Exforge

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Exforge: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Exforge

ATX-koodi: C09DB01

Vaikuttava aine: amlodipiini (amlodipiini), valsartaani (valsartaani)

Valmistaja: Novartis (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.7.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1615 ruplaa.

Ostaa

Exforge on yhdistetty verenpainelääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Exforge on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: viistetyillä reunoilla, merkintä "NVR" toisella puolella, kolmessa annoksessa: 5 mg / 80 mg - tummankeltainen, pyöreä, toisella puolella merkintä "NV"; 5 mg / 160 mg - tummankeltainen, soikea, merkinnän toisella puolella "ECE"; 10 mg / 160 mg - vaaleankeltainen, soikea, kaiverrus toisella puolella "UIC" (läpipainopakkauksissa: 7 kpl., Pahvilaatikossa 1, 2, 4, 8, 14 tai 40 läpipainopakkausta; 10 kpl., pahvilaatikossa 3, 9 tai 28 läpipainopakkausta; 14 kpl, pahvilaatikossa 1, 2, 4, 7 tai 20 läpipainopakkausta).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttavat aineosat (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipiinibesylaatti - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (vastaa 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipiinia vastaavasti), valsartaani - 80 mg, 160 mg, vastaavasti;
apuaineet: krospovidoni, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti;
kalvokuoren koostumus: esiseos valkoinen (titaanidioksidi, hypromelloosi, talkki, polyetyleeniglykoli 4000), esiseos keltainen (keltainen rautaoksidi, hypromelloosi, talkki, polyetyleeniglykoli 4000), puhdistettu vesi.

Lisäksi esiseospunainen (punainen rautaoksidi, hypromelloosi, talkki, polyetyleeniglykoli) päällystetään lisäksi tableteilla annoksena 10 mg / 160 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Exforge on yhdistelmävalmiste, joka koostuu kahdesta vaikuttavasta aineesta - amlodipiinista ja valsartaanista, joilla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Heidän toimintansa täydentää toisiaan verenpaineen hallinnassa ja myötävaikuttaa sen selvempään laskuun kuin monoterapialla kumpikin erikseen.

Amlodipiini - hitaiden kalsiumkanavien salpaaja, dihydropyridiinijohdannainen, estää kalsiumioneja kalvon läpäisyn aikana verisuonten sileän lihaksen soluihin ja kardiomyosyyteihin. Amlodipiinin vaikutusmekanismi on tarkoitettu verisuonten sileiden lihasten välittömään rentoutumiseen, mikä aiheuttaa perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin vähenemisen ja verenpaineen laskun.

Terapeuttisten annosten vastaanottaminen valtimoverenpainetaudille aiheuttaa vasodilataatiota ja verenpaineen laskua potilaalla, joka makaa tai seisoo. Pitkäaikaisen käytön taustalla merkittävä muutos sykkeessä (HR) ja katekoliamiinipitoisuudessa ei tapahdu verenpaineen laskiessa.

Plasman pitoisuustasot korreloivat terapeuttisen vaikutuksen kanssa potilaan iästä riippumatta.

Normaalilla munuaisten toiminnalla amlodipiinin terapeuttiset annokset vähentävät munuaisten verisuoniresistenssiä. Edistetään tehokkaan munuaisverenkierron nopeutta ja glomerulusten suodatusta lisäämättä proteinuriaa ja suodatusfraktiota.

Amlodipiinin käyttö potilaille, joiden vasemman kammion toiminta on normaalia, aiheuttaa sen tilavuuden pienen kasvun, sydänindeksin ilman merkittävää vaikutusta vasemman kammion paineen nousun enimmäisnopeuteen, diastoliseen verenpaineeseen.

Amlodipiinin terapeuttisiin annoksiin ei liity negatiivista inotrooppista vaikutusta, myös yhdistettynä beetasalpaajien kanssa.

Valtimoverenpainetaudin tai angina pectoriksen kanssa amlodipiinin ja beetasalpaajien samanaikaiseen käyttöön ei liity patologisia muutoksia EKG-parametreissa.

