Thiopental - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tiopental

Thiopental: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Thiopental Sodium

ATX-koodi: N01AF03

Vaikuttava aine: tiopentaalinatrium (tiopentalinatrium)

Valmistaja: MedPro Inc. (Latvia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi Thiopental

Tiopental on lääke, jota ei käytetä inhaloitavaan yleisanestesiaan, sillä on voimakas hypnoottinen, heikko kipulääke ja jonkin verran lihaksia rentouttava vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Thiopentalin annosmuoto on jauhe (lyofilisaatti) liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi: kellertävänvalkoinen, hygroskooppinen, kiteinen (500 tai 1000 mg pulloissa, 1, 25 tai 50 pullon pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine 1 pullossa kylmäkuivattua jauhetta: natriumtiopentali - 500 tai 1000 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tiopentaalilla - tiobarbiturihapon johdannaisella, lääkkeellä, joka on tarkoitettu ei-inhaloitavaan ultralyhyen vaikutuksen yleisanestesiaan, on heikko kipulääke, voimakas hypnoottinen ja lihaksia rentouttava vaikutus.

Tiopental vaikuttaa kehoon seuraavasti:

tukahduttaa aminohappojen (glutamaatti, aspartaatti) kiihottavan vaikutuksen;
aktivoi suoraan GABA-reseptorit ja sillä on GABA: ta stimuloiva vaikutus (suurina annoksina);
hidastaa GABA-riippuvien kanavien avautumisaikaa aivojen neuronien postsynaptisessa kalvossa;
pidentää kloori-ionien pääsyä hermosoluun;
aiheuttaa kalvon hyperpolarisaation;
sillä on antikonvulsanttivaikutus (lisäämällä hermosolujen herätettävyyden kynnystä ja estämällä kouristuskohtauksen johtamis- ja etenemisprosessit aivojen läpi);
vähentää aineenvaihduntaa aivoissa, hapen ja glukoosin käyttöä aivoissa;
edistää lihasten rentoutumista (tukahduttamalla polysynaptiset refleksit ja hidastamalla impulssin johtamista selkäytimen välisten hermosolujen kautta);
vähentää kallonsisäistä painetta.

Thiopentalin laskimonsisäisen antamisen jälkeen 30–40 sekunnissa alkaa unitila, jonka syvyys voi kasvaa seuraavien 40 sekunnin aikana. Yleisanestesian kesto on 5-10 minuuttia. Tätä seuraa huumeiden jälkeinen uni, joka kestää 10-30 minuuttia. Yleisanestesian (manipulointijakson) käyttökelpoinen kesto on 5-8 minuuttia, ja sille on tunnusomaista lyhytkestoisuus (yhden annoksen ottamisen jälkeen yleisanestesia voi kestää 10-30 minuuttia) ja herääminen taaksepäin tapahtuvalla amnesialla ja jonkin verran uneliaisuudella.

Yleisanestesian kirurgisessa vaiheessa havaitaan sarveiskalvon ja jänteen refleksien katoamista tai vähenemistä, pupillien normaalin koon tai pienen supistumisen säilyttämistä, silmämunien liikkumatonta tai "kelluvaa" asentoa, nielun lihasten rentoutumista kielen vetäytymisellä, verenpaineen laskua ja hengityksen syvyyden vähenemistä. Yleisanestesiasta poistuttuaan kipulääke loppuu, kun potilas herää. Toistuvalla annostelulla lääkkeen vaikutus pitkittyy (kumulaatio tapahtuu).

Farmakokinetiikka

Laskimoon annon jälkeen Tiopental tunkeutuu nopeasti luurankolihakseen, rasvakudokseen, maksaan, munuaisiin ja aivoihin. Suurin pitoisuus aivokudoksissa saavutetaan 30 sekunnissa, lihaksissa - 15–30 sekuntia. Lääkeaineen pitoisuus rasvavarastoissa ylittää plasman pitoisuuden 6–12 kertaa. Jakautumistilavuus on 1,7 - 2,5 l / kg, liikalihavilla potilailla - 7,9 l / kg, raskaana olevilla naisilla - 4,1 l / kg. Yhteys plasman proteiineihin on 76–86%.

