Sparflo

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sparflo: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sparflo

ATX-koodi: J01MA09

Vaikuttava aine: sparfloksasiini (sparfloksasiini)

Valmistaja: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.4.2019

Sparflo on lääke fluorokinolonien ryhmästä, jolla on antibakteerinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Sparflo valmistetaan päällystettyjen tablettien muodossa: soikeat, vaaleankeltaiset tai melkein valkoiset, toisella puolella viiva, toisella puolella - kohokuvioitu "200" (6 kpl läpipainopakkauksissa, yksi läpipainopakkaus pahvilaatikossa).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: sparfloksasiini - 200 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti, krospovidoni, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, talkki;
tabletin kuori: propyleeniglykoli, talkki, hypromelloosi, titaanidioksidi, kinoliinikeltainen väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sparfloksasiini on fluorokinolonijohdannainen, antimikrobinen lääke, bakteerien DNA-gyraasin estäjä, joka despiralisoi kromosomaaliset DNA-alueet.

Sparflolle on tunnusomaista alhainen toksisuus makro-organismin soluja kohtaan, mikä selittyy giraasien puuttumisella niiden rakenteessa. Tarjoaa bakterisidisiä ja antimikrobisia vaikutuksia gramnegatiivista ja gram-positiivista kasvistoa vastaan. On lisääntynyt aktiivisuus gram-positiivisia kokkeja ja anaerobeja vastaan verrattuna aikaisempiin fluorokinolonien sukupolviin. Suhteessa gramnegatiiviseen kasvistoon sillä on samanlainen aktiivisuus kuin aminoglykosideilla.

Bakterisidinen vaikutus gram-positiivisiin mikro-organismeihin aikaansaadaan vain jakautumisen aikana, gram-negatiivisiin organismeihin - jakautumis- ja lepoaikoina (vaikuttaa DNA-giraasiin ja edistää soluseinän hajoamista).

Sparflo häiritsee bakteerien geneettisen materiaalin transkriptiota, mikä estää niiden normaalin aineenvaihdunnan ja vähentää jakautumiskykyä. Tämän vaikutuksen seurauksena resistenssi muille antibiooteille, jotka eivät kuulu gyraasin estäjien ryhmään, ei kehity rinnakkain, ja se tarjoaa myös lääkkeen korkean tehokkuuden penisilliinille, aminoglykosideille, tetrasykliineille, kefalosporiineille ja muille antibiooteille vastustuskykyisille bakteereille.

Seuraavat patogeeniset mikro-organismit ovat herkkiä sparfloksasiinille: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indoli-negatiivinen ja indolipositiivinen), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Lomonast.

Sparfloksasiini on erittäin aktiivinen erilaisia Mycobacterium tuberculosis -kantoja vastaan, mukaan lukien moniresistentit kannat.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia-asteroidit ovat yleensä herkkiä sparfloksasiinille. Seuraavat mikro-organismit ovat kohtalaisen herkkiä: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobiset mikro-organismit, muutamia poikkeuksia lukuun ottamatta, ovat kohtalaisen herkkiä (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Tai resistenssiä (Bacteroides spp.). Sparfloksasiini on tehoton Treponema pallidumia vastaan.

Sparfloksasiiniresistenssin kehittyminen on erittäin hidasta, koska sen käytön jälkeen pysyvät mikro-organismit häviävät melkein kokonaan, eikä bakteerisoluilla ole entsyymejä, jotka aktivoivat sitä.

Ristiresistenssiä muille mikrobilääkkeille ei ole raportoitu.

Se on alempi kuin siprofloksasiini aktiivisuudeltaan gram-negatiivisia basillia, erityisesti Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Sillä on postantibioottinen vaikutus: 0,5 - 4 tunnin kuluessa sparfloksasiinin katoamisesta plasmasta mikro-organismit eivät lisäänny.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen imeytyminen on noin 90%. Sparflon ottaminen maidon tai ruoan kanssa ei vaikuta imeytymisasteeseen. Jälkimmäisessä tapauksessa imeytymisnopeus hidastuu, mutta muuttamatta imeytymisastetta, ja sparfloksasiinin maksimipitoisuus havaitaan noin 30 minuuttia myöhemmin kuin tyhjään vatsaan otettuna.

Lääke on hyvin jakautunut kehon kudoksiin (lukuun ottamatta rasvaa sisältävää kudosta, myös hermostettua). Pitoisuus plasmassa on pienempi kuin alempien hengitysteiden nesteissä ja kudoksissa. Sitä esiintyy suurina pitoisuuksina alveolaarisissa makrofageissa. Syljessä, sapessa, vatsan elimissä, pienessä lantiossa, suolistossa, munuaisissa, virtsa-elimissä, keuhkoputken eritteissä, keuhkokudoksessa, lihaksissa, luukudoksessa, nivelnesteessä, nivelrustossa, vatsakalvonesteessä, ihossa saavutetaan terapeuttiset pitoisuudet. Silmänsisäisissä ja aivo-selkäydinnesteissä 10% plasman lääkepitoisuudesta löytyy.

