Spiriva

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Spiriva: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Spiriva

ATX-koodi: R03BB04

Vaikuttava aine: tiotropiumbromidi (tiotropiumbromidi)

Tuottaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2000 ruplaa.

Ostaa

Spiriva-jauhekapselit inhalaatiota varten

Spiriva on lääke, jolla on antikolinergistä ja keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta, m-kolinergisten reseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Spirivaa on saatavana kovien gelatiinikapseleiden muodossa jauheena inhalaatiota varten: koko nro 3, vaaleanvihreänsininen, läpinäkymätön; kapseli on painettu mustalla musteella”TI 01” -merkillä ja yrityksen tunnuksella; kapselien sisältö on valkoista jauhetta (10 kappaletta läpipainopakkauksissa, 1, 3 tai 6 läpipainopakkausta sisältävässä pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 3 tai 6 läpipainopakkausta sisältävässä pahvilaatikossa, mukana erityinen HandiHaler-inhalaattori).

Koostumus 1 kapselille:

vaikuttava aine: tiotropiumbromidimonohydraatti - 22,5 μg (vastaa tiotropiumia 18 μg);
apukomponentit: mikronisoitu laktoosimonohydraatti ja laktoosimonohydraatti 200 M;
kapselin kuori: gelatiini, indigokarmiini, keltainen rautaoksidi, makrogoli, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Spiriva on yksi pitkävaikutteisista m-kolinergisten reseptorien salpaajista.

On sama affiniteetti eri muskariinireseptorialatyyppeihin M ₁ M ₅. Koska inhibitio M ₃ -reseptorien hengitysteissä, prosessi sileiden lihasten relaksaation havaitaan. Spirivan keuhkoputkia laajentava vaikutus on annoksesta riippuvainen ja kestää vähintään 24 tuntia.

Tämän vaikutuksen kesto verrattuna ipratropiumbromidi johtuu todennäköisesti hyvin hitaasti vapautumista sidoksen M ₃ -reseptoreihin. Tiotropiumbromidilla, kun sitä annetaan inhalaationa, on paikallinen selektiivinen vaikutus, kun sitä käytetään terapeuttisina annoksina, systeemiset antikolinergiset sivureaktiot eivät aiheuta.

Vapauttamaan ainetta side M ₂ -reseptorit tapahtuu nopeammin kuin side M ₃ -reseptoreihin. Hidas vapautuminen sitoutumisesta reseptoreihin johtuu suuresta affiniteetista niihin johtaa voimakkaan ja pitkäaikaisen keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen kehittymiseen COPD-potilailla (krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus).

Tiotropiumbromidin inhalaation jälkeen keuhkoputkien laajeneminen on seurausta pikemminkin systeemisestä kuin paikallisesta vaikutuksesta.

Kliinisten tutkimusten tuloksena todettiin, että 30 minuutin kuluttua Spiriva-annoksen 24 tunnin ajan, keuhkojen toiminta paranee merkittävästi, mikä ilmenee FEV _{1: n} (pakotetun uloshengityksen tilavuus pakotetun uloshengitysliikkeen ensimmäisessä sekunnissa) ja FVC: n (keuhkojen ilmamäärien ero) kasvuna. pakotetun uloshengitysliikkeen alku- ja loppupisteissä).

Hoidon kolmantena päivänä havaittiin voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus, farmakodynaamisen tasapainon kehittyminen havaittiin ensimmäisen 7 päivän aikana. Spirivan käyttö voi lisätä merkittävästi aamun ja illan huippunopeutta. Sietokyvyn ilmenemismuotoja ei havaittu vuoden hoidon arvioinnin jälkeen.

Spirivan käyttö voi vähentää hengenahdistusta merkittävästi koko hoidon ajan. Kahdessa satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa lääkkeen osoitettiin parantavan merkittävästi harjoittelutoleranssia lumelääkkeeseen verrattuna.

Muita Spirivan vaikutuksia havaitaan myös:

FEV _{1: n} jatkuva parantaminen 4 vuoden käytön jälkeen muuttamatta FEV _{1: n} vuotuista laskuastetta;
merkittävä elämänlaadun parantuminen, joka havaitaan koko hoidon ajan. Lääke vähentää merkittävästi keuhkoahtaumataudin pahenemiseen liittyvien sairaalahoitojen määrää, kun taas aika ensimmäiseen sairaalahoitoon kasvaa.

Hoidon aikana kuoleman riski pienenee tilastollisesti merkitsevästi 16%.

