Nebido

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nebido: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nebido

ATX-koodi: G03BA03

Vaikuttava aine: testosteroni (testosteroni)

Tuottaja: Bayer AG (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Nebido on androgeeninen lääke, jota käytetään testosteronikorvaushoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Nebidoa on saatavana liuoksena lihaksensisäiseen antoon: öljyinen, läpinäkyvä, kellertävän sävyinen (4 ml meripihkan lasiampulleissa tai tyypin I tummissa lasipulloissa, 1 ampulli tai pullo pahvilaatikossa, jossa on liimattu pidike).

4 ml: n (1 ampulli tai 1 pullo) liuoksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: testosteronidekanoaatti - 1 g;
Apukomponentit: bentsyylibentsoaatti - 2 g, puhdistettu risiiniöljy - 1,18 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nebidon vaikuttava aine on testosteroniundekanoaatti, luonnollisen mieshormonin testosteronin esteri, jonka aktiivinen muoto muodostuu sivuketjun halkeamisen seurauksena.

Testosteroni on tärkein androgeeni miespuolisessa kehossa, syntetisoituu pääasiassa kiveksissä ja vähemmässä määrin lisämunuaiskuoressa. Sikiön kohdunsisäisen muodostumisen ja kehityksen aikana varhaislapsuudessa, murrosikään hormoni on vastuussa miesten ominaisuuksista, myöhemmin - miesfenotyypin ylläpitämisestä sekä kehon androgeeniriippuvasta toiminnasta (sukupuolirauhaset, spermatogeneesi). Riittämätön testosteronituotanto voi aiheuttaa miesten hypogonadismia, jolle on ominaista alhainen seerumin testosteronitaso. Miehen hypogonadismin seurauksena muiden oireiden lisäksi pidetään erektiohäiriöitä, heikentynyttä libidoa, lisääntynyttä väsymystä, masennusta, lisääntynyttä osteoporoosin riskiä sekä toissijaisten (ulkoisten) seksuaalisten ominaisuuksien puuttumista, alikehittymistä tai regressiota. Eksogeenisiä androgeeneja käytetään, kun on välttämätöntä lisätä endogeenistä testosteronia sen puutteen tapauksessa hypogonadismin oireiden lievittämiseksi.

Testosteronin toiminnan luonne kohde-elimestä riippuen on useammin androgeeninen (siemenneste rakkulat, eturauhanen, lisäkalvot), mutta se on proteiini-anabolista (lihasmassa, hematopoieettinen järjestelmä, luut, maksa, munuaiset).

Joissakin elimissä hormonin vaikutus ilmenee sen perifeerisen muutoksen jälkeen estradioliksi, joka sitoutuu myöhemmin kohdesolujen ytimissä oleviin estrogeenireseptoreihin, kuten aivolisäkkeeseen, rasvakudokseen, aivoihin, luihin, Leydig-soluihin.