Amlodipiinin tehokkuus on osoitettu kroonisen stabiilin angina pectoriksen, vasospastisen angina pectoriksen, angiografisesti vahvistetun sepelvaltimotaudin hoidossa.

Valsartaani on spesifinen ja aktiivinen angiotensiini II -reseptorien antagonisti. Tarkoitettu annettavaksi suun kautta, se on selektiivinen vaikutus reseptorien AT ₁ alatyyppi. Kasvu pitoisuuden vapaata angiotensiini II veriplasmassa seurauksena salpaus AT ₁ reseptorien valsartaania voi stimuloida salpaamatonta AT ₂ -reseptoreihin ja vaikutusten torjumiseksi esto AT ₁ -reseptoreihin. Valsartaani ei hallussaan selvä agonistiaktivisuutta AT ₁ -reseptoreihin. Affiniteetti valsartaani AT ₁ -alatyypin reseptoreihin on noin 20000 kertaa suurempi kuin AT ₂ -alatyypin reseptoreihin.

Valsartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), joka muuttaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi ja edistää bradykiniinin tuhoutumista.

Valsartaanin käyttö ei käytännössä aiheuta kuivan yskän kehittymistä.

Se ei ole vuorovaikutuksessa ionikanavien tai hormonireseptorien kanssa eikä estä niitä, joilla on tärkeä rooli sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintojen säätelyssä.

Alentamalla verenpainetta valsartaanilla ei ole vaikutusta sykkeeseen.

Yhden lääkeannoksen ottamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus ilmenee 2 tunnin kuluessa, suurin verenpaineen lasku kehittyy 4-6 tunnissa. Verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 24 tuntia. Verenpaineen jatkuva maksimaalinen lasku saavutetaan yleensä 14–28 päivän käytön jälkeen annoksesta riippumatta, ja sitä tukee pitkäaikainen hoito.

Valsartaanin äkillinen lopettaminen ei aiheuta äkillistä verenpaineen nousua tai muita ei-toivottuja kliinisiä seurauksia. Lääkkeen ottaminen krooniseen sydämen vajaatoimintaan II-IV-luokassa NYHA-luokituksen (New York Heart Association) mukaan johtaa merkittävään sairaalahoitojen määrän vähenemiseen potilaiden keskuudessa. Tämä on yleisempää potilailla, jotka eivät saa beetasalpaajia tai ACE: n estäjiä. Valsartaanin käyttö vähentää sydän- ja verisuonikuolleisuutta potilailla, joilla on vakaa vasemman kammion vajaatoiminnan kliininen kulku tai joilla on heikentynyt vasemman kammion toiminta sydäninfarktin jälkeen.

Verenpainetta alentava vaikutus, kun Exforge otetaan kerran päivässä, kestää 24 tuntia.

Kun systolinen verenpaine on aluksi 153-157 mm Hg ja diastolinen verenpaine on alle 95-110 mm Hg, tabletit annoksina 5 mg / 80 mg ja 5 mg / 160 mg alentavat verenpainetta 20-28 / 14-19 mm Hg (verrattuna plaseboindekseillä 7-13 / 7-9 mm Hg).

Annoksilla 10 mg / 160 mg ja 5 mg / 160 mg tabletit normalisoivat verenpaineen (diastolinen verenpaine istuma-asennossa laskee alle 90 mm Hg) 75 ja 62%: lla potilaista, joiden verenpaine ei ole riittävästi hallinnassa, kun he käyttävät valsartaania annoksena 160 mg päivässä. yksivalmisteena.

Potilailla, joilla amlodipiinin tai valsartaanin monoterapia oli tehotonta, lääke voi normalisoida ja hallita verenpainetta.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus ei riipu potilaan sukupuolesta, iästä, rodusta ja kestää yhden vuoden. Exforgen äkilliseen peruuttamiseen ei liity verenpaineen voimakasta nousua.

Lääkkeen käyttö vähentää turvotuksen kehittymisen todennäköisyyttä.

Farmakokinetiikka

Amlodipiinin ja valsartaanin farmakokinetiikka on lineaarista.

