Norfloksasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Norfloksasiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Norfloksasiini

ATX-koodi: S03AA

Vaikuttava aine: Norfloksasiini

Valmistaja: Atoll (Venäjä), Vertex (Venäjä), FP Obolenskoe (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 99 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Norfloksasiini

Norfloksasiini on antimikrobinen lääke fluorokinolonien ryhmästä.

Vapauta muoto ja koostumus

Norfloksasiinia valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: keltainen, kaksoiskupera, pitkänomainen, pyöreillä päillä, toisella puolella - vaarassa; poikkileikkaus - kaksi kerrosta, sisäkerros on vaaleankeltainen tai valkoinen (10 kpl PVC-kalvosta ja lakatusta painetusta alumiinifoliosta valmistetuissa läpipainopakkauksissa, 1 tai 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: norfloksasiini - 200 tai 400 mg;
Apukomponentit (vastaavasti 200/400 mg vaikuttavaa ainetta): aerosili (kolloidinen piidioksidi) - 3,6 / 7,2 mg, magnesiumstearaatti - 3,6 / 7,2 mg, mikrokiteinen selluloosa - 120,4 / 240,8 mg, kroskarmelloosinatrium - 10,8 / 21,6 mg, krospovidoni - 21,6 / 43,2 mg;
Kuori (vastaavasti 200/400 mg vaikuttavaa ainetta): hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi) - 6,57 / 13,14 mg, polyetyleeniglykoli 6000 (makrogoli 6000) - 2,2 / 4,4 mg, titaanidioksidi - 2,2 / 4, 4 mg, keltainen kinoliiniväriaine - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Norfloksasiini on antimikrobinen lääke, joka kuuluu fluorokinoloniryhmään. Sillä on bakterisidinen vaikutus estämällä DNA-gyraasia, mikä varmistaa bakteeri-DNA: n vakauden ja superkäämin. Tämä johtaa DNA-ketjun epävakautumiseen ja bakteerien kuolemaan.

Gramnegatiiviset aerobiset mikro-organismit (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro norfloksasiini vaikuttaa sellaisiin gram-negatiivisiin aerobeihin kuin Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enterxyobacter agglomella

Norfloksasiini ei ole aktiivinen sitovia anaerobeja vastaan.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna norfloksasiini imeytyy nopeasti ja imeytymisaste on 30-40%. Ruuan ottaminen vähentää imeytymistä. Norfloksasiinin enimmäispitoisuus veriplasmassa, kun otetaan 800, 400 ja 200 mg, on vastaavasti 2,4, 1,5 ja 0,8 μg / ml. Suurin pitoisuus veriplasmassa kirjataan tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on keskimäärin 3-4 tuntia. Norfloksasiinin tasapainopitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2 päivässä.

Iäkkäillä potilailla erittyminen hidastuu (ikään liittyvän munuaistoiminnan heikkenemisen vuoksi). Siksi 400 mg norfloksasiinin oraalisen annon jälkeen pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alla oleva alue on 6,97-12,63 mg / h / ml ja enimmäispitoisuus vaihtelee välillä 1,25-2,79 μg / ml (nuorilla potilailla nämä indikaattorit ovat vastaavasti 6,4 mg / h / ml ja 1,5 μg / ml). Puoliintumisaika tässä potilasryhmässä on 4 tuntia.

Norfloksasiini sitoutuu plasman proteiineihin 10-15%.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min / 1,73 m ²) puoliintumisaika kasvaa 6,5 tuntiin.

Norfloksasiini osallistuu metabolisiin prosesseihin maksassa. Munuaispuhdistuma on 275 ml / min. Aine erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa: muuttumaton - 26–32%, metaboliitin muodossa, jolla on heikko farmakologinen aktiivisuus - 5–8%. Tulevaisuudessa alle 1% otetusta annoksesta erittyy virtsaan. Noin 30% norfloksasiinista erittyy suoliston kautta. Iäkkäillä potilailla noin 22% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta (munuaispuhdistuma on 154 ml / min).

2-3 tuntia sen jälkeen, kun on annettu suun kautta 400 mg norfloksasiinia, sen pitoisuus virtsassa ylittää 200 μg / ml ja 12 tunnin ajan se pidetään tasolla 30 μg / ml ja yli. PH: ssa 7,5 aineen liukoisuus vähenee.

Käyttöaiheet

Norfloksasiinia määrätään vaikuttavan aineen vaikutukselle herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden, mukaan lukien eturauhastulehdus, mutkaton komplikaatio, virtsatieinfektiot (lukuun ottamatta kroonista monimutkaista ja akuuttia pyelonefriittiä).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
Fluorokinolonin saantiin liittyvä jänteen repeämä ja jännetulehdus (mukaan lukien historia);
Alle 18-vuotiaat lapset;
Raskaus ja imetysjakso;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen (Norfloksasiinia määrätään varoen seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

Epilepsia;
Maksan / munuaisten vajaatoiminta;
Kouristuskohtaus;
Myasthenia gravis.

Norfloksasiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Norfloksasiini otetaan suun kautta.

Annostusohjelma määritetään käyttöaiheiden mukaan.

Hoito:

Virtsatieinfektiot: 2 kertaa päivässä, 400 mg, kurssin keskimääräinen kesto - 7-10 päivää, komplisoitumaton kystiitti - 3-7 päivää, krooniset toistuvat virtsatieinfektiot - enintään 3 kuukautta;
Akuutti bakteeri-gastroenteriitti: 2 kertaa päivässä, 400 mg, kurssin keskimääräinen kesto on 5 päivää;
Akuutti gonokokki-uretriitti, nielutulehdus, proktiitti, kohdunkaulan tulehdus: 800 mg kerran;
Lavantauti: 400 mg 3 kertaa päivässä, keskimääräinen kurssin kesto on 2 viikkoa.

Ehkäisy:

Sepsis: 2 kertaa päivässä, 400 mg;
Bakteeri-gastroenteriitti: 400 mg päivässä;
Matkailijan ripuli: 400 mg päivässä (aloita lääkkeen ottaminen 1 päivä ennen lähtöä, hoito jatkuu koko matkan ajan, mutta enintään 3 viikkoa);
Virtsatieinfektioiden uusiutuminen: 200 mg päivässä.

Pienennettyjen vuorokausiannosten (1/2 terapeuttista annosta 2 kertaa päivässä tai koko kerta-annos kerran päivässä) käyttöä tarvitaan potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml minuutissa (tai seerumin kreatiniinipitoisuus yli 5 mg / 100 ml), sekä potilaille, joilla on hemodialyysipotilaat.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, sydäninfarkti;
Keskushermosto: unihäiriöt, päänsärky, huimaus, pistely sormissa, ahdistuneisuus, uneliaisuus, unettomuus, masennus;
Virtsatiet: munuaiskolikot;
Ruoansulatuskanava: ripuli, pahoinvointi, kutiseva peräaukko, ruokahaluttomuus, vatsakipu, närästys, peräsuolen tai peräaukon kipu, dyspepsia, ummetus, löysät ulosteet, ilmavaivat, oksentelu, suun limakalvon kuivuus, suun limakalvon haavaumat, katkera maku suussa;
Hematopoieettinen järjestelmä: eosinofilia, leukopenia, trombosytopenia, neutropenia;
Tuki- ja liikuntaelimistö: bursiitti, jalkojen ja käsien turvotus;
Aistielimet: näön hämärtyminen;
Iho: kutina, punoitus, ihottuma, nokkosihottuma;
Laboratorioindikaattorit: vähentynyt hemoglobiini ja hematokriitti, lisääntynyt aspartaatti-aminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin, alkalisen fosfataasin, laktaattidehydrogenaasin, proteinuria, hyperkreatininemia, veren ureapitoisuuden nousu, glukosuria;
Muut: allergiset reaktiot, vilunväristykset, liikahikoilu, turvotus, voimattomuus, kuume, selkä- ja rintakipu, dysmenorrea.

Markkinoinnin jälkeisen tutkimuksen tuloksena todettiin seuraavat rikkomukset:

Keskushermosto: perifeerinen neuropatia, kohtaukset, vapina, myoklonus, Guillain-Barrén oireyhtymä, ataksia, hypestesia, parestesia, mielenterveyshäiriöt (mukaan lukien sekavuus);
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: QT-ajan pidentyminen, kammion rytmihäiriöt (mukaan lukien "piruettityyppisen" takykardia);
Tuki- ja liikuntaelimistö: myasthenia graviksen paheneminen, jänteen repeämä, jännetulehdus, lisääntynyt kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus;
Virtsateet: munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti;
Ruoansulatuskanava: hepatiitti, stomatiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kolestaattinen keltaisuus, haimatulehdus, maksan vajaatoiminta (myös kuolemaan johtava);
Hematopoieettinen järjestelmä: hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi;
Aistielimet: diplopia, tinnitus, kuulon heikkeneminen, makuhäiriöt;
Iho: toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, erythema multiforme, valoherkkyys;
Allergiset reaktiot: angioedeema, anafylaktoidiset reaktiot, hengenahdistus, vaskuliitti, nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu;
Muut: hypoglykemia, protrombiiniajan pidentyminen, albuminuria, kandiduria, sylindruria, kristalluria, dysfagia, hyperglykemia, hyperkalemia, hyperkolesterolemia, posturaalinen hypotensio, hypertriglyseridemia, hematuria, maksanekroosi, nystagmus, emättimen kandidiaasi.

Yliannostus

Norfloksasiinin yliannostuksen oireita ovat uneliaisuus, turvonnut kasvot, kylmä hiki, pahoinvointi ja oksentelu. Samaan aikaan tärkeimmät hemodynaamiset parametrit käytännössä eivät muutu.

Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Hoitona suositellaan mahahuuhtelua ja riittävää nesteytyshoitoa, johon liittyy pakotettu diureesi. Potilas on tutkittava ja jätettävä tarkkailulle sairaalaan useita päiviä.

erityisohjeet

Hoidon aikana diureesin hallinnassa olevien potilaiden tulisi saada riittävä määrä nestettä.

Norfloksasiinin käytön aikana protrombiini-indeksi voi nousta (kirurgiset toimenpiteet on suoritettava veren hyytymisjärjestelmän tilan valvonnassa).

Lääkkeen ottaminen lisää tendiniitin ja jänteen repeämisen todennäköisyyttä. Riskitekijöitä ovat: krooninen munuaisten vajaatoiminta, munuais-, keuhko- tai sydämensiirto, ikä yli 60 vuotta, yhdistelmähoito glukokortikosteroideilla, lisääntynyt fyysinen aktiivisuus, aiemmin todettu jänteen vaurio (mukaan lukien nivelreuma). Nämä häiriöt voivat kehittyä jopa useita kuukausia kurssin päättymisen jälkeen. Kun ensimmäiset jännetulehduksen tai jänteen repeämisen merkit ilmaantuvat, lopeta Norfloxacin Orion -tablettien käyttö ja ota yhteys asiantuntijaan.

Suoraa auringonvaloa tulisi välttää hoidon aikana.

Norfloksasiini voi alentaa kohtauskynnystä ja johtaa kohtauksiin. Myös fluorokinolonit voivat stimuloida keskushermostoa aiheuttaen hallusinaatioita, ahdistusta, vapinaa, toksisia psykooseja, sekavuutta ja lisätä kallonsisäistä painetta.

Norfloksasiini voi johtaa Clostridium difficilen aiheuttaman pseudomembranoottisen koliitin kehittymiseen. Näissä tapauksissa lääke tulee lopettaa ja määrätä asianmukainen hoito (oraalinen metronidatsoli tai vankomysiini).

Kun hoidetaan kuppa, Norfloksasiinia ei määrätä (lääke ei ole tehokas).

Älä ylitä suositeltua annosteluohjelmaa, koska se voi johtaa vaikuttavan aineen kiteiden muodostumiseen munuaisissa.

Norfloksasiini voi aiheuttaa perifeeristä neuropatiaa (parestesian, hypestesian, dysestesian, lihasheikkouden muodossa). Pysyvien muutosten kehittymisen välttämiseksi, kun taudin ensimmäiset merkit ilmaantuvat (pistely, kipu, heikkous tai puutuminen raajoissa, muun tyyppisten herkkyyksien rikkominen), hoito tulee peruuttaa.

Varo ajaessasi ajoneuvoja ja tehdessäsi mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät nopeita psykomotorisia reaktioita ja lisääntynyttä huomiota (erityisesti käytettäessä samanaikaisesti etanolin kanssa).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan norfloksasiini on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana, koska kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet lisääntynyttä niveltulehduksen riskiä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Norfloksasiinia käytetään yhdessä joidenkin lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

Teofylliini: sen puhdistuman väheneminen (annoksen pienentäminen vaaditaan);
Nitrofuraanit: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
Epäsuorat antikoagulantit, syklosporiini: lisää niiden pitoisuutta veriseerumissa;
Kohtauskynnystä alentavat lääkkeet (mukaan lukien ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet): kohtausten kehittyminen;
Antasidit, jotka sisältävät alumiinia tai magnesiumhydroksidia, sekä valmisteet, jotka sisältävät sukralfaattia, Zn ²⁺, Fe: norfloksasiinin imeytymisen heikkeneminen (niiden käytön välisen välin tulisi olla vähintään 4 tuntia);
CYP1A2-isoentsyymit (mukaan lukien ropiniroli, kofeiini, klotsapiini, teofylliini, takriini, titsanidiini): lisää niiden substraattien pitoisuutta veressä;
Probenesidi: vähentynyt norfloksasiinin erittyminen;
Glibenklamidi: vakavan hypoglykemian kehittyminen;
Antasidit, didanosiini, sukralfaatti, sinkkipitoiset multivitamiinit: norfloksasiinin imeytymisen väheneminen (niiden käytön välillä on oltava vähintään 2 tuntia)

Analogit

Norfloksasiinin analogit ovat: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arviot Norfloxacinista

Katsausten mukaan norfloksasiini on tehokas tartuntatautien hoidossa, jota aiheuttavat patogeenit, jotka ovat herkkiä tälle aineelle. Ennen käyttöä on suositeltavaa tehdä antibiootogrammi sen selvittämiseksi, sopiiko lääke hoitoon kussakin yksittäisessä tapauksessa.

Norfloksasiinista on myös kielteisiä mielipiteitä, jotka liittyvät sen sivuvaikutuksiin. Niistä mainitaan usein ärtyneisyys, masennus, kutina, kasvojen turvotus.