Roliten

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Roliten: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Roliten

ATX-koodi: G04BD07

Vaikuttava aine: tolterodiini (tolterodiini)

Valmistaja: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 459 ruplaa.

Ostaa

Roliten on m-antikolinerginen salpaaja, jolla on antispasmodisia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annosmuoto Roliten - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, väri melkein valkoisesta valkoiseen (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 tai 6 läpipainopakkauksessa).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: tolterodiinitartraatti - 2 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, kalsiumvetyfosfaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti;
kalvopäällyste: valkoinen opadryväri OY-S-58910 (titaanidioksidi, hypromelloosi, talkki, makrogoli 400), puhdistettu vesi (haihtuu tuotantoprosessin aikana).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rolitenin aktiivinen komponentti tolterodiini on m-kolinergisten reseptorien antagonisti, joka on keskittynyt sylkirauhasiin ja virtsarakoon. Se vähentää virtsarakon supistumisaktiivisuutta ja vähentää syljeneritystä. Rolliten sallii virtsarakon osittaisen tyhjenemisen, lisää virtsan jäännösmäärää ja vähentää virtsarakon lihaksen (detrusorin) painetta. Lääkkeen vakaa terapeuttinen vaikutus saavutetaan 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen. Tolterodiini ja sen aktiivinen metaboliitti 5-hydroksimetyyli ovat erittäin spesifisiä muskariinireseptoreille ja ovat selektiivisiä virtsarakon reseptoreille (verrattuna sylkirauhasen reseptoreihin).

Farmakokinetiikka

Tolterodiinin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: oraalisen annon jälkeen tolterodiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (maha-suolikanavasta) ja saavuttaa C _max (seerumin maksimipitoisuus) 1–3 tunnin kuluttua annostelusta. C _max kasvaa suhteessa annoksen alueella 1-4 mg. Absoluuttisen hyötyosuuden indikaattori on jopa 65% vähentyneellä aineenvaihdunnalla (henkilöillä, joilta puuttuu CYP2D6) ja jopa 17% lisääntyneellä aineenvaihdunnalla, mikä on tyypillistä useimmille potilaille. Ruoan saanti ei vaikuta sitoutumattoman tolterodiinin ja sen aktiivisen metaboliitin altistukseen potilaille, joiden metabolia on lisääntynyt, mutta kun tolterodiini otetaan ruoan kanssa, sen taso nousee;
jakautuminen: aineen tasapainopitoisuuden saavuttaminen kestää jopa 2 päivää; V _d (jakautumistilavuus) - 113 litraa;
metabolia: aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat pääasiassa maksassa polymorfisen entsyymin CYP2D6 mukana ollessa, mikä johtaa farmakologisesti aktiivisen 5-hydroksimetyylimetaboliitin muodostumiseen. Metabolian jatkuessa muodostuu 5-karboksyylihappo ja sen N-dealkyloidut metaboliitit. Potilailla, joiden metabolia on heikentynyt CYP2D6-entsyymin puutteen vuoksi, tolterodiini käy läpi CYP2D6-isoentsyymien dealkyloinnin farmakologisesti inaktiivisen N-dealkyloidun tolterodiinin muodostumisen myötä. Tolterodiini ja sen aktiivinen metaboliitti sitoutuvat pääasiassa alfa-1-hapan glykoproteiiniin (orosomukoidiin), sitoutumattomat jakeet ovat vastaavasti 3,7% ja 36%;
erittyminen: lisääntyneellä aineenvaihdunnalla systeeminen puhdistuma nousee 30 litraan tunnissa, T _1/2 (puoliintumisaika) on 2-3 tuntia. 5-hydroksimetyylimetaboliitin T _1/2 nousee 3-4 tuntiin. Radioaktiivisen leiman eliminointi ¹⁴ C-tolterodiinin ottamisen jälkeen: virtsalla ~ 77%, ulosteilla ~ 17%, mukaan lukien muuttumaton <1%, aktiivisen metaboliitin muodossa ~ 4%. Karboksyloitu metaboliitti on 51% virtsaan erittyvän tolterodiinin kokonaismäärästä, vastaava dealkyloitu metaboliitti on ~ 29%.

Vähentyneellä aineenvaihdunnalla tolterodiinin puhdistuman lasku ja sen T _1/2 - 10 tunnin kasvu johtavat noin 7-kertaiseen pitoisuustason nousuun 5-hydroksimetyylimetaboliitin havaitsemattomien pitoisuuksien taustalla. Tuloksena on, että samalla annosteluohjelmalla tolterodiinin AUC-arvo (alue pitoisuus-aikakäyrän alapuolella) potilailla, joiden metabolia on alentunut, on lähellä tolterodiinin ja sen aktiivisen 5-hydroksimetyylimetaboliitin AUC-arvoa yksilöillä, joilla on lisääntynyt aineenvaihdunta. Siten Rolitenin turvallisuus, siedettävyys ja kliininen teho ovat samat eri fenotyypeille.

Maksakirroosia sairastavilla potilailla tolterodiinin ja sen aktiivisen 5-hydroksimetyylimetaboliitin AUC kaksinkertaistuu.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Rolitenia suositellaan virtsarakon hyperrefleksian (hyperaktiivisuuden, epävakauden) hoitoon, joka ilmenee virtsankarkailuna ja / tai usein kiireellisenä virtsaamisvaivona.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

virtsaamisen viivästyminen;
kulmasulku-glaukooma, jota ei voida hoitaa lääkehoidossa;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
haavainen paksusuolitulehdus, mukaan lukien paksusuolen toksinen laajentuminen (megakoloni);
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
lapsuus;
yksilöllinen yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joihin Rolitenia tulee käyttää varoen: obstruktiiviset maha-suolikanavan vauriot, virtsateiden tukkeutuminen, pelkistämätön tyrä, neuropatia.

