Stagemin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Stagemin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Stagemin

ATX-koodi: B02AA02

Vaikuttava aine: traneksaamihappo (traneksaamihappo)

Tuottaja: JSC "Novosibkhimfarm" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 328 ruplaa.

Ostaa

Stagemin on lääke, jota käytetään verenvuodon hoitoon ja ehkäisyyn.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - liuos laskimonsisäiseen antoon: kirkas neste, väritön tai vaaleanruskealla sävyllä (5 ml: n ampulleissa: 10 ampullia pahvilaatikossa; 5 ampullin läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 10 pakkausta; in 10 ampullin läpipainopakkaukset pahvilaatikossa 1, 2 tai 5 pakkausta; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Stageminin käytöstä).

Koostumus: 1 ml liuosta:

vaikuttava aine: traneksaamihappo - 50 mg;
lisäkomponentti: injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Traneksaamihappo - Stageminin aktiivinen komponentti, on antifibrinolyyttinen aine, plasminogeenin aktivaation ja sen plasmiiniksi muuttumisen kilpaileva estäjä (käytettäessä suurina pitoisuuksina - ei kilpailevaa).

Sillä on paikallinen ja systeeminen hemostaattinen vaikutus verenvuotoon, mikä liittyy fibrinolyysin lisääntymiseen (esimerkiksi potilailla, joilla on menorragiaa tai verihiutaleiden patologioita). Stageminin käytön taustalla estetään kiniinien ja muiden aktiivisten peptidien muodostuminen, jotka osallistuvat tulehduksellisen ja allergisen etiologian reaktioihin.

Sillä on tulehdusta, allergiaa, kasvainta ja infektioita estäviä ominaisuuksia. Kokeellisten tutkimusten aikana vahvistettiin sen oman traneksaamihapon analgeettisen aktiivisuuden läsnäolo sekä aineen voimistava vaikutus suhteessa opioidianalgeettien analgeettiseen aktiivisuuteen.

Traneksaamihappo, jota käytetään pitoisuutena 1 mg / ml, ei aggregoi verihiutaleita; kun sitä käytetään pitoisuutena enintään 10 mg / ml verta, aine ei vaikuta terveiden ihmisten verihiutaleiden määrään, veren hyytymisaikaan tai erilaisiin hyytymistekijöihin. Tässä tapauksessa lääke konsentraatiossa 1 ja 10 mg / ml verta aiheuttaa trombiiniajan pitenemistä.

Farmakokinetiikka

Traneksaamihapolle on tunnusomaista suhteellisen tasainen jakautuminen kudoksissa, lukuun ottamatta aivo-selkäydinnestettä, jossa pitoisuus on 0,1 plasman pitoisuudesta.

Aine tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteeseen (10 mg / kg traneksaamihappoa annettaessa naiselle pitoisuus napanuoraveressä voi olla melko korkea, noin 0,03 mg / ml sikiön seerumia). Se erittyy äidinmaitoon (saavuttaa noin 1% äidin plasmapitoisuudesta). Se löytyy siemennesteestä, jossa se johtaa fibrinolyyttisen aktiivisuuden vähenemiseen, kun taas hoito ei vaikuta siittiöiden migraatioon.

Traneksaamihappo diffundoituu nopeasti nivelkalvojen läpi nivelnesteeseen. Nivelnesteessä aine havaitaan samassa konsentraatiossa kuin veriseerumissa. Nivelnesteen biologinen T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 180 minuuttia. Alkuperäisen V _d (jakautumistilavuus) vaihtelee 9-12 litraa. Traneksaamihappo sitoutuu plasman proteiineihin (profibrinolysiini) alle 3%: n tasolla.

Veressä noin 3% aineesta sitoutuu proteiiniin (plasminogeeniin). Munuaisten ja plasman kokonaispuhdistuman arvot ovat samat ja ovat 7 l / h.

Traneksaamihapon pitoisuuden ylläpitoaika, jolla on antifibrinolyyttistä vaikutusta: plasmassa - jopa 7-8 tuntia, eri kudoksissa - 17 tuntia.