Tiopentaali pääsee elimiin (aivoihin, keuhkoihin, sydämeen, maksaan) voimakkaalla verenkierrolla, minkä jälkeen se jakautuu nopeasti lihaskudokseen. Plasman ja lihaksen tasapainopitoisuus saavutetaan 15-30 minuuttia injektion jälkeen. Rasvakudoksen huonon verenkierron vuoksi tasapaino plasman ja rasvakudoksen pitoisuuksien välillä havaitaan 1,5–2,5 tunnin kuluttua.

Tiopental läpäisee istukan esteen ja erittyy äidinmaitoon. Laskimoon annon jälkeen lääkkeen suurin pitoisuus napanuorassa saavutetaan 2-3 minuutissa. Jopa suurilla annoksilla tiopentaalipitoisuus äidinmaidossa on pieni.

Lääkkeen metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä. 3-5% saadusta annoksesta rikki poistetaan pentobarbitaaliksi, joka on myös anestesia. Pieni osa lääkkeestä inaktivoituu aivoissa ja munuaisissa. Tiopentaalisen eliminaation nopeutta rajoittaa huuhtoutuminen rasvakudoksesta.

Kerta-annoksen laskimonsisäisen annoksen puoliintumisaika on 3-8 tuntia. Jakautumisvaiheen puoliintumisaika on 5-9 minuuttia, eliminaatiovaiheessa 3-8 tuntia (lihavuuspotilailla sitä voidaan pidentää 10-12 tuntiin, jopa 27, 85 tuntia, raskaana olevilla naisilla - jopa 26,1 tuntia), lapsilla - 6,1 tuntia, puhdistuma - 1,6 - 4,3 ml / kg / min, raskaana olevilla naisilla - 286 ml / min. Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta glomerulussuodatuksella. Uudelleen käyttöönotto johtaa kumulaatioon (liittyy kertymiseen rasvakudokseen).

Käyttöaiheet

yleisanestesia lyhyitä kirurgisia toimenpiteitä varten;
perus- ja induktioanestesia (ennen lihasrelaksanttien ja kipulääkkeiden käyttöä);
lääkesynteesi / lääkeanalyysi psykiatriassa;
suuret epileptiset kohtaukset (helpotusta varten), status epilepticus;
inhalaatioanestesian aikana / jälkeen havaitut kouristukset (helpotusta varten);
aivojen hypoksia keinotekoisen verenkierron, kaulavaltimon endarterektomian ja neurokirurgisten toimenpiteiden taustalla aivojen aluksissa (ennaltaehkäisevällä tarkoituksella).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yleisanestesiassa käytettävien lääkkeiden, alkoholin, narkoottisten kipulääkkeiden ja unilääkkeiden aiheuttama akuutti myrkytys;
porfyria, mukaan lukien akuutti ajoittainen (mukaan lukien raskas henkilökohtainen tai sukututkimus);
astmaattinen tila;
sairaudet, jotka ovat vasta-aiheisia yleisanestesiassa;
pahanlaatuinen hypertensio;
shokki;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Tiopentalin käyttö vaatii varovaisuutta seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

diabetes;
munuaisten / maksan vajaatoiminta;
liikalihavuus;
kakeksia;
lisämunuaisen vajaatoiminta;
krooninen keuhkoahtaumatauti;
keuhkoputkien astma;
myxedema;
vaikea sydän- ja verisuonitaudin vajaatoiminta;
hypovolemia;
sydänlihaksen supistumistoiminnan vakavat rikkomukset;
valtimon hypotensio;
sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
romahdus;
myasthenia gravis;
liiallinen esilääkitys;
lihassurkastumatauti;
myotonia;
nenänielun tulehdussairaudet;
sepsis;
anemia;
kuumeiset olosuhteet;
lapsuus;
raskaus ja imetys (Thiopentalin käyttö on mahdollista tapauksissa, joissa aiotut edut ovat suuremmat kuin mahdolliset haitat; imetyksen aikana naisille, jotka ovat käyttäneet lääkettä, on suositeltavaa pidättäytyä imetyksestä 24 tunnin ajan).

Tiopentalin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Thiopental on tarkoitettu yksinomaan laskimoon.

Verenpaineen jyrkän laskun ja romahduksen välttämiseksi on suositeltavaa pistää liuos hitaasti.