Kun amlodipiinia on annettu suun kautta terapeuttinen annos, veriplasman maksimipitoisuus (C _max) saavutetaan 6–12 tunnin kuluttua. Amlodipiinin absoluuttinen hyötyosuus on 64–80%. Ruoan saanti ei vaikuta sen hyötyosuuteen.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 97,5%.

Noin 90% amlodipiinista metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien muodostamiseksi.

T _1/2 (puoliintumisaika) amlodipiinia - 30-50 tuntia.

Veriplasman konsentraation tasapainotaso saavutetaan 168-192 tunnin hoidon jälkeen. Se erittyy munuaisten kautta: 10% - muuttumattomana, 60% - amlodipiinimetaboliittien muodossa.

Oraalisen terapeuttisen valsartaaniannoksen jälkeen _Cmax veriplasmassa saavutetaan 2-3 tunnissa. Sen absoluuttinen hyötyosuus on 23%. Ruokailun yhteydessä sen hyötyosuus vähenee lähes 40%, mutta koska sillä ei ole kliinistä merkitystä, tabletit voidaan ottaa ruoan saannista riippumatta.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 94–97%, enimmäkseen albumiinilla.

Vain noin 20% hyväksytystä valsartaaniannoksesta määritetään metaboliitteina. Alle 10% plasman kokonaispitoisuudesta määritetään farmakologisesti aktiivisena hydroksyylimetaboliittina.

T _1/2 valsartaania - 6 tuntia.

Noin 83% annoksesta erittyy muuttumattomana suoliston läpi ja noin 13% annoksesta munuaisten kautta.

Amlodipiinin C _max veriplasmassa nuorilla ja iäkkäillä potilailla tapahtuu saman ajan kuluttua.

Amlodipiinin puhdistuma iäkkäillä potilailla on hieman pienentynyt, mikä aiheuttaa T _{1/2 -arvon} nousua.

Iäkkäille ja nuoremmille potilaille on suositeltavaa käyttää tavanomaisia valsartaaniannostusohjelmia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma on 30-50 ml / min, lääkkeen aloitusannosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amlodipiinin puhdistuma pienenee, mikä johtaa amlodipiinin kokonaispitoisuuden lisääntymiseen veriplasmassa noin 40-60%. Lievässä tai keskivaikeassa kroonisessa maksasairaudessa valsartaanin hyötyosuus kasvaa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Exforge on tarkoitettu valtimoverenpainetaudin hoitoon potilaille, jotka voivat käyttää yhdistelmähoitoa.

Vasta-aiheet

munuaisvaltimoiden yksi- tai kahdenvälinen ahtauma, yhden munuaisen valtimon ahtauma;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä Exforge potilaille, joilla on mitraalinen ahtauma, aortan ahtauma, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, maksapatologia (erityisesti obstruktiivisten sappiteiden sairauksien kanssa), vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), hyperkalemia, natriumpuutos, pienentynyt tilavuus kiertävä veri.

Ohjeet Exforgen käyttöön: menetelmä ja annostus

Exforge-tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista riittävän määrän vettä kerran päivässä.

Suositeltu annos: 1 kpl. annoksella 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg tai 10 mg / 160 mg.

Suurin päivittäinen annos on 10 mg / 160 mg.

Annostusohjelman muutokset Exforgen määräämisen yhteydessä potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min), maksasairaus, maksan vajaatoiminta, kolestaasin oireita tai vanhukset, ei tarvita.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: joskus - ortostaattinen hypotensio, takykardia, sydämentykytys; harvoin - voimakas verenpaineen lasku, pyörtyminen;
hengityselimistä: usein - flunssa, nenänielun tulehdus; joskus - yskä, kipu nielussa ja / tai kurkunpään;
hermostosta: usein - päänsärky; joskus - uneliaisuus, parestesia, huimaus, ortostaattinen huimaus;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyys;
mielenterveyden häiriöt: harvoin - ahdistuneisuus;
aisteista: harvoin - tinnitus, näkövamma; joskus - vestibulaarisen laitteen toimintahäiriö, joka aiheuttaa huimausta;
ruoansulatuskanavasta: joskus - suun kuivuminen, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, ummetus;
ihotautireaktiot: joskus - punoitus, ihottuma; harvoin - kutina, liikahikoilu, eksanteema;
urogenitaalisesta järjestelmästä: harvoin - polyuria, pollakiuria, erektiohäiriöt;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: joskus - nivelten turvotus, nivelkipu, selkäkipu; harvoin - lihaskouristukset, raskauden tunne koko kehossa;
laboratorioparametrit: lisääntynyt veren ureapitoisuus
toiset: usein - lisääntynyt väsymys, kasvojen turvotus, pastellisuus, perifeerinen turvotus, kasvojen punoitus, lämmön tunne, voimattomuus.

