Thioril

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Thioril: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Thioril

ATX-koodi: N05AC02

Vaikuttava aine: tioridatsiini (tioridatsiini)

Valmistaja: Torrent Pharmaceuticals (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 127 ruplaa.

Ostaa

Thioril on psykoosilääke (neuroleptinen).

Vapauta muoto ja koostumus

Thiorilin annosmuoto on kalvopäällysteinen tabletti: pyöreä, kaksoiskupera, vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi, harmaanruskea sävy ja tummemmat roiskeet (10 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 3, 6 tai 10 läpipainopakkausta).

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tioridatsiinihydrokloridi - 25 mg;
apukomponentit: tärkkelys, kalsiumvetyfosfaatti, talkki, K-30 povidoni, magnesiumstearaatti;
kalvopäällyste: TRC-kotelo-A [hypromelloosi, talkki, pigmenttisekoitus A (talkki, makrogoli-6000, titaanidioksidi), kolloidinen piidioksidi], lakka, joka perustuu väriaineisiin auringonlaskun keltaiseen, indigokarmiini, karmiininpunainen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tioridatsiini - Thiorilin vaikuttava aineosa, on fenotiatsiinin piperidiinijohdannainen. Sillä on antipsykoottisia, rauhoittavia, masennuslääkkeitä, kutinaa estäviä, alfa-adrenergisiä ja m-antikolinergisiä salpaavia vaikutuksia. Pieninä annoksina aine vähentää ahdistuksen ja jännityksen tunnetta, sillä on anksiolyyttinen vaikutus, suurina annoksina sillä on neuroleptisiä ominaisuuksia. Kun se otetaan kohtuullisina terapeuttisina annoksina, se ei aiheuta uneliaisuutta ja ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Lisäksi tioridatsiinilla on lieviä antiemeettisiä ja kohtalaisia verenpainetta alentavia vaikutuksia. Lääkkeen keskeinen antiemeettinen vaikutus selitetään dopamiini O2 -reseptorien estolla tai estolla perifeerisen pikkuaivon kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä - ruoansulatuskanavan vagushermoston (GIT) salpauksella.

Thiorilin antipsykoottinen (neuroleptinen) vaikutus selittyy postsynaptisten dopaminergisten reseptorien salpaamisella aivojen mesolimbisissä rakenteissa. Tioridatsiini estää hormonien vapautumista hypotalamuksesta ja aivolisäkkeestä (aivolisäkkeen prolaktiinin vapautuminen kuitenkin lisääntyy dopamiinireseptorien salpauksen vuoksi), sillä on alfa-adrenerginen salpaaja.

Farmakokinetiikka

Tioridatsiini on erittäin imeytyvä. Thiorilin ottamisen jälkeen sen suurin pitoisuus saavutetaan 1–4 tunnissa. Yhteys plasman proteiineihin on 90%. Metabolia tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja - mesoridatsiini ja sulforidatsiini. Mesoridatsiinilla on suurempi aktiivisuus kuin tioridatsiinilla, sen yhteys plasman proteiineihin on heikompi ja puoliintumisaika on pidempi. Myös hänen vapaa keskittymisensä on suurempi.

Tioridatsiinin eliminaatioaika on 6–40 tuntia. Se erittyy munuaisten kautta (35%) ja sappeen. Se erittyy imettävien naisten rintamaitoon.

Käyttöaiheet

skitsofrenia;
psykoottiset häiriöt, joihin liittyy hyperaktiivisuutta ja psykomotorista levottomuutta;
mielenterveys- ja neurologisista sairauksista johtuvat käyttäytymishäiriöt;
kohtalainen masennus;
neuroosi, johon liittyy ahdistusta, levottomuutta, pelkoa ja jännitystä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vakavat masennustilat;
kooma;
vaikea keskushermoston (CNS) masennus;
historia verisairauksista;
vaikea sydän- ja verisuonitauti (esimerkiksi kompensoimaton krooninen sydämen vajaatoiminta, valtimon hypotensio);
traumaattinen aivovamma;
aivojen ja selkäytimen systeemiset sairaudet (progressiiviset);
maksan vajaatoiminta;
ikä enintään 3 vuotta;
yliherkkyys jollekin Thiorilin aineosalle sekä muille fenotiatsiinijohdannaisille.

