Colistin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Colistin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Colistin

ATX-koodi: J01XB01

Vaikuttava aine: kolistimetaattinatrium

Valmistaja: Kcellia Pharmaceuticals APS (Tanska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.07.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1500 ruplaa.

Ostaa

Jauhe inhalointiliuoksen valmistamiseksi Colistin

Colistin on antibiootti inhalaatioon.

Vapauta muoto ja koostumus

Colistin-annosmuoto on jauhe inhalaatioliuoksen valmistamiseksi: valkoinen tai melkein valkoinen, hygroskooppinen (värittömissä lasipulloissa, suljettu kumitulpalla ja kääritty alumiinikorkilla, jossa on ensimmäinen aukko-ohjaus, pahvilaatikossa 1 pullo, jossa on 1 ampulli liuotinta; pakkaus sairaaloille - laatikoissa, joissa ritilät tai väliseinät, 60 tai 100 pulloa, joissa on vastaavasti 60 tai 100 ampullia liuotinta).

Yksi lääkepullo sisältää vaikuttavaa ainetta: natriumkolistimetaatti - miljoona yksikköä (80 mg).

Liuotin: 0,9% natriumkloridiliuos (3 ml tyypin I värittömässä lasiampullissa, jossa ampullin päässä voi olla tekninen merkki, rikkoutumispiste ja kaksoisrengas).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Natriumkolistimetaatti on syklinen polypeptidiantibiootti, jonka tuottaa Bacillus polymyxa, kolistinuksen alalaji. Se on metaanisulfonihappokolistiinin johdannainen.

Lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus gramnegatiivisiin bakteereihin. Sen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä häiritä membraanirakenteiden polarisaatioprosesseja ja sen seurauksena muuttaa rakennetta ja häiritä sytoplasman ja ulkokalvojen toimintoja.

Varovaisuutta on noudatettava, kun määritetään herkkyys kolistimetaatille bakteerien antibiooteille herkkyyden taulukosta suhteessa lääkkeen käyttöön inhalaationa.

Seuraavat mikro-organismit ovat yleensä herkkiä kolistimetaattinatriumille: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.

Seuraavat mikro-organismit voivat kehittää hankittua resistenssiä: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.

Kolistimetaattinatrium on yleensä vastustuskykyinen anaerobisille bakteereille, gramnegatiivisille kokkeille, gram-positiivisille bakteereille (esimerkiksi Staphylococcus aureus), Proteus mirabilisille, Burkholderia cepacia, Serratia marcescensille.

Vakavissa infektioprosesseissa ja mikrobilääkehoidon tehottomuudessa on otettava huomioon resistenssin leviämisen paikalliset maantieteelliset ominaisuudet. Se vaatii myös patogeenisen mikro-organismin mikrobiologista tunnistamista ja sen herkkyyden testaamista kolistiinille.

Kolistimetaattinatriumin ja polymyksiini B: n välillä havaitaan täydellinen ristiresistenssi. Tämä ilmiö puuttuu muiden antibioottien kanssa.

Farmakokinetiikka

Inhalaation jälkeen kolistimetaattinatriumin imeytyminen vaihtelee merkittävästi potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen. Lääkkeen enimmäispitoisuuden rekisteröidyt arvot veriseerumissa sen inhalaation jälkeen 2 miljoonan yksikön annoksella kirjataan pitoisuuksilla, jotka ovat alle havaitsemisrajan, korkeintaan 0,53 mg / l. Vertaamalla näitä indikaattoreita natriumkolistimetaatin parenteraalisen antamisen jälkeisiin indikaattoreihin voidaan päätellä, että se imeytyy hieman. Tämän tosiasian vahvistaa myös tieto, että lääkkeen inhalaation jälkeen 2 miljoonan yksikön annoksella munuaisten kokonaiserityksen keskimääräinen arvo on noin 4%.

1–4 tuntia 1-2 miljoonan natriumkolistimetaattoyksikön inhalaation jälkeen sen ysköpitoisuus on 16–180 mg / l. Noin 15% saadusta annoksesta pidetään keuhkoissa.

Lääke ei käytännössä tunkeudu kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien aivo-selkäydinneste aivokalvotulehduksen yhteydessä. Verrattuna seerumin pitoisuuteen virtsassa se on 20–40 kertaa suurempi.

Sille on ominaista matala sitoutuminen plasman proteiineihin - enintään 10%. Tunkeutuu istukkaan.

Puoliintumisaika on 2-3 tuntia.

Natriumkolistimetaatin laskimonsisäisen annon jälkeen noin 60% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, jolloin enimmäispitoisuus havaitaan 2–4 tuntia antamisen jälkeen. Oletetaan, että nämä tiedot liittyvät lääkkeen imeytyneeseen osaan inhalaation jälkeen. Imeytymättömän natriumkolistimetaatin uskotaan erittyvän ysköön.

