Xeplion

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Xeplion: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Xeplion

ATX-koodi: N05AX13

Vaikuttava aine: paliperidoni (paliperidoni)

Valmistaja: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia); Cilag (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 25973 ruplaa.

Ostaa

Suspensio pitkäaikaisen toiminnan Kseplion lihakseen

Xeplion on neuroleptinen lääke, jota käytetään skitsofrenian ja skitsoafektiivisten häiriöiden hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - suspensio pitkittyneen lihaksensisäiseen (lihaksensisäiseen) antamiseen: valkoinen tai melkein valkoinen, ilman vieraita sulkeumia (pahvilaatikossa 1 muovinen lava, joka sisältää yhden ruiskun 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml, jossa kaksi neulaa lihaksensisäisiin injektioihin deltalihakseen ja pakaralihakseen sekä ohjeet Xeplionin käytöstä)

1 ml suspensiota:

vaikuttava aine: paliperidoni - 100 mg (paliperidonipalmitaatti - 156 mg);
apukomponentit: natriumvetyfosfaatti - 5 mg; natriumhydroksidi - 2,84 mg; polysorbaatti 20 - 12 mg; polyetyleeniglykoli 4000 - 30 mg; natriumdivetyfosfaattimonohydraatti - 2,5 mg; sitruunahappomonohydraatti - 5 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Paliperidonipalmitaatti - Xeplionin vaikuttava aine, hydrolysoituu paliperidoniksi, joka on keskeisesti aktiivinen antagonisti pääasiassa serotoniini 5-HT _2A -reseptoreille, samoin kuin dopamiini D ₂ -reseptoreille, histamiini H ₁ -reseptoreille, α _1- ja α ₂ -adrenergisille reseptoreille.

Paliperidoni ei sitoudu kanssa β ₁ - ja β ₂ -adrenergisten reseptorien ja m-kolinergisiin reseptoreihin. Paliperidonin (+) - ja (-) - enantiomeerien farmakologinen aktiivisuus on laadullisesti ja kvantitatiivisesti sama.

Oletuksena on, että terapeuttinen tehokkuus paliperidoniksi skitsofrenian liittyy yhdistetty esto D ₂ ja 5-HT _2A- reseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Erittäin alhaisen vesiliukoisuuden vuoksi paliperidonipalmitaatti imeytyy ja liukenee hitaasti systeemiseen verenkiertoon annetun i / m-annon jälkeen. Yhden käyttökerran jälkeen plasman paliperidonipitoisuus kasvaa vähitellen ja saavuttaa maksimiarvon 13-14 ja 13-17 vuorokauden ajan deltalihakseen ja pakaralihakseen. Aineen vapautuminen havaitaan ensimmäisenä päivänä ja se jatkuu vähintään 126 päivän ajan. Vaikuttavan aineen vapautumisominaisuudet ja Xeplion-annosohjelma varmistavat sen terapeuttisen pitoisuuden säilymisen pitkällä aikavälillä.

Kun _maksimiarvo (suurin pitoisuus) 25-150 mg: n kerta-annoksen jälkeen hartialihakseen on enemmän kuin pakaralihakseen pistämisen jälkeen, keskimäärin 28%. Kun lääke injektoidaan deltalihakseen hoidon alkaessa (ensimmäisenä päivänä - 150 mg, kahdeksantena päivänä - 100 mg), paliperidonin terapeuttinen pitoisuus saavutetaan nopeammin kuin pakaralihakseen injektoituna. Lisäksi vaikutusten ero on vähemmän ilmeinen.

Paliperidonin keskimääräinen _{Cmax: n} ja C _{s: n} (tasapainopitoisuus) suhde neljän 100 mg: n annoksen jälkeen pakaralihakseen ja deltalihakseen on vastaavasti 1,8 ja 2,2. AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) paliperidoniannoksilla välillä 25-150 mg muuttui suhteessa annokseen, ja C _max 50 mg: n annoksilla kasvoi vähemmän kuin suhteessa annokseen.

Paliperidonin 25–150 mg: n mediaani T _1/2 (puoliintumisaika) on välillä 25–49 päivää.

Xeplionin lisäämisen jälkeen paliperidonin (-) - enantiomeeri muuttuu osittain (+) - enantiomeeriksi, AUC (+) - ja (-) - enantiomeerien suhde on noin 1,6 ÷ 1,8.

Paliperidonin näennäinen Vd (jakautumistilavuus) populaatioanalyysissä on 391 L; aine sitoutuu veriplasman proteiineihin 74%.

Kun oraalinen kerta-annos on 1 mg ¹⁴ C-paliperidonia, joka vapautuu välittömästi 7 päivän kuluessa, 59% annetusta annoksesta (muuttumattomana) erittyy virtsaan. Täten lääke ei metaboloidu merkittävästi maksassa. Virtsassa noin 80% käytetystä radioaktiivisuudesta löytyy, ulosteista - 11%.

