Claruktam

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Claruktam: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Klaruktam

ATX-koodi: J01DD51

Vaikuttava aine: kefotaksiimi (kefotaksiimi), sulbaktaami (sulbaktaami)

Valmistaja: LLC "Ruzpharma" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Claruktam on yhdistetty antibakteerinen lääke parenteraaliseen käyttöön.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (i / v) ja lihaksensisäistä (i / m) antamista varten: valkoinen tai valkoinen massa, keltaisella sävyllä, herkkä valolle (1000 mg kefotaksiimia + 500 mg sulbaktaamia lasipulloissa) 20 ml: n tilavuus, suljettu kumitulpalla ja puristettu alumiinikorkilla tai alumiinikorkilla, jossa on muovinen turvakansi. Pahvilaatikko voi sisältää yhden pulloa jauhetta tai yhden läpipainopakkauksen, mukaan lukien 1 pullo jauhetta ja yhden lasiampullin liuottimella, tilavuus 10 ml tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 5 injektiopulloa jauhetta ja Claruktamin käyttöohjeet. Sairaaloihin tarkoitettu pahvilaatikko voi sisältää 10-50 injektiopulloa jauhetta.

Jauheen koostumus pullossa: kefotaksiiminatrium - 1048 mg, joka vastaa ekvivalentteina 1000 mg kefotaksiimia; natriumsulbaktaami - 547 mg, mikä vastaa 500 mg sulbaktaamia.

Liuotin on injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Claruktam on antibakteerinen lääke, joka saadaan kefotaksiimin ja sulbaktaamin yhdistelmästä. Tämä yhdistelmä tarjoaa lääkkeen aktiivisuuden kaikkia kefotaksiimille herkkiä mikro-organismeja vastaan, aktiivisten aineiden synergia patogeenistä mikroflooraa vastaan.

Claruktamin farmakologiset ominaisuudet johtuvat seuraavista komponenttien ominaisuuksista:

kefotaksiimi: Koska se on kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti parenteraaliseen antoon, sillä on laaja kirjo bakterisidistä vaikutusta useisiin mikro-organismeihin, mikä häiritsee niiden soluseinän synteesiä;
sulbaktaami: jolla ei ole kliinisesti merkittävää antibakteerista vaikutusta, se on peruuttamaton estäjä useimmista beeta-laktaamiantibiooteille resistenttien mikro-organismien tuottamista tärkeimmistä beetalaktamaaseista. Aineella on voimakas synergia kefalosporiinien kanssa ja se pystyy estämään niiden tuhoutumisen resistenttien mikro-organismien avulla. Nämä ominaisuudet vahvistavat tutkimukset, joissa käytettiin resistenttejä kantoja. Lisäksi sulbaktaamin vuorovaikutus joidenkin penisilliiniä sitovien proteiinien kanssa lisää lääkkeen voimakkaampaa vaikutusta herkkiin kantoihin.

Grampositiiviset ja gramnegatiiviset mikro-organismit ovat herkkiä Claruktamille, joka osoittaa vastustuskykyä muille antibiooteille. Näitä ovat Staphylococcus spp. (speciales), Salmonella spp., Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli, Erysipelas spp. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp.(paitsi Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Claruktam-aktiivisuuden aste kussakin maassa riippuu resistenssin tasosta ja alueen epidemiologisista tiedoista.

Resistenssi lääkkeelle ilmenee bakteereista, kuten Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gram-negatiivisista anaerobeista, Enterococcus spp., Meticilliiniresistentistä Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophomonasa spp., Stenotot.

Farmakokinetiikka

Kefotaksiimin ja sulbaktaamin farmakokineettistä vuorovaikutusta lääkkeen parenteraalisen antamisen kanssa ei ole varmistettu.

