Tiopentaalinatrium - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Natriumtiopentaali

Tiopentaalinatrium: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hieronnan hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Thiopental Sodium

ATX-koodi: N01AF03

Vaikuttava aine: tiopentaalinatrium (tiopentalinatrium)

Tuottaja: JSC SINTEZ (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Jauhe laskimonsisäisen liuoksen valmistamiseksi Tiopentaalinatrium

Tiopentaalinatrium on anestesia-aine, joka ei ole inhalaatio.

Vapauta muoto ja koostumus

Tiopentaalinatriumin annosmuoto - jauhe laskimonsisäisen annosteluliuoksen valmistamiseksi: hygroskooppinen, väri - valkoinen tai melkein valkoinen tai kellertävänvalkeesta vaalean vihertävän keltaiseen (0,5 g kukin 10 tai 20 ml: n injektiopulloissa, 1 g kukin injektiopullot, joiden tilavuus on 20 ml, pahvilaatikossa 1, 5 tai 10 pulloa; pakkaus sairaalaan - 50 pulloa pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: natriumtiopentaali, yhdessä pullossa - 0,5 tai 1 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Natriumtiopentaali on tiobarbiturihappojohdannainen, ei-inhalaatioaine lyhytvaikutteiseen yleisanestesiaan. Sillä on voimakas hypnoottinen, heikko kipulääke ja lihaksia rentouttava vaikutus.

Se hidastaa GABA: sta (gamma-aminovoihappo) riippuvien kanavien avautumisaikaa aivojen neuronien postsynaptisessa kalvossa, aiheuttaa kalvon hyperpolarisaation ja pidentää kloori-ionien pääsyä hermosoluun. Tukahduttaa aminohappojen (glutamaatti ja aspartaatti) kiihottavan vaikutuksen.

Suurina annoksina se aktivoi suoraan GABA-reseptorit, minkä vuoksi sillä on GABA-stimuloiva vaikutus.

Lisää hermosolujen ärsyttävyyden kynnystä, estää kouristuskohtausten johtamisen ja etenemisen aivoissa, minkä seurauksena sillä on myös kouristuksia estäviä ominaisuuksia.

Tukahduttaa polysynaptiset refleksit ja hidastaa selkäytimen interneuronien johtumista, mikä edistää lihasten rentoutumista.

Vähentää hapen ja glukoosin käyttöä aivoissa sekä aineenvaihduntaprosessien voimakkuutta aivoissa.

Tiopentaalinatriumin hypnoottinen vaikutus ilmenee nukahtamisprosessin nopeuttamisena ja unirakenteen muuttamisena.

Lääkkeellä on annoksesta riippuva kyky estää hengityskeskusta ja vähentää sen herkkyyttä hiilidioksidille. Sillä on myös annoksesta riippuvainen kardiodepressanttivaikutus, nimittäin se vähentää veren minuutti- ja aivohalvaustilavuutta ja alentaa verenpainetta. Lisää laskimojärjestelmän kapasiteettia, vähentää glomerulusten suodatusnopeutta ja maksan verenkiertoa.

Lääkkeellä on jännittävä vaikutus vagus-hermoon (nervus vagus), se voi aiheuttaa runsasta liman eritystä ja kurkunpään kouristuksia.

Yleisanestesia tapahtuu 30-40 sekunnin sisällä tiopentalinatriumin laskimonsisäisestä antamisesta, 8-10 minuutin kuluttua - peräsuolen kautta. Yhden annoksen jälkeen anestesian kesto on 10–30 minuuttia, joka päättyy uneliaisuuteen ja taaksepäin tapahtuvaan muistinmenetykseen. Lääkkeen analgeettinen vaikutus loppuu, kun potilas herää.

Farmakokinetiikka

Laskimoon annon jälkeen tiopentaalinatrium tunkeutuu nopeasti aivoihin, maksaan, munuaisiin, rasvakudokseen ja luurankolihakseen. Suurin pitoisuus aivoissa saavuttaa 30 sekunnissa, lihaksissa - 15-30 minuutissa. Rasvavaroissa pitoisuus on 6–12 kertaa suurempi kuin veriplasmassa.