Jakautumistilavuus on 3,9 + 0,8 l / kg ja on suurempi kuin muiden fluorokinolonien. Noin 45% sitoutuu veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin).

Suun kautta annetun Sparflo-annoksen ollessa 400 mg suurin pitoisuus saavutetaan 3–6 tunnin kuluttua. Kudoksissa pitoisuus on 2–12 kertaa suurempi kuin plasmassa. Veriseerumin lääkepitoisuuden riippuvuus otetusta annoksesta on lineaarinen.

Happamilla pH-arvoilla aktiivisuus vähenee hieman.

Se metaboloituu maksassa, 30-50% erittyy ulosteisiin, loput virtsaan (putkisuodatuksen ja tubulaarisen erityksen vuoksi). Noin 10% otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 16-30 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnalla puoliintumisaika pitenee.

Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, munuaisten kautta erittyvän lääkkeen osuus vähenee. Kun kreatiniinipuhdistuma on yli 20 ml / min, kumulaatiota kehossa ei havaita, koska aineenvaihdunta ja erittyminen ulosteisiin lisääntyvät samanaikaisesti.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Sparfloa käytetään tarttuviin ja tulehdussairauksiin, joita aiheuttavat sparfloksasiinille herkät mikro-organismit:

paranasaalisten sivuonteloiden ja välikorvan infektiot (erityisesti gramnegatiivisten bakteerien, mukaan lukien Staphylococcus spp. ja Pseudomonas spp., aiheuttamat infektiot);
hengitystieinfektiot (mukaan lukien Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Chemydia pneumoniae, Haemophluine, aiheuttama kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden ja keuhkokuumeen paheneminen)
keuhkotuberkuloosi (jos suvaitsemattomuus ensilinjan hoitoon tai lääkeresistentti tuberkuloosi);
silmäinfektiot;
maha-suolikanavan bakteeri-infektiot (mukaan lukien salmonelloosi ja shigelloosi);
vatsainfektiot (mukaan lukien sappitieinfektiot);
lepra;
nivel- ja luuinfektiot (mukaan lukien osteomyeliitti);
pehmytkudosten ja ihon infektiot (mukaan lukien furunkuloosi, paiseet, tarttuva dermatiitti ja pyoderma);
sukupuolielinten infektiot (mukaan lukien eturauhastulehdus ja adnexiitti);
sukupuoliteitse tarttuvat infektiot (mukaan lukien klamydia, tippuri);
virtsateiden ja munuaisten infektiot (mukaan lukien pyeliitti, kystiitti ja ei-gonokokki-virtsaputkentulehdus);
infektiot potilailla, joilla on immuunipuutos (mukaan lukien potilaat, joilla on neutropenia tai immunosuppressanttien hoidon aikana).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta;
QT-ajan pidentyminen ja muut rytmihäiriöiden (vaikea bradykardia, eteisvärinä, hypokalemia, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta) esiintyminen
epilepsia;
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin entsyymin puute;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (luuston muodostumisprosessin epätäydellisyyden vuoksi);
Raskauden ja imetyksen aikana;
yliherkkyys lääkkeen pää- tai apuaineille.

Suhteellinen (Sparfloa käytetään varoen):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
aivoverenkierron häiriöt;
aivojen ateroskleroosi;
kouristuksellinen oireyhtymä;
ammatillisen toiminnan tai elämän olosuhteet, jotka eivät salli insolaation rajoittamista.

Sparflon käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sparflo-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi ateriasta riippumatta. Tabletti on nieltävä kokonaisena pureskelematta ja juomatta runsaasti vettä tai muuta nestettä.

Hoidon kesto riippuu taudin kliinisestä kulusta ja vakavuudesta sekä bakteriologisen analyysin tuloksista.

Suositellut Sparflon annokset:

