Blockordil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Blockordil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Blokordil

ATX-koodi: C09AA01

Vaikuttava aine: kaptopriili (kaptopriili)

Valmistaja: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Blocordil on verenpainelääke, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: valkoinen, pyöreä, hieman kaksoiskupera, viistetty, 25 mg: n ja 50 mg: n tablettien toisella puolella on jakava riski (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 2 pahvilaatikossa olevaa läpipainopakkausta ja ohjeet Blockordilin käyttöön).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: kaptopriili - 12,5; 25 tai 50 mg;
apukomponentit: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Blocordil on verenpainetta alentava lääke, jonka vaikuttava aine on kaptopriili, joka on ACE: n estäjä. Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu kaptopriilin kyvystä estää kilpailevasti ACE: n aktiivisuutta aiheuttaen laskua angiotensiini I: n muutokselle angiotensiini II: ksi. Angiotensiini II yhdessä voimakkaan vasokonstriktorivaikutuksen kanssa stimuloi aldosteronin eritystä lisämunuaisen kuoressa. Angiotensiini II: n muodostumisen vähentäminen vähentää sen sisältöä lisämunuaiskuoressa ja auttaa vähentämään aldosteronin vapautumista. Lisäksi oletetaan, että kaptopriili vaikuttaa kiniini-kallikreiinijärjestelmään, mikä estää bradykiniinin hajoamisen. Lisää sepelvaltimo- ja munuaisverenkiertoa.

Verenpainetta alentava vaikutus ei riipu reniinin aktiivisuustasosta plasmassa; verenpaine (BP) laskee sekä normaalin että pienentyneen hormonin pitoisuuden yhteydessä. Tämä johtuu kaptopriilin vaikutuksesta kudoksen reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään (RAAS).

Blockordilin verisuonia laajentava vaikutus auttaa vähentämään keuhkojen verisuonten vastustuskykyä, OPSS: ää (perifeerinen verisuonten kokonaisresistanssi) ja kiilapainetta keuhkojen kapillaareissa tai sydämen jälkeistä ja esikuormitusta. Lisää sydämen tehoa ja liikuntaa. Pitkäaikaisen käytön taustalla vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofian vakavuus vähenee, sydämen vajaatoiminnan eteneminen estetään ja vasemman kammion dilataation kehitys hidastuu. Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa se auttaa vähentämään natriumpitoisuutta. Valtimot laajenevat enemmän kuin suonet. Se parantaa iskeemisen sydänlihaksen verenkiertoa, vähentää verihiutaleiden aggregaatiota.

Alentamalla munuaisten glomerulien efferenttisten valtimoiden sävyä kaptopriili parantaa intraglomerulaarista hemodynamiikkaa, mikä estää diabeettisen nefropatian esiintymisen.

50 mg: n vuorokausiannoksella Blockordililla on angioprotektiivisia ominaisuuksia mikroverisuoniston verisuonia vastaan, mikä hidastaa kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CRF) etenemistä diabeettisessa nefroangiopatiassa.

Verenpaineen lasku johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen laskuun, eikä siihen liity refleksiä takykardia.

Blocordilin ottamisen jälkeen verenpaineen suurin aleneminen tapahtuu 1-1,5 tunnissa. Verenpainetta alentava vaikutus saavuttaa optimaaliset arvot 14–28 päivän hoidon jälkeen ja on annoksesta riippuvainen.

Farmakokinetiikka

Kun Blocordilia on otettu sisällä, kaptopriilin imeytyminen tapahtuu nopeasti, tyhjään vatsaan imeytymisaste saavuttaa 75%, ja aterioiden yhteydessä se vähenee 30-40%. Biologinen hyötyosuus on 35-40%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 0,5-1,5 tunnissa ja on 114 ng / ml.

Sitoutuminen veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) - 25-30%.

Veri-aivojen ja istukan esteet voittavat alle 1% otetusta annoksesta. Se erittyy äidinmaitoon.

Se metaboloituu maksassa farmakologisesti inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi - kaptopriili-kysteiinidisulfidi ja kaptopriilidisulfididimeeri.

Puoliintumisaika (T _1/2) on 3 tuntia.

