Lozarel

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lozarel: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Losarel

ATX-koodi: C09CA01

Vaikuttava aine: losartaani (losartaani)

Valmistaja: LEK dd (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2018

Hinnat apteekeissa: 200 ruplaa.

Ostaa

Lozarel on verenpainelääke, angiotensiini II -reseptorin antagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: valkoinen, keltaisella sävyllä tai valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, jakolinja toisella puolella (30 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta ja Lozarelin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: losartaanikalium - 50 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, esigelatinoitu tärkkelys;
kalvokuoren koostumus: makrogoli 400, hypromelloosi, titaanidioksidi (E171), hyproloosi, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lozarel on verenpainelääke, jonka vaikuttava aine on losartaani, joka on selektiivinen angiotensiini II -reseptoriantagonisti (tyyppi AT ₁). Verisuonten sileissä lihaskudoksissa, sydämen kudoksissa, lisämunuaisissa, munuaisissa, on AT ₁ -reseptoreita, angiotensiini II: n selektiivinen sitoutuminen niihin aiheuttaa verisuonten supistumista, aldosteronin vapautumista ja sileiden lihasten lisääntymistä. Losartaanin ja sen farmakologisesti aktiivisen metaboliitin toiminnan tarkoituksena on estää kaikki angiotensiini II: n fysiologisesti tärkeät vaikutukset sen alkuperästä riippumatta. Samaan aikaan losartaanilla ei ole estävää vaikutusta kinaasi II: een, entsyymiin, joka hajottaa bradykiniinia.

Kliinisen vaikutuksen ilmentymä Lozarel-valmisteen ottamisen jälkeen on perifeerisen verisuoniresistenssin lasku, aldosteronipitoisuuden lasku veressä, systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku ja keuhkoverenkierron paine. Lisäksi lääkkeellä on diureettinen vaikutus, vähentää jälkikuormitusta, estää sydänlihaksen hypertrofian ilmenemistä kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - se auttaa lisäämään liikuntatoleranssia.

Yhden pilleriannoksen taustalla suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan 6 tunnin kuluttua, sitten se vähenee vähitellen 24 tunnin kuluessa. 21--42 päivän kuluttua Lozarel-valmisteen säännöllisestä antamisesta ilmenee suurin verenpainetta alentava vaikutus. Ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), ei häiritse bradykiniinin tuhoutumista, ei aiheuta bradykiniiniin epäsuorasti liittyviä sivuvaikutuksia.

Jos valtimoverenpainetaudissa ei ole samanaikaisesti diabetes mellitusta ja proteinuriaa, tablettien ottaminen vähentää merkittävästi proteinuriaa, immunoglobuliinien G ja albumiinin erittymistä.

Losartaani auttaa vakauttamaan ureapitoisuutta veriplasmassa, ei vaikuta autonomisiin reflekseihin eikä vaikuta noradrenaliinin pitoisuuteen veriplasmassa pitkään aikaan.

Arteriaalista hypertensiota sairastavilla potilailla korkeintaan 150 mg: n vuorokausiannoksella ei ole vaikutusta kokonaiskolesterolin, tiheän lipoproteiinikolesterolin ja triglyseridien pitoisuuteen veriseerumissa tai paastoverensokeriin.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen losartaani imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Ensimmäisen maksan läpi kulkevan aineen kautta se metaboloituu karboksyloimalla CYP2C9-isoentsyymin mukana ja muodostamalla aktiivinen metaboliitti. Losartaanin systeeminen biologinen hyötyosuus on noin 33%. Lozarelin vaikuttavan aineen maksimipitoisuus (C _max) veriseerumissa saavutetaan noin tunnin kuluttua ja sen aktiivisen metaboliitin 3-4 tunnin kuluttua. Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta losartaanin hyötyosuuteen. Losartaanin farmakokinetiikka on lineaarinen jopa 200 mg: n annoksella.

Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiinilla) - yli 99%.

V _d (jakautumistilavuus) on 34 litraa.

Lähes ei tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Jopa 14% suun kautta otetusta losartaaniannoksesta muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi.

Losartaanin puhdistuma plasmasta on 600 ml / min, munuaispuhdistuma on 74 ml / min, sen aktiivinen metaboliitti on 50 ml / min ja 26 ml / min, vastaavasti.

Munuaisten kautta noin 4% erittyy muuttumattomana aktiivisen metaboliitin muodossa - jopa 6% otetusta annoksesta. Loput erittyvät suoliston läpi.

Muuttumattoman vaikuttavan aineen lopullinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia ja sen aktiivinen metaboliitti jopa 9 tuntia.

Lozarelin 100 mg: n päivittäisannoksena käytön taustalla losartaani ja sen aktiivinen metaboliitti kertyvät veriplasmaan.