Lääkkeelle on ominaista suhteellisen korkea sitoutuminen plasman proteiineihin - 76–86%. Jakautumistilavuus on 1,7–2,5 l / kg, raskaana olevilla naisilla - 4,1 l / kg, liikalihavilla potilailla - 7,9 l / kg.

Tiopentaalinatrium läpäisee istukan esteen. Erittyy äidinmaitoon.

Aineenvaihduntaprosessi tapahtuu pääasiassa maksassa, minkä seurauksena inaktiiviset metaboliitit muodostuvat. Merkityksetön osa lääkkeestä inaktivoituu munuaisissa ja aivoissa, noin 3-5% annetusta annoksesta rikki poistetaan pentobarbitaaliksi.

Puoliintumisaika aikuisilla on: jakautumisvaiheessa - 5-9 minuuttia, eliminaatiovaiheessa - 3-8 tuntia. Aika voi nousta 10-12 tuntiin, raskaana olevilla naisilla - jopa 26,1 tuntiin, potilailla, joilla on samanaikainen liikalihavuus - jopa 27,5 tuntia. Puoliintumisaika lapsilla on 6,1 tuntia.

Lääkkeen puhdistuma on 1,6-4,3 ml / kg / minuutti, raskauden aikana - 286 ml / minuutti.

Natriumtiopentaali erittyy pääasiassa munuaisten kautta glomerulussuodatuksella.

Lääkkeen toistuvan käytön yhteydessä havaitaan kumulaatio, joka liittyy sen kykyyn kerääntyä rasvakudokseen.

Käyttöaiheet

Tiopentaltinatriumia käytetään yleisanestesia-aineena lyhytaikaisiin kirurgisiin toimenpiteisiin sekä induktioon ja perusanestesiaan (jota seuraa lihasrelaksanttien ja kipulääkkeiden käyttö).

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää seuraavissa tapauksissa:

status epilepticus;
suuret epileptiset kohtaukset (grand mal);
lisääntynyt kallonsisäinen paine;
lääkesynteesi ja lääkeanalyysi psykiatriassa;
aivojen hypoksian ehkäisy (kaulavaltimon endarterektomia, keinotekoinen verenkierto, neurokirurgiset leikkaukset aivojen verisuonissa).

Vasta-aiheet

sairaudet, jotka ovat vasta-aihe yleisanestesiassa;
astmaattinen tila;
shokki;
pahanlaatuinen hypertensio;
porfyria, mukaan lukien akuutti ajoittainen (myös potilaan tai hänen lähisukulaisensa historiassa);
päihtyminen yleisanestesian lääkkeillä, unilääkkeillä, narkoottisilla kipulääkkeillä tai etanolilla;
imetysjakso;
yliherkkyys lääkkeelle.

Tiopentaalinatriumia tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa: lapsuus, liikalihavuus, raskaus, nenän ja nielun tulehdussairaudet, kuumeinen oireyhtymä, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, keuhkoastma, lihasdystrofia, myotonia, kakeksia, myasthenia gravis, myxedema, Addisonin tauti, hypovolemia, anemia, diabetes mellitus, valtimoiden hypotensio, vaikea sydän- ja verisuonitautien vajaatoiminta, sydänlihaksen supistumisfunktion vakavat rikkomukset, romahdus, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, liiallinen esilääkitys

Ohjeet tiopentaalinatriumin käytöstä: menetelmä ja annostus

Tiopentaalinatriumia annetaan hitaasti (romahduksen välttämiseksi) laskimoon.

Aikuisille osoitetaan käyttävän 2–2,5% liuosta, harvemmin - 5% (tässä tapauksessa käytetään murto-antotekniikkaa), heikentyneille iäkkäille potilaille ja lapsille injektoidaan 1%: n liuos.

Liuos valmistetaan steriiliin injektoitavaan veteen välittömästi ennen antamista. Esilääkitys suoritetaan metasiinilla tai atropiinilla.