Aikuisilla, kun Claruktamia on annettu laskimoon 1000 mg (kefotaksiimi) + 500 mg (sulbaktaami) -annoksena, veriplasman suurin pitoisuus (C _max) saavutetaan 1/12 tunnin kuluttua ja keskimäärin 0,1 mg / ml kefotaksiimia ja 0, 02 mg / ml sulbaktaamia. Kun sama annos on annettu i / m, keskimääräiset _Cmax- arvot ovat 0,02–0,03 mg / ml kefotaksiimia ja 0,006–0,024 mg / ml sulbaktaamia. Biologinen hyötyosuus laskimoon annettuna on 100%, lihaksensisäisesti - jopa 95%.

Sitoutuminen plasman proteiineihin: kefotaksiimi - 25-40%, sulbaktaami - noin 38%.

Lääke tunkeutuu hyvin useimpiin kehon kudoksiin. Sen terapeuttiset pitoisuudet syntyvät sydänlihaksessa, luissa, sappirakossa, ihossa, pehmytkudoksissa ja kehon nesteissä (aivo-, sydän-, sydän-, nivel- ja keuhkopussineste, yskö, virtsa, sappi).

Jakautumistilavuus: kefotaksiimi - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktaami - 0,29 l / kg. Lääke läpäisee istukan esteen, kefotaksiimi erittyy äidinmaitoon.

Toistuvan käytön taustalla ei ole kliinisesti merkittäviä muutoksia Claruktam-komponenttien farmakokineettisissä parametreissä.

Kefotaksiimin puoliintumisaika (T _1/2) laskimonsisäisen infuusion jälkeen on 1 tunti, lihakseen annetun injektion jälkeen - 1–1,5 tuntia. Noin 90% kefotaksiimista erittyy munuaisten kautta, joista 50% on muuttumaton, loput ovat deasetyylisefotaksiimin (15-25%) ja inaktiivisten metaboliittien (20-25%) farmakologisesti aktiivisen metaboliitin muodossa. Suoliston kautta erittyy 10% saadusta parenteraalisesta annoksesta.

T _1/2 sulbaktaamia keskimäärin on noin 1 tunti. Noin 84% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Normaalissa munuaisten toiminnassa Claruktamia ei kerry.

T _1/2 kefotaksiimista kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa ja yli 80-vuotiailla potilailla on 2,5 tuntia, lapsilla - 0,75-1,5 tuntia, vastasyntyneillä (myös keskosilla) - 1,4-6,4 tuntia.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on todettu korkea korrelaatio lasketun kreatiniinipuhdistuman ja sulbaktaamin kokonaispuhdistuman välillä kehosta. Loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa sulbaktaamin T _1/2 voi nousta 9,7 tuntiin.

Hemodialyysissä sulbaktaamin T _1/2, jakautumistilavuus ja kokonaispuhdistuma muuttuvat merkittävästi.

Käyttöaiheet

Claruktamin käyttö on tarkoitettu seuraavien kefotaksiimi + sulbaktaami -yhdistelmälle herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoidossa:

alempien hengitysteiden ja otolaryngologisten elinten (ENT-elimet) infektiot;
keskushermoston infektiot (lukuun ottamatta listeria-aivokalvontulehdusta);
virtsateiden ja lantion elinten infektiot;
tippuri;
luiden, nivelten, ihon ja pehmytkudosten infektiot (mukaan lukien tartunnan saaneet haavat ja palovammat);
vatsan sisäiset infektiot;
peritoniitti, sepsis;
endokardiitti;
borrelioosi (Lyme-tauti);
infektiot immuunipuutoksen taustalla.

Lisäksi Claruktamia määrätään infektioiden ehkäisyyn kirurgisten toimenpiteiden jälkeen (mukaan lukien ruoansulatuskanavan leikkaukset, urologiset ja synnytys-gynekologiset).

Vasta-aiheet

raskauden aika;
imetys;
yliherkkyys muille kefalosporiineille tai lääkekomponenteille.

