Loperamidihydrokloridi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Loperamidihydrokloridi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Loperamidi

ATX-koodi: A07DA03

Vaikuttava aine: loperamidi (Loperamidi)

Tuottaja: JSC "Borisov Plant of Medical Preparations" (JSC "BZMP") (Valkovenäjän tasavalta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Loperamidihydrokloridi on ripulilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kapselit: sylinterimäiset, puolipallon päässä olevat, kiinteät, hyytelömäiset, valkoiset tai valkoiset, kellertävän sävyiset; sisältö - valkoisia tai valkoisia rakeita kellertävän sävyllä (pahvilaatikossa 1–2 solukonttopakkausta, joissa 10 kapselia, ja ohjeet Loperamidihydrokloridin käytöstä).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: loperamidihydrokloridi - 2 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti;
kapselikuoren koostumus: gelatiini, natriumlauryylisulfaatti, glyseriini, propyyliparahydroksibentsoaatti E 216, metyyliparahydroksibentsoaatti E 218, titaanidioksidi E 171, puhdistettu vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Loperamidi on perifeerinen opioidireseptorin agonisti. Sen antagonisti on naloksoni.

Loperamidihydrokloridin vaikutusmekanismi johtuu kyvystä estää asetyylikoliinin ja prostaglandiinien vapautuminen, vähentää propulsiivista peristaltiikkaa, vähentää aikaa, joka sisällön kulkemiseen suoliston läpi, ja parantaa suolen seinämän kykyä imeä nestettä.

Lisäämällä peräaukon sulkijalihaksen sävyä lääke vähentää halua ulostaa ja ulosteen inkontinenssi.

Loperamidi on erittäin spesifinen suolen seinämälle. Systeeminen verenkierto saavuttaa rajoitetun määrän. Käytännössä ei tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Loperamidihydrokloridin enimmäisannos, jolla on ripulinvastainen vaikutus, on selvästi alle keskeisen vaikutuskynnyksen.

Farmakokinetiikka

Suurin osa loperamidihydrokloridista imeytyy suolistossa. Lääke metaboloituu voimakkaasti ensimmäisen maksakäynnin aikana, joten systeeminen hyötyosuus on noin 0,3% ja plasmapitoisuus on hyvin pieni.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin, että loperamidilla on suuri affiniteetti suolen seinämään ja se sitoutuu pääasiassa pitkittäisen lihaskerroksen reseptoreihin. Prekliinisten tietojen mukaan loperamidi on P-glykoproteiinin substraatti.

Noin 95% annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin). Loperamidi ei tunkeudu BBB: n (veri-aivoesteen) läpi.

Loperamidihydrokloridi metaboloituu melkein kokonaan maksassa konjugaation avulla ja erittyy sitten sappeen. Tärkein metabolinen reitti on oksidatiivinen N-demetylaatio, johon osallistuvat pääasiassa CYPZA4- ja CYP2C8-isoentsyymit.

Loperamidi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa ulosteeseen. Puoliintumisaika on 9-14 tuntia.

Loperamidin farmakokineettisiä parametreja lapsilla ei ole tutkittu. Loperamidin ominaisuuksien, mukaan lukien vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, odotetaan olevan samanlaisia kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet

Loperamidihydrokloridi on tarkoitettu ripulin oireenmukaiseen hoitoon (akuutti, krooninen, eri etiologioilla ja matkustajien ripuli).

Vasta-aiheet

ripuli veren kanssa ulosteessa ja korkea kuume;
akuutti haavainen paksusuolentulehdus;
suolitukos;
olosuhteet, joissa peristaltikan tukahduttaminen on vasta-aiheista;
divertikuloosi;
pseudomembranoottinen enterokoliitti (ripuli, joka johtuu antibioottien käytöstä);
akuutti punatauti ja muut maha-suolikanavan infektiot (mukaan lukien Campylobacter spp., Salmonella spp. ja Shigella spp. aiheuttamat infektiot);
harvinainen synnynnäinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö;
alle 6-vuotiaat lapset;
I raskauskolmanneksen;
imetysjakso;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Loperamidihydrokloridia kapseleissa tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnan aikana raskauden II ja III kolmanneksella.

Loperamidihydrokloridi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Loperamidihydrokloridikapselit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään vedellä.