Aikuisten pääsyyn yleisanestesiaan annetaan ensin 25–75 mg: n koeannos. 60 sekunnin kuluttua annetaan pääannos - 200-400 mg (50-100 mg 30-40 sekunnin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan tai kerran nopeudella 3-5 mg / kg ruumiinpainoa). Suositeltu annos anestesian ylläpitämiseksi on 50–100 mg.

Annostusohjelmat aikuisille muille käyttöaiheille:

kouristukset (niiden estämiseksi): 75–125 mg laskimoon 10 minuutin ajan;
kouristukset paikallispuudutuksessa (niiden pysäyttämiseksi): 125–250 mg 10 minuutin ajan;
aivohypoksia: 1,5–3,5 mg / kg 1 minuutin ajan verenkierron väliaikaiseen pysäyttämiseen;
lääkeanalyysi: 100 mg 1 minuutin ajan. Potilaalle tarjotaan laskea hitaasti 100: sta 1. Välittömästi ennen nukahtamista lääkkeen antaminen lopetetaan, koska potilaan on oltava puolivalmiissa tilassa ylläpitääkseen kykyä vastata kysymyksiin.

Tiopentalinatriumin suurin kerta-annos aikuisille on 1000 mg (50 ml 2-prosenttista liuosta).

Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min), annetaan 75% aikuisen potilaan keskimääräisestä annoksesta.

Liuoksen suositeltu ruiskutusnopeus on enintään 1 ml minuutissa. Alussa injektoidaan yleensä 1-2 ml, 20-30 sekunnin kuluttua - loput.

Lapsille lääke annetaan suonensisäisesti virtana 3-5 minuutin ajan, kerran annoksena 3-5 mg / kg.

Suositeltavat annokset ennen inhalaatiopuudutusta ilman edeltävää esilääkitystä: vastasyntyneet - 3-4 mg / kg, 1-12 kuukauden ikäiset - 5-8 mg / kg, 1-12 vuoden ikäiset - 5-6 mg / kg.

Annos lapsille, joiden paino on 30-50 kg, yleisanestesiassa on 4-5 mg / kg. Ylläpitoannos on 25-50 mg.

Lapsille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min), annetaan 75% lasten keskimääräisestä annoksesta.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt, alentunut verenpaine, takykardia, romahdus;
hermostosta: letargia, huimaus, päänsärky, ataksia, lihasten nykiminen, lisääntynyt vagus-hermosävy, epileptiset kohtaukset, uneliaisuus leikkauksen jälkeisenä aikana, anterogradinen amnesia, ahdistuneisuus; harvinaisissa tapauksissa - radiaalinen hermohalvaus, leikkauksen jälkeinen delirioiva psykoosi (levottomuus, sekavuus, ahdistus, aistiharhat, ahdistuneisuus, selkäkipu, levottomat jalat -oireyhtymä);
hengityselimistä: keuhkoputkien liman ylieritys, aivastelu, yskä, hengenahdistus, apnea, bronkospasmi, kurkunpään kouristus, hengityskeskuksen masennus, keuhkojen hypoventilaatio;
ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu ja liiallinen syljeneritys leikkauksen jälkeisenä aikana;
allergiset reaktiot: nuha, ihottuma, nokkosihottuma, kutina, ihon punoitus, anafylaktinen sokki; harvinaisissa tapauksissa - hemolyyttinen anemia, jonka munuaisten toiminta on heikentynyt (ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, epätavallinen heikkous, ihon kalpeus, kuume, vatsan, jalkojen ja alaselän kipu);
paikalliset reaktiot: arkuus pistoskohdassa, kudosärsytys pistoskohdassa (ihon kuorinta ja punoitus), verisuonten kouristus ja tromboosi pistoskohdassa, tromboflebiitti (lisäämällä liuoksia, joissa on suuri natriumtiopentaalipitoisuus), pistoskohdan mukaisten hermojen vaurio, nekroosi
muut: hikka.

Yliannostus

Lääkkeen yliannostus voi ilmetä seuraavilla oireilla (myrkyllinen vaikutus ensimmäisistä sekunneista alkaen): voimakas verenpaineen lasku, takykardia, vesi-elektrolyyttihäiriöt, kurkunpään kouristus, hengityslama (apneaan asti), lihasten yliherkkyys, kouristukset, keskushermoston masennus (CNS)), anestesian jälkeinen delirium. Kun annetaan erittäin suuri annos, verenkierron romahdus, keuhkopöhö ja sydämenpysähdys ovat mahdollisia.

