Relenza

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Relenza: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Relenza

ATX-koodi: J05AH01

Vaikuttava aine: tsanamiviiri (tsanamiviiri)

Tuottaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 436 ruplaa.

Ostaa

Injektiokuiva-aine mitattu annos Relenza

Relenza on viruslääke, jota käytetään influenssan A ja B hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Relenzan annosmuoto on annosteltava jauhe inhalaatiota varten: melkein valkoisesta valkoiseen [pahvilaatikossa 1 pullo, joka sisältää 20 annosta (5 rotadiskia 4 solua), täydellisenä Diskhalerilla].

Yhden annoksen jauheen koostumus:

vaikuttava aine: tsanamiviiri (mikronisoitu) - 5 mg;
apukomponentti: laktoosimonohydraatti - enintään 25 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Relenza on viruslääke, voimakas ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin (influenssaviruksen pintaentsyymi) estäjä. Viruksen neuraminidaasin vuoksi viruspartikkeleita vapautuu tartunnan saaneesta solusta ja on mahdollista nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion.

Tsanamiviirin estävä aktiivisuus sisältää kaikki 9 influenssaviruksen neuraminidaasien alatyyppiä, mukaan lukien virulentit ja kiertävät eri lajeille. Puolet estävä konsentraatio (IC ₅₀) viruksen kannat A ja B on 0,09-95,2 pM.

Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pintaepiteelin soluihin. Tsanamiviirin vaikutuksesta solunulkoiseen tilaan kahden tyyppisen influenssa A- ja B-viruksen lisääntyminen vähenee ja viruspartikkeleiden vapautuminen hengitysteiden pintaepiteelin soluista estetään.

Inhalaatiokäytössä tsanamiviirin teho on vahvistettu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Lääkkeen käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoitona lumelääkkeeseen verrattuna johti viruksen vapautumisen vähenemiseen. Tsanamiviiriresistenssin kehittymistä normaalilla immuniteetilla ei havaittu.

Relenzan käyttö riskiryhmän terveillä ihmisillä influenssaterapiassa käytettyinä annoksina paransi oireita ja lyhensi taudin kestoa. Vaiheen III tutkimusten tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että mediaani aika oireiden lievitykseen lyheni puolitoiseen päivään. Myös komplikaatioiden määrä laski flunssan jälkeen ja niiden hoidossa käytettyjen antibioottien käyttö.

Zanamiviiri on tehokkain, kun hoito aloitetaan mahdollisimman pian taudin ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen. Sen on myös osoitettu olevan tehokas käytettäessä ennaltaehkäisevänä aineena.

Farmakokinetiikka

Zanamiviirille on ominaista alhainen absoluuttinen hyötyosuus (keskimäärin suun kautta annettuna - 2%). Imeytyy suun kautta inhalaation jälkeen noin 10-20% annetusta annoksesta. C _max (aineen enimmäispitoisuus) 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen on 97 ng / ml, aika sen saavuttamiseen on 1,25 tuntia. Pienen imeytymisasteen vuoksi farmakokineettisen käyrän "pitoisuus - aika" alla on merkityksetön alue. Pienen imeytymisen takia tsanamiviirin pitoisuus plasmassa on pieni (toistuvien inhalaatioiden yhteydessä indikaattorit pysyvät matalalla tasolla).

Aineen sitoutuminen veriplasman proteiineihin on <10%. V _d (jakaantumistilavuus) aikuisilla on noin 16 litraa, mikä vastaa suunnilleen tilavuuteen solunulkoisen nesteen. Oraalisen inhalaation jälkeen tsanamiviiri kertyy hengitysteihin suurina pitoisuuksina ja varmistaa Relenzan kulkeutumisen infektion sisääntuloporttiin. Epiteelin kerros hengitysteiden inhalaation jälkeen 10 mg tsanamiviirin konsentraatio aineen ylittää huomattavasti keskimääräinen IC ₅₀ neuraminidaasin (12 tuntia inhalaation jälkeen - 340 kertaa, 24 tuntia inhalaation jälkeen - 52 kertaa). Tämä estää virusentsyymin nopean eston. Tärkeimmät kerrostumiskohdat ovat keuhkot ja orofarneksit (keskiarvo on vastaavasti 13,2% ja orofarynx).

