käyttö ja tupakointi. Suurin osa vakavista ruoansulatuskanavan haittavaikutuksista havaittiin iäkkäillä ja heikentyneillä potilailla.

Hoidon taustalla kirjattiin hyvin harvoissa tapauksissa sellaisten vakavien ihoreaktioiden esiintyminen kuin Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Jotkut heistä olivat kohtalokkaita. Suurin riski näiden komplikaatioiden havaitaan ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Selekoksibihoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee ihottumaa, limakalvomuutoksia tai muita yliherkkyysoireita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääkkeen käytön aikana tulee olla erityisen varovainen ajaessasi kuljetusta ja työskennellessä monimutkaisten ja mahdollisesti vaarallisten laitteiden kanssa, koska hoito voi johtaa huimaukseen ja uneliaisuuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen ottaminen raskauden aikana on vasta-aiheista. Mahdollista hoidon uhkaa raskauden aikana ei ole tunnistettu, mutta sitä ei voida sulkea pois. Selekoksibin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty riittäviä tutkimuksia. Tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien selekoksibi) hoidossa toimintamekanismin mukaan joillakin naisilla voi olla muutoksia munasarjoissa aiheuttaen heikentynyttä hedelmällisyyttä tai komplikaatioita raskauden aikana. Naisten, jotka suunnittelevat raskautta tai tekevät tutkimusta lapsettomuudesta, tulisi harkita mahdollisuutta peruuttaa tulehduskipulääkkeet.

Raskauden aikana, etenkin kolmannella kolmanneksella, Pg-synteesin estäjien ryhmään kuuluvat lääkkeet, mukaan lukien selekoksibi, voivat aiheuttaa heikkoja kohdun supistuksia ja sikiön ennenaikaisen sulkimisen. Näiden lääkkeiden käytöllä raskauden alkuvaiheessa voi olla kielteinen vaikutus sen kulkuun.

Imetyksen aikana lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista. Tutkimukset ovat osoittaneet, että selekoksibi erittyy äidinmaitoon hyvin pieninä pitoisuuksina. Imettävän vauvan mahdollisten haittavaikutusten riski on kuitenkin otettava huomioon.

Lapsuuden käyttö

Selekoksibihoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille, koska sen käytöstä nuorilla ja lapsilla ei ole kokemusta.

Munuaisten vajaatoiminta

Iäkkäillä potilailla, joiden GFR-arvo on yli 65 ml / min / 1,73 m ² ikään liittyvien muutosten takia, ja potilailla, joiden GFR on 35-60 ml / min / 1,73 m ², selekoksibin farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Myöskään CC-tason ja huumeiden puhdistuman välillä ei ole merkittävää yhteyttä. Lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.

Uskotaan, että vaikea munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta selekoksibin puhdistumaan, koska sen erittymisen pääreitti on biotransformaatio maksassa ja inaktiivisten metaboliittien muodostuminen. Potilailla, joilla on etenevä munuaissairaus, vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min) tai vahvistettu hyperkalemia, lääkkeen käytöstä ei ole kokemusta, koska sen käyttö on vasta-aiheista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan), koska sen käytöstä tämän ryhmän potilailla ei ole riittävästi kokemusta.

Jos potilaalla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukaan luokka A), selekoksibin pitoisuus plasmassa voi muuttua hieman, ja kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan) voi nousta melkein kaksi kertaa, minkä vuoksi sitä tarvitaan pienennä suositeltua aloitusannosta 2 kertaa.

Potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, maksan porfyria ja joilla on ollut maksavaurioita, selekoksibihoitoa tulee noudattaa varoen. Potilaita tulee tarkkailla tarkkaan maksavaurion oireiden ja / tai oireiden havaitsemiseksi vakavampien maksareaktioiden mahdollisen esiintymisen havaitsemiseksi.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiailla selekoksibin keskimääräinen AUC ja C _max kasvoivat 1,5–2 kertaa, mikä johtuu pääasiassa iästä, mutta painon muutoksesta (tämän ikäryhmän potilailla on yleensä pienempi keskimääräinen painoprosentti verrattuna nuorten potilaiden kanssa). Tämän seurauksena heillä on korkeampi aineen pitoisuus. Tästä syystä yli 65-vuotiailla naisilla on suurempi aktiivisen aineen pitoisuus veressä kuin vanhemmilla miehillä.

Yleensä iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista, mutta jos potilaan paino on alle 50 kg, on suositeltavaa ottaa hoidon alussa suositeltu pienin annos.