Aine metaboloituu hieman. AUC: llä (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) on kolmivaiheinen muoto terminaalivaiheessa T _1/2 - 2 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (pääasiallinen erittymisreitti on glomerulaarinen suodatus), yli 95% annoksesta erittyy muuttumattomana ensimmäisen 12 tunnin aikana annon jälkeen. Kun 10 mg / kg traneksaamihappoa on käytetty 24 tunnin ajan, noin 90% annoksesta erittyy glomerulussuodatuksella.

Traneksaamihapon biotransformaation seurauksena muodostuu kaksi metaboliittia: deamiinatut ja N-asetyloidut johdannaiset.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on aineen kertymisen vaara.

Käyttöaiheet

Stageminia määrätään paikallisen tai yleistyneen fibrinolyysin aiheuttaman verenvuodon hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla ja 1-vuotiailla lapsilla.

Stageminin käyttö on osoitettu seuraavissa tapauksissa:

metrorragiat, menorragiat ja muut yleistyneen / paikallisen fibrinolyysin aiheuttamat verenvuodot; verenvuoto virtsarakon ja eturauhanen leikkauksen jälkeen; maha-suolikanavan verenvuoto (hoito);
verenvuoto suuontelon, nielun ja nenän kirurgisten toimenpiteiden aikana (tonsillektomia, adenoidektomia, hampaanpoisto); vatsan, rintakehän ja muut suuret kirurgiset toimenpiteet (mukaan lukien sydänkirurgia); gynekologiset kirurgiset toimenpiteet (hoito ja ehkäisy);
verenvuoto, joka liittyy fibrinolyyttisten lääkkeiden käyttöön (hoito);
synnytys- ja gynekologinen verenvuoto (hoito).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kehitysriski ja tromboosi, jos antikoagulanttien samanaikainen käyttö on mahdotonta;
aktiiviset tromboemboliset sairaudet, mukaan lukien syvä laskimotromboosi, aivotromboosi, keuhkoembolia;
hankittu värinäön heikkeneminen;
subaraknoidinen verenvuoto (liittyy sydänkohtauksen ja aivojen turvotuksen riskiin);
hematuria, joka liittyy munuaisten parenkyymin sairauksiin, verenvuoto ylemmästä virtsateestä (liittyy virtsateiden sekundaarisen mekaanisen tukkeutumisen riskiin verihyytymällä, johon liittyy anuria);
yhdistetty käyttö veren hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X lääkkeiden kanssa yhdistelmänä (protrombiinikompleksi) tai anti-inhiboivan koagulanttikompleksin kanssa;
vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus on alle 30 mg / ml / 1,73 m ² (liittyy kumulaatioriskiin);
kulutuskoagulopatiaan liittyvä fibrinolyysi [DIC-oireyhtymän hypokoagulanttivaihe (levinnyt suonensisäinen hyytymisoireyhtymä)];
kouristusten historia;
ikä enintään 1 vuosi; menorragian hoitoon - jopa 16 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Stagemin on määrätty lääkärin valvonnassa):

suuri tromboosiriski: tromboembolisten tapahtumien historia tai tromboembolian sukututkimus;
yhdistetty käyttö suun kautta otettavien yhdistelmäehkäisyvalmisteiden kanssa (laskimotromboembolisten komplikaatioiden ja valtimotromboosin lisääntyneen riskin vuoksi);
yhdistelmähoito antikoagulanttien kanssa (käyttökokemus on rajallinen).

Stagemin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Stagemin annetaan suonensisäisesti (suihkutus, tippuminen). Infuusion antamista varten lääke on laimennettava 0,9% natriumkloridiliuokseen.

Suositeltu annostusohjelma:

yleistynyt fibrinolyysi: 6-8 tunnin välein, 15 mg / kg nopeudella 1 ml / min;
käyttö sydänleikkauksessa, kehonulkoisessa verenkierrossa: 15 mg / kg Stageminia annetaan anestesian induktion aikana ennen sternotomiaa, sitten leikkauksen aikana nopeudella 4,5 mg / kg, josta 0,6 mg / kg ruiskutetaan AIC: n ensisijaiseen täyttötilavuuteen (sydän-keuhkokone);
paikallinen fibrinolyysi: 2-3 kertaa päivässä, 250–500 mg;
prostatektomia tai virtsarakon leikkaus: leikkauksen aikana annos 1000 mg, sitten sama annos annetaan 8 tunnin välein 3 päivän ajan; tulevaisuudessa, kunnes karkea hematuria katoaa, lääkkeen antaminen tabletin muodossa on osoitettu;
synnytys- ja gynekologinen verenvuoto: 6-8 tunnin välein, 15 mg / kg; Stageminia käytetään verenvuodon ilmestymisestä siihen asti, kunnes se loppuu;
fibrinolyyttisten lääkkeiden käytön aiheuttama verenvuoto: 6-8 tunnin välein, 10 mg / kg; lääkettä käytetään siitä hetkestä, kun verenvuoto ilmestyy, kunnes se loppuu;
tila ennen hampaanpoistoa koagulopatiapotilailla: 10 mg / kg, hampaanpoiston jälkeen potilas siirretään traneksaamihapon saantiin tablettimuodossa.

