Spitomin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Spitomin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Spitomin

ATX-koodi: N05BE01

Vaikuttava aine: buspironi (buspironi)

Tuottaja: EGIS Pharmaceuticals PLC (Unkari)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.7.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 616 ruplaa.

Ostaa

Spitomiini on lääke, jolla on masennuslääke, anksiolyyttinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Spitominin vapautumisen annosmuoto on tabletteja: melkein valkoisia tai valkoisia, pyöreitä, tasaisia, viiste ja kaiverrus "E 151" tai "E 152" (vastaavasti 5 tai 10 mg) toiselta puolelta, riski toiselta; jolla on heikko ominaishaju tai ilman sitä (pahvilaatikossa 6 läpipainopakkausta 10 kpl.).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: buspironihydrokloridi - 5 tai 10 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Spitomiini on ei-bentsodiatsepiinisarjan anksiolyyttinen lääke (rauhoittava aine), jolla on myös masennuslääke. Se eroaa klassisista anksiolyytteistä, koska siinä ei ole epilepsialääkkeitä, sedatiivisia, unilääkkeitä ja lihaksia rentouttavia vaikutuksia.

Buspironin vaikutusmekanismi liittyy sen vaikutukseen dopaminergisiin ja serotonergisiin järjestelmiin. Lisää selektiivisesti dopamiinihermosolujen viritysnopeutta keskiaivoissa ja estää presynaptiset dopamiinireseptorit.

Buspironi on myös yksi selektiivisen osittaiset agonistit 5-HT _1A- serotoniinireseptoreihin. Anksiolyyttinen aktiivisuus on suunnilleen yhtä suuri kuin bentsodiatsepiinit.

Spitomiinilla ei ole merkittävää vaikutusta bentsodiatsepiinireseptoreihin. Ei vaikuta GABA: n sitoutumiseen, ei aiheuta suvaitsevaisuutta, vieroitusoireita ja lääkeriippuvuutta, sillä ei ole negatiivista vaikutusta psykomotorisiin toimintoihin, ei voimistaa alkoholin vaikutusta.

Spitominin terapeuttisen vaikutuksen kehittyminen tapahtuu vähitellen (7-14 päivän kuluttua käytön aloittamisesta), suurin vaikutus havaitaan 4 viikon hoidon jälkeen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annon jälkeen Buspirone imeytyy ja imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ensimmäisen maksan läpäisyn aikana aine metaboloituu intensiivisesti, joten muuttumattomana sitä esiintyy systeemisessä verenkierrossa pienessä pitoisuudessa (sillä on huomattava yksilöllinen vaihtelu). Biologinen hyötyosuus on 4%. Aika saavuttaa veriplasman C _max (maksimipitoisuus) on 60–90 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen. Buspironilla on lineaarinen (annokseen suhteutettu) farmakokinetiikka (kliiniset tutkimukset tehtiin annoksella 10–40 mg). Farmakokineettiset parametrit iäkkäillä potilailla eivät muutu. Plasmakonsentraatio 20 mg buspironin kerta-annoksen jälkeen on 1–6 ng / ml.

Aineen imeytyminen samanaikaisesti ruoan kanssa hidastuu, mutta esisysteemisen puhdistuman vähenemisen (ensikierron vaikutus) vuoksi buspironin hyötyosuus kasvaa merkittävästi. Ruokailun jälkeen AUC-arvo (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) kasvaa 84%, _Cmax - 16%.

Sitoutumisen aineen veren plasman proteiineihin on noin 95% (86% sitoutuu plasman albumiiniin, loput - happamaan α ₁ -glykoproteiini).

C _ss (vakaan tilan pitoisuus) veriplasmassa saavutetaan noin 2 päivä aloittamisen jälkeen säännöllinen saanti. Näennäinen V _d (jakautumistilavuus) on 5,3 l / kg.

Buspironin tunkeutumisesta istukan läpi ei ole tietoa. Erittyy äidinmaitoon.