Natriumtiopentaalin vastalääke on bemegrid. Tapaamiset samanaikaisten häiriöiden varalta: kurkunpään kouristus - 100% happea paineen alla ja lihasrelaksantteja; hengityspysähdys - 100% happea ja keinotekoinen keuhkotuuletus voimakas verenpaineen lasku tai romahdus - plasmaa korvaavat liuokset, vasopressiiviset aineet ja / tai lääkkeet, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus; kouristukset - diatsepaami. Jos hoito on tehotonta, määrätään lihasrelaksantteja ja keinotekoinen keuhkotuuletus.

erityisohjeet

Tiopentaalinatrium kuuluu Venäjän federaation terveysministeriön pysyvän huumevalvontakomitean voimakkaiden aineiden luetteloon nro 1.

Tiopentalinatriumia käytetään anestesiologien ja elvyttäjien toimesta vain erikoistuneissa lääketieteellisissä laitoksissa, jotka on varustettu laitteilla ja keinoilla, jotka ovat tarpeen sydämen toiminnan ylläpitämiseksi ja hengitysteiden avoimuuden varmistamiseksi, mukaan lukien keinotekoinen ilmanvaihto.

Vaadittu syvyyden ja keston yleisanestesian saavuttamisen ja ylläpitämisen aika riippuu paitsi lääkkeen määrästä myös potilaan yksilöllisestä herkkyydestä natriumtiopentaalille.

Liuos annetaan vain laskimoon. Vahingossa tapahtuvan valtimonsisäisen injektion sattuessa tapahtuu suonen hetkellinen kouristus, johon liittyy heikentynyt verenkierto injektiokohdasta kauempana, mikä voi johtaa pääaluksen tromboosiin, seuraavaan nekroosin ja gangreenin kehittymiseen. Ensimmäinen merkki valtimon sisäisestä antamisesta valistuneille potilaille on valitus polttavasta valtimosta pitkin nukutuksessa olevia potilaita - tumma ihonväri, täplikäs syanoosi tai ohimenevä vaalennus. Tässä tapauksessa on osoitettu tiopentalinatriumin antamisen lopettaminen, hepariiniliuoksen vieminen leesiokohtaan antikoagulanttihoidon kanssa, glukokortikosteroidiliuoksen antaminen, jota seuraa systeeminen hoito, olkapään plexuksen esto tai sympaattinen saarto (prokaiinin valtimonsisäinen anto).

Jos lääke joutuu vahingossa ihon alle, kudosten kemiallinen ärsytys on mahdollista, mikä liittyy liuoksen korkeaan pH-arvoon. Infiltraatin nopeaan resorptioon on suositeltavaa antaa paikallispuudutus ja lämmittää se paikallisen verenkierron aktivoimiseksi.

Potilaiden, joilla on ylempien hengitysteiden tulehdussairauksia, on varmistettava avoimuus henkitorven intubaatioon saakka.

Tiopentalinatriumia laskimoon annettavan suonensisäisen injektion avulla alle 18-vuotiaiden lasten tai nuorten on seurattava huolellisesti tilaansa, jotta voidaan havaita ajoissa verenpaineen, hemolyysin, hengityslaman, ekstravasaation mahdollisen laskun oireet.

Ihonalainen turvotus on merkki ekstravasaatiosta.

Digoksiinia tai diureetteja saavien potilaiden ja potilaiden, jotka saivat morfiinia esilääkityksen aikana sekä diatsepaamin tai atropiinin antamisen jälkeen, tiopentalinatriumin annosta tulisi pienentää.

Esilääkitys voidaan suorittaa millä tahansa tavanomaisella lääkkeellä, lukuun ottamatta fenotiatsiinijohdannaisia.

Pitkäaikaisessa anestesiassa, kun natriumtiopentaalin hypnoottista vaikutusta tukee inhalaatioanesteetit ja / tai pitkävaikutteisten anestesia-aineiden antaminen laskimoon, natriumtiopentaaliannos ei saa ylittää 1000 mg, mikä liittyy kumulatiivisen vaikutuksen riskiin.