ENT-elinten infektiot (mukaan lukien sinuiitti): 400 mg sparfloksasiinia kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg päivässä 10 päivän ajan;
kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, keuhkokuume: 400 mg lääkettä kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg päivässä 10 päivän ajan; potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml / min) ensimmäisenä hoitopäivänä, käytetään tavanomaista aloitusannosta, jonka jälkeen 200 mg sparfloksasiinia 48 tunnin välein;
keuhkotuberkuloosi (yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa): 400 mg Sparfloa kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg päivässä 30 päivän ajan;
spitaali: 200 mg päivässä kerran 12 viikon ajan;
pehmytkudosten ja ihon infektiot: 400 mg kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg päivässä 3–9 päivän ajan;
bakteeri-eturauhastulehdus ja klamydiainfektiot: 400 mg sparfloksasiinia kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg päivässä 10-14 päivän ajan;
akuutti gonorrheal-virtsaputkentulehdus: 400 mg kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 200 mg 24 tunnin välein (600 mg per kurssi);
ei-gonokokki-virtsaputkitulehdus: 200 mg lääkettä kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 100 mg päivässä 6 päivän ajan;
virtsatieinfektiot: 200 mg kerran ensimmäisenä hoitopäivänä, sitten 100 mg päivässä 10-14 päivän ajan.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: dyspepsia, huono ruokahalu, oksentelu, pahoinvointi, ilmavaivat, vatsakipu, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, hepatonekroosi, hyperbilirubinemia, alkalisen fosfataasin ja maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, kasvojen ihon punoitus, QT-ajan pidentyminen, aivovaltimoiden tromboosi;
hematopoieettinen järjestelmä: leukopenia, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, anemia, hemolyyttinen anemia, granulosytopenia, leukosytoosi;
keskus- ja ääreishermosto: uneliaisuus, painajaiset, päänsärky, ahdistuneisuus, sekavuus, aistiharhat, pyörtyminen, huimaus, lisääntynyt väsymys, vapina, lisääntynyt kallonsisäinen paine, masennus, psykoottiset reaktiot, migreeni, kipuhäiriöt
aistielimet: kuulon heikkeneminen ja tinnitus, näön heikkeneminen (muutos värinkäsityksessä, diplopia), haju- ja makuaistin heikkeneminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: niveltulehdus, nivelkipu, tendovaginiitti, lihaskipu;
virtsajärjestelmä: kristalluria (matalalla diureesilla ja emäksisellä virtsareaktiolla), veren läsnäolo virtsassa, hyperkreatininemia;
allergiset ja dermatologiset reaktiot: nodosumin punoitus, kutina, valoherkkyys, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, lääkekuume, eksudatiivinen multiforminen erythema, kurkunpään ja kasvojen turvotus;
muut reaktiot: yleinen heikkous, pienet kapillaarivuotot, hengenahdistus, veren hyytymistekijän protrombiinin puute, lisääntynyt hikoilu, hyperglykemia.

Yliannostus

Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Hoito: oireenmukainen hoito tarvittaessa, peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi.

erityisohjeet

Sparflo-hoidon aikana ja kolmen päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen potilaiden tulee välttää ultraviolettisäteilyä.

Yksittäistapauksissa fluorokinolonien käyttö johti jänteen repeytymiseen. Jos valituksia ilmenee, lääke on peruutettava.

Älä ylitä määrättyä päivittäistä annosta. Hoidon aikana potilaan on käytettävä riittävä määrä nestettä, on myös varmistettava, että virtsan happama reaktio säilyy kristallurian kehittymisen estämiseksi.

Sparflo-hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä mahdollisesta vaarallisesta toiminnasta, joka vaatii nopeaa reaktiota ja suurempaa huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sparflon käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Lapsuuden käyttö

Sparflon käyttö alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon on kielletty.

Munuaisten vajaatoiminta

Sparflon käyttö on kielletty vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa. Lääkettä on käytettävä varoen kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa (asetyylisalisyylihappoa lukuun ottamatta) kohtausten riski kasvaa.

Sparfloa ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (trisykliset masennuslääkkeet, erytromysiini, fenotiatsiini, bepridiili, pentamidiini, luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, terfenadiini, astemitsoli, sisapridi).

Kun sparfloksasiini yhdistetään muiden mikrobilääkkeiden (metronidatsoli, aminoglykosidit, beetalaktaamiantibiootit, klindamysiini) kanssa, havaitaan yleensä synergiaa.

Samanaikaisesti siklosporiinin kanssa seerumin kreatiniini nousee (tätä indikaattoria on seurattava kahdesti viikossa).

Sparfloksasiinilla ei ole juurikaan vaikutusta epäsuorien antikoagulanttien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden ja teofylliinin pitoisuuksiin.

Kun Sparfloa käytetään antasidien, sukralfaatin ja rautaa sisältävien aineiden kanssa, sparfloksasiinin imeytyminen vähenee, joten Sparflo tulee ottaa 1-2 tuntia ennen tai 4 tuntia lueteltujen varojen ottamisen jälkeen.

Metoklopramidi nopeuttaa lääkkeen imeytymistä ja lyhentää aikaa sen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen.

Analogit

Sparflo-analogit ovat Sparfloxacin, Respara, Sparbakt.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Sparflo

Sparflon arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia: käyttäjät panevat merkille hoito-ohjelman tehokkuuden, nopeuden ja yksinkertaisuuden. Tärkeimmät haitat ovat myrkyllisyys ja laaja luettelo sivuvaikutuksista.