Erittyy munuaisten kautta 95% annoksesta, mukaan lukien muuttumaton - 40-50%. Yhden oraalisen annon jälkeen 4 tunnin kuluttua 38% kaptopriilista määritetään muuttumattomana virtsassa ja 28% metaboliitteina, 6 tunnin kuluttua virtsassa on vain metaboliitteja. Päivittäisessä virtsassa muuttumattoman kaptopriilin osuus on 38% ja metaboliittien muodossa - 62%.

Munuaisten vajaatoiminnan _yhteydessä kaptopriilin T _1/2 nousee 33 tuntiin. Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa aine kertyy.

Iäkkäillä potilailla kaptopriilin farmakokinetiikka ei muutu, joten munuaisten vajaatoiminnan puuttuessa verenpainetautia sairastavien vanhusten suositellaan ottavan tavanomaiset Blocordil-annokset.

Käyttöaiheet

valtimoverenpainetauti (mukaan lukien renovaskulaarinen hypertensio);
krooninen sydämen vajaatoiminta (osana yhdistelmähoitoa);
vasemman kammion vajaatoiminta sydäninfarktin jälkeen (potilaille, joilla on kliinisesti vakaa tila);
diabeettinen nefropatia tyypin 1 diabetes mellituksen taustalla (päivittäinen albuminuria yli 30 mg).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

perinnöllinen angioedeema tai idiopaattinen edeema;
angioedeeman historiassa esiintyvien indikaatioiden esiintyminen muiden ACE-estäjien hoidon aikana;
hemodynaamisesti merkittävä munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma, yksittäisen munuaisen valtimon ahtauma ja atsotemia;
porfyria;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys muille ACE: n estäjille (mukaan lukien historia) ja lääkekomponenteille.

On suositeltavaa määrätä Blockordil-tabletteja varoen hemodynaamisesti merkittävän aortan ahtauman, aivoverisuonisairauksien (mukaan lukien aivoverenkierron vajaatoiminta, aivojen iskemia), luuytimen hematopoieesin eston, munuaisten vajaatoiminnan, munuaisensiirron jälkeisen tilan, maksan vajaatoiminnan, diabetes mellituksen, sidekudossairauksien, ruokasuolan kulutuksen rajoittaminen, pienempi määrä kiertävää verta (BCC), myös ripulin ja oksentelun kaltaisissa olosuhteissa, mikä aiheuttaa BCC: n vähenemisen sekä vanhuudessa.

Blockordil, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Blockordil-tabletit otetaan suun kautta pienen nestemäärän kanssa, tunti ennen aterioita tai 2 tuntia aterioiden jälkeen, säännöllisesti, mieluiten aina samaan aikaan päivästä.

Suositeltu Blocordil-annos:

valtimon hypertensio: aloitusannos - 12,5 mg 2 kertaa päivässä. Jos 14 päivän ottamisen jälkeen ei ole riittävää terapeuttista vaikutusta, aloitusannosta nostetaan vähitellen (14-28 päivän välein), kunnes saavutetaan optimaalinen vaikutus. Lievän tai keskivaikean valtimoverenpainetaudin ylläpitoannos on yleensä 25 mg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 50 mg 2 kertaa päivässä. Vakavan valtimoverenpainetaudin ylläpitoannos on 50 mg 3 kertaa päivässä, suurin päivittäinen annos on 150 mg;
pahanlaatuinen valtimon hypertensio: aloitusannos - 12,5 mg tai 25 mg 2-3 kertaa päivässä;
krooninen sydämen vajaatoiminta: aloitusannos on 12,5 mg 2-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa sitä voidaan lisätä vähitellen (14–28 päivän välein). Blocordilin keskimääräinen ylläpitoannos voi olla 25-50 mg 2-3 kertaa päivässä. Suurin annos on 150 mg päivässä;
vasemman kammion toimintahäiriö, joka syntyi edellisen sydäninfarktin taustalla: hoito tulisi aloittaa 3-16 vuorokaudesta sydäninfarktin jälkeen aloitusannoksella 6,25 mg kerran päivässä (voidaan käyttää kaptopriilitabletteja, joiden riski on 12,5 mg) … Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa asteittain (vähintään 14 vuorokauden välein) 50 mg: aan 3 kertaa päivässä;
diabeettinen nefropatia: 75-100 mg päivässä jaettuna 2-3 annokseen. Potilaille, joilla on tyypin 1 diabetes mellitus ja mikroalbuminuria (päivittäinen albumiinin vapautuminen 30-300 mg), lääke on määrätty 50 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä. Jos kokonaisproteiinipuhdistuma päivässä on yli 500 mg, 25 mg: n annos 3 kertaa päivässä on tehokas.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Blockordilin päivittäinen annos määritetään ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma (CC):