Huumeiden vuorovaikutus

isoentsyymin CYP2C9 estäjät: selekoksibipitoisuus veriplasmassa nousee, mikä vaatii sen annoksen pienentämistä;
flukonatsoli (isoentsyymin CYP2C9 estäjä): kun sitä käytetään 200 mg: n päivittäisenä annoksena, se kaksinkertaistaa selekoksibipitoisuuden veriplasmassa johtuen sen metabolian estymisestä isoentsyymin CYP2C9 kautta, ja siksi on tarpeen vähentää selekoksibiannosta puoleen;
barbituraatit, karbamatsepiini, rifampisiini (isoentsyymin CYP2C9 induktorit): selekoksibin pitoisuus plasmassa pienenee ja sen annosta saatetaan joutua nostamaan;
suun kautta otettavat antikoagulantit (mukaan lukien kumariiniantikoagulantit, varfariini, suorat suun kautta otettavat antikoagulantit, mukaan lukien dabigatraani, apiksabaani ja rivaroksabaani): protrombiiniaika voi pidentyä ja verenvuotoriski voi lisääntyä; yhdistelmähoidon aloittamisen tai selekoksibiannoksen muuttamisen jälkeen on seurattava antikoagulanttiaktiivisuutta ja / tai kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) indikaattoria;
ketokonatsoli (isoentsyymin CYP3A4 estäjä): kliinisesti merkittävää vaikutusta selekoksibin biotransformaatioon ei havaittu;
metoprololi, dekstrometorfaani (CYP2D6-isoentsyymin substraatit): Kun lääkettä otetaan päivittäisenä 200 mg: n annoksena, metoprololin ja dekstrometorfaanin pitoisuudet nousevat vastaavasti 1,5 ja 2,6 kertaa johtuen selekoksibin estämästä CYP2D6-isoentsyymin aktiivisuutta; lääkehoidon alkaessa on tarpeen vähentää lääkkeiden annoksia, jotka liittyvät CYP2D6-isoentsyymin substraatteihin, ja kurssin päättymisen jälkeen - lisätä;
metotreksaatti: kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu tällä yhdistelmällä;
verenpainelääkkeet, mukaan lukien angiotensiinireseptorin salpaajat (angiotensiini II -antagonistit), β-salpaajat, diureetit / angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät: näiden lääkkeiden vaikutus heikkenee Pg-tuotannon estymisen seurauksena; munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai iäkkäillä, dehydratoiduilla (mukaan lukien samanaikainen diureettihoito), selektiivisten COX-2-estäjien ja muiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö angiotensiini II -antagonistien, ACE-estäjien ja diureettien kanssa voi aiheuttaa munuaisten toiminnan heikkenemisen, mukaan lukien akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen, nämä vaikutukset ovat yleensä palautuvia; tämän yhdistelmän kanssa on oltava varovainen ja nesteytettävä ennen selekoksibin aloittamista;seuraa munuaisfunktiota yhdistelmähoidon alussa ja säännöllisesti sen toteuttamisen aikana;
lisinopriili: tutkimusten mukaan selekoksibin ottaminen kahdesti päivässä 200 mg: n annoksella lisinopriilihoidon aikana potilailla, joilla oli asteen I ja II valtimoverenpainetauti, ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää verenpaineen nousua lumelääkeryhmään verrattuna; 48% tutkimukseen osallistuneista ei reagoinut lisinopriilihoitoon verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin, joiden vastausta ei havaittu 27%: lla;
tiatsididiureetit, furosemidi: näiden lääkkeiden natriureettisen vaikutuksen väheneminen on mahdollista munuaisten Pg-tuotannon vähenemisen vuoksi;
syklosporiini: nefrotoksisuuden kehittymisen riski kasvaa tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta munuaisten Pg-synteesiin;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (noretisteroni annoksella 1 mg / etinyyliestradioli annoksella 0,035 mg): merkittävää vaikutusta ehkäisyvalmisteen farmakokineettisiin parametreihin ei havaittu;
muut tulehduskipulääkkeet (eivät sisällä asetyylisalisyylihappoa): tätä yhdistelmää tulisi välttää;
litiumvalmisteet: plasman litiumpitoisuus kasvoi noin 17%; litiumhoitoa saavat potilaat tarvitsevat tarkkaa seurantaa ottaessaan selekoksibia tai vetämällä sitä;
alumiinia ja magnesiumia sisältävät aineet (antasidit), glibenklamidi, omepratsoli, tolbutamidi, fenytoiini: kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu;
asetyylisalisyylihappo (pieninä annoksina): ei ollut vaikutusta tämän aineen verihiutaleiden vastaiseen vaikutukseen; Koska selekoksibilla on heikko vaikutus verihiutaleiden toimintaan, sitä ei pidä käyttää korvaamaan asetyylisalisyylihappoa, jota käytetään sydän- ja verisuonivaurioiden estämiseen;
barbituraatit (isoentsyymin CYP2C9 induktorit): on mahdollista vähentää plasman selekoksibipitoisuutta veressä, koska se metaboloituu maksassa isoentsyymin CYP2C9 avulla;
digoksiini: tästä yhteisvaikutuksesta ei ole tietoa, mutta ottaen huomioon selekoksibin vaikutus CVS: ään, on yhdistettävä se varoen tämän aineen kanssa ja kontrolloitava huolellisesti sivureaktioita.

Analogit

Selekoksibin analogit ovat: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa ja valolta suojattuna enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Celecoxib

Lääkärit ja potilaat ovat harvinaisia selekoksibiarvioita positiivisia. Asiantuntijat pitävät lääkettä tehokkaana anti-inflammatorisena ja analgeettisena lääkkeenä, jonka avulla voit saavuttaa halutun tuloksen nopeasti mahdollisimman pienillä sivureaktioilla. Lääke auttaa selviytymään varovasti niskan, alaselän, rinnan kivusta ja alaraajojen kivun säteilytyksellä. Lääkkeen etuihin kuuluu myös kätevä vapautumismuoto ja helppokäyttöisyys.

Lääkkeen haittana monet potilaat ilmoittavat haittavaikutusten ilmaantumisen sen antamisen taustalla (huimaus, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu).