Amikasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Amikasiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Amikasiini

ATX-koodi: J01GB06

Vaikuttava aine: amikasiini (amikasiini)

Valmistaja: Krasfarma, JSC (Venäjä); Pharmasintez, JSC (Venäjä); Sintez, JSC (Venäjä); Biokemisti, JSC (Venäjä); R-Pharm, JSC (Venäjä); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kiina)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 39 ruplaa.

Ostaa

Liuos lihakseen ja laskimoon annettavaksi Amikasiini

Amikasiini on antibakteerinen aine aminoglykosidiryhmästä.

Vapauta muoto ja koostumus

Amikatsiiniantibiootti tuotetaan jauheen ja valmiin liuoksen muodossa lihakseen ja laskimoon.

Lääkeliuos on saatavana 4 ml: n lasiampulleissa. Muotoiltu solupakkaus sisältää 5 tai 10 ampullia tuotetta. Yksi pahvipakkaus sisältää 1 tai 2 pakkausta.

Jauhe liuoksen valmistamista varten on saatavana 10 ml: n injektiopulloissa. Yksi pahvipakkaus sisältää 1, 5 tai 10 pulloa.

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Amikasiinin käytöstä.

Vaikuttava aine lääkkeen koostumuksessa on amikasiini sulfaatin muodossa (1 ml - 250 mg).

Apukomponentit ovat: natriumdisulfiitti, natriumsitraatti injektiota varten, injektionesteisiin käytettävä vesi, laimennettu rikkihappo.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amikasiini on puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti, kuuluu aminoglykosidien ryhmään, sillä on bakterisidinen vaikutus. Se sitoutuu ribosomien 30S-alayksikköön, mikä estää lähettimen ja kuljetus-RNA: n (ribonukleiinihappo) kompleksin muodostumisen. Se myös estää proteiinisynteesiä ja tuhoaa bakteerien sytoplasmamembraanit.

Osoittaa suurta aktiivisuutta seuraavia mikro-organismeja vastaan:

aerobinen gramnegatiivinen: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.
jotkut gram-positiiviset: Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliinille ja joillekin kefalosporiineille resistentit kannat).

Streptococcus spp. amikasiini on kohtalaisen aktiivinen.

Yhdistettynä bentsyylipenisilliiniin sillä on synergistinen vaikutus Enterococcus faecalis -kantoja vastaan.

Anaerobiset mikro-organismit ovat resistenttejä amikasiinin vaikutuksille.

Muiden aminoglykosidien inaktivoivien entsyymien vaikutuksesta aine ei menetä aktiivisuutta ja voi pysyä aktiivisena tobramysiinille, netilmisiinille ja gentamisiinille resistenttejä Pseudomonas aeruginosa -kantoja vastaan.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisten injektioiden jälkeen amikasiini imeytyy täydellisesti ja nopeasti. C _max (maksimipitoisuus) veriplasmassa sen jälkeen, kun lihakseen annoksella 7,5 mg / kg, on 21 ug / ml sen jälkeen, kun suonensisäisenä infuusiona 30 minuutin samaa annosta - 38 ug / ml. T _max (aika ulottumattomiin maksimipitoisuus) lihaksensisäisen annon jälkeen on noin 1,5 tuntia.

Keskimääräinen terapeuttinen pitoisuus säilyy 10-12 tuntia.

Aine sitoutuu plasman proteiineihin 4-11%. V _d (jakautumistilavuus) iästä riippuen: aikuiset - 0,26 l / kg, lapset - 0,2 - 0,4 l / kg, alle viikon ikäiset vastasyntyneet, joiden paino on alle 1500 g - enintään 0,68 ja 0,58 l / kg. Kystistä fibroosia sairastavilla potilailla indikaattorin arvo vaihtelee välillä 0,3 - 0,39 l / kg.

Amikasiini jakautuu hyvin solunulkoiseen nesteeseen (paiseiden sisältö, pleuraefuusio, nivelkalvot, askites, perikardi, peritoneaaliset ja imusuontenesteet). Virtsassa sitä esiintyy suurina pitoisuuksina, pieniä pitoisuuksia havaitaan äidinmaidossa, sapessa, keuhkoputkien eritteissä, silmän vesipitoisuudessa, aivo-selkäydinnesteessä ja ysköissä.

Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, joissa solunsisäinen kertyminen tapahtuu. Aineen suuria pitoisuuksia havaitaan elimissä, joissa on hyvä verenkierto - keuhkoissa, maksassa, sydänlihaksessa, pernassa, ja erityisesti munuaisissa, joissa amikasiini kertyy aivokuoren aineeseen, pienemmät pitoisuudet - luissa, rasvakudoksessa ja lihaksissa.

Aikuisten keskimääräisillä terapeuttisilla annoksilla (normaalina) amikasiini ei tunkeudu veri-aivoesteeseen, ja aivokalvotulehduksen läpäisevyys lisääntyy hieman. Vastasyntyneillä saavutetaan suuremmat pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä verrattuna aikuisiin. Aine läpäisee istukan esteen ja sitä löytyy lapsivedestä ja sikiön verestä.

Amikasiini ei metaboloidu.

T _1/2 (puoliintumisaika) aikuisilla on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä - 5-8 tuntia, vanhemmilla lapsilla - 2,5-4 tuntia. Lopullinen T _1/2 on yli 100 tuntia (vapautuminen solunsisäisistä varastoista).

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta glomerulussuodatuksella (65–94%), pääasiassa muuttumattomana. Munuaispuhdistuma on 79-100 ml / min.

Munuaisten vajaatoiminnassa T _1/2 aikuisilla vaihtelee heikentymisasteen mukaan - jopa 100 tuntia, kystistä fibroosia sairastavilla potilailla - 1-2 tuntia, hypertermiaa ja palovammoja sairastavilla potilailla T _1/2 lisääntyneen puhdistuman vuoksi voi olla pienempi verrattuna keskimääräisellä suorituskyvyllä.

Se erittyy hemodialyysin aikana ja vähemmässä määrin peritoneaalidialyysin aikana (50% 4–6 tunnissa ja 25% 48–72 tunnissa).

Käyttöaiheet

Amikasiinia suositellaan käytettäväksi tarttuvissa ja tulehduksellisissa vaurioissa, jotka johtuvat gram-negatiivisista mikro-organismeista, jotka osoittavat vastustuskykyä gentamisiinille, kanamysiinille, sisomysiinille tai gram-positiivisten ja gram-negatiivisten patogeenisten muotojen yhdistelmille.

Lääkettä käytetään seuraavan lokalisoinnin infektioiden hoitoon:

keskushermosto, mukaan lukien aivokalvontulehdus;
hengitystiet: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopaise, keuhkopussin empyema;
vatsaontelo, mukaan lukien peritoniitti;
iho ja pehmytkudokset, mukaan lukien tartunnan saaneet palovammat ja haavaumat; ruuansulatuksen eri genees;
luut ja nivelet, mukaan lukien osteomyeliitti;
virtsatiet: kystiitti, pyelonefriitti, virtsaputki;
sappitiehyet;
sepsis, septinen endokardiitti;
haava ja postoperatiiviset infektiot.

Vasta-aiheet

Amikasiini on vasta-aiheinen:

kuulohermon neuriitti;
yliherkkyys aineelle (mukaan lukien muut aminoglykosidit);
vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta;
raskaus.

Lääkettä tulee käyttää varoen parkinsonismin, myasthenia graviksen, kuivumisen, munuaisten vajaatoiminnan, imetyksen aikana ja vanhuudessa.

Lisäksi Amikasiinia annetaan tiukassa lääkärin valvonnassa vastasyntyneille ja keskosille.

Amikasiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Injektiot Amikasiini annetaan lihakseen tai laskimoon. Määritä 5 mg / kg 8 tunnin välein tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein.

Virtsateissä vaikuttavista mutkattomista bakteeri-infektioista lääke on tarkoitettu 12 tunnin välein 250 mg: n annoksena.

Vastasyntyneet keskoset aloittavat Amikasiinin annostuksen 10 mg / kg, minkä jälkeen he siirtyvät annokseen 7,5 mg / kg, joka annetaan 18-24 tunnin välein.

Terveille vastasyntyneille lääke annetaan aloitusannoksena 10 mg / kg, minkä jälkeen he siirtyvät 7,5 mg / kg 12 tunnin välein 7-10 päivän ajan.

Suurin sallittu päivittäinen annos aikuisille on 15 mg / kg / vrk.

Lihakseen annettaessa hoito kestää 7-10 päivää, laskimonsisäisesti - 3-7 päivää.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: pahoinvointi / oksentelu, maksan vajaatoiminta, joka ilmenee maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymisenä, hyperbilirubinemia;
hematopoieettiset elimet: leukopenia, anemia, granulosytopenia, eosinofilia, trombosytopenia;
keskus- ja ääreishermosto: uneliaisuus, päänsärky, neurotoksiset vaikutukset (lihasten nykiminen, tunnottomuus / kihelmöinti, epileptiset kohtaukset), heikentynyt hermo-lihassiirto (hengityspysähdys);
aistit: ototoksisuus (kuulon heikkeneminen, vestibulaariset / labyrintin häiriöt, peruuttamaton kuurous), toksiset vaikutukset vestibulaariseen laitteistoon (huimaus, heikentynyt liikkeen koordinaatio, pahoinvointi / oksentelu);
virtsajärjestelmä: munuaisten vajaatoiminta nefrotoksisuudesta johtuen, mikä ilmenee oligurialla, proteinurialla, mikrohematurialla, hyperkreatininemialla, atsotemialla;
yliherkkyysreaktiot: kuume, ihottuma ja kutina, ihon punoitus, Quincken turvotus (angioedeema);
paikalliset reaktiot: arkuus pistoskohdassa, dermatiitti; laskimonsisäisesti annettuna laskimotulehdus, periflebiitti.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: myrkylliset reaktiot hengitysvajauksen muodossa, oksentelu, pahoinvointi, kuulon heikkeneminen, ataksia, huimaus, virtsaamishäiriöt, ruokahaluttomuus, jano, soiminen tai korvien tukkoisuus.

Hoito: hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi (neuromuskulaarisen leviämisen estämisen ja sen seurausten lievittämiseksi); kalsiumsuolat, antikolinesteraasilääkkeet, mekaaninen ilmanvaihto, muu oireenmukainen / tukeva hoito.

erityisohjeet

Annettaessa laskimoon Amikasiinia, sen vaikuttavan aineen pitoisuus liuoksessa ei saa ylittää 5 mg / ml.

Lääkkeellä hoidettaessa on suositeltavaa seurata kuulohermon, munuaisten ja vestibulaarisen laitteen toimintaa vähintään kerran 7 päivässä.

Lääkettä ei tule yhdistää hepariinin, penisilliinien, amfoterisiini B: n, kapreomysiinin, erytromysiinin, B- ja C-vitamiinien, kalsiumkloridin, hydroklooritiatsidin, kefalosporiinien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: hoito on vasta-aiheista;
imetysjakso: voidaan käyttää elintärkeiden indikaatioiden läsnä ollessa; Amikasiini siirtyy pieninä määrinä äidinmaitoon, mutta aine imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta; hoitoon liittyviä komplikaatioita ei raportoitu.

Lapsuuden käyttö

Amikasiinin määräämistä imeväisille ja keskosille on oltava varovaisia.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy atsotemiaa ja uremiaa: hoito on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta: Amikasiinia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Amikasiinia käytetään varoen iäkkäillä potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

polymyksiini B, nalidiksiinihappo, vankomysiini, sisplatiini: nefro- ja ototoksisuuden kehittymisen todennäköisyys kasvaa;
karbenisilliini, bentsyylipenisilliini, kefalosporiinit: synergistinen vaikutus; potilailla, joilla on vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, yhdistettynä β-laktaamiantibioottien kanssa amikasiinin tehokkuus voi heikentyä;
myasteeniset lääkkeet: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
kurariformiset lääkkeet: niiden lihasrelaksanttivaikutuksen tehostaminen;
diureetit (erityisesti furosemidi), penisilliinit, kefalosporiinit, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, sulfonamidit: estävät aminoglykosidien eliminaation, lisäävät niiden seerumipitoisuutta veressä, lisäävät neuro- ja nefrotoksisuutta (liittyy kilpailuun aktiivisen erityksen suhteen nefroniputkissa);
indometasiini (parenteraalinen anto): amikasiinin toksisen vaikutuksen todennäköisyyden kasvu (T _1/2 kasvaa, puhdistuma pienenee);
parenteraalisesti annettavat polymyksiinit, metoksifluraani, kapreomysiini ja muut hermo-lihasliikennettä estävät lääkkeet (opioidikipulääkkeet, halogenoidut hiilivedyt - inhalaatioanestesia-aineet), suurten veren määrien verensiirto sitraattisäilöntäaineilla: lisääntynyt hengityslukituksen riski

Amikatsiiniantibiootti on farmaseuttisesti yhteensopimaton lääkkeiden kuten penisilliinien, hepariinin, kefalosporiinien, kapreomysiinin, amfoterisiini B: n, hydroklooritiatsidin, erytromysiinin, nitrofurantoiinin, ryhmän B ja C vitamiinien, kaliumkloridin kanssa.

Analogit

Amikasiinianalogit jauhemuodossa ovat seuraavat lääkkeet: Amikasiini-injektiopullo, Amikasiinifereiini ja Amikabol.

Lääkkeen analogit liuoksen muodossa: selemysiini ja hemasiini.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, lasten ulottumattomissa, suojattuna suoralta auringonvalolta, 5-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Amikacinista

Erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla potilaat jättävät erilaisia arvosteluja Amikacinista. Monissa tapauksissa lääke arvioidaan tehokkaaksi aineeksi, jolla on hyvä sietokyky. Muut käyttäjät viittaavat riittämättömään terapeuttiseen vaikutukseen sekä voimakkaiden sivuvaikutusten kehittymiseen.

Amikasiinin hinta apteekeissa

Amikasiinin arvioitu hinta on: liuos laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon 250 mg / ml (10 ampullia) - 268 ruplaa, jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen liuoksen valmistamiseksi: 1 pullo 500 mg - 34–72 ruplaa, 1 pullo 1000 mg - 55 ruplaa.