Koska lääkkeen systeeminen biologinen hyötyosuus on heikko, sen kumuloitumisen riski, myös munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, arvioidaan vähäiseksi.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Colistinia käytetään sen vaikuttavalle aineelle herkkien gram-negatiivisten bakteerien, erityisesti Pseudomonas aeruginosan, aiheuttamien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon (esimerkiksi kystisessä fibroosissa).

Vasta-aiheet

myasthenia gravis (myasthenia gravis);
alle 6-vuotiaat lapset;
yliherkkyys natriumkolistimetaatille tai polymyksiini B: lle.

Kolistiinia tulee käyttää varoen keuhkoputkien hyperreaktiivisuuden, hemoptysin, porfyrian, munuaisten vajaatoiminnan, mahdollisesti nefrotoksisten tai neurotoksisten lääkkeiden samanaikaisessa käytössä.

Ohjeet Colistinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Colistin annetaan inhalaationa. Jauheesta valmistetaan liuos välittömästi ennen inhalaatiota.

Optimaalinen annos määritetään erikseen taudin vakavuudesta ja taudinaiheuttajan herkkyydestä riippuen.

Päivittäinen annos 6-vuotiaille lapsille ja aikuisille voi vaihdella 2-6 miljoonan yksikön välillä. Yleensä miljoona yksikköä määrätään kahdesti päivässä 12 tunnin välein.

Taudinaiheuttajan resistenssin kehittymisen yhteydessä on mahdollista nostaa Colistin-annos kahteen miljoonaan yksikköön kolme kertaa päivässä.

Ensisijaisen kolonisaation / Pseudomonas aeruginosa -infektion tapauksessa puhdistushoito voi kestää 3 viikosta 3 kuukauteen.

Pseudomonas aeruginosan aiheuttamassa kroonisessa infektiossa Colistin-valmisteen käytön kestoa ei ole rajoitettu.

Yhdistelmähoitoa saaville potilaille Colistin tulee antaa välittömästi bronkodilataattorin käytön jälkeen sekä rintakehän fysioterapian jälkeen.

Aerosolihoitoa varten on suositeltavaa käyttää sumutussumuttimia (ultraääni- tai suihkumoottoreita), jotka sopivan kompressorin kanssa käytettynä muodostavat useimmat inhalaatiohiukkaset, joiden halkaisija on enintään 5 mikronia (tässä tapauksessa lääkkeen tehokkain imeytyminen keuhkoissa tapahtuu).

Noudata valmistajan ohjeita, kun käytät sumutinta ja kompressoria. Tavalliset sumuttimet luovat jatkuvan aerosolivirran, joten lääkepartikkelit voivat haihtua ympäristöön. Tämän välttämiseksi lääkärit suosittelevat tällaisten laitteiden käyttöä hyvin ilmastoidussa tilassa. Asianmukaisten suodattimien / venttiilien käyttö auttaa minimoimaan lääkkeiden haihtumisen.

Menetelmä Colistinin käyttämiseksi:

Avaa pullo jauheella poistamalla alumiinikorkki ja avaamalla kumitulppa.
Avaa mukana toimitettu liuotinampulli.
Kaada liuotin jauhepulloon ja ravista sitä, kunnes jauhe liukenee. Vältä voimakasta sekoittamista, koska liiallinen vaahdon muodostuminen on mahdollista.
Kaada liuos sumuttimeen ja hengitä inhalaatiolaitteen ohjeiden mukaisesti. Yksi inhalaatioannos vastaa 3 ml: n liuoksen käyttöä.
Huuhtele ja desinfioi nebulisaattorin suukappale valmistajan ohjeiden mukaisesti.

Inhalaatio tulee suorittaa pystyasennossa (istuen tai seistessä), rauhallisessa tilassa, hengittämällä mahdollisimman syvään suukappaleen läpi. Nenäpidike helpottaa lääkkeen inhalaatiota suun kautta.

Valmistettua liuosta ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

Sivuvaikutukset

Hengityselinten haittavaikutukset ovat hyvin yleisiä (> 1/10): lisääntynyt ysköstuotanto, nielutulehdus, lisääntynyt yskä, hengenahdistus, bronkospasmi, hengitysteiden mukosiitti.

Seuraavien haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei voitu arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella:

infektiot ja hyökkäykset: suun kandidiaasi; pitkäaikaisella hoidolla - resistenttien mikro-organismien lisääntyminen;
maha-suolikanavasta: epämiellyttävä maku, kielen polttava tunne, pahoinvointi;
urogenitaalisesta järjestelmästä: akuutti munuaisten vajaatoiminta;
hermostosta: huimaus, parestesia;
immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot (kutina, ihottuma, angioedeema).