Androgeenien käytön hypogonadaalisilla miehillä on osoitettu vähentävän kehon rasvamassaa, lisäämään laihaa kehon massaa ja estävän luukadon. Miehen sukupuolihormonit voivat parantaa seksuaalista toimintaa ja niillä voi olla positiivisia psykotrooppisia vaikutuksia parantamalla mielialaa.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: Nebido-öljyliuoksen lihaksensisäisen injektion seurauksena testosteroniundekanoaatti vapautuu varastosta vähitellen, seerumin esteraasien avulla melkein kokonaan jaettuna undekaanihappoon ja testosteroniin. Seerumin testosteronitason nousu injektion jälkeen suhteessa lähtötasoon voidaan määrittää seuraavana päivänä;
jakautuminen: hypogonadismia sairastavilla miehillä tehtyjen riippumattomien tutkimusten mukaan testosteronin maksimipitoisuuden plasmassa (_Cmax) keskiarvot testosteronin undekanoaatin yhden lihaksensisäisen injektion jälkeen 1 g: n annoksella olivat 45 nmol / l yhden viikon kuluttua ja 24 nmol / l kahden viikon kuluttua. Jopa 98% eksogeenisesta hormonista sitoutuu plasman proteiineihin (lähinnä sukupuolihormoneja yhdistävään albumiiniin ja globuliiniin). Uskotaan, että vain testosteronin vapaalla osalla on biologista aktiivisuutta. Iäkkäiden miesten testosteronin laskimonsisäisen infuusion aiheuttama näennäinen jakautumistilavuus (V _d) oli 1 l / kg. Kiinteä plasmapitoisuus (C _ss) testosteronia toistuvien lihaksensisäisten 1 g: n testosteroniundekanoaatti-injektioiden jälkeen hypogonadismia sairastavilla potilailla saavutettiin 3. – 5. Testosteronin maksimaalisen C _ss -arvon keskimääräinen indikaattori oli noin 42 nmol / l, pienin - 17 nmol / L. Testosteronin T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 90 päivää, mikä vastaa sen vapautumisnopeutta varastosta;
Aineenvaihdunta: Estogeenisen sidoksen pilkkoutumisesta testosteronin undekanoaatista johtuva eksogeeninen testosteroni metaboloituu ja erittyy elimistöstä samoja reittejä kuin endogeeninen hormoni. Undekaanihapon metabolia tapahtuu, kuten muissakin alifaattisissa karboksyylihapoissa, p-hapetuksen avulla;
erittyminen: metaboloituu merkittävästi maksassa ja sen ulkopuolella. Leimatun testosteronin käyttöönoton jälkeen virtsassa määritetään jopa 90% radioaktiivisuudesta glukuronidi- ja sulfaattihappokonjugaattien muodossa, jopa 6% ulosteista suoliston ja maksan verenkierron ohittamisen jälkeen. Virtsan metaboliitit sisältävät androsteronia ja etiocholanolonia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Nebidoa määrätään miehille, joilla on testosteronipuutos ensisijaisessa ja sekundäärisessä hypogonadismissa (testosteronikorvaushoito).

Vasta-aiheet

Maksakasvaimet (jos historiassa tai tällä hetkellä on ilmoitettu)
Rinta- tai eturauhanen androgeeniriippuvainen karsinooma;
Hyperkalsemia, joka liittyy pahanlaatuisiin kasvaimiin;
Ikä enintään 18 vuotta (koska lääkkeen tehokkuuden ja turvallisuuden arvioimiseksi tarvittavia tietoja ei ole);
Yliherkkyys Nebido-aineille.

Varovaisuus edellyttää Nebidon nimeämistä apnea-oireyhtymässä.

Naisten ei tule käyttää lääkettä.

Nebido-valmisteen käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nebido injektoidaan lihakseen (älä päästä ainetta verisuoniin) heti pakkauksen avaamisen jälkeen.

Riittävän testosteronitason ylläpitämiseksi (ilman aineen kumulaatiota) Nebidoa annetaan kerran 10-14 viikossa 1 g: n annoksena (yhden ampullin tai yhden pullon sisältö).

Ennen hoidon aloittamista on tarpeen määrittää testosteronin arvo seerumissa. Injektioiden ensimmäistä väliä voidaan lyhentää, mutta sen ei tulisi olla alle 6 viikkoa. Annoksella 1 g _Css (aineen pysyvä pitoisuus veressä) saavutetaan nopeasti.

Nebido-injektioiden välisen ajan kuluttua on suositeltavaa mitata seerumin testosteronipitoisuus. Hoitoa jatketaan tämän indikaattorin mukaan - normaaliarvojen alapuolella saattaa olla tarpeen lyhentää pistosten välistä aikaa ja päinvastoin. Tässä tapauksessa välin tulisi pysyä suositellulla alueella (10–14 viikkoa).

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.

Sivuvaikutukset

Useimmiten Nebidoa käytettäessä havaittiin häiriöiden, kuten kipua pistoskohdassa ja aknea, kehittyminen.

Hoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset (≥1 / 100 - <1/10 - usein, ≥1 / 1000 - <1/100 - harvoin):