Jos alkoholin maksakirroosi on lievää tai kohtalaista, losartaanin pitoisuus kasvaa 5 kertaa ja aktiivisen metaboliitin 1,7 kertaa verrattuna potilaisiin, joilla ei ole tätä patologiaa.

Losartaanin pitoisuus veriplasmassa potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma (CC) on yli 10 ml / min, on samanlainen kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Kun CC on alle 10 ml / min, lääkkeen kokonaispitoisuuden (AUC) arvo veriplasmassa kasvaa noin 2 kertaa.

Hemodialyysin aikana losartaania ja sen aktiivista metaboliittia ei poisteta elimistöstä.

Iäkkäillä miehillä, joilla on valtimoverenpainetauti, lääkepitoisuus veriplasmassa ei poikkea merkittävästi nuorten miesten vastaavista parametreista.

Naisten valtimoverenpainetaudin yhteydessä losartaanin pitoisuus plasmassa on 2 kertaa suurempi kuin miehillä. Aktiivisen metaboliitin sisältö on samanlainen. Tällä farmakokineettisellä erolla ei ole kliinistä merkitystä.

Käyttöaiheet

valtimon hypertensio;
krooninen sydämen vajaatoiminta - ACE: n estäjien käytön tehottomuuden kanssa;
valtimon hypertensio potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia - kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja kuolleisuuden riskin vähentämiseksi;
nefropatia tyypin 2 diabetes mellituksessa - proteinuria- ja hyperkreatininemiariskin vähentämiseksi.

Vasta-aiheet

oireyhtymä heikentyneestä glukoosin tai galaktoosin imeytymisestä, galaktosemia, laktoosi-intoleranssi;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lozarel-tabletteja tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, heikentynyt vesi- ja elektrolyyttitasapaino, alentunut verenkierron verenkierto, munuaisten vajaatoiminta, molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksittäisen munuaisen valtimon ahtauma.

Lozarel, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lozarel-tabletit otetaan suun kautta aterioista riippumatta.

Suositeltu annos:

valtimon hypertensio: alku- ja ylläpitoannos - 50 mg kerran päivässä. Jos joillakin potilailla ei ole riittävää kliinistä vaikutusta, annoksen saa nostaa 100 mg: iin, tässä tapauksessa tabletit otetaan 1 tai 2 kertaa päivässä. Suurten diureettiannosten samanaikaisen käytön yhteydessä Lozarel-hoito tulee aloittaa 25 mg: lla (1/2 tablettia) kerran päivässä;
krooninen sydämen vajaatoiminta: aloitusannos on 12,5 mg (1/4 tablettia) kerran päivässä, 7 päivän välein annos kaksinkertaistetaan, nostamalla sitä vähitellen 50 mg: aan päivässä ottaen huomioon lääkkeen siedettävyys;
tyypin 2 diabetes mellitus, johon liittyy proteinuria (hyperkreatininemian ja proteinurian kehittymisen riskin vähentämiseksi): aloitusannos on 50 mg kerran päivässä. Hoidon aikana esiintyvistä verenpainemittareista riippuen annos voidaan nostaa 100 mg: ksi 1 tai 2 annoksena;
valtimoverenpainetauti potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia (alentaa sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ja kuolleisuuden riskiä): aloitusannos on 50 mg kerran päivässä, tarvittaessa se voidaan nostaa 100 mg: aan.

Potilaille, joiden munuaisten vajaatoiminta (CC alle 20 ml / min), joilla on ollut maksasairaus, dehydraatio, yli 75-vuotiaat tai dialyysihoito, Lozarel-valmisteen aloitusannos tulisi määrätä 25 mg: n (1/2 tablettia).

Sivuvaikutukset

hengityselimistä: usein - ylempien hengitysteiden infektiot, nenän tukkoisuus, nenän limakalvon turvotus, nielutulehdus, hengenahdistus, yskä, keuhkoputkentulehdus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: joskus - annoksesta riippuvainen ortostaattinen hypotensio, sydämentykytys, nenäverenvuoto, takykardia, rytmihäiriöt, angina pectoris, bradykardia, vaskuliitti, sydäninfarkti;
aisteista ja hermostosta: usein - päänsärky, uupumus, huimaus, unettomuus, voimattomuus; joskus - uneliaisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, muistihäiriöt, migreeni, perifeerinen neuropatia, vapina, ataksia, parestesia, hypestesia, pyörtyminen, masennus, näkövamma, sidekalvotulehdus, korvien soiminen;
ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, dyspeptiset oireet; joskus - suun kuivuminen, makuhäiriöt, hammassärky, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, ruokahaluttomuus, gastriitti, maksan toimintahäiriöt, hepatiitti;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - kipu selässä, rintakehässä ja / tai jaloissa, kouristukset, lihaskipu; joskus - nivelkipu, fibromyalgia, niveltulehdus; harvoin - rabdomyolyysi;
immuunijärjestelmän puolelta: joskus - allergisten reaktioiden kehittyminen nokkosihottuman, kutinan, ihottuman, angioedeeman muodossa;
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: joskus - eosinofilia, anemia, trombosytopeeninen purppura, trombosytopenia;
virtsajärjestelmästä: joskus - usein virtsaamistarve, virtsatieinfektiot, munuaisten vajaatoiminta;
lisääntymisjärjestelmästä: joskus - heikentynyt libido, impotenssi;
dermatologiset reaktiot: joskus - lisääntynyt hikoilu, kuiva iho, ihonalaiset verenvuodot, punoitus, valoherkkyys, hiustenlähtö;
laboratorioparametrit: usein - hyperkalemia; joskus - lisääntynyt urean, jäännöstypen tai kreatiniinin pitoisuus veriseerumissa; hyvin harvoin - hyperbilirubinemia, kohtalaisesti lisääntynyt alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaatti-aminotransferaasin (AST) aktiivisuus;
muut: kihti.