Spirivan edut verrattuna salmeterolihoitoon:

ensimmäiseen pahenemiseen kuluvan ajan pidentyminen;
vähentää pahenemisvaiheiden todennäköisyyttä;
ensimmäisen vakavan pahenemisvaiheen lisääntyminen, mikä vaatii sairaalahoitoa;
sairaalahoitoa vaativien kohtalaisten tai vaikeiden pahenemisvaiheiden määrän väheneminen vuosittain.

Farmakokinetiikka

Tiotropiumbromidi on kvaternaarinen ammoniumyhdiste, joka liukenee heikosti veteen.

Laskimoon annetun ja kuivajauheen inhalaation jälkeen sen farmakokinetiikka on lineaarista terapeuttisella alueella.

Aineen absoluuttinen hyötyosuus hengitettynä on 19,5%. Tämä osoittaa keuhkoihin pääsevän lääkefraktion suuren hyötyosuuden.

C _max (maksimipitoisuus aineen) veriplasmassa inhalaation jälkeen saavutetaan 5-7 minuutissa. Tiotropiumbromidi imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta; ruoan saanti ei vaikuta aineen imeytymiseen. Kun aine otetaan suun kautta liuoksen muodossa, absoluuttinen hyötyosuus on 2-3%.

Sitoutuu plasman proteiineihin 72%. V _d (jakautumistilavuus) on 32 l / kg.

Tasapainotilassa keuhkoahtaumatautia sairastavien potilaiden veriplasman _Cmax- arvo on 12,9 pg / ml ja se laskee nopeasti, mikä viittaa moniosastoiseen aineen jakautumiseen. Tasapainotilassa _Cmin (aineen minimipitoisuus) veriplasmassa on 1,71 pg / ml.

Se ei tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Tiotropiumbromidilla on merkityksetön biotransformaatioaste. Se pilkkoutuu ei-entsymaattisesti ditienyyliglykolihapolle ja alkoholi-N-metyyliskopiinille, jotka eivät sitoutu muskariinireseptoreihin.

Tutkimusten tuloksena osoitettiin, että lääke (alle 20% annoksesta laskimonsisäisen annon jälkeen) metaboloituu käyttämällä sytokromi P _450- isoentsyymejä hapettamalla ja myöhemmin konjugoimalla glutationin kanssa erilaisten metaboliittien muodostamiseksi. CYP2D6: n ja CYP3A4: n estäjiä (gestodeeni, kinidiini ja ketokonatsoli) käytettäessä voi esiintyä aineenvaihdunnan häiriöitä. Siten nämä isotsyymit sisältyvät lääkkeen metaboliaan.

Inhalaation jälkeen tiotropiumin T _1/2 (puoliintumisaika) on välillä 27–45 tuntia. Nuorilla terveillä vapaaehtoisilla laskimonsisäisen annon jälkeen havaittu kokonaispuhdistuma on 880 ml / min. Laskimonsisäisen annon jälkeen aine erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta (74%). Munuaiset erittyvät kuivajauheen inhalaation jälkeen vakaassa tilassa 7% päivässä annoksesta. Loput imeytymättömästä aineesta erittyy suoliston läpi.

Tiotropiumin munuaispuhdistuma on korkeampi kuin kreatiniinin puhdistuma, mikä osoittaa tubulaarista eritystä. Kun COPD-potilaille on annettu pitkäaikaista Spirivaa kerran päivässä, farmakokineettisen tasapainon kehittyminen havaitaan seitsemäntenä päivänä, kun taas kumulaatiota ei havaita tulevaisuudessa.

Iäkkäillä potilailla tiotropiumin munuaispuhdistuma pienenee. Tämä ei kuitenkaan johda vastaavaan AUC-arvojen nousuun _0-6 (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) tai _Cmax.

Lievässä munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma välillä 50–80 ml / min) tiotropiumin inhalaatio kerran päivässä tasapainotilassa johti AUC-arvon nousuun _0–6. Tässä tapauksessa _Cmax- arvo ei muuttunut. Kohtalaisen / vaikean munuaisten toimintahäiriön (kreatiniinipuhdistuma enintään 50 ml / min) taustalla aineen laskimonsisäinen anto johti kaksinkertaiseen lääkepitoisuuden nousuun plasmassa. Samanlaisia muutoksia havaitaan kuivan jauheen hengittämisen jälkeen.

