Urotol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Urotol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Urotol

ATX-koodi: G04BD07

Vaikuttava aine: tolterodiini (tolterodiini)

Valmistaja: Zentiva ks (Tšekki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 324 ruplaa.

Ostaa

Urotoli on lääke, jolla on antidysuurista, m-antikolinergistä vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Urotolin vapautumisen annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä kaksoiskupera; 1 mg kukin - keltainen; 2 mg - valkoinen (pahvikotelossa 2 tai 4 läpipainopakkausta, joissa kukin 14 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tolterodiinivetytartraatti - 1 tai 2 mg;
apukomponentit (vastaavasti 1 tai 2 mg): natriumstearyylifumaraatti - 1,5 / 3 mg; mikrokiteinen selluloosa - 73/146 mg; kolloidinen piidioksidi - 1/2 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 3,5 / 7 mg;
kuori (vastaavasti 1 tai 2 mg): hypromelloosi 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogoli 6000 - 0,3 / 0,6 mg; väriaine rautaoksidi keltainen - 0,05 / 0 mg; talkki - 0,25 / 0,5 mg; titaanidioksidi - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Urotoli on yksi m-antikolinergisistä aineista.

Tolterodiini ja sen 5-hydroksimetyylijohdannainen ovat erittäin spesifisiä muskariinireseptoreille, ne estävät kilpailevasti m-kolinergisiä reseptoreita, joilla on korkein selektiivisyys virtsarakon reseptoreihin (verrattuna sylkirauhasen reseptoreihin).

Urotoli vähentää detrusorin supistumisaktiivisuutta, virtsateiden sileiden lihasten sävyä ja vähentää myös syljeneritystä.

Kun sitä käytetään suurempina terapeuttisina annoksina, se lisää virtsan jäännösmäärää ja aiheuttaa virtsarakon puutteellisen tyhjenemisen.

Ei estä CYP2D6, 2C19, 1A2 tai 3A4.

Urotolin terapeuttinen vaikutus saavutetaan 4 viikon käytön jälkeen.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen tolterodiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Aika C _{max: n} (maksimipitoisuus) saavuttamiseen seerumissa on 1-2 tuntia.

Terapeuttisten annosten alueella (1-4 mg) on lineaarinen suhde lääkeannoksen ja seerumin C _{max -arvon} välillä veressä.

Tolterodiinin absoluuttinen hyötyosuus on 17% (useimmilla potilailla) ja 65% (yksilöillä, joilla on CYP2D6-puutos).

Ruoka ei vaikuta lääkkeen hyötyosuuteen, vaikka tolterodiinin pitoisuus kasvaa ruoan kanssa otettuna.

Tolterodiinin ja 5-hydroksimetyylimetaboliitin sitoutuminen tapahtuu pääasiassa orosomukoidisten sitoutumattomien fraktioiden kanssa - vastaavasti 3,7% ja 36%. V _d (jakautumistilavuus) Tolterodiinin on 113 litraa.

Tolterodiinin AUC (pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala) yksilöillä, joilla on CYP2D6-puutos, vastaa suunnilleen tolterodiinin ja 5-hydroksimetyylimetaboliitin AUC-arvojen summaa useimmilla potilailla, joilla on sama annostusohjelma. Urotolin siedettävyys, turvallisuus ja kliininen vaikutus eivät siis riipu CYP2D6: n aktiivisuudesta.

Tolterodiini metaboloituu pääasiassa maksassa polymorfisen entsyymin CYP2D6 avulla. Tämän seurauksena muodostuu farmakologisesti aktiivinen 5-hydroksimetyylimetaboliitti, joka metaboloituu sitten N-dealkyloiduksi 5-karboksyylihapoksi ja 5-karboksyylihapoksi. 5-hydroksimetyylimetaboliitilla on farmakologisia ominaisuuksia lähellä tolterodiinia, useimmissa tapauksissa se lisää merkittävästi lääkkeen vaikutusta.

Vähentyneen metabolian omaava tolterodiini (jolla on CYP2D6-puutos) käy läpi dealkyloinnin CYP3A4-isoentsyymien kautta N-dealkyloidun tolterodiinin muodostamiseksi, jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta.

Useimmilla potilailla systeeminen tolterodiinin puhdistuma seerumista on noin 30 l / h. Tolterodiinin T _1/2 (puoliintumisaika) vaihtelee 2-3 tunnin sisällä, 5-hydroksimetyylimetaboliitti - 3-4 tunnissa. Vähentyneellä aineenvaihdunnalla tämä luku on noin 10 tuntia.

Emoyhdisteen puhdistuman väheneminen potilailla, joilla on CYP2D6-puutos, johtaa tolterodiinipitoisuuden nousuun (noin 7 kertaa) 5-hydroksimetyylimetaboliitin havaitsemattomien pitoisuuksien taustalla.

Noin 17% tolterodiinista erittyy ulosteisiin, 77% virtsaan. Alle 1% annoksesta erittyy muuttumattomana, noin 4% - 5-hydroksimetyylimetaboliittina. N-dealkyloidun 5-karboksyylihapon ja 5-karboksyylihapon osuus on noin 29% ja 51% virtsaan erittyvästä määrästä.

Maksakirroosissa tolterodiinin ja sen aktiivisen 5-hydroksimetyylimetaboliitin AUC-arvo nousee noin kaksi kertaa.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus ≤ 30 ml / min), tolterodiinin ja 5-hydroksimetyylimetaboliitin keskimääräinen AUC on 2 kertaa suurempi. Näillä potilailla muiden metaboliittien pitoisuus plasmassa on merkittävästi suurempi (kliinistä merkitystä ei tunneta).