Buspironin oksidatiivinen aineenvaihdunta tapahtuu CYP3A4-isoentsyymien mukana, jolloin muodostuu erilaisia hydroksyloituneita metaboliitteja. Päämetaboliitti (5-OH-buspironi) ei ole aktiivinen. Dietyyloitu metaboliitti [1- (2-pyrimidinyyli) piperatsiini, 1-PP] on aktiivinen. Sen anksiolyyttinen aktiivisuus on 4-5 kertaa pienempi kuin lähtöaineen, mutta sen veriplasman veripitoisuus plasmassa on korkeampi ja T1 _{/ 2} (puoliintumisaika) on noin 2 kertaa pidempi kuin buspironilla.

Se erittyy virtsaan 24 tunnin ajan, pääasiassa metaboliittien muodossa. Noin 18–38% annoksesta erittyy ulosteeseen. T _1/2 alkuperäisestä aineesta 10-40 mg: n kerta-annoksen jälkeen on noin 2-3 tuntia ja aktiivisen metaboliitin T _1/2 on 4,8 tuntia.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, T _1/2: n nousu ja plasman buspironipitoisuuden ja AUC-arvojen nousu ovat mahdollisia. Muuttumattoman aineen vapautumisen vuoksi sappeen voidaan havaita toinen huippu plasman buspironipitoisuudessa veressä. Maksakirroosin yhteydessä on tarpeen määrätä Spitomin pienempinä annoksina tai lisätä yksittäisten annosten välistä aikaa.

Buspironin puhdistumaa munuaisten vajaatoiminnassa voidaan vähentää kaksinkertaiseksi, joten Spitomin tulee määrätä lääkärin valvonnassa pieninä annoksina.

Käyttöaiheet

alkoholin vieroitusoireyhtymä (adjuvanttina);
yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
autonomisen toimintahäiriön oireyhtymä;
paniikkihäiriö;
masennushäiriöt (apuhoitona Spitominia ei määrätä monoterapiana).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus <10 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta (protrombiiniaika> 18 s);
myasthenia gravis;
glaukooma;
yhdistelmähoito MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjien kanssa tai yhden päivän jakso palautuvan MAO: n estäjän lopettamisen jälkeen tai 14 päivän jakso peruuttamattoman MAO: n estäjän lopettamisen jälkeen;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus tai epäily siitä, imetysjakso;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Spitomin-tabletit määrätään lääkärin valvonnassa):

munuaisten vajaatoiminta;
maksakirroosi;
vanhukset.

Ohjeet Spitominin käytöstä: menetelmä ja annostus

Spitomin-tabletit otetaan suun kautta ennen aterioita tai niiden jälkeen. Veren buspironin plasmakonsentraation merkittävien vaihtelujen välttämiseksi koko päivän ajan lääke on otettava aina samaan aikaan päivästä.

Spitomiinia ei tule käyttää satunnaisesti ahdistuksen hoitoon, koska terapeuttinen vaikutus kehittyy vasta toistuvan annon jälkeen eikä ilmesty aikaisemmin kuin 7.-14. Hoitopäivänä.

Lääkäri määrittää Spitomin-valmisteen käytön erikseen. Päivittäinen annos otetaan 2-3 annoksena.

Hoito on suositeltavaa aloittaa 15 mg: lla päivässä, 2-3 päivän välein annosta voidaan nostaa 5 mg: lla. Suurin yksittäinen annos ei saa ylittää 30 mg. Päivittäinen annos on: tavallinen - 20-30 mg, suurin - 60 mg.

Jos munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt, Spitominia tulee käyttää varoen ja pienennettyinä annoksina (kerrotaan yksittäisen annoksen pieneneminen tai annosten välisen välin piteneminen).

