Kefoksitiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kefoksitiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kefoksitiini

ATX-koodi: J01DC01

Vaikuttava aine: kefoksitiini (kefoksitiini)

Tuottaja: Yritys DEKO, LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 02.04.

Kefoksitiini on kefalosporiiniantibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäiseen (i / v) ja lihaksensisäiseen (i / m) antamiseen: valkoinen, keltaisen sävyinen tai valkoinen (500 tai 1000 mg vaikuttavaa ainetta 10 ml: n injektiopullossa, hermeettisesti suljettu kumitulpalla ja puristettu korkki pahvilaatikossa 1 pullo ja ohjeet kefoksitiinin käytöstä; sairaaloille - pahvilaatikossa 50 pulloa).

Koostumus 1 pullolle: kefoksitiini (natriumkefoksitiinin muodossa) - 500 tai 1000 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kefoksitiini kuuluu toisen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiooteihin, sillä on laaja vaikutusvalikoima. Ainetta käytetään parenteraaliseen antoon, sillä on bakterisidinen vaikutus, joka häiritsee mikro-organismin soluseinän synteesiä.

Lääke osoittaa aktiivisuutta Staphylococcus aureusta ja Staphylococcus epidermidistä (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat ja tuottamattomat kannat) vastaan. Osoittaa suurta aktiivisuutta gramnegatiivisia bakteereita, kuten Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Eikenella corrodens (kannat, jotka eivät tuota β-laktamaasia), Neisseria gonorrhoeae (mukaan lukien penisilliiniä tuottavat ja tuottamattomat kannat) vastaan, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp.

Antibiootti on aktiivinen seuraavia anaerobisia mikro-organismeja vastaan: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Bacteroides spp. (mukaan lukien Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus). Osoittaa resistenssin β-laktamaasitoiminnalle.

Kefoksitiini on inaktiivinen erityyppisiä Pseudomonas spp., Monia Enterobacter cloacae (metisilliiniresistentti), Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus (metisilliinille resistentit kannat), Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumococcus haemolyptogenes -kantoja vastaan. Useimmat Enterococcus spp. (mukaan lukien Enterococcus faecalis) ovat resistenttejä lääkkeelle.

Farmakokinetiikka

Laskimoon annettaessa vaikuttavan aineen maksimipitoisuus (_Cmax) havaitaan infuusioinfuusion lopussa, kun taas lääkkeen annon jälkeen annoksella 1000 ja 2000 mg _{Cmax on} suunnilleen 110 ja 244 μg / ml. Aine kulkeutuu hyvin nivelonteloon, keuhkopussin onteloon, ja se havaitaan antibakteerisina pitoisuuksina sapessa. Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 70–80%, jakautumistilavuus (V _d) on 0,16 l / kg.

Puoliintumisaika (T _1/2) on noin 0,7-1,1 tuntia. Lapsilla T _1/2 on: alle 7 päivän ikäisillä vastasyntyneillä - noin 5,6 tuntia; 7-30 päivän ikäisillä imeväisillä - noin 2,5 tuntia; 1-3 kuukauden iässä - noin 1,7 tuntia. Aine erittyy pääosin muuttumattomana (glomerulusten suodatuksen seurauksena - 85%, putkimaisen erityksen - 6%) inaktiivisten metaboliittien muodossa - 0,2-5%.

Munuaisten vajaatoiminnassa kefoksitiinin T _1/2 on noin 5-6 tuntia.

Käyttöaiheet

Kefoksitiiniantibioottia suositellaan lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon:

hengitysteiden infektiot;
luiden ja nivelten infektiot;
pehmytkudosten ja ihon infektiot;
virtsateiden ja lantion elinten infektiot;
vatsainfektiot;
endokardiitti;
sepsis;
komplisoitumaton tippuri;
postoperatiiviset infektiokomplikaatiot (ehkäisyyn).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskaus;
imetys;
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille kefalosporiinisarjan lääkkeille ja penisilliinille, muille β-laktaamiantibiooteille.

Kefoksitiinihoito on suoritettava erittäin varovasti maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan läsnä ollessa, mikä osoittaa, että koliitti on aiemmin ollut.

Kefoksitiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääke annetaan laskimoon (bolus / infuusio) ja lihakseen.

Aikuisten keskimääräinen annos on 1000-2000 mg 6-8 tunnin välein.

Suositeltu annostusohjelma aikuisille:

komplisoitumattomat virtsatieinfektiot: i / m 2 kertaa päivässä, 1000 mg;
mutkaton komplikaatio, mukaan lukien penisillinaasia tuottavien kantojen innoittamat: yksi 2000 mg: n kerta-annos lihakseen (tai 1 tunnin kuluttua) probeenidillä suun kautta annettuna 1000 mg: n annoksena;
vakavat infektiot: laskimoon 4 tunnin välein, 2000 mg tai 6 tunnin välein, 3000 mg; päivittäisen annoksen nostaminen enintään 200 mg / kg on sallittua, mutta enintään 12 000 mg;
postoperatiiviset infektiot (ennaltaehkäisyyn): 2000 mg lihakseen tai suonensisäisesti 0,5–1 tuntia ennen kirurgisen toimenpiteen aloittamista ja sen jälkeen 6 tunnin välein 1 päivän ajan.

Lapsille kefoksitiinia määrätään yhtenä annoksena 30–40 mg / kg, ja antotiheys päivässä asetetaan iän mukaan:

keskoset, joiden paino on yli 1500 g, ja vastasyntyneet ensimmäisen elinviikon aikana: 2 kertaa (12 tunnin kuluttua);
vastasyntyneet 1–4 viikon ikä: 3 kertaa (8 tunnin kuluttua);
yli kuukauden ikäiset lapset: 3 tai 4 kertaa (8 tai 6 tunnin kuluttua).

Lapsilla suurin päivittäinen annos on 12 000 mg.

Postoperatiivisten infektioiden estämiseksi lapsille määrätään lääkettä annoksena 30–40 mg / kg 0,5–1 tuntia ennen leikkausta ja 6 tunnin välein 1 päivän ajan leikkauksen jälkeen, mutta toinen ja kolmas annos annetaan vastasyntyneille 8–12 tunnin välein.

Keisarileikkauksen aikana kefoksitiinia määrätään laskimoon samanaikaisesti napanuoran kiinnittämisen jälkeen 2000 mg: n annoksella.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritysfunktio, lääkkeen ensimmäisen annoksen tulisi olla 1000–2000 mg, tulevaisuudessa on tarpeen vähentää yksittäistä annosta ja pidentää injektioiden väliä.

Kefoksitiinin annostelu munuaisten vajaatoimintaa varten ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma (CC):

CC 30-50 ml / min: 8-12 tunnin välein, 1000-2000 mg;
CC 10-29 ml / min: 12-24 tunnin välein, 1000-2000 mg;
CC 5-9 ml / min: 12-24 tunnin välein, 500-1000 mg;
CC alle 5 ml / min: 24–48 tunnin välein, 500–1000 mg.

Hemodialyysihoitoa saavia potilaita kehotetaan käyttämään kefoksitiinia 1000–2000 mg: n annoksena jokaisen toimenpiteen jälkeen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien lasten tulisi pienentää kerta-annosta ja pidentää injektioiden välistä aikaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien aikuisten suositusten mukaisesti.

Liuosten valmistus antotavasta riippuen:

IV-infuusio: 500 tai 1000 mg lääkettä laimennetaan vastaavasti 50 tai 100 ml: aan liuotinta; liuottimet - natriumkloridin 0,9% tai dekstroosin 5% liuokset; infuusion kesto on 30-60 minuuttia;
IV bolusinjektio: 500 tai 1000 mg lääkettä liuotetaan vastaavasti 5 tai 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä; käyttöönotto suoritetaan hitaasti, 3-5 minuutin aikana;
i / m johdanto: 500-1000 mg lääkettä liuotetaan 2 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai lidokaiiniliuosta (ilman adrenaliinia) 0,5-1%.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen (BP);
ruoansulatuskanava: ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, pseudomembranoottinen koliitti;
urogenitaalinen järjestelmä: munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti;
hematopoieettiset elimet: granulosytopenia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, anemia, hemolyyttinen anemia, luuytimen suppressio;
allergiset reaktiot: kuume, hengenahdistus, ihottuma, eosinofilia, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eksfoliatiivinen dermatiitti, angioedeema, anafylaktiset reaktiot;
laboratorioindikaattorit: atsotemian taustalla on mahdollista vääriä positiivisia Coombs-reaktioita, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
paikalliset reaktiot: laskimonsisäisellä injektiolla - flebiitti, lihaksensisäisellä injektiolla - kipu ja hyperemia pistoskohdassa;
toiset: myasthenia graviksen lisääntynyt vakavuus.

Yliannostus

Kefoksitiinin yliannostuksen yhteydessä ei-toivottujen ilmiöiden vakavuus kasvaa allergisia reaktioita lukuun ottamatta. Hoito on määrätty oireenmukaiseksi.

erityisohjeet

Hoidettaessa vastasyntyneitä kefoksitiinilla tarvitaan säilöntäaineeton liuotin. Lapsilla suurten lääkeannosten käyttöön liittyy asparaginaminotransferaasin aktiivisuuden lisääntyminen ja eosinofilian ilmaantumisen lisääntyminen.

Lääkettä ei suositella aivokalvontulehduksen hoitoon.

Jos kreatiniinipitoisuuden määrittämiseen käytetään Jaffe-menetelmää, se voi olla väärin kasvanut seerumin pitoisuus veressä.

Lääkehoidon aikana ja 14-21 päivän kuluttua hoidon päättymisestä on olemassa riski Clostridium difficile (pseudomembranoottinen koliitti) aiheuttaman ripulin kehittymiseen. Jos tämä komplikaatio esiintyy lievissä tapauksissa, antibioottihoito perutaan ja käytetään ioninvaihtohartseja (kolestipoli, kolestyramiini). Vaikeissa tapauksissa tarvitaan toimenpiteitä korvaamaan elektrolyyttien, nesteiden, proteiinien menetys sekä vankomysiinin, metronidatsolin tai basitrasiinin käyttö. Lääkkeet, joilla on suoliston peristaltiikkaa estävä vaikutus, ovat vasta-aiheisia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajoneuvoja tai muita monimutkaisia ja mahdollisesti vaarallisia koneita ajavien potilaiden tulee olla varovaisia hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kefalosporiiniantibiootin, kefoksitiinin, käyttö on vasta-aiheista raskaana oleville naisille.

Lääkehoidon ajan imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Kefoksitiinin käyttö lapsilla on sallittua annostusohjelman mukaan.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääke on määrätty erittäin varovasti.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritysfunktio, ensimmäisen kefoksitiiniannoksen tulisi olla 1000–2000 mg; tulevaisuudessa on tarpeen vähentää yksittäistä annosta ja pidentää injektioiden väliä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääkkeen annosteluohjelma määritetään ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma (CC):

CC 30-50 ml / min: 8-12 tunnin välein, 1000-2000 mg;
CC 10-29 ml / min: 12-24 tunnin välein, 1000-2000 mg;
CC 5-9 ml / min: 12-24 tunnin välein, 500-1000 mg;
CC alle 5 ml / min: 24–48 tunnin välein, 500–1000 mg.

Hemodialyysihoitoa saavia potilaita kehotetaan käyttämään kefoksitiinia 1000–2000 mg: n annoksena jokaisen toimenpiteen jälkeen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien lasten tulisi pienentää kerta-annosta ja pidentää injektioiden välistä aikaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien aikuisten suositusten mukaisesti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille kefoksitiinia määrätään erittäin varovasti.

Huumeiden vuorovaikutus

muut kefalosporiinit; aminoglykosidit: nefrotoksisuuden uhka pahenee;
lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä: kefoksitiinipitoisuus veressä ja sen vaikutuksen kesto kasvavat.