Alkoholin väärinkäyttäjillä lääkkeen anestesiavaikutus on epäluotettava.

Jos keinotekoinen ilmanvaihto suoritetaan, natriumtiopentaalia voidaan käyttää yhdessä lihasrelaksanttien kanssa.

Lääke lisää nervus vaguksen sävyä; siksi riittävä atropiiniannos on ilmoitettu ennen sen käyttöä. Hengitystiet on varmistettava välittömästi yleisanestesian alkamisen jälkeen. Riippuvuuden kehittyminen on mahdollista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tiopental ei vaikuta kohdun sävyyn raskauden aikana. Antamisen jälkeen napanuoran suurin pitoisuus saavuttaa 2-3 minuuttia. Suurin sallittu annos on 250 mg. Lääke voi masentaa vastasyntyneiden keskushermostoa.

Tiopentalinatriumia käytetään raskauden aikana vain erityistapauksissa, jolloin odotettu hyöty on suurempi kuin mahdolliset riskit.

Imetyksen aikana anestesia on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Lapsuudessa lääkettä käytetään varoen ja vain 1-prosenttisen liuoksen muodossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min) määrätään 75% tavanomaisesta annoksesta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Ohjeiden mukaan tiopentalinatriumia tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksille

Heikentyneille iäkkäille potilaille injektoidaan 1% lääkeliuosta.

Huumeiden vuorovaikutus

Tiopentaalinatrium vähentää ehkäisyvalmisteiden, epäsuorien antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset), glukokortikosteroidien, griseofulviinin vaikutusta. Vahvistaa hypotermian, metotreksaatin toksisten vaikutusten, kehittymistä edistävien lääkkeiden toimintaa.

Farmaseuttisesti yhteensopimaton huumausaineiden kipulääkkeiden (kodeiini, morfiini), lihasrelaksanttien (suksametonium, tubokurariini), anksiolyyttisten lääkkeiden (rauhoittavat aineet), antibioottien (amikasiini, bentsyylipenisilliini, kefapiriini), askoruiinihapon, epitopolymeriinin, klooriamfenoliamiinien kanssa. efedriini, atropiini. Älä sekoita natriumtiopentaalia samaan ruiskuun tai pistä saman neulan läpi happamilla liuoksilla.

Natriumtiopentaalin toimintaa heikentävät jotkut masennuslääkkeet, analeptit ja aminofylliini, ja lisäävät H ₁ -histamiinisalpaajat ja tubulaarista eritystä estävät lääkkeet (esimerkiksi probenesidi).

Diatsoksidia samanaikaisesti käytettäessä verenpaineen alentamisen riski kasvaa.

Ketamiini pidentää toipumisaikaa yleisanestesian jälkeen, mikä lisää hengityslaman ja alemman verenpaineen riskiä.

Kun tiopentalinatrium yhdistetään verenpainelääkkeisiin, diureetteihin tai ganglion salpaajiin, verenpainetta alentava vaikutus paranee.

Magnesiumsulfaatti lisää keskushermostoa estävää vaikutusta.

Farmakologiset vaikutukset tehostavat toisiaan yhdessä etanolin tai keskushermostoa masentavien lääkkeiden kanssa. Ehkä merkittävä keskushermoston ja hengitystoiminnan masennus, verenpainetta alentavan vaikutuksen ja anestesian aste.

Natriumtiopentaali vastustaa bemegridiä.

Analogit

Tiopental on natriumtiopentaalianalogi.

Varastointiehdot

Kestoaika on 2 vuotta.

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa, kuivana ja valolta suojattuna.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut tiopentalinatriumista

Jos lääkettä annetaan oikein ja riittävänä annoksena, leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita ei tule syntyä. Harvinaiset negatiiviset arvostelut tiopentalinatriumista koskevat sivuvaikutusten kehittymistä. Samaan aikaan asiantuntijat eivät yleensä yhdistä niiden esiintymistä tämän anestesia-aineen käyttöön ja viittaavat muihin syihin.