Suksilep

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Suksilep: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Suxilep

ATX-koodi: N03AD01

Vaikuttava aine: etosuksimidi

Tuottaja: Mibe GmbH Arzneimittel (Saksa), Delpharm Lille S. a. S. (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 03.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2046 ruplaa.

Ostaa

Suksilep on epilepsialääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Suksilep-annosmuoto - kapselit: koko nro 1, kova hyytelömäinen, oranssilla korkilla ja valkoisella rungolla; sisältö - valkoinen karkaistu massa (100 ja 120 kpl. muovi- tai tummissa lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: etosuksimidi, 1 kapselissa - 250 mg.

Apukomponentit: gelatiini, puhdistettu vesi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E 171), auringonlaskun keltainen väri (E 110).

Farmakologiset ominaisuudet

Suxilep estää synaptisen leviämisen aivokuoressa (motorisilla vyöhykkeillä), mikä nostaa kynnystä epileptisten kohtausten kehittymiselle. Kolmoishermosärkyillä lääkkeellä on analgeettinen vaikutus.

Farmakodynamiikka

Etosuksimidi on antikonvulsantti, joka kuuluu sukkinimidiryhmään. Sen toimintamekanismia ei ole määritelty tarkasti. Muiden ominaisuuksien lisäksi sen on havaittu estävän GABA: n (gamma-aminovoihappo) hajoamista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen etosuksimidi imeytyy lähes 100%. Aikuisilla potilailla Suxilepin kerta-annoksen jälkeen 1000 mg: n annoksena etosuksimidin enimmäispitoisuus veriplasmassa määritettiin 2–4 tuntia myöhemmin ja oli 18–24 μg / ml.

7–8,5-vuotiailla lapsilla, joiden ruumiinpaino oli 12,9–24,4 kg, Suxilepin 500 mg: n kerta-annoksen jälkeen etosuksimidin enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutettiin 3–7 tunnin kuluttua, mikä oli 28–50,9. mikrog / ml.

Aineen pitoisuuden nousu veriplasmassa on annoksesta riippuvainen (lineaarinen suhde havaitaan). Suurentamalla suun kautta otettavaa annosta aikuisilla 1 mg / kg / vrk plasmapitoisuuden odotetaan kasvavan 2-3 μg / ml ja lapsilla 1-2 μg / ml. Siksi nuoremmille lapsille suositellaan hieman suurempia annoksia kuin vanhemmille lapsille. Suksilepin aktiivisen komponentin terapeuttiset pitoisuudet plasmassa ovat välillä 40-100 μg / ml. Jos etosuksimidipitoisuus plasmassa on yli 150 μg / ml, todennäköisesti esiintyy myrkyllisiä vaikutuksia.

Pitkäaikaisessa käytössä Suksilep 20 mg / kg: n annoksella lapsilla sen pitoisuus veriplasmassa saavuttaa lähes 50 μg / ml. Aikuisilla sama pitoisuus saavutetaan, kun lääkettä otetaan annoksella 15 mg / kg.

Oletettavasti tasapainotila saavutetaan 8-10 päivää hoidon aloittamisen jälkeen. Merkittäviä yksilöiden välisiä eroja plasmakonsentraatioissa havaitaan, kun Suksilepia määrätään samoina annoksina annosmuotojen muodossa oraalista antoa varten. Etosuksimidin sitoutumisaste plasman proteiineihin on vähäinen.

Etosuksimidi määritetään syljessä ja aivo-selkäydinnesteessä samoina pitoisuuksina kuin veriplasmassa. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,7 l / kg. Aine tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy äidinmaitoon (sen pitoisuuksien suhde plasmaan ja rintamaitoon on 0,94 ± 0,06).

Aikuisilla, kun etosuksimidi on annettu suun kautta kerran, annoksena 13,1, 18 mg / kg, puoliintumisaika plasmassa on 38,3 - 66,6 tuntia. Lapsilla, kun lääke on annettu kerran suun kautta 500 mg: n annoksena, etosuksimidin puoliintumisaika vaihtelee 25: stä. 7 - 35,9 h.