Tsanamiviiri ei metaboloidu; se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Oraalisen inhalaation jälkeen veriplasman T _1/2 (puoliintumisaika) vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia, kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Relenza on määrätty influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 5 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Relenza on määrätty lääkärin valvonnassa):

hengitysteiden sairaudet, jotka johtuvat bronkospasmeista, mukaan lukien rasittunut historia;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskaus (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) ja imetys.

Relenzan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Relenza on tarkoitettu vain suun kautta tapahtuvaan inhalaatioon. Lääkkeen oikean käytön varmistamiseksi tulee käyttää pakkaukseen sisältyvää Diskhaleria.

Jos on tarpeen käyttää samanaikaisesti muita inhaloitavia lääkkeitä (esimerkiksi nopeavaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä), on suositeltavaa käyttää niitä ennen Relenzaa.

Suositeltu käyttötapa:

hoito: 2 kertaa päivässä, kaksi inhalaatiota 5 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 20 mg. Kun taudin ensimmäiset oireet ilmaantuvat, on suositeltavaa aloittaa hoito mahdollisimman aikaisin (mieluiten 2 päivän kuluessa);
ehkäisy: kerran päivässä, kaksi inhalaatiota 10 päivän ajan (tarvittaessa jopa 30 päivän ajan). Päivittäinen kokonaisannos on 10 mg.

Tsanamiviirin inhalaatioon käytetään Diskhaler-laitetta, joka koostuu seuraavista osista:

kotelo kannella ja muovineulalla, joka on suunniteltu lävistämään rotadiskisolu;
ulosvedettävä tarjotin, joka sisältää suukappaleen ja pyörivän pyörän, jonka päälle pyörivä levy asetetaan;
suukappaleen kotelo.

Rotadisk on läpipainopakkaus, jossa on neljä solua, joista jokainen sisältää 5 mg tsanamiviiria. Rotadisc voidaan varastoida inhalaatiolaitteessa; läpipainopakkaus on lävistettävä välittömästi ennen lääkkeen inhalaatiota. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen voi aiheuttaa häiriöitä Diskhalerin toiminnassa ja siten vähentää Relenzan tehokkuutta.

Rotadiskin lävistäminen on mahdotonta, ennen kuin se asetetaan Dischaleriin.

Algoritmi rotadiskin lataamiseksi Diskhaleriin ja inhalaatiota varten:

Poista suukappaleen suojus ja varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.
Vedä laatikkoa varovasti ulos ja tartu laatikon kulmiin, kunnes muovipidikkeet tulevat ulos. Lokero vedetään ulos niin pitkälle kuin se menee niin, että pidikkeiden sivuilla olevat lovet näkyvät.
Vedä tarjotin kokonaan ulos puristamalla pidikkeiden sivuilla olevia lovia peukalolla ja etusormella.
Aseta pyörivä levy pyörälle solut alaspäin.
Aseta lokero takaisin tyhjennyslaitteeseen.
Nosta tyhjennyskannen kansi vasteeseen asti puhkaistaksesi rotadiskin ala- ja yläpakkauksen (folio). Älä nosta kantta ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.
Sulje kansi.
Aseta suukappale huulten ja hampaiden väliin uloshengityksen jälkeen, älä sulje ilmareikiä suukappaleen kummallakin puolella. Hengitä hitaasti syvään suun kautta (ei nenän kautta).
Poista suukappale suustasi.
Pidä hengitystäsi niin kauan kuin mahdollista ja hengitä sitten hitaasti. Et voi hengittää inhalaattoriin.
Vedä vetolaatikko varovasti kerran ulos ilman, että pidikkeitä painetaan, kunnes se pysähtyy, ja työnnä se sitten takaisin sisään. Tämä kiertää rotadiskia yhden solun, ja se on valmis seuraavaa inhalaatiota varten.

Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadisc korvataan uudella.

Lapsia tulee valvoa inhalaattorin käyttämisessä.