Suhteellinen:

alkoholismi (maksatoksisten reaktioiden riskin vuoksi);
veripatologia (hematopoieesin rikkominen);
rintasyöpä (johtuen taudin etenemisen mahdollisesta riskistä sekä endokriinisten ja sytostaattisten lääkkeiden resistenssin lisääntymisestä fenotiatsiinin aiheuttaman prolaktiinierityksen seurauksena);
kulmasulku-glaukooma;
eturauhanen hyperplasia kliinisillä oireilla;
munuaisten / maksan vajaatoiminta;
mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan paheneminen;
olosuhteet, jotka lisäävät tromboembolian riskiä;
Parkinsonin tauti (lisääntyneiden ekstrapyramidaalisten vaikutusten vuoksi);
epilepsia;
myxedema;
krooniset sairaudet, joihin liittyy hengitysvajaus (erityisesti lapsilla);
Reyen oireyhtymä (lisääntyneen maksatoksisuuden riskin vuoksi lapsilla ja nuorilla);
kakeksia;
oksentelu (Thiorilin antiemeettinen vaikutus voi peittää muiden lääkkeiden yliannostuksen aiheuttaman oksentelun);
vanhukset.

Thiorilin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Thioril-hoito on suositeltavaa suorittaa pienimmällä tehokkaalla annoksella, joka määritetään jokaiselle potilaalle erikseen taudin oireiden vakavuudesta ja syntymästä riippuen. Thiorilin päivittäinen kokonaisannos on 200-800 mg jaettuna 2-4 annokseen.

Yleensä Thiorilin aloitusannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 50--100 mg 3 kertaa päivässä, minkä jälkeen sitä säädetään. Suurin annos on 800 mg / vrk. Kun oireiden hallinta on saavutettu, se vähenee vähitellen minimihuoltoon.

3–12-vuotiaille lapsille Thiorilin suositeltu aloitusannos on 0,5–3 mg / kg / vrk jaettuna useisiin annoksiin. Sitten sitä lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan terapeuttinen vaikutus. Suurin päivittäinen annos on 3 mg / kg.

Sivuvaikutukset

CNS: uneliaisuus, sekavuus, akatisia, ahdistuneisuus, päänsärky, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, kouristukset, ekstrapyramidaaliset häiriöt ja tardiiviset dyskinesiat (pitkäaikaisessa käytössä);
ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, kielen papillien hypertrofia, paralyyttinen ileus, kolestaattinen hepatiitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: posturaalinen hypotensio (etenkin iäkkäillä potilailla), sydämen rytmihäiriöt, takykardia, pitkäaikaisessa käytössä on mahdollista pidentää QT-aikaa, tasoittaa T-aalto, U-aallon ulkonäkö EKG: ssä;
hematopoieettinen järjestelmä: leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, aplastinen anemia, granulosytopenia, eosinofilia, pansytopenia;
hormonaalinen järjestelmä: hyperprolaktinemia, kuukautisten häiriöt, siemensyöksyhäiriöt, heikentynyt libido;
aineenvaihdunta: melanoosi (suurten Thioril-annosten pitkäaikainen käyttö);
hengityselimet: nenän tukkoisuus;
allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema, eksfoliatiivinen dermatiitti;
näön elin: valonarkuus, näkövamma, pigmentaarinen retinopatia (käytettäessä suuria lääkeannoksia);
muut: inkontinenssi tai virtsaumpi, painonnousu.

