Losartan-Richter

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Losartan-Richter: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut Lozartane-Richter
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Losartan-Richter

ATX-koodi: C09CA01

Vaikuttava aine: losartaani (losartaani)

Valmistaja: JSC Gedeon Richter-RUS (Venäjä); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.8.2019

Kalvopäällysteiset tabletit, Losartan-Richter

Losartan-Richter on verenpainetta alentava lääke, angiotensiini II -reseptorin antagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: melkein valkoinen tai valkoinen, kaksoiskupera; annos 50 mg - pyöreä, toisella puolella on kaiverrus "50", toisella puolella on jakolinja; annos 100 mg - soikea, toisella puolella kaiverrus "100", toinen puoli on sileä (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta ja ohjeet Losartan-Richterin käyttöön).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: losartaanikalium - 50 mg tai 100 mg;
apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys, kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
elokuva: Opadray 33G28523 valkoinen [laktoosimonohydraatti, triasetiini, makrogoli, hypromelloosi, titaanidioksidi - CI 77891 (E171)].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Losartan-Richter on verenpainelääke, jonka vaikuttava aine on losartaani, joka on spesifinen angiotensiini II -reseptorien (tyyppi AT ₁) antagonisti.

Angiotensiini II on hormoni, sen selektiivinen sitoutuminen AT ₁ -reseptoreihin sileän lihaskudoksen verisuonten, lisämunuaiset, munuaiset ja sydän aiheuttaa tärkeitä biologisia prosesseja, kuten verisuonten supistumista, aldosteronin vapautumista, sileiden lihassolujen. Losartaanin ja sen farmakologisesti aktiivisen metaboliitin toiminnan tarkoituksena on estää kaikki angiotensiini II: n fysiologisesti tärkeät vaikutukset sen synteesistä riippumatta.

Losartan-Richter auttaa vähentämään perifeeristä verisuoniresistenssiä (OPSS), verenpainetta (BP), keuhkoverenkierron painetta, aldosteronin ja noradrenaliinin veripitoisuutta ja jälkikuormitusta. Lisäksi losartaanilla on diureettinen vaikutus, se estää sydänlihaksen hypertrofian esiintymisen potilailla, joilla on CHF (krooninen sydämen vajaatoiminta) - lisää harjoittelutoleranssia.

Losartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia bradykiniiniin (mukaan lukien angioedeema), koska se ei estä kinaasi II: ta, entsyymiä, joka hajottaa bradykiniinia.

Losartan-Richterin suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yhden oraalisen annon jälkeen 6 tunnin kuluttua ja se vähenee vähitellen seuraavien 24 tunnin aikana. Vakaa vaikutus kehittyy 21–42 päivän säännöllisen lääkkeen antamisen jälkeen.

Lääkkeen käyttö proteinuriaan (yli 2 g / vrk) potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti ilman diabetes mellitusta, vähentää merkittävästi proteiinin määrää virtsassa, immunoglobuliinien G ja albumiinin erittymistä.

Terapeuttisina annoksina losartaani ei vaikuta autonomisiin reflekseihin, seerumin kokonaiskolesterolin, suuritiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (HDL), triglyseridien ja paastoverensokerin pitoisuuksiin.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen losartaani imeytyy aktiivisesti, systeeminen hyötyosuus on jopa 33%. Veriplasman enimmäispitoisuus (C _max) saavutetaan 1–1,5 tunnin kuluttua. Losartaanin aktiivisen metaboliitin aika C _max: n saavuttamiseen vaihtelee 3–4 tunnissa. Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen hyötyosuuteen.

Losartaanin sitoutuminen veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on 92%, sen aktiivinen metaboliitti on 99%. Jakautumistilavuus (V _d) on 34 litraa. Losartaani ei käytännössä ylitä veri-aivoestettä.

Noin 14% otetusta annoksesta metaboloituu karboksyloimalla ensimmäisen maksakierron aikana sytokromi P450-isoentsyymin CYP2C9 mukana. Tällöin muodostuu metaboliitti, jonka aktiivisuus on 10–40 kertaa suurempi kuin losartaanilla. Joillakin potilailla (niiden populaatio on noin 1%) muodostuu vähimmäismäärä aktiivista metaboliittia.