Annoksen muuttaminen on tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Kun glomerulusten suodatusnopeus on 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, yksi annos on 10 mg / kg, lääke annetaan 2 kertaa päivässä. Stageminia käytetään potilaille, joiden nopeus on 30–59 ml / min / 1,73 m ^2, yhtenä kerta-annoksena kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Stageminia käytettäessä voidaan havaita seuraavia sivureaktioita (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvoin):

veren hyytymisjärjestelmä: hyvin harvoin - tromboembolia, tromboosi;
hermosto: harvoin - kouristukset; hyvin harvoin - heikkous, huimaus, uneliaisuus;
ruoansulatuskanava: usein - närästys, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu, ripuli;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - tromboemboliset komplikaatiot, merkittävä verenpaineen lasku (johtuu yleensä Stageminin liian nopeasta laskimonsisäisestä antamisesta); hyvin harvoin - valtimo- / laskimotromboosi, jolla on erilainen lokalisointi; tuntemattomalla taajuudella - jalkojen syvä laskimotromboosi, akuutti sydäninfarkti, aivovaltimoiden tromboosi, aivohalvaus, kaulavaltimon tromboosi, keuhkojen tromboembolia, aortan sepelvaltimoiden ohitussiirteen tukkeuma, munuaisvaltimon tromboosi, johon liittyy akuutti munuaisten vajaatoiminta ja aivokuoren nekroosi
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaktinen sokki;
näön elin: harvoin - verkkokalvon verisuonten tromboosi, näön heikkeneminen, mukaan lukien heikentynyt väritaju;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - allergiset ihoreaktiot, mukaan lukien allerginen dermatiitti;
allergiset reaktiot: harvoin - kutiava iho, ihottuma, nokkosihottuma.

Yliannostus

pääoireet: näkövamma, ihottuma, myoklonus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ortostaattinen hypotensio, valtimo- / laskimotromboembolia, henkisen tilan muutokset;
hoito: potilas on saatava sairaalaan. Vastalääke on tuntematon. Munuaisten erittymisen tehostamiseksi suositellaan suurten nestemäärien antamista suun kautta tai parenteraalisesti, suoritetaan pakotettu diureesi ja erittyvän virtsan määrää seurataan. Joillekin potilaille määrätään antikoagulantteja.

erityisohjeet

Optometristin on tutkittava potilas ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana (värinäkö, näöntarkkuus, silmänpohja).

Harvinaisissa tapauksissa, jos hematuria on peräisin virtsateiden ylemmästä osasta, voi olla olemassa mekaanisen anurian vaara, joka liittyy hyytymän muodostumiseen virtsaputkessa.

Traneksaamihapon pitoisuus veressä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla kasvaa, tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa vähentää lääkeannosta.

Stagemin-hoitoa saavien potilaiden, joilla on levinnyt suonensisäinen hyytyminen (DIC), tilaa on seurattava tarkoin.

Suuren tromboosiriskin sattuessa lääkettä voidaan käyttää tiukassa lääkärin valvonnassa vain tapauksissa, joissa on kiireellistä tarvetta. Ennen Stageminin käyttöä on suoritettava tutkimus, jonka tarkoituksena on tunnistaa tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijät.

Potilailla, joilla on veri onteloissa, esimerkiksi nivelonteloissa, keuhkopussin ontelossa ja virtsateissä (mukaan lukien virtsarakossa ja munuaisen lantiossa), hoito voi johtaa niihin liukenemattomien hyytymien muodostumiseen (liittyy verisuonten ulkopuoliseen veren hyytymiseen)), joka voi olla vastustuskykyinen fysiologiselle fibrinolyysille.