Sivuvaikutukset

Useimmissa tapauksissa Spitomin on hyvin siedetty. Haittavaikutukset ilmaantuvat yleensä pääsykurssin alussa ja häviävät sitten itsestään. Jotkut potilaat saattavat tarvita annoksen pienentämistä.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

laboratorioparametrit: harvoin - alaniiniaminotransferaasin ja aspartaattiaminotransferaasin aktiivisuuden lisääntyminen seerumissa; harvoin - leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kuiva iho, ödeema, kuumavalvot, kutina, hiustenlähtö, ihon hauraus, kasvojen turvotus, ihottuma;
hermosto: usein - unihäiriöt, päänsärky, huimaus, lisääntynyt hermostuneisuus; harvoin - depersonalisaatio, dysforiset reaktiot, lisääntynyt herkkyys melulle, dysforia, euforia, hyperkineesi, itsemurha-ajatukset, pelko, apatia, hallusinaatiot, sekavuus, epileptiset kohtaukset, pitkittynyt reaktioaika, heikentynyt liikkeen koordinaatio, parestesia, vapina; harvoin - psykoottiset häiriöt, stupori, klaustrofobia, kylmä-intoleranssi, ekstrapyramidaaliset häiriöt, änkytys;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - rintakipu; harvoin - valtimon hypertensio, valtimon hypotensio, pyörtyminen; harvoin - bradykardia, sydämen vajaatoiminnan dekompensointi, aivoverenkierron häiriöt, sydäninfarkti, sydäninfarkti;
hengityselimet: usein - nenän limakalvon turvotus, kurkunpään tulehdus; harvoin - ilman puute, hyperventilaatio, raskauden tunne rinnassa; harvoin - nenäverenvuoto;
aistielimet: usein - tinnitus; harvoin - kutina silmissä, näön hämärtyminen, sidekalvotulehdus, silmien punoitus, heikentyneet haju- / makuaistimukset; harvoin - valonarkuus, silmäkipu, sisäkorvan häiriöt, lisääntynyt silmänpaine;
hormonaalinen järjestelmä: harvoin - galaktorrea, kilpirauhasen vaurio;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihasjäykkyys, lihaskouristukset, nivelkipu; harvoin - kipu luissa ja lihaksissa, lihasheikkous;
virtsajärjestelmä: harvoin - dysuria (mukaan lukien virtsaumpi, virtsatiheys); harvoin - vuodevaatteet;
ruoansulatuskanava: harvoin - ruokahaluttomuus, pahoinvointi, ilmavaivat, syljeneritys, lisääntynyt ruokahalu, suoliston verenvuoto; harvoin - kielen polttaminen, ripuli;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - sukupuolen halun heikkeneminen, kuukautisten häiriöt; harvoin - lantion tulehdussairaus, amenorrea, viivästynyt siemensyöksy, impotenssi;
muut: kuume, painonnousu / menetys; harvoin - äänen menetys, alkoholin väärinkäyttö, hikka, tinnitus.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet ovat: vaikeusasteen tajunnan masennus, ruoansulatuskanavan häiriöt, oksentelu, pahoinvointi, huimaus ja uneliaisuus.

Dialyysi on tehotonta; spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Oireellinen hoito ja mahahuuhtelu on osoitettu. Saatavilla olevien tietojen mukaan jopa erittäin suurten Spitomin-annosten (375 mg kerran) ottaminen ei aina johda vakavien oireiden kehittymiseen.

erityisohjeet

Munuaisten / maksan toiminnan mahdollisen heikkenemisen ja haittavaikutusten lisääntyneen todennäköisyyden vuoksi Spitominia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla. Lääke on määrätty pienimmällä tehokkaalla annoksella; sen kasvaessa potilaan tilaa on seurattava tarkasti.

Hoitojakson aikana greippimehun / greippimehun käyttöä ei suositella, koska se voi johtaa plasman buspironipitoisuuden nousuun ja haittavaikutusten vakavuuden tai esiintyvyyden lisääntymiseen.

Potilaat, joilla on epäilty / todettu taipumus huumeriippuvuuteen, vaativat huolellista lääkärin valvontaa.