Lisäksi Exforgen käytön taustalla on mahdollista kehittää ei-toivottuja ilmiöitä, jotka ovat ominaisia monoterapialle jokaisen lääkkeen vaikuttavan aineen kanssa.

Amlodipiinin yleisin sivuvaikutus on pahoinvointi. Harvemmin esiintyy yleistä huonovointisuutta, suun kuivumista, dyspepsiaa, muutosta suolen liikkeessä, hiustenlähtö, ikenien liikakasvu, hengenahdistus, nuha, gastriitti, hyperglykemia, gynekomastia, lisääntynyt virtsaaminen, erektiohäiriöt, leukopenia, mielialan heikkous, perifeerinen neuropatia, myaltopenia, myaltopenia erythema multiforme, angioedeema, haimatulehdus, hepatiitti, lisääntynyt hikoilu. Kun amlodipiinia käytetään sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (NYHA-luokituksen mukaan luokka III - IV), jolla ei ole iskeemistä etiologiaa, havaittiin keuhkoödeeman ilmaantuvuuden lisääntyminen. Harvinaisissa tapauksissa, kun käytetään hitaita kalsiumkanavasalpaajia, etenkin vaikeassa sepelvaltimotaudissa,akuutin sydäninfarktin kehittyminen tai angina pectoriksen taajuuden, keston ja vakavuuden lisääntyminen, rytmihäiriöiden (mukaan lukien eteisvärinä ja kammiotakykardia) kehittyminen on mahdollista.

Valsartaania käytettäessä monoterapiana havaittiin sellaisia haittavaikutuksia kuin sinuiitti, virusinfektiot ja ylempien hengitysteiden infektiot, nuha, unettomuus, neutropenia, merkittävä veren kreatiniini- ja ureatyppitason nousu. Seerumin kaliumpitoisuuden nousu on mahdollista.

Yliannostus

Oireet: ominaista valsartaanin yliannostukselle - voimakas verenpaineen lasku, huimaus, amlodipiini - liiallinen perifeerinen vasodilataatio, refleksi takykardia. Pitkittyneen ja vakavan systeemisen valtimon hypotension esiintyminen kuolemaan johtavan sokin kehittymisen myötä on mahdollista.

Hoito: Jos otat vahingossa suuren annoksen Exforgea, sinun on välittömästi oksennettava tai tehtävä mahahuuhtelu. Aktiivihiili vähentää merkittävästi amlodipiinin imeytymistä seuraavien kahden tunnin aikana.

Jos potilaalla on vaikea valtimon hypotensio, potilas on asetettava makuulle nostetuilla jaloilla. Klinikan tarkoituksena on ylläpitää sydän- ja verisuonijärjestelmän aktiivisuutta; se vaatii säännöllistä sydämen, hengityselinten toiminnan, verenkierrossa olevan verenkierron ja erittyvän virtsamäärän säännöllistä seurantaa. Verenpaineen ja verisuonten sävyn palauttamiseksi on mahdollista käyttää verisuonia supistavaa ainetta. Kalsiumkanavien estämisen eliminoimiseksi on osoitettu kalsiumglukonaatin antaminen laskimoon.

Hemodialyysi valsartaanin ja amlodipiinin eliminoimiseksi on tehotonta.

erityisohjeet

Ennen Exforge-hoidon aloittamista aiemmin otetut beetasalpaajat on tarvittaessa peruutettava pienentämällä annosta asteittain vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi.