Etosuksimidi metaboloituu suurelta osin maksassa ja osallistuu oksidatiivisiin prosesseihin. Tässä tapauksessa muodostuu useita metaboliitteja, ilmeisesti ilman farmakologista aktiivisuutta, jotka erittyvät virtsaan osittain konjugaattien muodossa glukuronihapon kanssa. Tärkeimmät metaboliitit ovat 2 diastereomeeriä: 2-etyyli-2-metyyli-3-hydroksisukkinimidi ja 2- (1-hydroksietyyli) -2-metyylisukkinimidi. Muuttumattomassa muodossa 10–20% etosuksimidistä otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

pyknoleptisten poissaolojen hyökkäykset;
monimutkaiset ja epätyypilliset kohtaukset;
nuorten myokloniset (impulsiiviset pienet) kohtaukset;
myokloniset-astmaattiset pienet kohtaukset (petit mal).

Vasta-aiheet

alle 6-vuotiaat lapset;
imetysaika (tai imetys on lopetettava);
yliherkkyys Suksilepin aineosille.

Huolellisesti:

historia mielenterveydestä;
munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
lisääntynyt myelotoksisuuden riski.

Suksilepin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ohjeiden mukaan Suksilep tulee ottaa suun kautta aterioiden aikana tai niiden jälkeen, niellä kapselit kokonaisina ja juoda runsaasti nestettä.

Lääkäri määrää lääkeannoksen yksilöllisesti taudin kliinisen kuvan, Suksilep-toleranssin ja potilaan vasteen perusteella. Hoito alkaa pienillä annoksilla, sitten niitä lisätään vähitellen.

Sekä aikuisille että lapsille hoidon alussa määrätään 5-10 mg / kg päivässä. Sitten annosta nostetaan vähitellen 5 mg / kg 4–7 tai 8–10 päivän välein (riippuen tasapainotilan saavuttamisesta).

Ylläpitohoidossa päivittäinen annos on 15 mg / kg aikuisille ja 20 mg / kg lapsille.

Suksilepin suurimmat sallitut päivittäiset annokset: aikuisille - 30 mg / kg, lapsille - 40 mg / kg.

Päivittäinen annos on jaettava 2-3 annokseen. Jos Suksilep on hyvin siedetty, yksi päivittäinen annos on mahdollinen.

Esimerkkejä päivittäisen annoksen laskemisesta aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrättäessä ylläpitoannos 15 mg / kg riippuen heidän painostaan, keskimääräisistä ja enimmäisannoksistaan:

50 kg - 750 ja 1500 mg;
67 kg - 1000 ja 2000 mg;
83 kg - 1250 ja 2500 mg.

Esimerkkejä päivittäisen annoksen laskemisesta alle 12-vuotiaille lapsille määrättäessä ylläpitoannos 20 mg / kg riippuen heidän painostaan, keskimääräisistä ja enimmäisannoksistaan:

13 kg - 250 ja 500 mg;
25 kg - 500 ja 1000 mg;
38 kg - 750 ja 1500 mg;
50 kg - 1000 ja 2000 mg.

Hemodialyysipotilaat vaativat annosohjelman muuttamista tai lisäannoksen määräämistä, koska 39%: sta 52%: iin otetusta annoksesta erittyy 4 tunnin kuluessa hemodialyysistä.

Epilepsialääke on yleensä pitkäaikaista. Lääkäri päättää erikseen hoidon keston, tarpeen säätää annosta tai lopettaa hoito.

Suksilep-annoksen pienentäminen myöhemmällä peruutuksella on suositeltavaa vain, jos kohtausten puuttumisjakso on vähintään 2-3 vuotta.

Suksilep-hoito tulee peruuttaa useissa vaiheissa 1-2 vuoden kuluessa. Tällöin lapset voivat "kasvaa" annoksestaan (ts. Heidän ruumiinpainonsa kasvaa, mutta annos pysyy samana). Elektroenkefalogrammi-indikaattoreiden ei kuitenkaan pitäisi heikentyä.