CC vähintään 30 ml / min (kohtalainen munuaisten toimintahäiriö): 75-100 mg;
CC alle 30 ml / min: päivittäinen aloitusannos on enintään 12,5 mg, tarvittaessa sen asteittainen lisäys on mahdollista.

Suositeltu annos vanhuksille: 6,25 mg 2 kertaa päivässä.

Tarvittaessa Blocordilia voidaan käyttää yhdessä silmukka-diureettien kanssa.

Seuraavan annoksen unohtunutta saantia ei voida täydentää seuraavan annoksen kerta-annoksella.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - voimakas verenpaineen lasku, takyarytmia, takykardia, sydämentykytys, rasitus angina, perifeerinen turvotus; hyvin harvinainen: Raynaud'n oireyhtymä, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys;
hermostosta: usein - makuhäiriöt, unihäiriöt, huimaus; harvoin - väsymyksen tunne, uneliaisuus, yleinen heikkous, parestesia, päänsärky, voimattomuus; hyvin harvoin - masennus, sekavuus, aivoverenkierron häiriöt (mukaan lukien pyörtyminen, aivohalvaus);
hengityselimistä: usein - kuiva ärsyttävä yskä (tuottamaton), bronkospasmi, hengenahdistus; hyvin harvoin - nuha, allerginen alveoliitti, eosinofiilinen pneumoniitti;
hematopoieettisen ja imusuonijärjestelmän osalta: hyvin harvoin - trombosytopenia, eosinofilia, lymfadenopatia, neutropenia, agranulosytoosi, anemia (aplastinen tai hemolyyttinen), pansytopenia (useammin munuaisten vajaatoiminta);
immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - autoimmuunisairaudet, lisääntyneet antinukleaaristen vasta-aineiden tiitterit;
ruoansulatuskanavasta: usein - suun limakalvon kuivuus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, gastriitti; harvoin - poshien ja kielen sisäpinnan aftoottiset haavaumat, hyperbilirubinemia; hyvin harvoin - peptiset haavaumat, glossiitti, haimatulehdus, kolestaasi, keltaisuus, maksan toimintahäiriöt, suoliston angioedeema, hepatiitti (mukaan lukien nekrotisoiva hepatiitti), maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
aisteista: hyvin harvoin - näkövamma;
ihon puolelta: usein - kutina, ihottuma, hiustenlähtö; harvoin - angioedeema; hyvin harvoin - nokkosihottuma, hilseilevä dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, valoherkkyys (erythema), pemfigoidiset ihoreaktiot;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - nivelkipu, lihaskipu;
virtsa- ja lisääntymisjärjestelmistä: harvoin - usein virtsaaminen, munuaisten toimintahäiriöt, oliguria, polyuria; hyvin harvoin - nefroottinen oireyhtymä, gynekomastia, impotenssi;
laboratorioindikaattorit: hyvin harvoin - lisääntynyt hematokriitti, proteinuria, lisääntynyt urea-, bilirubiini- ja kreatiniinipitoisuus, hyperkalemia, hyponatremia, lisääntynyt punasolujen sedimentaatio, leukopenia;
muut: harvoin - heikkous, rintakipu; hyvin harvoin - kuume.