Mikään aineen neljästä tunnetusta aineenvaihduntareitistä - dehydraus, dealkylointi, hydroksylaatio, bentsisoksatsoliryhmän pilkkominen, ei aiheuta aineenvaihduntaa yli 6,5% annetusta annoksesta. Paliperidonin metaboliassa voidaan olettaa tiettyjen CYP3A4- ja CYP2D6-isoentsyymien osallistumisen, mutta ei ole tietoa, joka vahvistaisi näiden isoentsyymien merkittävän vaikutuksen sen metaboliaan. Populaatiofarmakokineettinen analyysi lääkkeen oraalisen annon jälkeen potilailla, joilla on aktiivista / heikkoa CYP2D6-metaboliaa, ei paljastanut havaittavaa eroa paliperidonin puhdistumassa. Xeplion ei estä merkittävästi lääkkeiden biotransformaatiota isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6 välityksellä.

Tutkimuksen aikana havaittiin, että paliperidonilla on P-glykoproteiinisubstraatin ominaisuudet ja korkeita pitoisuuksia käytettäessä heikon P-glykoproteiinin estäjän ominaisuudet. Näiden tietojen kliinistä merkitystä ei ole selvitetty, vastaavia tietoja ei ole.

Paliperidonin plasmakonsentraatio on yleensä latausaikana Xeplionin i / m-annon jälkeen samalla alueella kuin suun kautta annettaessa pitkävaikutteisia lääkeaineita, jolloin vaikuttava aine vapautuu annoksena 6-12 mg. Tämän latauskuvion ansiosta paliperidonipitoisuuden ylläpito tällä alueella varmistetaan jopa annostusvälin lopussa (8. ja 36. päivänä). Farmakokineettisten prosessien yksilöllinen vaihtelu Xeplionin antamisen jälkeen eri potilailla on pienempi kuin depotlaastarien paliperidonin oraalisen annon jälkeen.

Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, paliperidonin käyttöä ei ole tutkittu.

Xeplionin käytön ominaisuudet munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla:

lievä: annosta on pienennettävä;
kohtalainen ja vaikea: Xeplionin käyttöä ei suositella.

Jakautumista tutkittiin 3 mg depotlaastarin paliperidonin oraalisen kerta-annoksen jälkeen. Aineen erittyminen CC: n (kreatiniinipuhdistuman) laskiessa heikentyi:

50-80 ml / min: 32%;
30-50 ml / min: 64%;
10-30 ml / min: 71%.

Tämän seurauksena AUC _0- increased kasvoi terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna 1,5; 2,6 ja 4,8 kertaa. Paliperidonin suositeltu latausannos tällaisille potilaille ensimmäisenä ja kahdeksantena päivänä on 75 mg; sen jälkeen, kerran 4 viikossa, annetaan 50 mg.

Iäkkäillä potilailla annosteluohjelman korjaus voi liittyä ikään liittyvään CC: n vähenemiseen.

Käyttöaiheet

skitsofrenia: uusiutumisen hoito ja ehkäisy;
skitsoafektiiviset häiriöt: monoterapiana tai yhdistelmänä masennuslääkkeiden ja normotimien kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <50 ml / min);
imetysjakso;
vakiintunut yliherkkyys risperidonille (paliperidoni on sen aktiivinen metaboliitti);
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Xeplion on määrätty lääkärin valvonnassa):

sydän- ja verisuonitaudit (sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti tai iskemia, sydämen johtumishäiriöt), aivoverisuonitapahtumat tai tilat, jotka altistavat verenpaineen laskulle (verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen, kuivuminen, verenpainetta alentava hoito);
kohtausten tai muiden olosuhteiden paheneva historia, joissa kohtauskynnys voi laskea;
olosuhteet, joissa ruumiinlämpötilan nousu on mahdollista, mukaan lukien vaikea fyysinen rasitus, dehydraatio, altistuminen korkeille ympäristön lämpötiloille, lääkkeet, joilla on m-antikolinerginen aktiivisuus;
pahentunut rytmihäiriö tai synnynnäinen QT-ajan pidentyminen tai yhdistelmähoito lääkkeillä, jotka pidentävät QT-aikaa;
yhdistetty käyttö muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden ja alkoholin kanssa; paliperidoni voi heikentää dopamiinin ja levodopan agonistien vaikutusta;
dementia, Parkinsonin tauti tai Lewy-kehon dementia;
väitetty prolaktiinista riippuvien kasvainten esiintyminen;
heikentynyt munuaisten toiminta (CC 50–80 ml / min) ja maksan toiminta;
dementia iäkkäillä potilailla;
raskaus.

Xeplion, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Jos potilas ei ole koskaan ottanut oraalista paliperidonia tai oraalista / parenteraalista risperidonia, on suositeltavaa määrittää oraalisen paliperidonin tai risperidonin sietokyky 2-7 päivän ajan ennen Xeplionin määräämistä.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen psykoottisten tilojen vaikeus ja joilla on aiemmin ollut vaste paliperidoni / risperidoni oraalimuodoissa -hoitoon, Xeplionia voidaan käyttää ilman edeltävää stabilointia tämän ryhmän oraalisilla lääkkeillä.