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kuumia aaltoja; harvoin - kohonnut verenpaine, sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt, hypertensio, huimaus;
Hermosto: harvoin - päänsärky, vapina, migreeni;
Ruoansulatuskanava: harvoin - pahoinvointi, ripuli;
Imusolmukkeet ja veri: usein - polysytemia; harvoin - punasolujen määrän ja hemoglobiinitason kasvu, hematokriitin kasvu;
Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys;
Sappitiehyet ja maksa: harvoin - lisääntynyt aspartaatti-aminotransferaasin aktiivisuus, poikkeavuudet "maksa" -testeissä;
Virtsateet ja munuaiset: harvoin - virtsateiden toimintahäiriöt, erittyvän virtsan määrän väheneminen, dysuria, virtsaumpi, nokturia;
Sidekudos ja tuki- ja liikuntaelin: harvoin - raajakipu, nivelkipu, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys, lihaskouristukset, lihaskipu, lihasjännitys, kreatiinifosfokinaasin lisääntynyt aktiivisuus veressä;
Rinnat ja sukuelimet: usein - hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, eturauhanen tutkimuksen patologiset tulokset, eturauhasspesifisen antigeenin lisääntynyt taso; harvoin - eturauhastulehdus, eturauhasen sisäpuolinen neoplasia, kivesten kipu, eturauhasen kovettuminen, eturauhanen toimintahäiriöt, libidon lisääntyminen tai väheneminen, gynekomastia, kipu ja kovettuminen maitorauhasessa, lisääntynyt estradiolipitoisuus, testosteroni ja vapaa testosteroni veressä;
Ihonalainen kudos ja iho: usein - akne; harvoin - kutina, kuiva iho, ihottuma, hiustenlähtö, papulaarinen ihottuma, punoitus;
Ravitsemus ja aineenvaihdunta: usein - painonnousu; harvoin - hyperkolesterolemia, lisääntynyt ruokahalu, lisääntynyt triglyseridien ja kolesterolin taso veressä sekä glykosyloitu hemoglobiini;
Välikarsinan ja rintakehän elimet, hengityselimet: harvoin - sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, dysfonia, yskä, kuorsaus, hengenahdistus;
Mieli: harvoin - aggressiivisuus, masennus, unettomuus, häiriöt tunne-alueella, ahdistuneisuus, ärtyneisyys;
Rikkomukset pistoskohdassa ja yleiset häiriöt: usein - erilaiset reaktiot pistoskohdassa (kivun, epämukavuuden, kutinan, turvotuksen, hematooman, ärsytyksen muodossa Nebidon pistoskohdassa); harvoin - voimattomuus, uupumus, yöhikoilu, liikahikoilu.

Harvinaisissa tapauksissa keuhkovaltimon mikroembolia öljyisillä liuoksilla voi esiintyä yskää, hengenahdistusta, huonovointisuutta, liikahikoilua, rintakipua, huimausta, parestesiaa tai pyörtymistä. Yleensä nämä häiriöt, jotka kehittyvät injektion aikana tai välittömästi sen jälkeen, ovat palautuvia. Kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa harvinaisissa tapauksissa havaittiin keuhkovaltimon rasva-mikroembolia.

On näyttöä anafylaktisten reaktioiden kehittymisestä Nebido-injektioiden jälkeen.

Lisäksi on tietoa hermostuneisuuden, aggressiivisuuden, lisääntyneen erektion, uniapnean, erilaisten ihoreaktioiden (mukaan lukien seborrhea) sekä yksittäisten keltaisuuden tapausten kehittymisestä.

Hoito lääkkeillä, jotka sisältävät suuria annoksia testosteronia, johtaa pääsääntöisesti spermatogeneesin palautuvaan lopettamiseen tai vähenemiseen ja vastaavasti kivesten koon pienenemiseen. Harvinaisissa tapauksissa testosteronikorvaushoito hypogonadismille voi johtaa jatkuvaan tuskalliseen erektioon (priapismi).

Suuriannoksisen tai pitkäaikaisen testosteronihoidon aikana joskus voidaan havaita turvotuksen kehittymistä ja nesteen kertymisen lisääntymistä kehossa.

Yliannostus

Tahattoman ylittäminen suositellusta annoksesta vaatii väliaikaisen hoitojakson lopettamisen tai Nebido-annoksen pienentämisen. Muita erityisiä terapeuttisia toimenpiteitä ei tarvita.

erityisohjeet

Pitkäaikaista androgeenihoitoa saavien potilaiden tulee säännöllisesti tarkistaa hematokriitti- ja hemoglobiinipitoisuutensa polysytemiatapausten havaitsemiseksi.

Iäkkäillä potilailla Nebidon käyttö voi lisätä eturauhasen liikakasvun riskiä. Lääke voi myös edistää olemassa olevan karsinooman kasvua, ja siksi on suositeltavaa sulkea se pois ennen hoidon määräämistä.