Yliannostus

oireet: voimakas verenpaineen lasku (mukaan lukien äkillinen kardiovaskulaarinen vajaatoiminta, tajunnan menetys ja kuoleman uhka), akuutti aivoverenkierron onnettomuus, sydäninfarkti, tromboemboliset komplikaatiot;
hoito: välitön mahahuuhtelu tai keinotekoinen oksentelu, aktiivihiilen otto. Potilas on asetettava selällään jalat nostettuna. Laskimoon (iv) on annettu 0,9% natriumkloridiliuoksen antaminen, toimenpiteet BCC: n lisäämiseksi ja verenpaineen palauttamiseksi. Oireiseen hoitoon kuuluu epinefriinin antaminen ihon alle tai laskimoon, antihistamiinien määrääminen. Hemodialyysin käyttäminen ja peritoneaalidialyysin käyttäminen ovat tehotonta.

erityisohjeet

Blocordilia 25 mg: n annoksena voidaan käyttää kerran kielen alle verenpaineen alentamiseksi hypertensiivisessä kriisissä; tabletti on pureskeltava ja jätettävä kielen alle, kunnes se on täysin imeytynyt. Jos riittävää verenpainetta alentavaa vaikutusta ei havaita tunnin kuluessa, lääke tulee ottaa uudelleen 25 mg: n annoksella samalla tavalla.

Ensimmäisen Blocordil-annoksen ottamisen jälkeen on valtimoverenpainetaudin vaara, se kasvaa pienentyneen BCC: n tai hyponatremian vuoksi suurten diureettiannosten tai hemodialyysin vuoksi. Valtimoiden hypotension oireita ovat pahoinvointi ja pyörtyminen, joissa verenpaine laskee voimakkaasti - akuutti munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien kuolema.

Valtimoiden hypotension kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa aloittaa Blocordil-hoito diureetin ja suolattoman ruokavalion lopettamisen jälkeen.

Jos oireenmukaisen valtimon hypotension jaksot toistuvat, on tarpeen pienentää Blocordil-annosta tai lopettaa lääkehoito.

Kaptopriili voi heikentää munuaisten toimintaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan saakka, joten hoitoon on liitettävä virtsa- ja virtsateiden säännöllinen seuranta.

On pidettävä mielessä, että iäkkäillä potilailla haittavaikutusten riski kasvaa.

Blocordil-hoidon aikana hyperkalemian kehittymisen todennäköisyys on suuri, riskiryhmään kuuluvat potilaat, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus ja jotka saavat samanaikaisesti kaliumia säästäviä diureetteja (mukaan lukien spironolaktoni, amiloridi, triamtereeni) tai kaliumvalmisteita. Tältä osin Blocordilin samanaikaista vastaanottamista ilmoitetuilla varoilla ei suositella. Jos se on välttämätöntä yhdistää kaliumvalmisteisiin, potilaan on varmistettava säännölliset tutkimukset veren seerumin kaliumpitoisuudesta.

On suositeltavaa seurata säännöllisesti veren leukosyyttien määrää. Blocordilia määrättäessä lääkärin on kerrottava potilaalle välittömän lääkärin hoidon tarpeesta, jos kurkkukipu, kuume tai muut tartuntataudin oireet ilmenevät.

Diabetes mellitusta sairastavat potilaat saattavat tarvita insuliinin tai oraalisten hypoglykeemisten aineiden annoksen muuttamista oraalista antoa varten.

Ennen hymenoptera-myrkkyjen (mehiläisten, ampiaisten) herkistämistä ACE-estäjä on lopetettava vähintään 24 tuntia ennen toimenpiteen alkua. Tämä vähentää anafylaktoidisten reaktioiden kehittymisen riskiä.

Lääkeaineen väliaikainen peruuttaminen vaaditaan ennen kutakin menettelyä matalatiheyksisten lipoproteiinien afereesille käyttämällä suurivirtauskalvoja tai valinnaisia leikkauksia. Potilaan on ilmoitettava anestesiologille Blocordilin käytöstä.

Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että vääriä positiivisia reaktioita voi esiintyä, kun virtsa analysoidaan asetonin suhteen kaptopriilia otettaessa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun otetaan huomioon verenpaineen liiallisen laskun mahdollisuus, huimauksen ja muiden haittavaikutusten kehittyminen, jotka vaikuttavat negatiivisesti huomion keskittymiseen ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen, Blocordil-hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta sekä ajaessasi ajoneuvoja että suoritettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Blocordilin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Kaptopriilin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla ei ole varmistettu, joten Blockordilin käyttö pediatrisissa käytännöissä on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Blocordilin nimittäminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on hemodynaamisesti merkittävä kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksittäisen munuaisen valtimon ahtauma atsotemiaa sairastavilla.