Hoito on suositeltavaa aloittaa ottamalla 150 mg: n annos deltalihakseen. Viikkoa myöhemmin 100 ml: n Xeplion-annos annetaan myös deltalihakseen. Myöhemmin tukipistokset voidaan antaa pakaralihakseen tai hartialihakseen.

Skitsofrenian suositeltu ylläpitoannos on 75 mg kerran kuukaudessa.

Skitsofrenian ja skitsoafektiivisen häiriön hoidossa ylläpitoannos määräytyy yksilöllisen sietokyvyn ja / tai tehokkuuden mukaan ja voi olla välillä 25–150 mg. 25 mg: n annosta ei ole tutkittu skitsoafektiivisessa häiriössä.

Xeplionin ylläpitoannosta voidaan säätää kuukausittain. Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa huomioon vaikuttavan aineen pitkäaikainen vapautuminen paliperidonipalmitaatista, koska annoksen muuttamisen vaikutus voi ilmetä täysin vasta muutaman kuukauden kuluttua.

Kun toista kyllästysannosta ei voida antaa 7 päivää ensimmäisen jälkeen, se voidaan tehdä 4 päivää aikaisemmin / myöhemmin. Vastaavasti tulevaisuudessa, jos Xeplionin pistäminen on mahdotonta kuukausittain, pistos voidaan tehdä 7 päivää aikaisemmin / myöhemmin.

Tapauksissa, joissa toista injektiota ei tehty ajoissa (7 ± 4 päivää), on suositeltavaa jatkaa hoitoa Xeplionin ensimmäisen injektion jälkeen kuluneen ajan mukaan.

Jos ensimmäisestä injektiosta on kulunut alle 28 päivää, potilaan tulisi saada toinen 100 mg: n injektio hartialihakseen mahdollisimman pian. Kolmas injektio 75 mg: n annoksena injektoidaan pakaralihakseen tai hartialihakseen 5 viikkoa ensimmäisen jälkeen (lukuun ottamatta toisen injektion aikaa). Tulevaisuudessa sinun tulee noudattaa kuukausittaista injektiokuuria.

Jos ensimmäisen injektion päivästä on kulunut 4-7 viikkoa, hoito on aloitettava lisäämällä kaksi 100 mg Xeplion-injektiota deltalihakseen seuraavan kaavan mukaisesti:

ensimmäinen: otetaan käyttöön mahdollisimman pian;
toinen: käyttöön 7 päivän kuluttua.

Sitten hoito suoritetaan standardimenetelmän mukaisesti.

Kun ensimmäisestä injektiosta on kulunut yli 7 viikkoa, hoito on aloitettava uudelleen.

Jos viimeisestä ylläpito-injektiosta on kulunut alle 6 viikkoa, seuraava injektio on annettava mahdollisimman pian edellisen annoksen suuruisena annoksena. Sen jälkeen lääke annetaan kuukausittain.

Jos viimeisestä ylläpito-injektiosta on kulunut yli 6 viikkoa, Xeplion annetaan jommallakummalla seuraavista tavoista:

Potilaat vakiintuneet annoksella 25–100 mg: Xeplion ruiskutetaan deltalihakseen mahdollisimman pian annoksella, jolla potilaan tila vakiintui ennen kuin injektio jäi väliin. Seuraava injektio hartialihakseen samalla annoksella annetaan viikkoa myöhemmin kahdeksantena päivänä. Hoitoa jatketaan tavanomaisen järjestelmän mukaisesti.
Potilaat stabiloivat 150 mg: n annoksella: Xeplion injektoidaan deltalihakseen mahdollisimman pian 100 mg: n annoksella. Seuraava injektio hartialihakseen annoksella 100 mg annetaan viikkoa myöhemmin kahdeksantena päivänä. Hoitoa jatketaan vakiomallin mukaisesti.

Jos se unohdetaan yli 6 kuukautta viimeisen ylläpito-injektion jälkeen, hoito aloitetaan uudelleen.

Xeplionia voidaan käyttää vain IM (syvälle lihakseen). Vain lääketieteen ammattilainen saa suorittaa toimenpiteen. Koko annos annetaan kerrallaan, sitä ei voida jakaa useaan injektioon.

Deltalihakseen asetettavan neulan koko riippuu potilaan painosta:

≥ 90 kg: pitkä neula harmaalla rungolla sarjasta;
<90 kg: lyhyt neula sinisellä tynnyrillä sarjasta.

Xeplion tulee pistää vuorotellen oikeaan ja vasempaan hartialihakseen.

Työnnä gluteus maximusiin on suositeltavaa käyttää sarjassa olevaa pitkäharmaista neulaa. Lääke tulee pistää vuorotellen oikean ja vasemman pakaralihaksen ylempään ulompaan neljännekseen.