Maksan vajaatoiminnalla ei odoteta olevan merkittävää vaikutusta tiotropiumbromidin farmakokineettisiin parametreihin, koska aine erittyy pääasiassa virtsaan, eikä farmakologisesti aktiivisten metaboliittien muodostumiseen entsyymien kanssa liity.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Spiriva on määrätty potilaille, joilla on keuhkoahtaumatauti (krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus), mukaan lukien emfyseema ja krooninen keuhkoputkentulehdus, tukihoitona (pahenemisten estämiseksi ja jatkuvalla hengenahdistuksella).

Vasta-aiheet

raskausjakso (ensimmäinen kolmanneksen aikana);
ikä enintään 18 vuotta;
lisääntynyt yksilön herkkyys atropiinille sekä sen johdannaisille;
lisääntynyt yksilön herkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Spirivaa käytetään varoen potilaille, joilla on eturauhasen liikakasvu, sulkeutumiskulmaglaukooma ja virtsarakon kaulan tukkeuma.

Ohjeet Spirivan käyttöön: menetelmä ja annostus

Spiriva-kapselit on tarkoitettu inhalaatioon (niitä ei saa niellä).

Suositeltu annos on 1 kapseli kerran päivässä, samaan aikaan. Älä ylitä ilmoitettua annosta. Kapseleita käytetään vain HandiHaler-inhalaattorin kanssa.

Maksan vajaatoiminnan, lievän munuaisten vajaatoiminnan ja iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Kohtalaisen tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä sekä samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, jotka erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, on tarpeen seurata potilaan tilaa.

Suositukset inhalaattorin HandiHaler käyttöön

HandiHaler-inhalaattorin osat: suukappale, keskikammio, lävistyspainike, pohja, pölysuojus.

Menettely inhalaation aikana:

Avaa erityinen pölytiivis korkki (tee tämä painamalla lävistyspainiketta ja vapauta se).
Avaa korkki kokonaan ja avaa sitten suukappale.
Ota Spiriva-kapseli ulos ja aseta se keskuskammioon.
Sulje suukappale tiukasti (kuuluu tyypillinen napsahdus), pölysuojuksen on oltava auki.
Pidä inhalaattoria pystyasennossa suukappaleen ollessa ylhäällä, paina lävistyspainiketta kerran ja vapauta se (tämä luo reiän lääkkeen vapauttamiseksi kapselista).
Hengitä (et voi hengittää suukappaleeseen).
Tartu suukappaleeseen tiiviisti huulillasi ja hengitä sisään hitaasti ja syvästi niin, että keuhkot ovat täynnä; pidä hengitystäsi mahdollisimman pitkään ja poista inhalaattori suustasi; hengitä rauhallisesti ja toista vaiheet 6 ja 7 kapselin tyhjentämiseksi kokonaan.
Avaa suukappale, poista ja hävitä käytetty kapseli ja sulje sitten inhalaattori.

HandiHaler-inhalaattori tulee puhdistaa kuukausittain. Se on huuhdeltava lämpimällä vedellä, pyyhittävä sitten pois paperipyyhkeellä ja annettava kuivua ilmassa yhden päivän ajan.

Ennen sisäänhengitysmenettelyä Spiriva-kapselit on tarkistettava, niiden on oltava ehjät ja ehjät.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, takykardia; yksittäiset tapaukset - supraventrikulaarinen takykardia ja eteisvärinä;
ruoansulatuskanava: suun kandidiaasi, lievä suun kuivuminen (katoaa hoidon jatkuessa), gastroesofageaalinen refluksi, ummetus; yksittäiset tapaukset - nielemisvaikeudet, suoliston tukkeutuminen;
hengityselimet: bronkospasmi, nenäverenvuoto, nielun paikallinen ärsytys, yskä, dysfonia;
virtsajärjestelmä: virtsateiden infektiot, retentio ja virtsaamisvaikeudet miehillä, joilla on riskitekijöitä;
keskushermosto: huimaus;
allergiset reaktiot: kutiava iho, nokkosihottuma, ihottuma, yliherkkyysreaktiot; yksittäiset tapaukset - Quincken turvotus;
muut reaktiot: yksittäiset tapaukset - kohonnut silmänpaine, glaukooma, näön hämärtyminen.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: majoitushäiriöt, suun kuivuminen, lisääntynyt syke (antikolinergisen vaikutuksen ilmentymät).