Annostusohjelma valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan paino ja samanaikaisten sairauksien esiintyminen. Ennen tiopentaalin käyttöönottoa suoritetaan esilääkitys metasiinilla tai atropiinilla.

Keskimääräinen aikuisen annos yleisanestesiassa on 200–400 mg (50–100 mg 30–40 sekunnin välein tai yksi annos 3-5 mg / kg ruumiinpainoa). Yksilöllisen herkkyyden arvioimiseksi tulisi antaa 25–75 mg: n koeannos ennen Thiopentalin pääannoksen antamista ja seurata potilaan tilaa yhden minuutin ajan. Anestesian ylläpitämiseksi injektoidaan 50–100 mg liuosta. Lyhytaikaisissa leikkauksissa keskimääräinen annos on 400-800 mg.

Kumulaatioriskin vuoksi 1000 mg: n enimmäisannosta ei pidä ylittää.

Thiopentalin käyttö muihin käyttöaiheisiin:

kohtausten lievitys: 75–125 mg 10 minuutin ajan;
Toissijaiset kouristukset paikallisten anestesia-aineiden käyttöönoton taustalla: 125–250 mg;
narkoosi / lääkeanalyysi: 100 mg 1 minuutin ajan. Potilaan tulisi laskea hitaasti, alkaen 100: sta, käyttöönotto lopetetaan, kun hän alkaa nukahtaa. Potilaiden tulee olla unessa ja pystyä vastaamaan kysymyksiin.

Lapsille, yleisanestesiassa, liuos injektoidaan kerran nopeudella 3-5 mg / kg ruumiinpainoa (3-5 minuutin ajan), painon ollessa 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Ylläpitoannos on 25-50 mg.

Ennen inhalaatioanestesian suorittamista ilman edeltävää esilääkitystä Thiopentalia käytetään seuraavina annoksina:

vastasyntyneet: 3-4 mg / kg;
1–12 kuukautta: 5–8 mg / kg;
1–12 vuotta: 5–6 mg / kg.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma on enintään 10 ml / min, annosta pienennetään 25%.

Tiopentaalia käytetään 2,5 - 5-prosenttisena injektionesteisiin käytettävän veden liuoksena, joka valmistetaan välittömästi ennen antamista. Valmistettujen liuosten on oltava täysin läpinäkyviä. Jos käytetään liuoksia, joiden konsentraatio on enintään 2%, hemolyysi voi kehittyä (nopeasti annettuna).

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen, rytmihäiriöt, takykardia, romahdus (liuoksen nopealla annolla);
hermosto: lihasten nykiminen, päänsärky, epileptiset kohtaukset, huimaus, letargia, anterogradinen amnesia, ataksia, uneliaisuus leikkauksen jälkeisenä aikana, ahdistuneisuus (etenkin leikkauksen jälkeisen kivun yhteydessä), lisääntynyt vagus-hermosävy; harvoin - säteittäinen hermovaurio, leikkauksen jälkeinen delirioiva psykoosi (ahdistuksen, selkäkivun, ahdistuksen, aistiharhojen, sekavuuden, levottomuuden, levottomien jalkojen oireyhtymän muodossa);
ruoansulatuskanava: hikka, yliherkkyys, pahoinvointi, vatsakipu (leikkauksen jälkeisenä aikana); harvoin - oksentelu;
hengityselimet: yskä, keuhkoputkien liman ylieritys, aivastelu, kurkunpään kouristus, bronkospasmi, keuhkojen hypoventilaatio, apnea ja hengityskeskuksen tukahduttaminen (jos sitä annetaan liian nopeasti);
paikalliset reaktiot: laskimoon annettuna - arkuus pistoskohdassa, tromboflebiitti (suurten pitoisuuksien kanssa), verisuonten kouristus ja tromboosi pistoskohdassa, nekroosi, kudosärsytys pistoskohdassa (hyperemian ja ihon kuorinnan muodossa);
allergiset reaktiot: ihottumat, ihon punoitus, kutina; harvoin - anafylaktinen sokki, hemolyyttinen anemia, jonka munuaisten toiminta on heikentynyt (vatsan, jalkojen, lannerangan kipu, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, epätavallinen heikkous, kuume, ihon kalpeus).