Yliannostus

Oireet: merkittävä verenpaineen aleneminen, takykardia, bradykardia.

Hoito: pakotettu diureesi, oireenmukainen hoito. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

On pidettävä mielessä, että lääkkeet, joilla on vaikutusta RAAS-järjestelmään (reniini-aldosteroni-angiotensiinijärjestelmä), voivat lisätä seerumin kreatiniini- ja ureapitoisuutta molemminpuolisessa munuaisvaltimon ahtaumassa tai yhden munuaisen valtimon ahtaumassa.

Dehydraatista kärsivien potilaiden dehydraatio on korjattava ennen losartaanin määräämistä, mikä vähentää oireenmukaisen valtimon hypotension riskiä.

Losartaanin pitkäaikaiseen käyttöön on liitettävä veriplasman kaliumpitoisuuden säännöllinen seuranta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lozarel ei vaikuta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja, mukaan lukien auto, ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lozarelin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Losartaanin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu, joten Lozarelia ei pidä määrätä lapsuudessa eikä murrosikään.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisen valtimon ahtauma.

Suositeltu annos munuaisten vajaatoiminnalle (CC alle 20 ml / min): aloitusannos - 25 mg (1/2 tablettia) kerran päivässä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on oltava varovainen.

Lozarelin aloitusannoksen potilaille, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, tulisi olla 25 mg (1/2 tablettia).

Käyttö vanhuksille

Suositeltu annos yli 75-vuotiaille potilaille: Lozarelin aloitusannos on 25 mg (1/2 tablettia) kerran päivässä.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdollinen yhteisvaikutus Lozarelin samanaikaisen käytön kanssa:

hydroklooritiatsidi, digoksiini, varfariini, simetidiini, fenobarbitaali, ketokonatsoli, erytromysiini: nämä lääkkeet eivät aiheuta farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia losartaanin kanssa;
rifampisiini, flukonatsoli: losartaanin aktiivisen metaboliitin määrä veriplasmassa voi laskea, kun otetaan rifampisiinia tai flukonatsolia;
kaliumia säästävät diureetit (mukaan lukien spironolaktoni, triamtereeni, amiloridi), kaliumvalmisteet, kaliumia sisältävät suolat: hyperkalemian riski kasvaa;
Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), mukaan lukien asetyylisalisyylihappo (päivittäisenä annoksena vähintään 3 g), selektiiviset syklo-oksigenaasi-2-estäjät: Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää lääkkeen tehokkuutta, aiheuttaa palautuvia munuaisten toimintahäiriöitä, mukaan lukien kohonnut plasman kaliumpitoisuus ja akuutti munuaisten vajaatoiminta, erityisesti potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt;
litiumvalmisteet: Kliinisesti merkittävän litiumpitoisuuden nousun riski veriplasmassa kasvaa, joten losartaanin ja litiumin yhdistelmä on sallittua vasta perusteellisten hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen, ja siihen tulisi liittyä säännöllinen veriplasman litiumpitoisuuden seuranta;
diureetit, beetasalpaajat, sympatolyytit: tapahtuu additiivinen vaikutus.

Analogit

Lozarelin analogit ovat: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lozarelle

Potilaiden ja asiantuntijoiden palaute Lozarelista on positiivista. Lääkärit huomauttavat, että lääkkeellä on verenpainetta alentavan vaikutuksensa lisäksi ylimääräinen diureettinen vaikutus. Lozarelin ottaminen vähentää kuormitusta ja estää sydänlihaksen hypertrofian puhkeamisen ja kehittymisen. Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa kyky kestää fyysistä toimintaa lisääntyy.

Diabetes mellitusta ja nefropatiaa sairastavilla potilailla Lozarelin ottaminen vapauttaa turvotusta.