Lisäksi, kun käytetään lidokaiiniliuosta liuottimena, Claruktam-antibioottien käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on yksilöllinen intoleranssi lidokaiinille tai muulle amidityyppiselle anestesia-aineelle, vaikea sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen saarto ilman vakiintunutta sydämentahdistinta, alle 2,5-vuotiaat ja laskimonsisäiset johdannossa (kaikille ikäryhmille).

Lääkkeen määräämisessä on noudatettava varovaisuutta, jos on todettu merkkejä allergiasta penisilliinille, samanaikaisesta aminoglykosidien käytöstä, kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta ja vastasyntyneiden laskimonsisäisestä antamisesta.

Claruktam, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Valmiita Claruktam-liuoksia käytetään laskimoon (suihkuna tai tippana) ja lihakseen.

Liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä antamista varten on käytettävä injektionesteisiin käytettävää vettä liuottimena nopeudella 10 ml vettä yhtä lääkepulloa kohti. Lääke on ruiskutettava suihkussa 3-5 minuutin kuluessa. Infuusiota varten saatu liuos laimennetaan lisäksi 50 ml: aan tai 100 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta ja / tai 5% dekstroosiliuosta. Infuusion kesto on 20-60 minuuttia.

Lihakseen antamista varten yhden pullon sisältö on liuotettava 5 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 1% lidokaiiniliuosta. Injektio tehdään syvälle suureen lihakseen.

Annostusohjelman ja antotavan määrää lääkäri erikseen ottaen huomioon potilaan tila, infektion vakavuus ja taudinaiheuttajan herkkyys. Hoito voidaan aloittaa ennen kuin herkkyystestin tulos saadaan.

Kefotaksiimin suositeltu annos:

aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (paino vähintään 50 kg): lievät ja keskivaikeat infektiot - 1 g 2 kertaa päivässä samalla aikavälillä. Annoksen valinta riippuu potilaan tilasta, infektion vakavuudesta ja taudinaiheuttajan herkkyydestä. Jos taudinaiheuttaja on Pseudomonas spp., Silloin Claruktamin päivittäisen annoksen tulisi olla yli 6 g, vaikeissa infektioissa se voi olla 12 g jaettuna 3-4 injektioon. Sulbaktaamin enimmäisvuorokausiannos on enintään 4 g. Jos on tarpeen antaa suurempia kefotaksiimiannoksia, tämä tapahtuu lisäämällä lääkkeitä, jotka eivät sisällä sulbaktaamia.
alle 12-vuotiaat lapset (paino enintään 50 kg): nopeudella 0,1-0,15 g / 1 kg lapsen painosta (g / kg) päivässä jaettuna 2-4 injektioon. Tarttuvien tautien vakavien muotojen hoidossa päivittäinen annos voidaan nostaa 0,2 g / kg. Sulbaktaamin suurin päivittäinen annos on 0,08 g / kg;
vastasyntyneet: tavallinen päivittäinen annos on 0,05 g / kg, vaikeissa infektioissa 0,15–0,2 g / kg jaettuna 2–4 injektioon. Sulbaktaamin annos ei saisi ylittää 0,08 g / kg päivässä;
tippuri: 1 g yhtenä laskimo- tai lihaksensisäisenä injektiona;
infektioiden kehittymisen estäminen laajamittaisen kirurgisen toimenpiteen aikana: laskimoon tai lihakseen - 1 g 0,5-1,5 tuntia ennen leikkauksen alkua;
Keisarileikkaus: IV, 1 g 3 kertaa - kun kiinnittimiä levitetään napanuoraan, sitten 6 ja 12 tunnin kuluttua.

Munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 10 ml / min ensimmäisen kerta-annoksen ottamisen jälkeen, kefotaksiimin päivittäistä kokonaisannosta tulisi pienentää 2 kertaa muuttamatta antotiheyttä. Esimerkiksi, jos yleisessä annosteluohjelmassa tartuntatauti vaatii Claruktamin nimittämistä annoksena 1 g 2 kertaa päivässä, silloin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden CC on alle 10 ml / min, annoksen tulisi olla 0,5 g 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa annoksen säätäminen on tarpeen ottaen huomioon potilaan yleinen tila ja infektion kulku. Suurin päivittäinen sulbaktaamin annos CC: n ollessa 15-30 ml / min on 2 g, CC: n ollessa alle 15 ml / min - 1 g. Vakavien infektioiden hoidossa kefotaksiimin lisäannos on mahdollinen.