Potilasta siirrettäessä bentsodiatsepiinista Spitominiin on otettava huomioon, että buspironi ei voi poistaa bentsodiatsepiinin vieroitusoireita. Spitomiinia tulisi määrätä vasta sen jälkeen, kun bentsodiatsepiinien annosta vähitellen vähennetään.

Alkoholin käytöstä tulee luopua koko hoidon ajan.

Hoidon alkuvaiheessa vaikeaa ahdistusta sairastavat potilaat tarvitsevat huolellista lääkärin valvontaa, koska Spitomin-vaikutus kehittyy vähitellen (jopa 4 viikkoa).

Potilailla, joilla on laktoosi-intoleranssi, ruokavaliota laadittaessa on otettava huomioon laktoosipitoisuus Spitominissa (5 tai 10 mg: n tableteissa - 55,7 tai 111,4 mg vastaavasti).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kyky ajaa ajoneuvoja määritetään erikseen, riippuen samanaikaisen hoidon käytöstä ja potilaan vasteesta Spitominille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Spitomin-valmisteen käyttö on vasta-aiheista raskauden / imetyksen aikana.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on hoidon aikana käytettävä riittäviä ehkäisymenetelmiä.

Lapsuuden käyttö

Spitomin-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille (koska lääkkeestä ei ole kliinistä kokemusta).

Munuaisten vajaatoiminta

Vasta: vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus <10 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vasta-aihe: vaikea maksan vajaatoiminta (protrombiiniaika> 18 s).

Käyttö vanhuksille

Spitomiinia tulisi määrätä iäkkäille potilaille lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Spitomiinin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on suuri, mikä liittyy alhaiseen hyötyosuuteen, voimakkaaseen metaboliaan maksassa, korkeaan sitoutumiseen proteiineihin. Buspironilla on kuitenkin merkittävä terapeuttinen leveys, joten farmakokineettiset yhteisvaikutukset eivät johda kliinisesti merkittäviin farmakodynaamisiin muutoksiin.

Spitomiinin yhdistelmähoito MAO: n estäjien kanssa tai lääkkeen käyttö yhden päivän kuluessa palautuvan MAO: n estäjän lopettamisesta tai 14 vuorokauden kuluttua irreversiibelin monoamiinioksidaasin estäjän lopettamisesta on vasta-aiheista. Tämä johtuu verenpaineen nousun ja hypertensiivisten kriisien todennäköisyydestä.

Muut mahdolliset vuorovaikutukset:

CYP3A4: n estäjät (erytromysiini, itrakonatsoli, nefatsodoni, diltiatseemi, verapamiili ja greippimehu): veren buspironipitoisuuden nousu plasmassa (buspironiannosta on pienennettävä);
voimakkaat CYP3A4: n induktorit (rifampisiini): merkittävä lasku plasman buspironipitoisuudessa veressä ja sen farmakodynaamisten vaikutusten heikkeneminen;
lääkkeet, joilla on vähäinen sitoutumisaste proteiineihin (digoksiini): niiden syrjäyttäminen buspironin avulla proteiineihin sitoutumispaikoista;
simetidiini: buspironin C _{max -arvon} merkittävä nousu (tarvitaan huolellista lääkärin valvontaa);
diatsepaami: nordiatsepaamin pitoisuuden lievä nousu ja sivuvaikutusten todennäköisyyden ilmaantuminen - systeeminen huimaus, päänsärky, pahoinvointi;
alkoholi, keskushermoston masennuslääkkeet, verenpainelääkkeet, sydämen glykosidit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja hypoglykeemiset aineet: Yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu, joten yhdistetty käyttö tulisi suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa.

Analogit

Spitominin analogeista ei ole tietoa.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Spitominista

Spitominia koskevat arvostelut ovat erilaisia. Joissakin tapauksissa sen on todettu olevan erittäin tehokas ahdistuksen ja unettomuuden hoidossa. Ne osoittavat kuitenkin usein riittämättömän terapeuttisen vaikutuksen ja voimakkaiden haittavaikutusten kehittymisen, joista tulee syy huumeiden lopettamiseen.