Potilaille, joiden CC on 50-80 ml / min, on suositeltavaa aloittaa Xeplionin käyttö 100 ja 75 mg: n annoksilla vastaavasti ensimmäisenä ja kahdeksantena päivänä (deltalihaksessa). Kuukautta myöhemmin käytetään 50 mg (pakaralihassa tai deltalihaksessa). Ylimääräinen ylläpitoannos on välillä 25–100 mg.

Skitsofreniaa tai skitsoafektiivista häiriötä sairastavien potilaiden siirtymisestä muista psykoosilääkkeistä paliperidoniin tai sen yhteisestä käytöstä muiden antipsykoottien kanssa ei ole järjestelmällistä tietoa. Aiemmin käytetyt oraaliset psykoosilääkkeet Xeplionin käytön alussa voidaan asteittain peruuttaa.

Jos potilas on saanut pitkävaikutteisen neuroleptin injektion, he aloittavat välittömästi ylläpitävän paliperidoniannoksen seuraavan suunnitellun pistoksen aikaan (aloitusannosta ei tarvita ensimmäisen hoitoviikon aikana).

Potilaille, joille on vakautettu erilaisia annoksia suspensiota pitkävaikutteisen Rispolept Konstan intramuskulaariseen antamiseen, vaikuttavan aineen tasapainopitoisuudet voivat saavuttaa samanlaiset arvot Xeplion-ylläpitohoidon aikana kerran kuukaudessa. Jos viimeinen 2 viikon välein annettu Rispolept Konst -annos oli 25; 37,5 ja 50 mg, sitten Xeplion tulee antaa kerran kuukaudessa annoksina 50, 75 tai 100 mg.

Aikaisemman psykoosilääkkeen peruuttaminen tapahtuu käyttöohjeen mukaisesti. Xeplion-hoidon peruuttamisessa tulee ottaa huomioon vaikuttavan aineen pitkäaikainen vapautuminen. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä, on tarpeen arvioida säännöllisesti tarvetta jatkaa hoitoa estämällä ekstrapyramidaalisia häiriöitä.

Suspensioruisku on tarkoitettu vain kerta-annosteluun. Ennen toimenpidettä sitä on ravisteltava 10 sekuntia.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että useimmiten Xeplionin käytöstä johtuen kehittyy uneliaisuus, sedaatio, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, oksentelu, huimaus, reaktiot pistoskohdassa, ahdistuneisuus, unettomuus, päänsärky, ylähengitystieinfektiot, parkinsonismi, akathisia, painonnousu, levottomuus, takykardia, vapina, dystonia, uupumus, tuki- ja liikuntaelinten kipu. Näiden häiriöiden annoksesta riippuvat uneliaisuus ja sedaatio.

Useimmat haittavaikutukset olivat kohtalaisia tai lieviä.