Kun terveillä vapaaehtoisilla oli hengitetty kerran 282 mikrogrammaa suurempia annoksia, systeemisiä antikolinergisiä vaikutuksia ei havaittu. Toistuvan yhden 141 μg: n päivittäisen annoksen käytön jälkeen havaittiin kahdenvälisen sidekalvotulehduksen kehittyminen yhdessä kserostomian kanssa, joka jatkoi hoitoa itsenäisesti. Tutkimuksessa, jossa tutkittiin tiotropiumin vaikutuksia toistuvalla Spirivan käytöllä keuhkoahtaumatautia sairastavilla potilailla, jotka saivat korkeintaan 36 mcg päivässä yli 4 viikon ajan, havaittiin, että ainoa sivuvaikutus oli suun kuivuminen.

Kapselien vahingossa nauttimiseen liittyvä akuutti myrkytys on epätodennäköistä, mikä liittyy Spirivan vähäiseen hyötyosuuteen.

erityisohjeet

Lääkettä ei ole tarkoitettu akuuttien bronkospastisten kohtausten lievittämiseen.

Spirivan inhalaation jälkeen voi kehittyä välitön yliherkkyysreaktio.

Lääkkeen inhalaatio (kuten muutkin inhalaatioaineet) voi johtaa bronkospasmin kehittymiseen.

Munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma ≤ 50 ml / min) potilaan tilaa on seurattava huolellisesti.

Kapselien jauhe ei saa joutua silmiin. Jos sulkeutumiskulmaglaukooman oireita ilmenee (näön hämärtyminen, sarveiskalvon turvotus, sidekalvon ruuhkautuminen, epämukavuus tai kipu silmissä, visuaaliset halot silmien punoituksella), ota heti yhteys lääkäriin.

Yksi Spiriva-kapseli sisältää 5,5 mg laktoosimonohydraattia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia Spirivan vaikutuksesta potilaan kykyyn ajaa autoa ja käyttää mekanismeja ei ole tehty, mutta on kuitenkin harkittava mahdollisuutta kehittää sellaisia haittavaikutuksia kuin näön hämärtyminen ja huimaus. Jos lueteltuja reaktioita esiintyy, on suositeltavaa olla varovainen tai kieltäytyä tekemästä työtä, joka liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen ja nopeaan reaktioon.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana Spiriva on vasta-aiheinen.

Tietoja tiotropiumbromidin käytöstä raskauden aikana ihmisillä on vain vähän. Eläintutkimuksissa suoria / epäsuoria haittavaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, työhön tai postnataaliseen kehitykseen ei ole osoitettu. Prekliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että pieniä määriä tiotropiumbromidia erittyy äidinmaitoon.

Varotoimenpiteenä raskauden II-III kolmanneksilla ja imetyksen aikana Spirivaa tulee käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Lapsuuden käyttö

Spiriva-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kun Spirivaa määrätään potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤ 50 ml / min), heidän tilaa on seurattava.

Huumeiden vuorovaikutus

Sallittu Spirivan käytön samanaikaisesti muiden keuhkoahtaumataudin hoitoon yleensä käytettyjen lääkkeiden kanssa: metyyliksantiinijohdannaiset, sympatomimeetit, inhaloitavat glukokortikosteroidit ja suun kautta otettavat glukokortikosteroidit.

Spirivan ja antikolinergien jatkuvaa yhdistettyä käyttöä ei ole tutkittu, joten tätä yhdistelmää ei suositella. Kun lueteltuja lääkkeitä otettiin yhtä aikaa, muutoksia EKG: ssä ja elintärkeissä parametreissä ei havaittu, haittavaikutusten vakavuus ei vähentynyt.

Analogit

Spirivan analogit ovat Spiriva Respimat, natiivi Tiotropium.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa. Kapselit eivät saa olla jäätyneitä, alttiina korkeille lämpötiloille tai auringonvalolle.

HandiHaler-inhalaattoria käytetään enintään vuoden ajan. Avattu läpipainopakkaus kapseleilla on käytettävä 9 päivän kuluessa.

Lääkkeen säilyvyysaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Spirivasta

Arvostelujen mukaan Spiriva luokitellaan useimmiten tehokkaaksi lääkkeeksi, jolla on hyvä sietokyky. Kätevä annosteluohjelma on huomattava. Keuhkoputkien astmassa lääkettä voidaan käyttää osana yhdistelmähoitoa. Suurin haitta on lääkkeen korkeat kustannukset. Jotkut pitävät myös suositeltavana vapauttaa kapselit ilman inhalaattoria.