Lääkkeen nimeämistä suositellaan kehon natriumpitoisuuden ja kiertävän veren (BCC) laboratorioindikaattoreiden perusteella, koska niiden puute voi aiheuttaa vakavan valtimoiden hypotension. BCC: n ja / tai natriumin puutteen vuoksi ne on korjattava ja aloitettava hoito lääkärin tarkassa valvonnassa. Kun valtimoiden hypotensio kehittyy, potilaan tulee olla vaakasuorassa asennossa kohotetuilla jaloilla. Suolaliuoksen esittely on esitetty. Kun verenpaine vakiintuu, voit jatkaa Exforgen käyttöä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska Exforge-hoidon aikana voi esiintyä huimausta, lisääntynyttä väsymystä, uneliaisuutta, potilaita kehotetaan olemaan varovaisia ajaessaan autoa tai työskennellessään monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Exforgen käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lääke vaikuttaa RAAS: iin (reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä), joten sen käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa spontaanin abortin, sikiöpatologian kehittymisen, munuaisten vajaatoiminnan ja vastasyntyneiden oligohydramniot.

Hedelmällisessä iässä oleville potilaille on kerrottava lääkkeen vaikutuksesta RAAS-järjestelmään ja mahdollisesta uhasta sikiön normaalille kehitykselle, jos he haluavat tulla raskaaksi tulevaisuudessa.

Jos tulet raskaaksi Exforge-hoidon aikana, hoito on lopetettava välittömästi.

Lapsuuden käyttö

Exforgen käyttöä alle 18-vuotiaiden lasten hoitoon ei suositella, koska turvallisuustiedot puuttuvat.

Munuaisten vajaatoiminta

Exforgen käytössä on noudatettava varovaisuutta vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 10 ml / min).

Annostusohjelman muutoksia, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min), ei tarvita.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, erityisesti sappiteiden obstruktiivisissa sairauksissa.

Annostusohjelman muutoksia, kun Exforgea määrätään potilaille, joilla on maksasairaus, maksan vajaatoiminta ja kolestaasin oireita.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Monoterapiana jokaisella Exforgen vaikuttavalla aineella ei ole kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta seuraavien lääkkeiden kanssa:

amlodipiini: beetasalpaajat, tiatsididiureetit, ACE: n estäjät, nitroglyseriini sublingvaaliseen käyttöön, pitkävaikutteiset nitraatit, atorvastatiini, digoksiini, varfariini, sildenafiili, simetidiini, maalox (alumiinihydroksidigeeli, magnesiumhydroksidi, symetydoglykeemiset lääkkeet), ei-perkutaaniset lääkkeet tulehduskipulääkkeet;
valsartaani: amlodipiini, simetidiini, furosemidi, varfariini, digoksiini, atenololi, indometasiini, glibenklamidi, hydroklooritiatsidi.

On suositeltavaa olla varovainen ja seurata säännöllisesti veren kaliumpitoisuutta, kun käytät lääkettä hepariinin, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien ravintolisien, kaliumia sisältävien suolankorvikkeiden ja muiden aineiden kanssa, jotka voivat lisätä veren kaliumpitoisuutta.

Analogit

Exforgen analogit ovat: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa kosteudelta suojattuna.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Exforge

Exforgen arvostelut ovat vaihtelevia. Potilaat, joiden arvostelut ovat positiivisia, osoittavat lääkkeen tehokkuuden ja hyvän sietokyvyn useiden vuosien käytön aikana. Jotkut potilaat huomauttavat sen perusteettomasti korkeat kustannukset ehdottaen sen korvaamista edullisella ja tehokkaalla kotimaisen tuotannon analogilla.

On raportoitu ei-toivottujen ilmiöiden kehittymisestä Exforgen käytön aikana.

Exforgen hinta apteekeissa

Exforgen hinta 28 tablettia sisältävälle pakkaukselle 5 mg / 80 mg: n annoksella voi olla 1756 ruplaa, annoksella 5 mg / 160 mg - vuodesta 1969 ruplaa, annoksella 10 mg / 160 mg - vuodesta 1989 ruplaa.