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys; harvoin - anafylaktiset reaktiot;
maksa- ja sappijärjestelmä: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - maksaentsyymien ja gamma-glutamyylitransferaasin aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin keltaisuus;
hengityselimet: usein - nenän tukkoisuus, yskä; harvoin - hengityksen vinkuminen, kipu nielun ja kurkunpään alueella, hengenahdistus, nenäverenvuoto, keuhkojen ruuhkautuminen; harvoin - uniapnean oireyhtymä, aspiraatiokeuhkokuume, dysfonia, hyperventilaatio, hengitysteiden ruuhkautuminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - takykardia, bradykardia, kohonnut verenpaine; harvoin - ortostaattinen hypotensio, alentunut verenpaine, johtumishäiriöt, atrioventrikulaarinen lohko, EKG-poikkeavuudet, posturaalinen ortostaattinen takykardiaoireyhtymä, QT-ajan piteneminen EKG: ssä, sydämentykytys, eteisvärinä; harvoin - sinusrytmihäiriöt, kuumat aallot, iskemia, keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, dyspepsia, kipu ylävatsassa, ripuli, ummetus, hammassärky, oksentelu; harvoin - gastroenteriitti, ilmavaivat, epämukavuus vatsassa, suun limakalvon kuivuus; harvoin - suolitukos, haimatulehdus, ulosteen inkontinenssi, nielemisvaikeudet, cheilitis, ulostekivet, kielen turvotus;
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - uneliaisuus, dyskinesia, sedaatio, dystonia, vapina, parkinsonismi, huimaus, akatisia, ekstrapyramidaaliset oireet; harvoin - psykomotorinen hyperaktiivisuus, makuhäiriöt, kouristukset (mukaan lukien epileptiset kohtaukset), parestesia, huomion häiritseminen, dysartria, pyörtyminen, asennon huimaus, hypestesia, vaikea dyskinesia; harvoin - tajunnan menetys, diabeettinen kooma, pään vapina, epätasapaino, aivoiskemia, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, tajunnan tason heikkeneminen, vastauksen puute ärsykkeisiin, heikentynyt koordinaatio
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - epäsäännöllisyydet / viivästyneet kuukautiset, amenorrea, gynekomastia, emättimen vuoto, galaktorrea, seksuaalinen / erektiohäiriö, siemensyöksyhäiriöt; harvoin - erittyminen rintarauhasista, rintarauhasten laajentuminen / nieleminen, kipu rintarauhasissa, priapismi, epämukavuus rintarauhasissa;
virtsajärjestelmä: harvoin - virtsankarkailu, pollakiuria, dysuria; harvoin - viivästynyt virtsan erittyminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - kipu raajoissa, selässä, tuki- ja liikuntaelinten kipu; harvoin - lihaskouristukset, nivelkipu, niskakipu, nivelten jäykkyys; harvoin - asentohäiriö, lisääntynyt kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus, lihasheikkous, nivelten turvotus, rabdomyolyysi;
psykiatriset häiriöt: hyvin usein - unettomuus; usein - levottomuus, masennus, ahdistuneisuus; harvoin - unihäiriöt, heikentynyt libido, painajaiset, hermostuneisuus, mania, sekaannustila; harvoin - emotionaalinen litistyminen, anorgasmia;
infektiot: usein - flunssa, ylähengitysteiden ja virtsateiden infektiot; harvoin - keuhkoputkentulehdus, korvatulehdukset, silmäinfektiot, tonsilliitti, sinuiitti, ihonalaiset paise, kystiitti, hengitystieinfektiot, keuhkokuume, ihonalaisen rasvan tulehdus, akarodermatiitti harvoin - onykomykoosi;
verenkierto- / imukudosjärjestelmä: harvoin - valkosolujen määrän väheneminen, eosinofiilien määrän kasvu, anemia, hematokriitin väheneminen; harvoin - neutropenia, trombosytopenia, agranulosytoosi;
hormonaalinen järjestelmä: usein - hyperprolaktinemia; harvoin - antidiureettisen hormonin riittämätön eritys; tuntemattomalla taajuudella - glukoosi virtsassa;
aineenvaihdunta: usein - laihtuminen / lisääntyminen, hyperglykemia, plasman triglyseridipitoisuuden nousu; harvoin - diabetes mellitus, hyperinsulinemia, veren kolesterolipitoisuuden nousu, ruokahaluttomuus, lisääntynyt / heikentynyt ruokahalu; harvoin - diabeettinen ketoasidoosi, polydipsia, vesimyrkytys, hypoglykemia;
aistit: harvoin - sidekalvotulehdus, näön hämärtyminen, huimaus, kuivat silmät, tinnitus, korvakipu; harvoin - pyörivä nystagmus, silmämunan tahaton liike, silmien punoitus, valonarkuus, glaukooma, lisääntynyt kyynelvuoto;
iho: usein - ihottuma; harvoin - nokkosihottuma, hiustenlähtö, punoitus, akne, kuiva iho, ekseema, kutina; harvoin - seborrooinen dermatiitti, huumeiden ihottuma, hilse, ihon värimuutokset, angioedeema, hyperkeratoosi;
muut: usein - asteniset häiriöt, heikkous, kuume, paikalliset reaktiot (kivun, kutinan, kovettumisen muodossa pistoskohdassa); harvoin - kovettuminen pistoskohdassa, huonovointisuus, kasvojen turvotus, rintakipu, epämukava tunne rinnassa, kävelyhäiriöt, turvotus (mukaan lukien lievä, perifeerinen ja / tai yleistynyt turvotus), kaatuminen; harvoin - hypotermia, vilunväristykset, vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä, kuume, alentunut ruumiinlämpö, jano, kysta pistoskohdassa, vieroitusoireyhtymä, ihonalaisen kudoksen tulehdus, paise ja / tai hematoma pistoskohdassa.

Risperidonihoidon yhteydessä ilmoitettuja haittavaikutuksia (voi esiintyä käytettäessä Xeplionia yllä mainittujen lisäksi):

hermosto: aivoverenkierron heikkeneminen;
hengityselimet: hengityksen vinkuminen;
näön elin: intraoperatiivinen sagging-iiris-oireyhtymä
rikkomukset pistoskohdassa (havaittu käytettäessä risperidonin injektoitavaa muotoa) ja yleiset häiriöt: nekroosi, haava pistoskohdassa.

Useimmiten injektiokohdassa kehittyy lievä tai kohtalainen kipu. Kipu-oireyhtymän taajuus ja voimakkuus vähenevät ajan myötä. Deltoidi-injektiot ovat hieman tuskallisempia kuin gluteus-injektiot. Muut pistoskohdan häiriöt olivat enimmäkseen lieviä ja sisälsivät: usein kovettumista; harvoin - kutina; harvoin kyhmyjä.