Lääkettä tulee ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan ja munuaisensiirron jälkeisen tilan varalta. Blocordil-annoksen säätäminen on tarpeen laadunvalvontamittareiden perusteella.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Blocordilin määrääminen porfyriaan on vasta-aiheista.

Kaptopriilia tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Käyttö vanhuksille

Blocordilia otettaessa iäkkäille potilaille on oltava varovainen, ja heidän on noudatettava tarkasti suositeltua annostusohjelmaa.

Huumeiden vuorovaikutus

ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien indometasiini, selektiiviset syklo-oksigenaasi-2: n estäjät), estrogeenit: näiden lääkkeiden samanaikaisen hoidon taustalla Blockordilin verenpainetta alentava vaikutus heikentyy;
kaliumia säästävät diureetit, kaliumlisät, ravinnon kaliumlisät, suolankorvikkeet: lisäävät hyperkalemian riskiä;
yleisanestesian lääkkeet: voi aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun;
litiumvalmisteet: litiumvalmisteiden poistuminen hidastuu, mikä johtaa veren litiumpitoisuuden nousuun;
allopurinoli, prokainamidi: lisää neutropenian, Stevens-Johnsonin oireyhtymän riskiä;
kultavalmisteet: natrium-aurotiomalaatin laskimonsisäinen anto voi voimistaa oireiden kompleksin kehittymistä, mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, kasvojen punoitus ja verenpaineen alentaminen;
insuliini, oraaliset hypoglykeemiset aineet: kaptopriilin vuorovaikutus hypoglykeemisten aineiden kanssa lisää hypoglykemian riskiä;
antasidit: hidastaa kaptopriilin imeytymistä maha-suolikanavassa;
etanoli: etanolia sisältävien lääkkeiden ottamisen ja alkoholijuomien juomisen taustalla Blockordilin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
aldesleukiini, alprostadiili, alfa1-salpaajat, beetasalpaajat, diureetit, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, kardiotoniikat, keskitetysti vaikuttavat alfa2-adrenergiset agonistit, minoksidiili, nitraatit, vasodilataattorit, lihasrelaksantit: on pidettävä mielessä, että yhdistelmä lueteltujen lääkkeiden kanssa tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta;
unilääkkeet, masennuslääkkeet, anksiolyytit, psykoosilääkkeet: ne voivat tehostaa Blockordilin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
epoetiini, glukokortikosteroidit, estrogeenit (mukaan lukien yhdistelmäehkäisyvalmisteet), karbenoksoloni, naloksoni: näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö vähentää Blockordilin aktiivisuutta;
probenesidi: auttaa vähentämään kaptopriilin munuaispuhdistumaa ja nostamaan sen seerumipitoisuuksia;
atsatiopriini, syklofosfamidi: Näiden ja muiden immunosuppressiivisten aineiden käyttö lisää hematologisten häiriöiden riskiä.

Analogit

Blockordilin analogit ovat Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Blockordil

Yksittäiset arvostelut Blockordilista ovat positiivisia. Potilaat käyttävät mieluummin sitä, jos on tarpeen alentaa korkeaa verenpainetta lyhyeksi ajaksi, mutta suosittelen sitä käyttämään ei kovin korkean paineen nousussa.

Blockordilin hinta apteekeissa

Lääkkeen rekisteröintiä ei ole uusittu, eikä sitä siksi ole saatavana apteekkiketjussa, joten Blocordilin hintaa ei tunneta.

Kaptopriilin, analogin, jolla on sama vaikuttava aineosa, hinta voi annoksesta riippuen olla:

tabletit 25 mg, 10 kpl. läpipainopakkauksissa: 2 läpipainopakkausta pakkauksessa - 8–26 ruplaa; 4 läpipainopakkausta pakkauksessa - 12–34 ruplaa;
tabletit 50 mg 10 kpl. läpipainopakkauksissa: 2 läpipainopakkausta pakkauksessa - 13–35 ruplaa; 4 läpipainopakkausta pakkauksessa - 28–56 ruplaa.