Sivuvaikutukset

Annokseen liittyvät ei-toivotut vaikutukset:

keskushermostosta: epätavallinen väsymys, uneliaisuus, huimaus, ärtyneisyys, päänsärky, ataksia, aggressiivisuus, aistiharhat-paranoidit häiriöt, vähentynyt keskittymiskyky, heikkous, dyskinesia, lisääntyneet tonis-klooniset kohtaukset, masennus;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, laihtuminen, ummetus tai ripuli, oksentelu.

Haittatapahtumat riippumatta otetusta Suksilepin määrästä:

hematopoieettisen järjestelmän puolelta: harvoin - eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia; joissakin tapauksissa - pansytopenia, aplastinen anemia;
allergiset reaktiot: joskus - ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä; harvoin - eriasteisen systeemisen lupus erythematosuksen oireyhtymä;
muut: hikka, valoherkkyys, parkinsonismi, albuminuria.

Pitkäaikaisessa hoidossa fyysinen aktiivisuus ja kiinnostus ympäristöön voivat heikentyä (esimerkiksi lapsilla ja nuorilla oppimiskyvyn heikkeneminen on mahdollista).

Yliannostus

Joka kerta, kun yliannostus diagnosoidaan, on tarpeen ottaa huomioon useiden päihteiden todennäköisyys useiden lääkkeiden ottamisesta (esimerkiksi itsemurhayritys). Yliannostusoireet lisääntyvät merkittävästi alkoholin ja muiden keskushermoston toimintaa estävien lääkkeiden vaikutuksesta.

Tärkeimmät myrkytyksen merkit Suksilepin ottamisen jälkeen suurina annoksina ovat levottomuus ja masennustilat, joskus lisääntynyt ärtyneisyys, väsymys, letargia sekä muut annoksesta riippuvat negatiiviset vaikutukset, jotka ilmaistaan melko voimakkaasti. Jos etosuksimidin pitoisuus veriplasmassa ylittää 150 μg / ml, ilmeneviä oireita voidaan pitää yliannostuksena.

Vakavan yliannostuksen yhteydessä on ensin suositeltavaa huuhdella vatsa ja ottaa aktiivihiili. On myös tarpeen suorittaa elvytystoimenpiteitä hengitys- ja sydän- ja verisuonijärjestelmien toiminnan normalisoimiseksi.

erityisohjeet

Suxilepia voidaan käyttää yhdessä antikonvulsantin (esimerkiksi fenobarbitaalin tai primidonin) kanssa, jotta vältetään yleistyneiden tonikkikloonisten kohtausten kehittyminen, jotka usein pahentavat epätyypillisten ja monimutkaisten kohtausten kulkua.

Kouluikäisten lasten pyknoleptisten poissaolojen hyökkäysten tapauksessa voidaan yleistyvien toonis-kloonisten kohtausten lisäprofylaksia suorittaa poikkeuksetta.

Annosriippuvaisten haittavaikutusten riskiä voidaan vähentää aloittamalla hoito hitaasti ja vähitellen lisäämällä annosta sekä ottamalla Suksilep aterioiden aikana tai jälkeen.

Hoitojakson aikana on kiinnitettävä erityistä huomiota kaikkiin myelotoksisuuden ilmenemismuotoihin, kuten esimerkiksi adenoidiitti, tonsilliitti, kuume ja taipumus verenvuotoon. Lääkkeen myelotoksisten vaikutusten määrittämiseksi on suositeltavaa analysoida säännöllisesti veren solukoostumus: ensimmäinen vuosi - joka kuukausi, sitten - kerran kuuden kuukauden välein. Jos leukosyyttien määrä on alle 3500 / μl tai granulosyyttien määrä on alle 25%, sinun on pienennettävä Suksilep-annosta tai peruutettava se kokonaan.

Esitetty on myös munuaisten ja maksan toiminnan indikaattoreiden säännöllinen seuranta.