Ekstrapyramidaalioireisiin kuuluvat seuraavat termit:

dyskinesia: dyskinesia, koreoatetoosi, lihasten nykiminen, myoklonus, atetoosi;
parkinsonismi: parkinsonin vapina levossa, hypokinesia, lihasjäykkyys, glabellaarinen refleksihäiriö, liikakasvu, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys, parkinsonismi, syljeneritys, lihasjännitys, naamamaiset kasvot, parkinsonin kulku, bradykinesia, niskakalvon lihakset, niskakyhmän jäykkyys, jäykkyys
dystonia: tahattomat lihasten supistukset, leukojen kouristuskouristukset, kielen kouristus, dystonia, blefarospasmi, kielen halvaus, kasvospasmi, kurkunpään kouristus, opisthotonus, pleurototonus, suun ja nielun kouristus, myotonia, myogeeninen kontraktuuri, hypertensio, torticollis, silmämunan liike;
akatisia: hyperkinesia, levottomat jalat -oireyhtymä, akatisia, levottomuus;
vapina.

Luettelo sisältää laajemman valikoiman oireita, joilla voi olla ei-ekstrapyramidaalista etiologiaa.

Painonnousu on annoksesta riippuvainen. Kun lumelääkettä ja 25, 100 ja 150 mg Xeplion-annoksia käytettiin, tämä rikkomus havaittiin vastaavasti 5, 6, 8 ja 13%.

Psykoosilääkkeillä QT-ajan pidentyminen, kammioperäisten rytmihäiriöiden (kammiovärinä ja takykardia) esiintyminen, takykardia kuten piruetti, sydämenpysähdys ja äkillinen selittämätön kuolema ovat mahdollisia. On myös näyttöä laskimotromboemboliatapauksista (tuntemattomalla taajuudella), mukaan lukien syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia.

Yliannostus

Potilaiden Xeplion-yliannostuksen todennäköisyys on pieni, koska lääkettä antavat terveydenhuollon työntekijät.

Tärkeimmät oireet ovat: paliperidonin tunnettujen farmakologisten vaikutusten lisääntyminen, mukaan lukien uneliaisuus, QT-ajan pidentyminen, takykardia, letargia, alentunut verenpaine, ekstrapyramidaaliset häiriöt. Suun kautta otettavan paliperidonin yliannostukseen on liittynyt kammiovärinää ja polymorfista kammiotakykardiaa, kuten piruetti.

Akuutin yliannostuksen yhteydessä on otettava huomioon useiden lääkkeiden saamisen todennäköisyys.

Hoidon ja toipumisen tarpeen arvioimiseksi on otettava huomioon vaikuttavan aineen pitkäaikainen vapautuminen ja pitkittynyt paliperidonin T _1/2.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole. Sen on osoitettu toteuttavan yleisiä tukitoimenpiteitä hengitysteiden läpinäkyvyyden, riittävän tuuletuksen keuhkoissa ja veren hapettumisen varmistamiseksi ja ylläpitämiseksi. Kardiovaskulaarisen toiminnan välitön seuranta on tarpeen, mukaan lukien jatkuva EKG-monitorointi mahdollisten rytmihäiriöiden havaitsemiseksi. Verenkierron romahtamisen ja verenpaineen laskun yhteydessä on toteutettava asianmukaiset toimenpiteet, esimerkiksi antamalla sympatomimeettejä ja / tai liuoksia laskimoon. Vakavien ekstrapyramidaalisten oireiden tapauksessa määrätään antikolinergit. Potilaan tilaa on seurattava huolellisesti potilaan täydelliseen paranemiseen asti.

erityisohjeet

Xeplionia ei suositella potilaille, joilla on akuutti psykomotorinen levottomuus tai vaikea psykoottinen tila, kun oireiden välitön hallinta on tarpeen.

Lääkettä määrättäessä on noudatettava varovaisuutta sydän- ja verisuonitautien tai QT-ajan pidentymisen takia historiassa sekä käytettäessä yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat johtaa QT-ajan pidentymiseen.

On tietoa NMS: n (pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän) kehittymisestä paliperidonin käytön aikana. Sille on ominaista kehon lämpötilan nousu, lihasjäykkyys, autonomisen hermoston epävakaus, seerumin kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu ja tajunnan heikkeneminen. On myös mahdollista kehittää myoglobinuria (rabdomyolyysi) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jos oireita ilmenee NMS: stä, Xeplion peruutetaan.

Tardiivisen dyskinesian oireiden ilmaantuminen, jolle on ominaista rytmiset, tahattomat liikkeet, lähinnä kasvolihoissa ja / tai kielessä, vaatii Xeplionin poistamista.

Rekisteröinnin jälkeen havaittiin harvoin anafylaktisten reaktioiden kehittymistä potilailla, jotka olivat aiemmin sietäneet paliperidonin tai risperidonin oraalisia muotoja. Kun yliherkkyysreaktioita ilmenee, Xeplion on peruutettava ja tarvittavat tukevat kliiniset toimenpiteet on toteutettava. Tilaa seurataan, kunnes oireet häviävät.