Yliannostus

Tiopentalin yliannostuksen yhteydessä havaitaan seuraavat oireet:

hyperreaktiivisuus, kouristukset, keskushermoston masennus, kurkunpään kouristus, hengityslamaa apneaan asti, takykardia, merkittävä verenpaineen lasku, vesi-elektrolyyttihäiriöt, anestesia-aineen jälkeinen delirium. Hyvin suuria annoksia käytettäessä on mahdollista kehittää keuhkopöhö, verenkierron romahdus, sydämenpysähdys.

Vastalääke on bemegrid. Suositeltu hoito:

hengityspysähdys - 100% happea, keinotekoinen ilmanvaihto;
kurkunpään kouristus - 100% happea paineen alla, lihasrelaksantit;
romahtaminen voimakkaalla verenpaineen laskulla - positiivisten inotrooppisten vaikutusten ja / tai vasopressorilääkkeiden, plasmaa korvaavien liuosten käyttöönotto;
kouristukset - fenytoiinin tai diatsepaamin laskimonsisäinen anto, jos ne ovat tehottomia - lihasrelaksantit ja keinotekoinen tuuletus.

Pakotettu diureesi, peritoneaalinen tai hemodialyysi lisää tiopentaalin erittymistä.

erityisohjeet

Tiopentaalia saavat käyttää vain erikoistuneen osaston anestesiologit-elvytykset, jos sydämen toiminnan ylläpitämiseen, hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistamiseen ja mekaaniseen ilmanvaihtoon tarvitaan varoja. On otettava huomioon, että vaaditun keston ja syvyyden yleisen anestesian saavuttamiseksi ja ylläpitämiseksi on otettava huomioon potilaan yksilöllinen herkkyys lääkkeen vaikutukselle.

Esilääkitys voidaan suorittaa millä tahansa tavanomaisella tavalla, lukuun ottamatta fenotiatsiinijohdannaisia.

Ylempien hengitysteiden tulehdussairauksien yhteydessä on varmistettava ylempien hengitysteiden läpinäkyvyys henkitorven intubaatioon asti.

Thiopental-annosta pienennetään seuraavissa tapauksissa:

yhdistetty käyttö digoksiinin, diureettien kanssa;
esilääkitys morfiinilla;
aikaisempi diatsepaamin, atropiinin anto.

Lihaville potilaille sekä potilaille, joille on jo tehty yleinen anestesia viimeisten 36 tunnin aikana, pienempien annosten käyttö voi olla riittävä anestesian halutun syvyyden saavuttamiseksi.

Pitkäaikaisessa anestesiassa, kun Thiopentalin aiheuttama hypnoottinen vaikutus tukee inhalaatioanesteettien / pitkävaikutteisten anestesia-aineiden laskimonsisäistä käyttöä, 1000 mg: n annoksen ylittämistä ei suositella (kumulatiivisen vaikutuksen todennäköisyyden vuoksi).

Hengityslaman, hemolyysin ja verenpaineen alentamisen havaitsemiseksi ajoissa alle 18-vuotiailla lapsilla laskimoon annettavalla suihkulla tilan huolellinen seuranta on tarpeen.

Edellyttäen, että keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto suoritetaan, yhdistetty käyttö lihasrelaksanttien kanssa on mahdollista.

Vakavan alkoholi- ja huumeriippuvuuden läsnä ollessa Thiopentalin eristettyä käyttöä on vaikea saavuttaa yleisanestesiassa, joten lisäanestesian käyttöä voidaan tarvita yleisanestesiassa.

Lääkkeen tahaton valtimonsisäinen injektio voi johtaa välittömään vasospasmiin, johon liittyy heikentynyt verenkierto distaalisesti injektiokohtaan (voi kehittyä pääastian tromboosi, jota seuraa gangreeni ja nekroosi). Ensimmäiset oireet tästä häiriöstä: valitukset palovammasta, joka leviää valtimoon (tajuissaan oleville potilaille), ohimenevä vaaleneminen, tumma ihonväri / täplikäs syanoosi (yleisanestesiassa olevilla potilailla). Terapeuttiset toimenpiteet: Tiopentaalisen, hepariiniliuoksen valtimonsisäisen injektion lopettaminen leesioalueelle, mitä seuraa antikoagulanttihoito; glukokortikosteroidiliuoksen käyttöönotto, jota seuraa systeeminen hoito;sympaattisen salpauksen tai hartiapunoksen salpauksen (prokaiinin valtimonsisäinen injektio).