Jos palautuvat annoksesta riippuvat haittavaikutukset kehittyvät, Suksilep-hoito tulee peruuttaa. Hoitoa jatkettaessa on otettava huomioon niiden uusiutumisen todennäköisyys.

Hoidon lopettamisen tulee tapahtua dyskinesioiden kehittymisen myötä.

Niiden lasten spesifistä embryopatiaa, joiden äidit saivat etosuksimidiä raskauden aikana, ei ole tunnistettu, mutta epilepsialääkkeet lisäävät epämuodostumien riskiä. Yhdistelmähoidolla tämä todennäköisyys kasvaa. Tästä syystä raskauden aikana Suxilep-hoito tulisi suorittaa käyttämällä pienintä tehokasta annosta, joka hallitsee kouristuskohtauksia etenkin 20. ja 40. raskauspäivän välillä etosuksimidin pitoisuuden kontrolloidessa äidin veriseerumissa. Viimeisen raskauskolmanneksen aikana suositellaan lisämääräystä K ₁ -vitamiinivalmisteista, jotta estetään vastasyntyneiden K-vitamiinipuutoksen kehittyminen, mikä voi johtaa verenvuotoon.

Jos raskaus tapahtuu Suksilep-hoidon aikana, sinun tulee ilmoittaa asiasta välittömästi lääkärillesi.

On suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja tekemästä sellaisia töitä, jotka edellyttävät reaktioiden nopeutta ja suurempaa huomion keskittymistä, Suksilep-hoidon aikana tai ainakin stabilointivaiheen aikana. Kummassakin tapauksessa rajoituksen aste määritetään erikseen potilaan vasteen perusteella hoitoon.

Hoidon aikana kannattaa kieltäytyä ottamasta alkoholijuomia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tällä hetkellä on osoitettu, että lapsilla, joiden äidejä hoidettiin Suksilepillä monoterapiana, ei ole merkkejä spesifisestä embryopatiasta.

Koska epilepsialääkkeiden käyttö lisää sikiön epämuodostumien riskiä, mikä lisääntyy merkittävästi yhdistelmähoidolla, asiantuntijat suosittelevat Suksilepin määräämistä raskaana oleville naisille yksinään.

Kohtausten hallitsemiseksi on tarpeen valita pienin tehokas annos, erityisesti 20. ja 40. raskauspäivän välillä. Sinun on myös seurattava säännöllisesti etosuksimidin pitoisuutta äidin seerumissa.

Raskauden viimeisellä kolmanneksella potilaan tulee ottaa K ₁ -vitamiiniin perustuvia valmisteita. Tämä estää vastasyntynyttä kehittämästä K-vitamiinin puutetta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa. On välttämätöntä varoittaa potilasta, että kun raskaus tapahtuu Suksilep-hoidon aikana, hänen on välittömästi otettava yhteys lääkäriin.

Suxilep-hoidon aikana sinun on lopetettava imetys, koska etosuksimidin pitoisuus äidinmaidossa voi olla jopa 94% aineen pitoisuudesta äidin veriplasmassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Etosuksimidi ei yleensä vaikuta muiden samanaikaisesti käytettyjen epilepsialääkkeiden (esimerkiksi fenobarbitaalin, primidonin, fenytoiinin) pitoisuuksiin plasmassa, mutta joissakin tapauksissa se voi lisätä fenytoiinin määrää veriplasmassa.

Karbamatsepiini lisää etosuksimidin plasmapuhdistumaa.

Valproiinihappo voi vaikuttaa seerumin etosuksimidin pitoisuuteen.

Keskushermostoa masentavasti vaikuttavien lääkkeiden samanaikaisella käytöllä on mahdollista tehostaa niiden rauhoittavaa vaikutusta.

Analogit

Suxilep-analogit ovat: Etosuksimidi, Succimal, Azamidi, Petinimid, Piknolepsiini, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Suksilep

Arvostelujen mukaan Suksilep on melko tehokas lääke, jonka avulla voit poistaa kohtaukset nopeasti, etenkin lapsilla. Haittavaikutukset ovat erittäin harvinaisia.