Suositellut annokset aikuisille:

akuutti ripuli: ensimmäinen annos - 2 kapselia, sitten - 1 kapseli jokaisen suoliston jälkeen, jos uloste on löysä;
krooninen ripuli: aloitusannos on 2 kapselia, sitten annos valitaan siten, että jakkara esiintyy 1–2 kertaa päivässä, mikä edellyttää Loperamide hydrokloridin 1–6 kapselin ottamista päivässä.

Suurin päivittäinen annos aikuisille, joilla on akuutti ja krooninen ripuli, on 8 kapselia.

Loperamidihydrokloridin suositellut annokset 6-17-vuotiaille lapsille:

akuutti ripuli: aloitusannos - 1 kapseli, sitten - 1 kapseli jokaisen suoliston jälkeen, jos uloste on löysä;
krooninen ripuli: 1 kapseli kerran päivässä.

Suurin annos akuuttia ja kroonista ripulia sairastaville lapsille lasketaan painon mukaan: 6 mg (3 kapselia) / 20 kg ruumiinpainoa, mutta se ei saa ylittää 16 mg (8 kapselia) päivässä.

Hoito päättyy normaalin ulosteen ilmaantumisen jälkeen tai ilman ulosteesta yli 12 tuntia.

Jos tila ei parane 48 tunnin kuluttua akuutin ripulin kanssa, Loperamidihydrokloridi tulee peruuttaa ja ottaa yhteys lääkäriin.

Nesteiden ja elektrolyyttien täydentäminen on tärkeä hoidon edellytys, erityisesti lapsilla.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset luokitellaan kehitystiheyden mukaan seuraavasti: hyvin usein -> 10%, usein -> 1% - 0,1% - 0,01% - <0,1%, hyvin harvoin - <0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapauksissa.

Sekä akuutin että kroonisen ripulin haittavaikutukset:

immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien anafylaktinen sokki);
hermostosta: usein - päänsärky, huimaus; harvoin - uneliaisuus; harvoin - tajunnan menetys, hämmennys, tajunnan masennus, heikentynyt koordinaatio, lisääntynyt lihasääni;
näköelimen puolelta: harvoin - mioosi;
maha-suolikanavasta: usein - ilmavaivat, pahoinvointi, ummetus; harvoin - suun kuivuminen, epämukavuus ja vatsakipu, oksentelu, dyspepsia; harvoin - turvotus, glossalgia, suolitukos (mukaan lukien paralyyttinen ileus), megakoloni (mukaan lukien myrkyllinen);
munuaisista ja virtsateistä: harvoin - virtsaumpi;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - ihottuma; harvoin - kutina, nokkosihottuma, angioedeema, bulloottinen ihottuma (mukaan lukien erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
muut: harvoin - väsymys.

Yliannostus

Loperamidin yliannostus aiheuttaa virtsaumpiä, suoliston tukkeutumisen ja keskushermoston (CNS) masennuksen, joka ilmenee uneliaisuutena, heikentyneenä liikkeen koordinaationa, stuporina, lihasten hypertensioon, mioosina ja hengityslamana.

Ensiaputoimenpiteet (viimeistään 3 tunnin kuluttua liiallisen Loperamidihydrokloridiannoksen ottamisesta): mahahuuhtelu, aktiivihiilen otto. Lisähoito on oireenmukaista. Hengityslamalla suoritetaan keinotekoinen ilmanvaihto. Loperamidin vastalääke on naloksoni, jolla on lyhyempi vaikutusaika kuin loperamidilla, ja se saattaa vaatia uudelleen antamista. Potilaan on oltava lääkärin valvonnassa vähintään 48 tunnin ajan keskushermoston mahdollisen masennuksen havaitsemiseksi.

erityisohjeet

Jos ummetus, turvotus tai suoliston tukkeutuminen ilmenee loperamidin käytön aikana, lääke on lopetettava välittömästi.

Jos akuutista ripulista kärsivillä potilailla heidän tilansa ei ole parantunut 48 tunnin kuluttua, on tarpeen lopettaa Loperamid Hydrochloride Krka -tablettien käyttö ja ottaa yhteys lääkäriin. Lisätutkimus tarvitaan ripulin tarttuvan syntymän poissulkemiseksi.

Hoito lääkkeellä on oireenmukaista, joten on suositeltavaa käyttää samanaikaisesti etiotrooppisia aineita häiriön syyn poistamiseksi.