Sivuvaikutukset

Potilaat sietävät yleensä Relenzaa hyvin.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

hermosto: hyvin harvoin - vasovagaaliset reaktiot (havaittu potilailla, joilla on influenssaviruksen dehydraation ja kuumeen oireita, joita havaittiin välittömästi tsanamiviirin inhalaation jälkeen);
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaktoidiset / anafylaktiset reaktiot, suun ja nielun ja kasvojen turvotus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: pyörtyminen, rytmihäiriöt;
psyyke: tuntematon - sekavuus, kouristukset, aistiharhat, ahdistuneisuus, levottomuus, käyttäytymishäiriöt, delirium, delirium (havaittu pääasiassa lapsilla ja nuorilla; neuropsykiatrisia oireita ja kouristuksia havaittiin myös potilailla, jotka eivät käyttäneet Relenzaa);
iho ja ihonalainen kudos: hyvin harvoin - nokkosihottuma, ihottuma, vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme;
hengityselimet: hyvin harvoin - hengenahdistus, bronkospasmi.

Yliannostus

Relenza-annosmuodon erityispiirteiden, antoreitin ja vaikuttavan aineen alhaisen hyötyosuuden vuoksi vahingossa tapahtuva yliannostus on epätodennäköistä. Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia laskimoon annettuna 1200 mg: n päivittäisenä annoksena 5 päivän ajan.

Hoito: hemodialyysi (voidaan pitää hoitovaihtoehtona, koska tsanamiviirillä on pieni molekyylipaino, alhainen sitoutuminen plasman proteiineihin ja matala _Vd).

erityisohjeet

Influenssaa voi esiintyä lisääntyneellä hengitysteiden yliherkkyydellä. On hyvin harvinaisia raportteja keuhkojen toiminnan heikkenemisestä ja / tai bronkospasmikohtauksista tsanamiviirin inhalaation jälkeen influenssahoitoa saavilla potilailla. Joissakin tapauksissa kroonisia hengityselinten sairauksia ei ollut. Jos tällaisia oireita ilmaantuu, sinun on peruutettava Relenza ja otettava yhteys lääkäriin lääkärintarkastusta varten. Potilailla, joilla on kroonisia hengitystiesairauksia lääkkeen käytön aikana, tulisi olla mukanaan nopeavaikutteinen keuhkoputkia laajentava lääke.

Vaikeassa bronkiaalisessa astmassa on arvioitava suunnitellut hyödyt ja mahdolliset riskit ennen hoidon aloittamista. Hoitoa ei pidä suorittaa ilman asianmukaista lääkärin valvontaa. Relenza-hoidon aikana potilaiden, joilla on vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja keuhkoastma, perussairauden hoito tulisi optimoida. On tarpeen ottaa huomioon bronkospasmin kehittymisen mahdollinen vaara.

Älä käytä Relenza-jauhetta liuosta varten sumutinta tai tuuletinta varten.

Influenssaan voi liittyä erilaisia käyttäytymis- ja neurologisia oireita. Rekisteröinnin jälkeisten tutkimusten raporttien mukaan influenssaviruksella tartunnan saaneilla potilailla, jotka käyttävät inhaloitavaa tsanamiviiria, havaittiin seuraavien häiriöiden kehittyminen: delirium, kouristuskohtaukset, hallusinaatiot ja poikkeava käyttäytyminen. Useimmiten ne ilmestyivät taudin alkuvaiheessa, useimmissa tapauksissa ne alkoivat yhtäkkiä ja ratkaisivat nopeasti. Relenzan hoidon ja yllä mainittujen rikkomusten välillä ei ole luotettavasti syy-yhteyttä. Neuropsykiatristen oireiden ilmaantuessa on tarpeen arvioida hyöty-riski-suhde ennen jatkohoitoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Relenzaa raskauden (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) ja imetyksen aikana voidaan käyttää vasta sen jälkeen kun on arvioitu hyötyjen ja riskien tasapaino, johon liittyy riittämättömiä kliinisiä tietoja.

Lapsuuden käyttö

Relenza-hoidon antaminen alle 5-vuotiaille potilaille on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Kliiniset yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä.

Analogit

Relenzan analogit ovat: Tamiflu, asykloviiri, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 7 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Relenze

Arvostelujen mukaan Relenza toimii nopeasti. Muut edut osoittavat mahdollisuuden käyttää lääkettä yli 5-vuotiailla lapsilla, pitkä säilyvyysaika ja inhalaattorin läsnäolo pakkauksessa. Suurin haitta on korkeat kustannukset.