Harvoissa tapauksissa sukupuolisteroidien, mukaan lukien testosteroni, käytön aikana on havaittu hyvänlaatuisten maksakasvainten kehittyminen, vielä harvemmin - pahanlaatuinen, mikä voi johtaa vatsan sisäisen verenvuodon kehittymiseen. Jos ylävatsassa on voimakasta kipua, suurentunut maksa tai vatsan sisäisen verenvuodon oireita, maksakasvaimen mahdollisuutta ei pidä sulkea pois erotusdiagnoosin aikana.

Turvotusalttiiden potilaiden on oltava varovaisia Nebidoa käytettäessä, koska androgeenihoito voi viivästyttää natriumionien erittymistä.

Testosteronin käyttö alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa yhdessä maskulinisoinnin kanssa voi johtaa luukudoksen nopeutuneeseen kasvuun ja kypsymiseen sekä käpylisäkkeen kasvualueen ennenaikaiseen sulkeutumiseen ja vastaavasti lopullisen kasvun vähenemiseen.

Nebidoa käytettäessä on otettava huomioon seuraavien sairauksien todennäköisyys:

Yleisen aknen ulkonäkö;
Olemassa olevan uniapnean oireyhtymän vahvistaminen;
Vähentynyt spermatogeneesi (palautuva).

Androgeeneja ei tule käyttää terveiden miesten suorituskyvyn ja lihasten kehityksen parantamiseen.

Keuhkoembolian (pääoireet: liikahikoilu, yskä, pyörtyminen, hengenahdistus, parestesia, huonovointisuus, huimaus, rintakipu) välttämiseksi Nebidoa tulee antaa hitaasti. Sen kehittymisen myötä tukihoito on osoitettu, esimerkiksi määrätään lisää happea.

Nebidon ottaminen voi johtaa naispuolisen sikiön virilisaatioon joissakin kehitysvaiheissa, mutta elinten kehityksen heikkenemisen riskistä ei ole näyttöä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Nebido ei vaikuta haitallisesti kognitiivisiin ja psykofysikaalisiin toimintoihin, minkä vuoksi potilaat voivat hoidon aikana ajaa ajoneuvoja ja tehdä muita mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Nebidoa ei käytetä naisten hoitoon.

Lapsuuden käyttö

Koska Nebidon kliinisiä tutkimuksia, joihin osallistuu alle 18-vuotiaita lapsia tai nuoria, ei ole toistaiseksi tehty, lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Nebidon käytöstä munuaisten vajaatoiminnassa ei ole tietoja virallisista tutkimuksista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Nebidon käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on tai on aiemmin ollut maksakasvaimia.

Testosteronin käytöstä maksan vajaatoiminnassa ei ole virallisia tutkimuksia.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille tulee määrätä Nebidoa varoen, koska eksogeeniset androgeenit voivat lisätä eturauhasen adenooman riskiä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Nebidoa käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden / aineiden kanssa, seuraavia vaikutuksia voidaan havaita:

Barbituraatit ja muut entsyymi-induktorit: testosteronin puhdistuman kasvu;
Oksifenbutatsoni: sen pitoisuuden nousu veriseerumissa;
Suun kautta otettavat antikoagulantit: niiden aktiivisuuden lisääntyminen (annoksen säätäminen voi olla tarpeen; lihaksensisäisten injektioiden rajoituksia tulee aina noudattaa potilailla, joilla on perinnöllinen tai hankittu verenvuotohäiriö);
Lääkkeet, joilla on hypoglykeeminen vaikutus: insuliinin hypoglykeemisen vaikutuksen voimistuminen (hypoglykeemisen aineen annoksen pienentäminen voi olla tarpeen).

Koska yhteensopivuutta koskevia tietoja ei ole, Nebidoa ei pidä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

Analogit

Nebidon analogit ovat: Testosteronipropionaatti, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nebidosta

Arvostelujen mukaan Nebido on erittäin tehokas lääke, jolla on annosteltava vaikutus, joka nostaa nopeasti testosteronitasoja. Nebidon etuja huomataan myös annosteluohjelmalla, pitkittyneellä ja vähemmän aggressiivisella (vähemmän huipuja) vaikutuksella.

Kaikki pitävät lääkkeen korkeaa hintaa haittana. Muutama arvostelu osoittaa tällaisia haittavaikutuksia injektiokohdassa, kuten polttamista ja kipua.