Epäsäännöllisen kuukautisvuodon tapauksessa Stageminia ei tule määrätä ennen kuin dysmenorrean syy on selvitetty. Jaksot, joissa kuukautisvuodon määrä vähenee riittämättömästi hoidon aikana, edellyttävät vaihtoehtoisen hoidon harkintaa.

Stageminin ja antikoagulanttien samanaikainen käyttö tulisi suorittaa sellaisen lääkärin tarkassa valvonnassa, jolla on kokemusta veren hyytymishäiriöiden hoidosta (riittävien kliinisten tutkimusten puuttuessa).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Stagemin-hoidon aikana tulisi luopua sellaisesta työstä, joka vaatii enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden suurta nopeutta, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Stageminia voidaan määrätä raskauden aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Imetys on keskeytettävä imettäville naisille hoidon aikana.

Traneksaamihappo tunkeutuu istukan esteeseen; napanuoraverestä aine löytyy pitoisuudesta, joka on lähellä äidin pitoisuutta. Eläintutkimuksissa havaittiin, että lääke ei vaikuta jälkeläisten alkion / vastasyntyneen kehitykseen. Tiukasti kontrolloituja ja riittäviä tutkimuksia ei ole tehty raskaana oleville naisille.

Eläinten lisääntymistoimintotutkimus ei kaikissa tapauksissa mahdollista ennustaa reaktioita ihmisillä, joten raskaana olevien naisten Stageminia voidaan käyttää vain elintärkeisiin indikaatioihin.

Traneksaamihappo kulkeutuu äidinmaitoon ja saavuttaa noin 1% pitoisuudesta äidin veriplasmassa. Jos Stageminia on tarpeen käyttää, imetys on keskeytettävä.

Lapsuuden käyttö

Rajoitetun käyttökokemuksen vuoksi Stagemin-hoito on vasta-aiheista ennen vuoden ikää. Menorragian hoidossa lääkettä ei määrätä alle 16-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus on alle 30 mg / ml / 1,73 m ²) on vasta-aihe Stageminin käyttöön.

Huumeiden vuorovaikutus

Traneksaamihapon farmaseuttinen yhteensopimattomuus havaitaan seuraavien lääkkeiden kanssa: urokinaasi, dipyridamoli, verenpainelääkkeet (noradrenaliini), diatsepaami.

Kliinisiä tutkimuksia Stageminin vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden / aineiden kanssa ei ole tehty.

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

fibrinolyyttiset lääkkeet: Stagemin pystyy estämään niiden trombolyyttisen vaikutuksen kehittymisen;
hemostaattiset lääkkeet: trombin muodostumisen aktivoitumista voidaan havaita;
veren hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X valmisteet yhdistelmänä (protrombiinikompleksi) tai estoa estävät koagulanttikompleksit: tromboosin todennäköisyys on lisääntynyt;
yhdistetyt oraaliset ehkäisyvalmisteet: valtimotromboosin ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden (mukaan lukien iskeeminen aivohalvaus ja sydäninfarkti) riski kasvaa; tästä monimutkaisesta sovelluksesta ei ole tietoa.

Traneksaamihappoliuos on yhteensopiva fraktioimattoman hepariinin kanssa, useimmat infuusioliuokset, mukaan lukien dekstraanit, 0,9% natriumkloridiliuos, Ringerin liuos, aminohappoliuokset, 5% dekstroosiliuos.

Traneksaamihappoa on mahdotonta sekoittaa verituotteiden ja antibakteeristen lääkkeiden (penisilliinien, tetrasykliinien) kanssa.

Analogit

Stageminin analogit ovat Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, Traneksaamihappo, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal jne.

Varastointiehdot

Säilytä 2-25 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Stageminista

Stagemin-arvostelut ovat erittäin harvinaisia. Lääkäriä käytetään usein ENT-käytännössä lääkäreiden mukaan - se on tehokas verenvuodolle nielurisojen ja nenäverenvuodosta. Mutta sitä tulisi käyttää varoen sydänsairauksien, tromboflebiitin ja verisuonisairauksien suhteen.

Asiantuntijan mukaan Stageminin hinta on erittäin korkea.