Sivuvaikutukset

hematopoieesin elimistä: luuytimen hematopoieesin puute, trombosytopenia, leukopenia, eosinofilia, pansytopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi;
keskus- ja ääreishermostosta: huimaus, päänsärky, enkefalopatia (tajunnan heikkenemisen, liikehäiriöiden muodossa), kouristukset;
ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ummetus, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, lisääntynyt laktaattidehydrogenaasin, alaniiniaminotransferaasin, aspartaatti-aminotransferaasin, alkalisen fosfataasin ja / tai gamma-glutamyylitransferaasin aktiivisuus, bitukuchuidin pitoisuuden nousu
sydän- ja verisuonijärjestelmä: nopea bolusinjektio keskuslaskimoon - rytmihäiriöt;
virtsajärjestelmästä: heikentynyt munuaisten toiminta tai hyperkreatininemia (useammin samanaikaisesti aminoglykosidien kanssa), interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
immuunijärjestelmästä: bronkospasmi, angioedeema, anafylaktiset reaktiot, anafylaktinen sokki; borrelioosin hoidossa - Jarish-Herxheimer-reaktio (mukaan lukien oireet, kuten kuume, ihottuma, kutina, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, hengenahdistus, leukopenia, epämukavuus nivelissä);
ihotautireaktiot: kutina, nokkosihottuma, ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, Lyellin oireyhtymä, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi;
paikalliset reaktiot: tulehdus pistoskohdassa, laskimotulehdus tai tromboflebiitti, arkuus ja tunkeutuminen injektiokohdassa, kuume; käytettäessä lidokaiinia liuottimena - lidokaiinin käytöstä johtuvien systeemisten reaktioiden kehittyminen (mukaan lukien injektiot voimakkaasti verisuonitettuihin kudoksiin, Claruktam-valmisteen vahingossa annettu laskimonsisäinen antaminen tai yliannostus)
muut: superinfektio (mukaan lukien suun limakalvon kandidiaasi, kandidoosi vaginiitti).

Yliannostus

Oireet: neuromuskulaarinen ärtyneisyys, kouristukset, vapina, enkefalopatia (useammin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla).

Hoito: Spesifistä vastalääkettä ei ole vahvistettu, joten yliannostuksen yhteydessä potilasta hoidetaan huolellisesti lääkärin valvonnassa ja tarvittaessa oireenmukaista hoitoa määrätään.

erityisohjeet

Kefalosporiiniantibiootin nimitys suoritetaan allergisen historian keräämisen ja perusteellisen tutkimuksen jälkeen. On pidettävä mielessä, että potilaan historiasta ilmenee yliherkkyyttä penisilliinille, mikä lisää ristiallergisten reaktioiden kehittymisen todennäköisyyttä. Jos allergisen reaktion oireita ilmenee, lääkkeen käyttö on peruutettava. Claruktam-valmisteen ensimmäinen käyttöönotto on suoritettava äärimmäisen varovaisesti ja potilaan tilaa tarkkailemalla huolellisesti. Tämä johtuu anafylaktisten reaktioiden kehittymisriskistä, jolla voi olla kohtalokkaita seurauksia. Kun ensimmäiset anafylaktisen sokin oireet havaitaan, lääkkeen anto on lopetettava välittömästi ja määrättävä riittävä hoito.

Maksaentsyymiaktiivisuuden laboratorioparametrien poikkeavuudet voivat liittyä infektioon. Harvoissa tapauksissa ne ylittävät normin ylärajan 2 kertaa, mikä osoittaa maksavaurioita, jotka ilmenevät kolestaasina ja ovat usein oireettomia.

