Streptomysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Streptomysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Streptomysiini

ATX-koodi: J01GA01

Vaikuttava aine: streptomysiini (streptomysiini)

Tuottaja: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Venäjä), "Kievmedpreparat" (Ukraina)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Jauhe lihaksensisäisen liuoksen valmistamiseksi Streptomysiini

Streptomysiini on laajakirjoinen antibiootti aminoglykosidiryhmästä.

Vapauta muoto ja koostumus

Streptomysiinin annosmuoto on jauhe liuoksen valmistamiseksi lihakseen annettavaksi: kiteinen, hygroskooppinen, melkein valkoinen tai valkoinen; liuotin - injektionesteisiin käytettävä vesi: kirkas, väritön, hajuton neste [500 tai 1000 mg: n pulloissa, 1, 5, 10, 25, 50, 100 pulloa pahvilaatikossa; liuotin (jos mukana): 2 tai 5 ml polyetyleeniampulleissa.

Vaikuttava aine yhdessä pullossa: streptomysiini - 500 tai 1000 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Streptomysiini muodostuu säteilevien sienten Streptomyces globisporus tai muiden Streptomyces spp. Tällä aineella on bakteriostaattinen vaikutus pieninä pitoisuuksina. Se koostuu siitä, että streptomysiini tunkeutuu mikrobisolun seinämiin ja sitoutuu spesifisiin reseptoriproteiineihin bakteeriribosomin 30S-alayksikössä. Tämä estää aloittavan kompleksisen "messenger RNA + 30S-ribosomialayksikön" muodostumisen, joka aktivoi polyribosomien hajoamisen. Tämän seurauksena tietojen lukeminen DNA: sta on häiriintynyt ja tuotetaan viallisia proteiineja, mikä viimeisessä vaiheessa pysäyttää mikrobisolujen kasvun ja kehityksen. Suuremmissa pitoisuuksissa streptomysiinille on ominaista bakterisidinen vaikutus,ilmaistuna sytoplasman kalvojen vaurioina ja mikrobisolun myöhemmässä kuolemassa.

Streptomysiinillä on laaja antimikrobinen vaikutus. Se on aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteerin, joidenkin grampositiivisten mikro-organismien (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Useimpien gram-negatiivisten bakteerien [Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (mukaan lukien Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomysiinillä on kohtalainen aktiivisuus Enterococcus spp: tä vastaan. ja Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae). Streptomysiiniä käytetään yhdessä vankomysiinin tai bentsyylipenisilliinin kanssa tehokkaasti Streptococcus viridiansin tai Enterococcus faecalisin aiheuttaman endokardiitin hoidossa.

Streptomysiini on vastustuskykyinen heikosti happamassa ympäristössä, mutta aine hajoaa helposti happojen ja emästen liuoksissa kuumennettaessa. Haitallisten mikro-organismien toissijainen resistenssi lääkkeelle kehittyy riittävän nopeasti. Streptomysiinillä ei ole vaikutusta anaerobisiin bakteereihin, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae-perheeseen.

Farmakokinetiikka

Lihakseen annettuna streptomysiini imeytyy nopeasti ja lähes 100% injektiokohdasta. Aineen enimmäispitoisuus veressä saavutetaan 30–90 minuutissa ja se on 25–50 μg / ml (1000 mg lääkkeen lihaksensisäisen injektion jälkeen). Streptomysiini sitoutuu plasman proteiineihin alle 10% ja jakautuu kaikkiin kehon kudoksiin (aivokudosta lukuun ottamatta), mukaan lukien peritoneaaliset, askites-, imusuoni-, nivel- ja perikardiaaliset nesteet, pleuraefuusio, solunulkoinen neste ja paise-neste.

Suurina pitoisuuksina aine määritetään keuhkoissa, maksassa, munuaisissa ja luu- ja rasvakudoksessa sitä on pieniä määriä. Jakautumistilavuus aikuisilla potilailla on 0,26 l / kg, lapsilla - 0,2-0,4 l / kg, vastasyntyneillä, jotka eivät ole vanhempia kuin 1 viikko ja joiden paino on alle 1500 g - jopa 0,68 l / kg, joiden paino on yli 1500 g - enintään 0,58 l / kg, kystistä fibroosia sairastavilla potilailla - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomysiini ei tunkeudu ehjään veri-aivoesteeseen, mutta se ylittää istukan esteen ja määritetään äidinmaidossa. Aine ei ole mukana metabolisissa prosesseissa.

Puoliintumisaika aikuisilla on 2–4 tuntia, vastasyntyneillä - 5–8 tuntia, vanhemmilla - 2,5–4 tuntia. Terminaalinen puoliintumisaika ylittää 100 tuntia johtuen streptomysiinin asteittaisesta vapautumisesta solunsisäisistä varastoista. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika vaihtelee taudin vakavuudesta riippuen ja voi olla 100 tuntia. Kystistä fibroosia sairastavilla potilailla tämä luku on 1–2 tuntia, ja hypertermiaa ja palovammoja sairastavilla potilailla puoliintumisaika voi lyhentyä keskimääräisiin arvoihin lisääntyneen puhdistuman vuoksi. 95% streptomysiiniannoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana glomerulussuodatuksella.

Käyttöaiheet

eri lokalisoinnin tuberkuloosi, mukaan lukien tuberkuloosinen aivokalvontulehdus (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa);
luomistauti, tularemia, rutto;
sukupuolielinten granuloma;
virtsatieinfektiot, akuutit bakteeri-suolistoinfektiot (taudinaiheuttajan herkkyyden määrittämisen jälkeen);
bakteerien endokardiitti (vain yhdessä vankomysiinin tai bentsyylipenisilliinin kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, esiintyy uremian ja atsotemian yhteydessä;
VIII-kraniaalihermoparin orgaaniset vauriot;
raskaus;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille, mukaan lukien raskaana ollut henkilökohtainen intoleranssi muille aminoglykosideille.

Suhteellinen (antibiootti Streptomysiinia määrätään varoen seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

botulismi (hoito voi johtaa hermo-lihassiirron häiriöiden kehittymiseen ja luuston lihasten heikkenemiseen edelleen);
parkinsonismi;
myasthenia gravis;
endarteriitin tuhoaminen;
krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 40-60 ml / min);
sydämen vajaatoiminta II ja III aste;
kuulohäiriöt;
kuivuminen;
taipumus verenvuotoon;
aivoverenkierron häiriöt;
lapset ja vanhuus;
imetysaika.

Streptomysiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Streptomysiiniä annetaan lihakseen.

Välittömästi ennen antoa injektiopullon sisältö on liuotettava steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen suhteessa 500 mg / 2 ml tai 1000 mg / 4 ml.

Suositellut aikuisten annokset: kerta-500-1000 mg, päivittäin - 1000-2000 (enintään) mg. Jos sietokyky on huono, paino enintään 50 kg ja yli 60-vuotiaille potilaille määrätään 750 mg streptomysiiniä päivässä.

Suositellut päivittäiset annokset lapsille:

enintään 3 kuukautta: 10 mg / kg;
3-6 kuukautta: 15 mg / kg;
6 kuukaudesta 2 vuoteen: 20 mg / kg;
enintään 13-vuotiaat ja sitä vanhemmat: 15–20 mg / kg (alle 13-vuotiaat lapset - enintään 500 mg, nuoret - enintään 1000 mg).

Enimmäisannokset (yksi / päivä):

3-4 vuotta: 150/300 mg;
5-6 vuotta: 175/350 mg;
7-9 vuotta: 200/400 mg;
9-14 vuotta: 250/500 mg;
14-vuotiailta: 500/1000 mg.

Huumeiden käytön järjestelmä:

keuhkojen ja muiden elinten tuberkuloosi: 15 mg / kg (mutta enintään 1000 mg) päivässä 1 tai (heikosti siedetty) 2 annoksena; kurssi - 3 kuukaudesta yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa;
tularemia: 2 kertaa päivässä, 500–1000 mg; kurssi - 1-2 viikkoa ennen 5.-7. päivää kuumeisen lämpötilan puuttumisesta;
streptokokin syntymän bakteeri-endokardiitti (aiheuttama Streptococcus spp., herkkyys penisilliinille): ensimmäiset 7 päivää - 2 kertaa päivässä, 1000 mg, seuraavat 7 päivää - 2 kertaa päivässä, 500 mg; yksi annos yli 60-vuotiaille potilaille koko hoidon ajan - 500 mg; kurssi - 2 viikkoa yhdessä bentsyylipenisilliinin kanssa;
enterokokkien syntymisen bakteeri-endokardiitti: ensimmäiset 14 päivää - 2 kertaa päivässä, 1000 mg, seuraavat 28 päivää - 2 kertaa päivässä, 500 mg; kurssi - 6 viikkoa yhdessä bentsyylipenisilliinin kanssa (kesto voi lyhentyä ototoksisuuden vuoksi);
rutto, luomistauti: 2 kertaa päivässä, 1000 mg; kurssi - 7-10 päivää.

Venereaalisen granulooman, virtsateiden infektioiden ja akuuttien bakteeri-suolistoinfektioiden hoidossa päivittäinen annos on jaettava 2-4 injektioon; kurssin kesto on 10-14 päivää.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla streptomysiinin päivittäistä annosta pienennetään. Suurin päivittäinen annos kreatiniinipuhdistuman mukaan:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Aloitusannos valtimoverenpainetaudille ja sepelvaltimotaudille on 250 mg, ja sen nousu on mahdollista hyvän siedettävyyden tapauksessa.

Sivuvaikutukset

virtsajärjestelmä: nefrotoksisuus (pahoinvointi, virtsaamistiheyden merkittävä väheneminen tai lisääntyminen, ruokahaluttomuus, oliguria, jano, polyuria, oksentelu);
hermosto: uneliaisuus, päänsärky, perifeerinen neuriitti, heikkous, kasvohermon neuriitti (kihelmöinti, tunnottomuus, polttava tunne suussa tai kasvoissa), hermo-lihasblokaatio, kun sitä annetaan yhdessä lihasrelaksanttien kanssa (uniapnea, hengitysvaikeudet, hengityksen pysähtyminen), neurotoksinen vaikutus (parestesia, lihasten nykiminen, epileptiset kohtaukset);
ruoansulatuskanava: pahoinvointi, ripuli, oksentelu, maksan toimintahäiriöt (hyperbilirubinemia, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus);
allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema, ihon punoitus, kuume;
aistielimet: ototoksisuus (soiminen, kuulon heikkeneminen, kuulon heikkeneminen peruuttamattomaan kuurouteen, korvien tukkeutumisen tunne tai surina), labyrintti- / vestibulaariset häiriöt (oksentelu, koordinaation häiriö, pahoinvointi, huimaus, epävakaus);
paikalliset reaktiot: kipu / hyperemia pistoskohdassa.

Jos jokin kuvatuista rikkomuksista pahenee tai jos havaitaan muiden kuin ohjeissa mainittujen haittavaikutusten kehittyminen, sinun on otettava yhteyttä asiantuntijaan.

Yliannostus

Streptomysiinin yliannostuksen tärkeimmät oireet ovat myrkylliset reaktiot, jotka ilmaistaan pahoinvointina, oksenteluna, kuulon heikkenemisenä, korvien soimisena tai tukkeutumisen tunteena, ruokahaluttomuutena, ataksiana, huimauksena, janoena, virtsaamishäiriöinä ja hengitysvajauksena, kunnes se loppuu.

Tässä tapauksessa on välttämätöntä eliminoida hermo-lihaksen leviämisen esto ja sen seuraukset, joille on määrätty kalsiumsuolojen ja koliiniesteraasin estäjien saanti, hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi, tarvittaessa keinotekoista ilmanvaihtoa. Myös muut oireenmukaiset ja tukihoidot ovat hyödyllisiä.

erityisohjeet

Koska antibiootti Streptomysiini voi peittää kuppaoireet, jos sekoitettu infektio on mahdollista 4 kuukauden ajan, serologinen testi tulisi suorittaa kuukausittain.