Lääkkeen käytön taustalla esiintyi hyperglykemiaa, diabetes mellitusta ja olemassa olevan diabetes mellituksen pahenemista. Xeplionin käytön ja heikentyneen glukoosimetabolian välillä on vaikea todeta suhdetta, johon liittyy suuri diabetes mellituksen riski skitsofreniaa ja skitsoafektiivista häiriötä sairastavilla potilailla sekä diabeteksen laajalle levinneisyys väestössä. Kaikkia potilaita on seurattava diabetes mellituksen ja hyperglykemian oireiden varalta.

Xeplionin käytön aikana on tietoa merkittävästä painonnoususta, joten potilaan painon hallinta on varmistettava.

Paliperidonia käytettäessä mahdollisten prolaktiinista riippuvien kasvainten taustalla on oltava varovainen huolimatta siitä, että toistaiseksi epidemiologisissa ja kliinisissä tutkimuksissa suoraa yhteyttä Xeplion-hoidon ja rintakasvaimen kasvun välillä ei ole osoitettu.

Paliperidoni, jolla on a-salpaajan aktiivisuus, voi joillakin potilailla johtaa ortostaattisen hypotension kehittymiseen. Tältä osin Xeplionia tulee määrätä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, aivoverisuonitapahtumia tai verenpaineen laskuun altistavia tiloja.

Xeplionin käyttöä iäkkäillä dementiapotilailla ei ole tutkittu. Paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti, joten kokemus näiden lääkkeiden käytöstä on otettava huomioon. Risperidonia käyttävien iäkkäiden dementiaa sairastavien potilaiden kuolleisuus oli lisääntynyt furosemidiä ja risperidonia saaneilla potilailla verrattuna ryhmään, joka otti näitä lääkkeitä monoterapiana. Tämän havainnon selittäviä patofysiologisia mekanismeja ei ole vahvistettu. Xeplionia määrättäessä on kuitenkin noudatettava erityistä varovaisuutta tällaisissa tapauksissa. Kuolleisuuden lisääntymistä potilailla, jotka käyttivät samanaikaisesti muita diureetteja risperidonin kanssa, ei havaittu. Hoidosta riippumatta kuivuminen on yleinen kuolleisuuden riskitekijä, ja dementiaa sairastavat iäkkäät potilaat tarvitsevat tarkkaa seurantaa.

Lumekontrolloituja tutkimuksia tehtäessä havaittiin, että aivoverisuonitapahtumien (ohimenevä ja aivohalvaus), myös kuolemaan johtaneiden, esiintyvyys lisääntyy kolminkertaiseksi iäkkäillä dementiapotilailla, jotka saivat joitain epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, mukaan lukien risperidoni, olantsapiini ja aripipratsoli. Tämän ilmiön mekanismia ei tunneta.

Hoidon aikana havaittiin leukopenian, neutropenian, agranulosytoosin kehittyminen. Agranulosytoosia esiintyi hyvin harvoissa tapauksissa rekisteröinnin jälkeisissä havainnoissa. Potilaille, joiden leukosyyttien määrä on kliinisesti merkittävästi laskenut historiassa tai lääkkeestä riippuvainen neutropenia / leukopenia hoidon ensimmäisten kuukausien aikana, suositellaan täydellistä verenkuvaa. Jos muita mahdollisia syitä ei ole, Xeplion-hoidon lopettamista tulisi harkita leukosyyttien määrän ensimmäisen kliinisesti merkittävän vähenemisen yhteydessä. Potilaita, joilla on kliinisesti merkittävä neutropenia, tulee seurata kuumeen tai infektio-oireiden varalta. Jos tällaisia oireita ilmenee, hoito on aloitettava välittömästi. Potilaat, joilla on vaikea neutropenia (neutrofiilien absoluuttinen määrä alle 1 × 10 ⁹/ l) kunnes leukosyyttien määrä on normalisoitunut, Xeplion peruutetaan.

On tietoa laskimotromboembolian kehittymisestä. Koska Xeplionia käyttävillä potilailla on usein suuri mahdollisuus laskimotromboembolian kehittymiseen, kaikki mahdolliset riskitekijät on otettava huomioon ennen hoitoa ja hoidon aikana, ja tarvittaessa on toteutettava ehkäiseviä toimenpiteitä.

Ennen Xeplionin määräämistä Parkinsonin tautia tai Lewy-kehon dementiaa sairastaville potilaille lääkärin on arvioitava NMS: n kehittymisen hyötyjen ja riskien sekä yliherkkyyden psykoosilääkkeiden välillä. Mahdolliset yliherkkyyden ilmenemismuodot: ekstrapyramidaalioireet, asennon epävakaus ja usein putoamiset, kipuherkkyyden tylsyys, sekavuus.

On tietoa Xeplionin kyvystä indusoida priapismia. Priapismia rekisteröitiin huumeiden käytön markkinoinnin jälkeisen valvonnan aikana. Jos priapismin oireet eivät häviä itsestään 3–4 tunnin kuluessa, potilaan tulee ottaa yhteys lääkäriin.