Kun pitkäaikainen vaikea ripuli ilmaantuu antibioottihoidon taustalla tai sen jälkeen, myös veren läsnä ollessa, et voi ottaa lääkkeitä, jotka estävät suoliston peristaltiikkaa, mutta ota heti yhteys lääkäriin. Ruoansulatuskanavan häiriön diagnosoinnissa on tarpeen suorittaa asianmukaiset tutkimukset pseudomembranoottisen koliitin mahdollisen kehityksen poissulkemiseksi (tai vahvistamiseksi).

Iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on tärkeää varmistaa munuaisten toiminnan hallinta, jos on tarpeen käyttää samanaikaista hoitoa aminoglykosidien tai muiden nefrotoksisten aineiden kanssa.

Claruktamin pitkäaikaisella käytöllä voi olla kielteinen vaikutus hematopoieettiseen järjestelmään, joten yli 10 päivän hoitojaksolla on välttämätöntä säätää verisolujen määrää. Poikkeama hematologisten parametrien normista on perusta hoidon lopettamiselle.

Jos sinun on noudatettava natriumin saantia rajoittavaa ruokavaliota, on pidettävä mielessä, että natriumpitoisuus yhdessä pullossa on 48 mg.

Antibiootin käytön taustalla on mahdollista saada vääriä positiivisia reaktioita suoritettaessa Coombs-testi ja virtsatesti glukoosille. Veriplasman glukoosipitoisuuden tason määrittämiseksi on välttämätöntä käyttää glukoosioksidaasimenetelmiä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Claruktam-hoito voi häiritä keskittymistä ja vaikuttaa kielteisesti potilaan psykomotorisiin reaktioihin, joten ajaessa ja muissa monimutkaisissa mekanismeissa on oltava varovainen. Jos huimausta kehittyy, on vältettävä mahdollisesti vaarallisten toimintojen suorittamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Claruktamia ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Claruktamin antaminen lihakseen alle 2,5-vuotiailla lapsilla on vasta-aiheista, jos lidokaiiniliuosta käytettiin liuottimena.

Varovaisuutta tulee antaa lääkkeen laskimonsisäiselle antamiselle vastasyntyneille.

Munuaisten vajaatoiminta

Claruktamia määrätään varoen krooniseen munuaisten vajaatoimintaan. Lääkeannos säädetään potilaan laadunvarmistuksen perusteella.

Käyttö vanhuksille

Tarvittaessa Claruktam-valmisteen samanaikainen käyttö munuaistoksisten aineiden, iäkkäiden potilaiden, tulee seurata tarkoin munuaisten toimintatilaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Claruktamia samanaikaisesti käytettäessä:

aminoglykosidit, silmukka-diureetit, polymyksiini B: yhdistelmä näiden aineiden kanssa lisää munuaisten toimintahäiriöiden riskiä;
putkimaiset erityssalpaajat: auttavat hidastamaan lääkkeen erittymistä ja nostamaan sen pitoisuutta plasmassa;
probenesidi: kefalosporiinien erittymisen viivästyttäminen lisää niiden pitoisuutta veriplasmassa;
muut antibiootit: älä salli lääkeliuoksen sekoittamista samaan ruiskuun tai tiputtimeen muiden antibioottien kanssa, koska lääke on farmaseuttisesti yhteensopimaton niiden kanssa.

Analogit

Claruktamin analogit ovat: kefotaksiimi, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Viimeinen käyttöpäivä: valmistus - 3 vuotta, liuotin - 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Claruktam

Koska lääkeyhtiö "Ruzpharma" käynnisti Claruktamin täyden tuotantosyklin vasta vuonna 2018, arvostelut siitä erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla ovat erittäin harvinaisia. Potilaat, jotka saivat lääkkeen laskimonsisäisenä infuusiona 2 g: n päivittäisenä annoksena, väittävät, että hoito siedetään normaalisti.