Ohjeet Rolitenin käyttöön: menetelmä ja annostus

Roliten-tabletit otetaan suun kautta.

Suositeltu annostusohjelma aikuisille potilaille: 2 mg (1 tabletti) 2 kertaa päivässä.

Potilailla, joilla on maksan / munuaisten vajaatoiminta, sekä kehittämiseen sivuvaikutusten olisi vähennettävä annoksella 1 mg (¹ / ₂ tablettia) 2 kertaa päivässä.

Kuuden kuukauden kuluttua hoidon tehokkuus on arvioitava ja päätettävä tarpeen jatkaa sitä.

Sivuvaikutukset

Roliten-hoidon aikana seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia (asteikko: usein - yli 10%; harvoin - 1-10%; harvoin - alle 1%):

reaktiot lääkkeen antikolinergiseen vaikutukseen: usein - suun kuivuminen; harvoin - kseroftalmia (heikentynyt kyynelvuoto), majoitushäiriöt, kuiva iho; harvoin - virtsaumpi;
ruoansulatuskanava: harvoin - vatsakipu, dyspepsia, ummetus, ilmavaivat, oksentelu; harvoin - gastroesofageaalinen refluksi;
keskus- ja ääreishermosto: harvoin - huimaus, päänsärky, uneliaisuus, parestesia, hermostuneisuus; harvoin - heikentynyt tietoisuus;
muut reaktiot: harvoin - väsymys, heikkous, painonnousu; harvoin - allergiset reaktiot, rintakipu, kasvojen punoitus.

Yliannostus

Vapaaehtoisten suurin tolterodiinitartraatin kerta-annos oli 12,8 mg. Tässä tapauksessa havaittiin seuraavat sivureaktiot: tärkein - kivulias virtsaamisvaikeus ja majoitushäiriöt; mahdollista - hallusinaatiot, yliheritys, takykardia, hengitysvajaus, kouristukset, virtsaumpi, laajentuneet pupillit.

Hoidon ensimmäinen vaihe on suurin mahdollinen Roltenin poistaminen maha-suolikanavasta: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti.

Lisäksi oireenmukainen hoito suoritetaan käyttöaiheiden mukaan:

voimakkaat keskushermoston antikolinergiset vaikutukset (mukaan lukien hallusinaatiot) - fysostigmiini;
kouristukset tai vaikea levottomuus - bentsodiatsepiinit;
takykardia - beetasalpaajat;
hengitysvajaus - keinotekoinen hengitys;
virtsaumpi - katetrointi;
laajentuneet pupillit - pilokarpiini silmätippojen muodossa ja / tai potilaan siirtäminen huoneeseen ilman valaistusta.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois orgaanisen syyn toistuvaan / kiireelliseen virtsaamistarpeeseen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Majoitushäiriöt ja Rolitenin käytön aiheuttama psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastuminen voivat vaikuttaa kykyyn suorittaa mahdollisesti vaarallisia toimintoja. Kussakin tapauksessa tätä mahdollisuutta on tarkasteltava erikseen, kun on arvioitu potilaan reaktio lääkkeeseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Roliten on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavia menetelmiä raskauden ehkäisemiseksi tolterodiinihoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Rolitenia ei käytetä pediatriassa, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ei ole tutkittu.

Huumeiden vuorovaikutus

muut antikolinergiset aineet / lääkkeet: on mahdollista lisätä Rolitenin terapeuttista vaikutusta ja lisätä haittavaikutuksia;
m-kolinomimeetit: tolterodiinin terapeuttinen vaikutus voi heikentyä;
metoklopramidi ja sisapridi: niiden tehokkuuden mahdollinen heikkeneminen;
muut lääkkeet, jotka metaboloituvat sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien CYP2D6 tai CYP3A4 avulla tai ovat näiden isoentsyymien estäjiä tai indusoijia: niiden farmakokineettinen vuorovaikutus tolterodiinin kanssa on todennäköistä;
fluoksetiini (voimakas CYP2D6: n estäjä, joka metaboloituu norfluoksetiiniksi, CYP3A4: n estäjäksi): lisää hieman tolterodiinin ja sen aktiivisen 5-hydroksimetyylimetaboliitin kokonais-AUC-arvoa aiheuttamatta kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia;
vahvat CYP3A4: n [makrolidiantibiootit (erytromysiini ja klaritromysiini) tai sienilääkkeet (ketokonatsoli, itrakonatsoli ja mikonatsoli)] estäjät: niiden samanaikaista käyttöä Rolitenin kanssa tulisi välttää;
varfariini, yhdistelmäehkäisyvalmisteet, jotka sisältävät etinyyliestradiolia / levonorgestreelia: kliinisten tutkimusten mukaan niillä ei ollut yhteisvaikutuksia Roltenin kanssa;
sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymit (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 tai CYP1A2): Kliinisissä tutkimuksissa, joissa on käytetty metabolisia koettimia, ei ole saatu mitään viitteitä siitä, että tolterodiini kykenisi estämään niiden aktiivisuutta.

Analogit

Rolitenin analogit ovat Urotol, Uroflex, Detrusitol jne.

Varastointiehdot

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa kosteuden ulottumattomissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Roliten

Katsausten mukaan Roliten on melko tehokas lääke hallitsemattoman virtsaamisen ongelmiin. Potilaat huomauttavat, että ajan myötä pillereiden terapeuttinen vaikutus heikkenee oletettavasti riippuvuuden vuoksi.

Monet ihmiset uskovat, että tämä lääke on optimaalinen tehokkuuden ja kustannussuhteen suhteen, mutta siksi se on saavuttamaton ja uskomattoman vaikea löytää apteekeista.