Losartaanin puhdistuma plasmasta on 600 ml / min, aktiivinen metaboliitti 50 ml / min. Losartaanin munuaispuhdistuma on 74 ml / min, aktiivinen metaboliitti 26 ml / min.

Suun kautta otettuna enintään 200 mg: n annoksilla losartaanille ja sen aktiiviselle metaboliitille on tunnusomaista lineaarinen farmakokinetiikka.

Losartaanin lopullinen puoliintumisaika (T _1/2) on noin 2 tuntia, aktiivisen metaboliitin 6-9 tuntia. 100 mg: n päivittäisen annoksen ottamisen taustalla losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin merkittävää kumulaatiota veriplasmassa ei havaita.

35% lääkeannoksesta erittyy munuaisten kautta, joista 4% on muuttumatonta ja 6% aktiivisen metaboliitin muodossa. Loput erittyvät ulosteiden kanssa suoliston läpi.

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea alkoholisen maksakirroosin vaikeusaste, losartaanin pitoisuus kasvaa 5 kertaa ja aktiivisen metaboliitin 1,7 kertaa.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma (CC) yli 10 ml / min, losartaanin määrä veriplasmassa ei eroa terveiden potilaiden tasosta. Hemodialyysin aikana AUC-arvo (farmakokineettisen käyrän alla oleva alue "pitoisuus - aika") kasvaa noin 2 kertaa.

Farmakokineettiset parametrit vanhuudessa tai eri sukupuolilla eivät muutu merkittävästi. Miehillä ja naisilla aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa ei eroa.

Käyttöaiheet

valtimon hypertensio;
valtimon hypertensio potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia - sydän- ja verisuonitautien ja kuoleman riskin vähentämiseksi;
krooninen sydämen vajaatoiminta - ilman terapeuttista vaikutusta ACE-estäjien käytöstä;
tyypin 2 diabetes mellitus, johon liittyy proteinuria - proteinuria- ja hyperkreatininemiariskin vähentämiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

laktoosi-intoleranssi, glukoosi- tai galaktoosi-imeytymishäiriö, galaktosemia;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Losartan-Richteria tulee käyttää varoen valtimoiden hypotension, vesielektrolyyttitasapainon rikkomisen, vähentyneen BCC: n (kiertävän veritilavuuden), munuaisten vajaatoiminnan (mukaan lukien molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma, yhden munuaisen valtimon ahtauma), maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Losartan-Richter, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lozartan-Richter-tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista.

Antotiheys riippuu lääkeannoksesta, 50 mg: n Losartan-Richter-annos päivässä otetaan yleensä kerralla, 100 mg: n päivittäinen annos otetaan kerralla tai jaetaan kahteen annokseen.

Suositeltu päivittäinen annos:

valtimon hypertensio: alku- ja ylläpitoannos - 50 mg. Jos 21–42 päivän tablettien käytön jälkeen ei ole maksimaalista verenpainetta alentavaa vaikutusta, lääkkeen aloitusannos voidaan nostaa 100 mg: aan. Annettaessa samanaikaisesti suuria diureettiannoksia on suositeltavaa aloittaa Losartan-Richter-hoito 25 mg: lla (1/2 50 mg: n tablettia). Iäkkäät potilaat tai munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysipotilaat) eivät tarvitse annoksen muuttamista. Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääke tulee ottaa pienempinä annoksina;
krooninen sydämen vajaatoiminta: aloitusannos on 12,5 mg (1/4 50 mg: n tablettia). Kerta-annoksella tavanomainen ylläpitoannos on 50 mg päivässä. Sen saavuttamiseksi tarvitaan aloitusannoksen asteittaista lisäämistä 12,5 mg: lla 7 päivän välein seuraavan kaavan mukaisesti: Ensimmäisten 7 päivän aikana potilaan tulisi ottaa 12,5 mg päivässä, toisen 7 päivän aikana - 25 mg 15. päivästä alkaen. 28. päivänä - 50 mg kukin. Osoittaa Losartan-Richterin nimittämisen osana kompleksista hoitoa sydämen glykosideilla ja diureeteilla;
krooninen sydämen vajaatoiminta (jos kliinistä vastetta ACE-estäjähoitoon ei ole): aloitusannos on 50 mg. Tarvittaessa Losartan-Richter-annos voidaan nostaa 100 mg: aan tai hoitoa voidaan täydentää määräämällä pienet annokset hydroklooritiatsidia;
Proteinuuria- ja hyperkreatininemiariskin vähentäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus ja proteinuria: aloitusannos on 50 mg. Hoidon aikana se voidaan nostaa 100 mg: ksi potilaan verenpaine huomioon ottaen.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - sydämentykytys, takykardia; joskus - rytmihäiriöt, annoksesta riippuvainen ortostaattinen hypotensio, nenäverenvuoto, bradykardia, angina pectoris, vaskuliitti;
ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi; joskus - suun kuivuminen, heikentynyt ruokahalu, hammassärky, ilmavaivat, oksentelu, ummetus, gastriitti, epänormaali maksan toiminta, hepatiitti;
tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: usein - kipu selässä ja / tai alaraajoissa, lihaskouristukset, kouristukset, lihaskipu, rintakipu; joskus - olkapään ja / tai polvinivelen kipu, nivelkipu, niveltulehdus, fibromyalgia;
hermostosta ja mielenterveyshäiriöistä: usein - unettomuus, huimaus, päänsärky; joskus - unihäiriöt, uneliaisuus, ahdistuneisuus, muistihäiriöt, ataksia, parestesia, hypestesia, perifeerinen neuropatia, vapina, pyörtyminen, migreeni, masennus;
aisteista: joskus - makuhäiriöt, korvien soiminen, sidekalvotulehdus, näkövamma;
hengityselimistä: usein - yskä, nenän tukkoisuus, nielutulehdus, sinuiitti, nenän limakalvon turvotus, hengenahdistus, ylähengitystieinfektiot, keuhkoputkentulehdus;
dermatologiset reaktiot: joskus - kuiva iho, punoitus, lisääntynyt hikoilu, valoherkkyys, hiustenlähtö;
allergiset reaktiot: joskus - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema (mukaan lukien kasvojen, huulten, nielun ja / tai kielen ja kurkun turpoaminen hengitysteiden tukkeutumisen kanssa)
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: harvoin - eosinofilia, anemia, trombosytopenia, Shenleinin purppura - Henoch;
virtsajärjestelmästä: joskus - munuaisten vajaatoiminta, kiireellisyys virtsata, virtsatieinfektiot;
laboratorioparametrit: usein - hyperkalemia (kaliumpitoisuuden nousu veriplasmassa yli 5,5 mmol / l); harvoin - seerumin urean, jäännöstypen tai kreatiniinin pitoisuuden nousu; hyvin harvoin - hyperbilirubinemia, kohtalaisesti lisääntynyt alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaatti-aminotransferaasin (AST) aktiivisuus;
yleiset oireet: usein - lisääntynyt väsymys, voimattomuus, rintakipu, perifeerinen turvotus;
toiset: joskus - heikentynyt teho, heikentynyt libido, kihti.

Yliannostus

Losartan-Richterin yliannostuksen oireet: voimakas verenpaineen lasku, takykardia, bradykardian kehittyminen.

Hoito: oireenmukainen hoito, pakotettu diureesi. Hemodialyysin käyttö on tehotonta losartaanin tai sen aktiivisen metaboliitin poistamiseksi kehosta.

erityisohjeet

Losartan-Richterin sivuvaikutukset ovat yleensä ohimeneviä eivätkä vaadi lääkkeen lopettamista.

Lääkehoito on suositeltavaa aloittaa veden ja elektrolyyttitasapainon palautumisen jälkeen ja seurata säännöllisesti veren seerumin kaliumpitoisuutta. Kun BCC on alentunut (mukaan lukien potilaat, jotka käyttävät suuria annoksia diureetteja), hoito tulee aloittaa pienellä Losartan-Richter-annoksella.