Ripuli, erityisesti lapsilla, voi aiheuttaa hypovolemiaa ja alentuneita elektrolyyttitasoja. Tämän seurauksena nesteen ja elektrolyytin täydentäminen on tärkeä hoito. Ruokavalio on suositeltavaa.

Potilaiden, joilla on hankittu immuunipuutosoireyhtymä (AIDS), on lopetettava hoito heti turvotuksen ensimmäisten merkkien jälkeen. Tällaisilla potilailla infektio- ja bakteerikoliitissa joissakin tapauksissa paksusuolen toksinen laajeneminen voi kehittyä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Loperamidihydrokloridi voi aiheuttaa keskushermoston haittavaikutuksia (mukaan lukien uneliaisuus ja huimaus), joten on suositeltavaa pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana Loperamidihydrokloridi on vasta-aiheinen. Huolimatta teratogeenisista ja embryotoksisista vaikutuksista puuttuvista tiedoista, II ja III raskauskolmanneksella lääkettä voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdolliset riskit.

Loperamidi erittyy äidinmaitoon. Jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana, imetys on keskeytettävä.

Lapsuuden käyttö

Loperamidihydrokloridi on vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille vaikuttavan aineen suuren pitoisuuden ja annosmuodon ominaisuuksien vuoksi.

Munuaisten vajaatoiminta

Loperamidihydrokloridin annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Loperamidihydrokloridia on käytettävä varoen maksan vajaatoiminnassa, koska tällaisilla potilailla loperamidin ensikierron metabolia voi heikentyä, minkä vuoksi on olemassa suhteellisen yliannostuksen vaara ja sen seurauksena keskushermoston myrkyllisten vaikutusten kehittyminen.

Käyttö vanhuksille

Annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

On odotettavissa, että samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, joilla on samanlaisia farmakologisia ominaisuuksia, on mahdollista lisätä loperamidihydrokloridin ja ruoansulatuskanavan motiliteettia parantavien lääkkeiden vaikutusta - sen vaikutuksen heikkeneminen.

Kinidiinin tai ritonaviirin samanaikainen anto, jotka ovat P-glykoproteiinin estäjiä, lisää loperamidin pitoisuutta plasmassa, jota käytetään 16 mg: n kerta-annoksena, 2-3 kertaa. Kun lääkettä otetaan suositelluilla annoksilla, tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.

Kun loperamidihydrokloridia käytettiin samanaikaisesti 16 mg: n kerta-annoksena ja ketokonatsolia, joka on CYP3A4-entsyymin ja P-glykoproteiinin estäjä, loperamidin pitoisuus plasmassa kasvoi viisinkertaiseksi, mutta tähän ei liittynyt sen farmakodynaamisten vaikutusten lisääntymistä.

Kun loperamidia käytettiin samanaikaisesti 4 mg: n kerta-annoksena ja itrakonatsolia, joka on CYP3A4-entsyymin ja P-glykoproteiinin estäjä, loperamidin pitoisuus plasmassa kasvoi 3-4 kertaa. Samassa tutkimuksessa gemfibrotsiili (CYP2C8: n estäjä) nosti loperamidipitoisuutta plasmassa noin 2 kertaa. Kun itrakonatsolia ja gemfibrotsiilia käytetään samanaikaisesti, loperamidin maksimipitoisuudet plasmassa nousivat 4 kertaa ja plasman kokonaisaltistus 13 kertaa. Psykomotoristen testien (digitaalisten symbolien korvaamistesti ja subjektiivisen uneliaisuuden testi) tulokset eivät kuitenkaan osoittaneet näiden aineiden yhdistelmän vaikutuksen lisääntymistä keskushermostoon.

Loperamidihydrokloridi, kun sitä käytetään yhdessä, kolminkertaistaa desmopressiinin plasmapitoisuuden (todennäköisesti johtuu ruoansulatuskanavan motiliteetin estosta).

Loperamidia ei tule käyttää lapsilla yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat heikentää keskushermostoa.

Analogit

Loperamidihydrokloridianalogit ovat Vero-loperamidi, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut Loperamidihydrokloridista

Arvostelujen mukaan Loperamidihydrokloridi on tehokas, halpa ja hyvin siedetty aine. Ripuli on ongelma, jota jokainen ihminen kohtaaa kerralla tai toisella, joten useimpien mukaan tämän lääkkeen tulisi aina olla läsnä kotilääketieteessä.