Kehon kyky alentaa kehon lämpötilaa saattaa heikentyä Xeplionin käyttöön. Tässä suhteessa potilaita, jotka saattavat altistua kehon lämpötilaa nostaville altistuksille, tulisi käyttää varoen.

Prekliinisissä tutkimuksissa paliperidonilla on havaittu olevan antiemeettisiä vaikutuksia. Tämä voi peittää tiettyjen lääkkeiden tai tiettyjen sairauksien yliannostuksen oireet ja merkit, mukaan lukien suolen tukkeuma, aivokasvain tai Reyen oireyhtymä.

IM Xeplion -hoidon aikana on vältettävä paliperidonin vahingossa tapahtuvaa nielemistä verisuoniin.

XDR-hoitoa saavien potilaiden kaihileikkauksen aikana havaittiin ISDR: n (intraoperative flabby iris syndrome) kehittyminen. ISDR lisää silmäkomplikaatioiden riskiä leikkauksen aikana ja sen jälkeen. Xeplionin peruuttamisesta ennen leikkausta ei ole mahdollista hyötyä. Lääkärin tulee arvioida lääkkeen vieroitukseen liittyvät riskit.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja, kunnes yksilöllinen herkkyys Xeplionin vaikutukselle on määritetty.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Xeplionia voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski;
imetysjakso: lääkkeen käyttö on vasta-aiheista.

Xeplionin vaikutusta ihmisen synnytykseen ja synnytykseen ei ole tutkittu. Jos nainen otti paliperidonia raskauden kolmannella kolmanneksella, vastasyntyneelle todennäköisesti kehittyy ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja / tai vieroitusoireyhtymän vaikeusaste vaihtelee. Oireita ovat hypertensio, levottomuus, hypotensio, uneliaisuus, vapina, imetys ja hengitysvaikeudet.

On osoitettu, että paliperidoni kulkeutuu äidinmaitoon.

Lapsuuden käyttö

Xeplionia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille (turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu).

Munuaisten vajaatoiminta

Sovellus laadunvalvonnasta riippuen:

50–80 ml / min: Xeplionia määrätään varoen;
<50 ml / min: hoitoa ei suositella.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Xeplionin käyttöä vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tutkittu, mikä vaatii varovaisuutta lääkettä määrättäessä.

Käyttö vanhuksille

Xeplionia tulee määrätä varoen iäkkäille dementiapotilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

Paliperidonipalmitaatti hydrolysoituu paliperidoniksi, joten arvioitaessa yhteisvaikutusten mahdollisuutta suun kautta annettavien paliperidonitutkimusten tulokset on otettava huomioon.

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

QT-aikaa pidentävät lääkkeet, mukaan lukien rytmihäiriölääkkeet (prokainamidi, kinidiini, amiodaroni, disopyramidi, sotaloli), antihistamiinit, psykoosilääkkeet (tioridatsiini, klooripromatsiini); jotkut malarian lääkkeet (meflokiini), antibiootit (moksifloksasiini, gatifloksasiini): yhdistelmä vaatii varovaisuutta, koska paliperidoni voi pidentää QT-aikaa;
keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, alkoholi: lisääntyneet vaikutukset keskushermostoon, yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
levodopa, dopamiinireseptorin agonistit: niiden vaikutusten heikkeneminen, yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
lääkkeet, joilla on kyky aiheuttaa ortostaattista hypotensiota: tämän vaikutuksen lisäys;
kohtauskynnystä alentavat lääkkeet (tramadoli, meflokiini, butyrofenonit, fenotiatsiinit, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, trisykliset johdannaiset jne.): yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
karbamatsepiini: paliperidonin keskimääräisen C _max- ja AUC-arvon lasku; karbamatsepiinin käytön alkaessa Xeplion-annosta tulee tarkistaa ja tarvittaessa lisätä; kun karbamatsepiini peruutetaan, paliperidoniannosta voidaan päinvastoin lisätä;
divalproeksinatrium (depottableteissa): paliperidonin C _max- ja AUC-arvojen nousu; kun sitä annetaan samanaikaisesti valproaatin kanssa, potilaan kliinisen arvioinnin perusteella voidaan harkita mahdollisuutta pienentää Xeplion-annosta;
risperidoni, oraalinen paliperidoni: Pitkäaikainen yhdistetty käyttö vaatii varovaisuutta.

Paliperidonin ja muiden psykoosilääkkeiden yhteiskäytön turvallisuudesta on vain vähän tietoa.

Analogit

Xeplionin analogit ovat: Invega, Trevikta, Risperidone Otsone, Rispolept, Risset, Torendo jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Xeplionista

Xeplionista on vain vähän arvosteluja. Jotkut potilaat ovat tyytyväisiä lääkkeen tehokkuuteen ja siedettävyyteen. Sen on raportoitu aiheuttavan vähemmän uneliaisuutta ja vähemmän väsymystä kuin muut psykoosilääkkeet. Muissa tapauksissa raportoidaan vakavia sivuvaikutuksia.