Yliannostus

Kun otetaan huomioon inhalaatiomenetelmä Colistinin käyttämiseksi, kolistimetaattinatriumin saanti systeemiseen verenkiertoon on merkityksetön, joten yliannostuksen todennäköisyys on erittäin pieni. Tähän mennessä tällaisia tapauksia ei ole raportoitu.

Lääkkeen vahingossa nauttimisen jälkeen on epätodennäköistä, että toksisia vaikutuksia esiintyy, koska natriumkolistimetaatti ei käytännössä imeydy maha-suolikanavasta.

erityisohjeet

Valmista liuos jauheesta välittömästi ennen inhalaatiota.

Yhden pullon sisältöä voidaan käyttää vain kerran; käyttämätön lääke on hävitettävä.

Pseudomonas aeruginosan aiheuttaman kroonisen infektion pahenemisen vuoksi Colistinia ei tule käyttää monopreparaatina.

Resistenttien mikro-organismikantojen kehittymisen todennäköisyys on otettava huomioon. Colistinin peruuttamisen ja / tai korvaamisen jälkeen sen tehokkuus voidaan palauttaa.

Yliherkkyyspotilailla lääke voi aiheuttaa akuutin bronkospasmin, joten ensimmäisen annoksen käyttöönotto tulisi suorittaa kystisen fibroosin hoidossa kokemusta omaavan lääkärin valvonnassa. Tässä tapauksessa inhalaatio tulisi tehdä bronkodilataattorin käytön jälkeen, jos se sisältyy potilaan hoito-ohjelmaan. Ennen kolistiinin inhalaatiota ja sen jälkeen pakotettu uloshengitystilavuus mitataan ensimmäisessä sekunnissa (FEV1). Jos potilaalla, joka ei saa keuhkoputkia laajentavaa lääkettä, on merkkejä lääkkeen aiheuttamasta keuhkoputkien tukkeutumisesta, FEV1-testi on toistettava seuraavalla Colistin-inhalaatiolla lisäämällä bronkodilataattori.

Porfyrian kanssa on pidettävä mielessä, että lääke voi parantaa sen kliinisiä ilmenemismuotoja.

Munuaisten toimintaa on seurattava, jos sitä käytetään yhdessä nefrotoksisten aineiden kanssa.

Hemoptyysillä natriumkolistimetaatti voi pahentaa yskää, joten sen käyttö on mahdollista vasta arvioitu hyötyjen ja riskien tasapaino.

Kun käytetään rekombinanttia ihmisen DNaasia (dornase alfa), lääkkeiden inhalaatioiden välillä on tehtävä tauko.

Hoidon aikana ei pidä juoda alkoholijuomia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Antibiootti Colistin voi vaikuttaa reaktioiden nopeuteen (esimerkiksi huimauksen esiintymisen vuoksi), joten sen käytön aikana on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät psykofysikaalisten reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kolistimetaattinatrium läpäisee istukan esteen. Koska sikiöön voi kehittyä neuro- ja nefrotoksisia reaktioita, raskauden aikana Colistinia saa käyttää vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu hyöty on ehdottomasti suurempi kuin kaikki mahdolliset riskit.

Kolistimetaattinatrium erittyy äidinmaitoon. Voi aiheuttaa lapsen suoliston mikroflooran epätasapainon, mikä johtaa ripuliin ja suoliston kolonisointiin Blastomyces spp: n toimesta. Herkistymisen kehittyminen on mahdollista. Jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Antibiootti Colistin ei ole tarkoitettu alle 6-vuotiaiden lasten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, Colistinia tulee käyttää varoen munuaisten toiminnan valvonnassa. Potilasta on seurattava hermoston haittavaikutusten kehittymisen varalta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kolistimetaattinatriumia tulee käyttää varoen samanaikaisesti mahdollisesti nefrotoksisten aineiden (silmukka-diureetit, kefalosporiinit, syklosporiinit, aminoglykosidit) kanssa, koska nefrotoksisuuden lisääntymisen vaara on.

Kun Colistinia käytetään yhdessä aminoglykosidien, keskushermoston ja perifeerisen vaikutuksen omaavien lihasrelaksanttien, inhalaatioanestesian kanssa, hermo-lihaksen leviämisen estämisen todennäköisyys kasvaa.

Analogit

Kolistiinin analogi on kolomysiini.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Kolistin

Suurin osa Kolistinia koskevista arvosteluista on positiivisia. Kolistimetaattinatrium on yksi harvoista lääkkeistä, jotka ovat erittäin tehokkaita kystisessä fibroosissa.

Negatiiviset arvostelut sisältävät valituksia sivuvaikutusten kehittymisestä.

Colistinin hinta apteekeissa

Colistin-jauheen hinta 80 mg: n miljoona yksikköä sisältävälle inhalaatioliuokselle on keskimäärin 1350 ruplaa. yhdelle pullolle lääkettä ampullilla liuotinta (isotoninen NaCl-liuos).