Ihon alle annettaessa kudosten kemiallinen ärsytys kehittyy, mikä liittyy liuoksen korkeaan pH-arvoon (10–11), infiltraatin nopeaan resorptioon injektoidaan paikallispuudutin ja suoritetaan lämmitys (paikallisen verenkierron aktivoimiseksi). Ihonalainen turvotus on merkki ekstravasaatiosta.

Tiopentalin avohoidon jälkeen potilas voi mennä ulos vain mukana olevan henkilön kanssa; 24 tunnin ajan on oltava varovainen ajaessasi ja suorittaessaan muita mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Thiopentalin määrääminen raskauden aikana on mahdollista vasta kun on arvioitu huolellisesti mahdolliset hyödyt äidille ja mahdolliset haitat sikiölle. Kun lääkettä käytetään imetyksen aikana annoksen jälkeen, imetys on lopetettava 24 tunniksi.

Lapsuuden käyttö

Lapsuudessa tiopentaalia käytetään keinona perusanestesiassa, pääasiassa lisääntyneellä hermostuneisuudella.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkkeen käyttö on kielletty orgaanisessa munuaissairaudessa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Ohjeiden mukaan Thiopentalia ei saa käyttää orgaanisiin maksasairauksiin.

Huumeiden vuorovaikutus

Tiopentalin ja tiettyjen lääkkeiden / aineiden yhteiskäytöllä voi kehittyä seuraavia vaikutuksia:

glukokortikosteroidit, hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, epäsuorat antikoagulantit, griseofulviini, fenyylibutatsoni, fenatsoni, fenytoiini: niiden aktiivisuuden heikkeneminen;
metotreksaatti: myrkyllisyyden lisääminen;
bemegrid: antagonismin kehittyminen;
lääkkeet, jotka vaikuttavat hypotermian esiintymiseen: lisää niiden vaikutusta;
etanoli, rauhoittavat aineet, psykoosilääkkeet, antihistamiinit ja muut keskushermoston toimintaa heikentävät lääkkeet: toiminnan keskinäinen tehostaminen;
valproehappo, monoamiinioksidaasin estäjät: vaikutuksen tehostaminen ja pidentäminen;
diureetit, lääkkeet, joilla on verenpainetta alentava vaikutus: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus;
putkimaista eritystä estävät lääkkeet (probenesidi), H ₁ -histaminoblokatov: Tiopentalin vaikutuksen tehostaminen;
diatsoksidi: lisää verenpaineen alentamisen todennäköisyyttä;
ketamiini: verenpaineen alentamisen ja hengityksen tukahduttamisen todennäköisyyden kasvu;
magnesiumsulfaatti (parenteraalinen anto): lisääntynyt keskushermostoa estävä vaikutus;
opioidikipulääkkeet: Thiopentalin analgeettisen vaikutuksen vakavuuden väheneminen;
liuokset, joiden pH-arvo on matala, hapettimet: kemiallinen yhteensopimattomuus;
antibiootit (bentsyylipenisilliini, amikasiini, kefalosporiinit), huumeiden kipulääkkeet (kodeiini, morfiini), atropiini, fenotiatsiini, epinefriini, efedriini, lihasrelaksantit (suksametonium, tubokurariini), rauhoittavat aineet, dipyridamoli, klooripromosiinihappo, ei-korroosio (et voi sekoittaa lääkkeitä yhteen ruiskuun);
analeptit, aminofylliini, jotkut masennuslääkkeet: Tiopentalin vaikutuksen heikkeneminen;
diatsoksidi: mahdollisesti alentaa verenpainetta.

Analogit

Tiopentalin analogi on tiopentalinatrium.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Vapautettu sairaaloihin.

Arvostelut: Thiopental

Thiopentalin arvostelut osoittavat, että oikean annostelun ja ohjeiden mukaisesti lääkkeen käyttö ei aiheuta postoperatiivisten komplikaatioiden kehittymistä.