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Urotolia määrätään virtsarakon hyperrefleksian (hyperaktiivisuus, epävakaus) hoitoon, joka ilmenee usein toistuvana, kiireellisenä virtsaamispuutena, lisääntyneenä virtsaamistiheytenä ja / tai virtsankarkailuna.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kulmalla suljettava glaukooma, tulenkestävä hoidossa;
virtsaamisen viivästyminen;
myasthenia gravis;
megakoolon;
vaikea haavainen paksusuolentulehdus;
ikä enintään 18 vuotta;
imetysjakso;
yksilöllinen suvaitsemattomuus minkään lääkkeen komponentin suhteen.

Suhteellinen (Urotolia määrätään lääkärin valvonnassa):

alemman virtsateiden vaikea tukos (liittyy virtsan pidättymisen riskiin);
neuropatia;
lisääntynyt maha-suolikanavan peristaltiikan riski;
munuaisten / maksan vajaatoiminta;
maha-suolikanavan obstruktiiviset sairaudet (erityisesti pylorinen ahtauma);
kalvon ruokatorven aukon tyrä;
raskaus.

Urotolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Urotol-tabletit otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.

Suositeltu annostusohjelma: 2 mg 2 kertaa päivässä.

Lääkkeen yksilöllisen sietokyvyn perusteella yksittäinen annos voidaan pienentää 1 mg: aan. Samalla annoksella Urotolia määrätään heikentyneelle munuaisten / maksan toiminnalle sekä ketokonatsolin tai muiden voimakkaiden CYP3A4: n estäjien samanaikaisen käytön taustalla.

Hoidon tehokkuus on arvioitava uudelleen 2-3 kuukautta lääkityksen aloittamisen jälkeen.

Sivuvaikutukset

iho: kuiva iho;
hermosto: parestesia, huimaus, tajunnan heikkeneminen, hermostuneisuus, aistiharhat, uneliaisuus, päänsärky;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - Quincken turvotus, allergiset reaktiot;
aistielimet: majoituksen rikkominen, kuivan silmän oireyhtymä;
virtsajärjestelmä: virtsaumpi;
ruoansulatuskanava: kserostomia, oksentelu, dyspepsia, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat; harvoin - gastroesofageaalinen refluksi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - lisääntynyt syke, takykardia, rytmihäiriöt;
muut: painonnousu, rintakipu, väsymys, keuhkoputkentulehdus, perifeerinen turvotus.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: virtsan pidätys, mydriaasi, majoitusparesis, kivulias virtsaamisvaikeus, hallusinaatiot, kouristukset, vaikea levottomuus, takykardia, hengitysvajaus, QT-ajan pidentyminen.

Hoito: aktiivihiilen määritys, mahahuuhtelu. Muut toimenpiteet riippuvat yliannostuksen oireista:

kouristukset tai vaikea levottomuus: bentsodiatsepiinin anksiolyytit;
aistiharhat, vaikea levottomuus: fysostigmiini;
takykardia: beetasalpaajat;
hengitysvajaus: keinotekoinen ilmanvaihto;
mydriaasi: potilaan siirtäminen pimeään huoneeseen ja / tai pilokarpiini silmätippoissa;
virtsaumpi: virtsarakon katetrointi.

erityisohjeet

Ennen kurssin aloittamista välttämättömän ja usein virtsaamistarpeen orgaaniset syyt tulisi sulkea pois.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoitojakson aikana, kun ajetaan ajoneuvoja, tulee olla varovainen, mikä liittyy majoitushäiriöiden kehittymisen todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: hoito voidaan suorittaa lääkärin valvonnassa arvioitujen hyötyjen ja riskien tasapaino;
imetysaika: Urotolin käyttö on vasta-aiheista (tietoja siitä, erittyykö vaikuttava aine äidinmaitoon, ei esitetä).

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä hoidon aikana luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä Urotol-tabletteja (turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu).

Munuaisten vajaatoiminta

Urotolia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tulee käyttää lääkärin valvonnassa 2 mg: n päivittäisenä annoksena.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Urotolia maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tulisi käyttää lääkärin valvonnassa päivittäisenä annoksena 2 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

makrolidiantibiootit (erytromysiini, klaritromysiini), proteaasin estäjät, sienilääkkeet (mikonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli) ja muut vahvat CYP3A4: n estäjät: veren seerumin tolterodiinipitoisuuden nousu, mikä lisää urotolin yliannostuksen riskiä (yhdistelmää ei suositella);
antikolinergisen vaikutuksen omaavat lääkkeet: lisää Urotolin vaikutusta ja lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä;
muskariiniset kolinergiset reseptoriagonistit: tolterodiinin tehon heikkeneminen;
prokinetiikka (metoklopramidi, sisapridi): niiden toiminnan heikkeneminen;
isoentsyymien CYP2D6 tai CYP3A4 metaboloimat lääkkeet (induktorit ja estäjät): farmakokineettisen vuorovaikutuksen todennäköisyys.

Analogit

Urotolianalogit ovat: Detrusitoli, Uroflex, Roliten.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Urotolista

Arviot Urotolista ovat erilaisia. Sen korkea hyötysuhde ja hyvä toleranssi on havaittu. Muissa tapauksissa ne osoittavat terapeuttisen vaikutuksen puutteen ja korkeat kustannukset.