Huomioon on otettava Losartan-Richterin vaikutus RAAS: iin (reniini-aldosteroni-angiotensiinijärjestelmä), joka vaikeaa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai joilla on aiemmin todettu munuaisten vajaatoiminta, saattaa heikentää munuaisten toimintatilaa, potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisen valtimon ahtauma, lisätä jäännöspitoisuutta typpi tai kreatiniini veriplasmassa.

Anemiariski kasvaa, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai munuaisensiirron jälkeiset potilaat Losartan-Richter-hoidon aikana. Tällaisten potilaiden hoito vaatii erityistä huomiota.

Laktoosipitoisuus tableteissa, joiden annos on 50 mg, on 1,05 mg, annoksilla 100 mg - 2,1 mg.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Losartan-Richterin vaikutuksesta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja tai muihin monimutkaisiin mekanismeihin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Losartan-Richterin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Jos hedelmöitys syntyy hoidon aikana, lääke tulee lopettaa välittömästi.

Lapsuuden käyttö

Losartan-Richterin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ei ole varmistettu, joten sen käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille.

Munuaisten vajaatoiminta

On suositeltavaa noudattaa varovaisuutta määrättäessä Losartan-Richteria potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma, yhden munuaisen valtimon ahtauma).

Annosta ei tarvitse muuttaa (mukaan lukien hemodialyysipotilaat).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Käytä Losartan-Richteria maksan vajaatoiminnassa varoen. Valtimoverenpainetaudin hoidossa on suositeltavaa käyttää pienempiä lääkeannoksia.

Käyttö vanhuksille

Losartan-Richterin käyttö iäkkäillä potilailla edellyttää samanaikaista seerumin kaliumpitoisuuden seurantaa; annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

diureetit, beetasalpaajat, sympatolyytit: muiden verenpainelääkkeiden käyttö edistää vaikutuksen keskinäistä lisääntymistä;
hydroklooritiatsidi, digoksiini, fenobarbitaali, ketokonatsoli, erytromysiini, varfariini, simetidiini: farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole todettu näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön taustalla;
rifampisiini, flukonatsoli: auttaa vähentämään losartaanin aktiivisen metaboliitin määrää veriplasmassa, mutta tämän vuorovaikutuksen kliinisiä seurauksia ei tunneta;
spironolaktoni, amiloridi, triamtereeni ja muut kaliumia säästävät diureetit, kaliumia ja kaliumia sisältävät suolavalmisteet: yhdistelmä näiden aineiden kanssa johtaa lisääntyneeseen hyperkalemian riskiin;
asetyylisalisyylihappo (päivittäisenä annoksena yli 3 g), selektiiviset COX-2: n estäjät (syklo-oksigenaasi-2) ja muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID): on pidettävä mielessä, että tulehduskipulääkkeiden käyttö voi heikentää losartaanin tehokkuutta, aiheuttaa palautuvia munuaisten toimintahäiriöitä, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta vajaatoiminta ja veren plasman kaliumtason nousu (useammin munuaisten vajaatoiminta);
litiumvalmisteet: hyötyjen ja riskien huolellinen arviointi on välttämätöntä, jos litiumsuoloja on määrättävä yhdessä, koska niiden veriplasman pitoisuuden lisääntymisen riski kasvaa. Yhteishoidossa on suositeltavaa tarkkailla huolellisesti litiumin pitoisuutta veriplasmassa.

Analogit

Losartan-Richter-analogit ovat Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozar …

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lozartan-Richter

Muutamissa Losartan-Richter-arvosteluissa kuvataan lääkkeen tehokasta käyttöä iäkkäillä potilailla verenpaineen systeemisen alenemisen korvaamiseksi diureettien ja verenpainelääkkeiden yhdistelmällä. Samanaikaisesti on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä terapeuttisella annoksella, mikä voi tuottaa täysin tyydyttävän tuloksen. On myös suositeltavaa ottaa huomioon, että Losartan-Richterin apukoostumus ei sisällä saman vaikuttavan ainesosan analogeihin verrattuna povidonia, jonka on tarkoitus pehmentää vaikuttavan aineen vaikutusta, mikä parantaa tämän lääkkeen vaikutusta yhtä suurina annoksina samankaltaisten lääkkeiden kanssa.