Hoidon aikana, vähintään kerran 7 päivässä, on seurattava vestibulaarisen laitteen ja kuulohermon toimintaa. Jos audiometristen testien tulos ei ole tyydyttävä, sinun on pienennettävä lääkkeen annosta tai keskeytettävä hoito.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä nefrotoksisuuden todennäköisyys on suurempi. Lisääntynyt riski havaitaan myös määrättäessä lääkettä suurina annoksina tai pitkällä kurssilla (tälle potilasryhmälle munuaisfunktion päivittäinen seuranta voi olla tarpeen). Munuaisten toimintaa tulee seurata keskimäärin vähintään kerran 7 päivässä.

Streptomysiinin käyttö edistää normaalin suolistoflooran muutosta lisäämällä Clostridium difficile -kasvua, mikä voi johtaa pitkittyneen, vaihtelevan vakavan ripulin, vatsakivun, kuumeen, myrkytyksen (heikkouden, heikkouden, pahoinvoinnin, oksentelun muodossa), leukosytoosin (lisääntymisen muodossa) kehittymiseen verisolujen määrä). Tällaiset oireet voivat kehittyä sekä kurssin aikana että 7-14 päivää Streptomysiinihoidon lopettamisen jälkeen. On mahdotonta käyttää lääkkeitä, jotka estävät suoliston peristaltiikkaa.

Alle 1-vuotiaille lapsille lääkkeen nimeäminen on mahdollista vain terveydellisistä syistä.

Positiivisen kliinisen dynamiikan puuttuessa streptomysiini peruutetaan. On tarpeen ottaa huomioon resistenttien mikro-organismien esiintymisen todennäköisyys (tarvittaessa lääke peruutetaan ja määrätään asianmukainen hoito).

Streptomysiinin käytön aikana, kun ajetaan ajoneuvoja, mekanismeja ja tehdään muita potentiaalisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät potilailta nopeita psykomotorisia reaktioita ja lisääntynyttä huomiota, on oltava varovainen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan streptomysiini on vasta-aiheista raskauden aikana, koska se tunkeutuu istukan esteeseen aiheuttaen ototoksisen ja nefrotoksisen vaikutuksen sikiöön. Imetyksen aikana lääkettä käytetään varoen (streptomysiinia esiintyy äidinmaidossa pieninä pitoisuuksina ja imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat päivittäisen annoksen muuttamisen.

Huumeiden vuorovaikutus

Streptomysiiniliuoksen sekoittamista kefalosporiinien ja penisilliinisarjan antibioottien kanssa yhdessä ruiskussa ei voida hyväksyä.

Streptomysiinin ja tiettyjen lääkkeiden / aineiden yhteiskäytön seurauksena voi kehittyä seuraavia vaikutuksia:

beetalaktaamiantibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit): synergistinen vaikutus;
muut oto- ja nefrotoksiset lääkkeet (mukaan lukien muut polymyksiinit, aminoglykosidit, kapreomysiini): oto- ja nefrotoksisten vaikutusten kehittymisen todennäköisyyden kasvu;
metoksifluraani: streptomysiinin sivureaktioiden todennäköisyyden kasvu;
myasteeniset lääkkeet: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
indometasiini (laskimoon): streptomysiinin munuaispuhdistuman lasku, sen pitoisuuden nousu veressä ja puoliintumisajan piteneminen;
opioidikipulääkkeet, inhalaatiopuudutuksessa käytettävät lääkkeet (halogenoidut hiilivedyt), suurten veren määrien verensiirto sitraattisäilöntäaineilla antikoagulantteina ja muut lääkkeet, jotka estävät hermo-lihaksen leviämisen: lisääntynyt hermo-lihassalpaus.

Analogit

Streptomysiinianalogit ovat streptomysiini-kalsiumkloridikompleksi ja Streptomysiini-KMP.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa alkuperäisessä valmistajan pakkauksessa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika:

jauhe injektionesteen valmistamiseksi - 3 vuotta;
liuotin (jos saatavilla) - 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arviot streptomysiinistä

Arvostelun mukaan streptomysiini on erittäin tehokas tuberkuloosin ja muiden tartuntatautien hoidossa. Hoidon aikana havaituista haittavaikutuksista on kuitenkin raportoitu usein, kuten huimaus, vestibulaarisen laitteen häiriöt, kuulon heikkeneminen.