Yliannostus

Tiorilin yliannostuksen oireet: uneliaisuus, sekavuus, virtsaumpi, hengityskeskuksen masennus, desorientaatio, valtimon hypotensio, areflexia tai hyperrefleksia, rytmihäiriöt, kouristukset, kooma, romahdus.

Hoitona on osoitettu mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti ja oireenmukainen hoito. Valtimoiden hypotensiossa suositellaan plasman korvaavien aineiden käyttöä.

erityisohjeet

Kun otetaan Thiorilia, veren morfologista koostumusta on seurattava. Alkoholin saanti on suljettava pois.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Thioril-hoidon aikana on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Thiorilin turvallisuudesta ja tehosta raskauden aikana ei ole luotettavaa tietoa, ja siksi sen vastaanotto on mahdollista vain, kun odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Jos Thiorilia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Thiorilia ei ole määrätty alle 3-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaissairautta sairastavat potilaat tarvitsevat pienemmän Thiorilin aloitusannoksen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksasairauspotilaat tarvitsevat maksan toiminnan säännöllistä seurantaa. Maksan vajaatoiminnan tapauksessa Thioril on vasta-aiheinen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille suositellaan pienempää Thiorilin aloitusannosta, jota seuraa korotus.

Huumeiden vuorovaikutus

yleisanestesia, opiaatit, barbituraatit, etanoli, atropiini: synergistinen vaikutus;
hypoglykeemiset lääkkeet: maksatoksisuus lisääntyy;
levodopa: parkinsonismilääke vähenee;
adrenaliini: äkillisen, voimakkaan verenpaineen (BP) laskun riski;
guanetidiini: sen verenpainetta alentava vaikutus vähenee;
verenpainelääkkeet (paitsi guanetidiini): niiden vaikutus lisääntyy, ortostaattisen hypotension riski kasvaa;
antikoagulantit ja oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet: niiden vaikutus heikkenee;
antikonvulsantit, simetidiini: Thiorilin vaikutus heikkenee;
kinidiini: tehostaa tioridatsiinin sydänlääkitystä;
efedriini: verenpaineen paradoksaalisen laskun riski;
sympatomimeetit: arytmogeeninen vaikutus lisääntyy;
probukoli, sisapridi, astemitsoli, disopyramidi, erytromysiini, pimotsidi, prokainamidi, kinidiini: QT-ajan pidentymisen ja kammioperäisen rytmihäiriön riski;
kilpirauhasenlääkkeet: agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa;
ruokahalua vähentävät lääkkeet (paitsi fenfluramiini): niiden vaikutus heikkenee;
apomorfiini: sen oksentava vaikutus vähenee, keskushermostoa estävä vaikutus lisääntyy;
bromokriptiini: Tioriili estää sen toimintaa lisäämällä plasman prolaktiinipitoisuutta;
trisykliset masennuslääkkeet, maprotiliini, monoamiinioksidaasin estäjät, antihistamiinit: sedatiivisten ja antikolinergisten vaikutusten pidentymisen ja voimistumisen vaara;
tiatsididiureetit: lisääntyneen hyponatremian riski;
litiumvalmisteet: niiden imeytyminen vähenee, litiumionien erittyminen munuaisten kautta lisääntyy, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuus lisääntyy (tioridatsiinin antiemeettinen vaikutus voi piilottaa litiumin myrkytyksen varhaiset oireet)
beetasalpaajat: niiden verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy, peruuttamattoman retinopatian, rytmihäiriöiden ja tardiivin dyskinesian riski kasvaa.

Analogit

Thiorilin analogit ovat: tiodatsiini, Sonapax, tioridatsiini, Ridazin, Tison, Melleril.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa, valolta erillään, enintään 30 ° C lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Thioril

Thiorilin arviot osoittavat sen tehokkuuden. Potilaat ilmoittavat helpotuksesta ahdistuksesta ja paremmasta unesta. Haittavaikutuksista voidaan mainita sykkeen nousu, verenpaineen lasku.