Klabaks

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Klabaks: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Munuaisten vajaatoiminta
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Klabax

ATX-koodi: J01FA09

Vaikuttava aine: klaritromysiini (klaritromysiini)

Valmistaja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Ranbaxy Laboratories Ltd., Intia

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 219 ruplaa.

Ostaa

Klabax on laajakirjoinen antibakteerinen lääke systeemiseen käyttöön, makrolidiryhmästä.

Vapauta muoto ja koostumus

Klabaksia valmistetaan seuraavissa annosmuodoissa:

Tabletti, kalvopäällysteinen: soikea, kaksoiskupera, vaaleankeltainen, musta merkintä toisella puolella annoksesta riippuen - "CXT 250" tai "CXT 500" (250 mg: 4 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1 tai 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa; 500 mg: 10 kpl läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa);
Rakeet oraalisuspensiota varten: vapaasti virtaava rakeinen jauhe, väri valkoisesta melkein valkoiseen, sekoitettuna veteen, muodostaa valkoisen tai melkein valkoisen, makean maissuspension, jolla on hedelmäinen haju sekoitettuna veteen (kukin 42 g (annostukseen 125 mg / 5 ml) tai 70 g (annokselle 250 mg / 5 ml) rakeet suurtiheyksisissä polyetyleenipulloissa, joissa on valkoinen kierrekorkki, jossa on ensimmäinen avaamissäädin, lastensuojelu ja täytemääräinen etiketti, yhdessä mittalusikalla ja mittaruiskulla, jossa on asteikko, 1 sarja kutakin pahvilaatikko).

Yhden tabletin koostumus:

Vaikuttava aine: klaritromysiini - 250 mg tai 500 mg;
Apukomponentit: povidoni, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, puhdistettu talkki, kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium;
Kalvokuori: hydroksipropyyliselluloosa, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, propyleeniglykoli, titaanidioksidi, sorbitaanimonooleaatti, kinoliinikeltainen lakka, puhdistettu talkki, vanilliini;
Opacode Black -tulostusmuste (opakodi S-1-17823 musta): lasitettu (esteröity) sellakka etanolissa, musta rautaoksidi (E172), isopropyylialkoholi, butyylialkoholi, ammoniakkiliuos, propyleeniglykoli.

5 ml valmiin suspension suspensio:

Vaikuttava aine on klaritromysiini 125 mg tai 250 mg;
Apukomponentit: hypromelloosi, kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyliselluloosa, algiinihappo;
Rakeiden enteerinen päällyste: metakryylihappo, puhdistettu talkki, makrogoli 1500, vedetön kolloidinen piidioksidi, karbomeeri (karbopol 974R);
Apukomponentit suspensiota varten: aspartaami, sakkaroosi, ksanttikumi, natriumbentsoaatti, natriumsitraatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, titaanidioksidi (E171), hedelmämaku 051880, mintun maku (E517), natriumkloridi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klaritromysiini on laajakirjoinen makrolidiantibiootti, joka on puolisynteettistä alkuperää. Se häiritsee proteiinin tuotantoa mikro-organismeissa sitoutumalla mikrobisolun sisältämän ribosomikalvon 50S-alayksikköön. Aine vaikuttaa patogeeneihin, jotka sijaitsevat sekä solun sisällä että sen ulkopuolella.

Klaritromysiini on aktiivinen in vitro (tämän osoittaa myös kliininen käytäntö) tällaisten mikro-organismien kantoja vastaan:

Helicobacter pylori;
aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
mykobakteerit: Mycobacterium avium -kompleksi (MAC), mukaan lukien Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium;
muut mikro-organismit: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Beetalaktamaasit eivät muuta klaritromysiinin aktiivisuutta. Pelkästään in vitro lääkkeellä on haitallinen vaikutus seuraaviin bakteereihin:

kampylobakteeri: Campylobacter jejuni;
aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae;
aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Streptococci viridans, Streptococcus-ryhmät G, F, C, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
anaerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus;
anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
mykobakteerit: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae;
spirokeetit: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Klabaxin vaikuttavan aineen - 14 (R) -hydroksiklaritromysiinin - aktiiviselle metaboliitille on ominaista mikrobiologinen aktiivisuus ja se vaikuttaa Haemophilus influenzae -laitteeseen kaksi kertaa voimakkaammin kuin itse klaritromysiini. Klaritromysiinin ja sen metaboliitin yhdistelmällä voi olla sekä synergistisiä että additiivisia vaikutuksia Haemophilus influenzae: een in vivo ja in vitro, bakteerikannan perusteella.

Suurimmalle osalle stafylokokkeista, jotka ovat resistenttejä oksasilliinille ja metisilliinille, on tunnusomaista myös resistenssi klaritromysiinille. Ristiresistenssiä klaritromysiinille ja muille makrolidiantibiooteille sekä klindamysiinille ja linkomysiinille on raportoitu.

Farmakokinetiikka

Klaritromysiini imeytyy melko nopeasti. Ruoan saanti vähentää sen imeytymisnopeutta, mutta ei muuta sen biologista hyötyosuutta. Aineen biologinen hyötyosuus suspension muodossa on samanlainen tai hieman korkeampi kuin tabletin muodossa otettuna. Klaritromysiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 65-75%.

Yhdellä lääkeannoksella havaitaan 2 huippupitoisuuden huippua. Toinen niistä liittyy klaritromysiinin kykyyn kerääntyä sappirakoon edelleen vähitellen tai nopeasti. Kun Klabaxia annetaan suun kautta 250 mg: n annoksena, klaritromysiinin maksimipitoisuus saavutetaan 1–3 tunnissa annon jälkeen.

Lääkkeen nauttimisen jälkeen 20% annetusta klaritromysiiniannoksesta hydroksyloidaan maksassa suurella nopeudella sytokromi-isoentsyymien CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 kautta. Tällöin muodostuu päämetaboliitti - 14- (R) -hydroksiklaritromysiini, jolle on tunnusomaista voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzae -bakteeriin.

Säännöllinen Klabax-annos 250 mg: n vuorokausiannoksella saavuttaa klaritromysiinin ja sen päämetaboliitin tasapainopitoisuuden 1 ja 0,6 μg / ml. Puoliintumisaika on tässä tapauksessa 3-4 tuntia ja vastaavasti 5-6 tuntia. Päivittäisen annoksen nostaminen 500 mg: aan johtaa klaritromysiinin ja sen päämetaboliitin tasapainopitoisuuksien nousuun vastaavasti 2,7–2,9 ja 0,83–0,88 μg / ml. Puoliintumisaika pidentyy vastaavasti 4,8–5 ja 6,9–8,7 tuntiin.

Kun Klabax otetaan terapeuttisina pitoisuuksina, se kertyy pehmeisiin kudoksiin (pitoisuus 10 kertaa suurempi kuin seerumi), keuhkoihin ja ihoon. Klaritromysiini erittyy munuaisten ja suoliston kautta (noin 20-30% - muuttumattomassa muodossa, loput annetusta annoksesta - metaboliittien muodossa). Kun yksi Klabax-annos on 250 mg tai 1200 mg, noin 37,9 ja 46% klaritromysiinin määrästä erittyy munuaisten kautta ja 40,2 ja 29,1% klaritromysiinin määrästä suoliston kautta.

Klaritromysiini on CYP3A7-, CYP3A5- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjä. Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla klaritromysiinin ja sen metaboliitin maksimipitoisuus, sen saavuttamiseen tarvittava aika ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala kasvavat.

Käyttöaiheet

Krooninen ja akuutti keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;
Nielutulehdus, sinuiitti, välikorvatulehdus;
Pehmytkudosten ja ihon infektiot.

Lisäksi Klabax-tableteille:

Helicobacter pylorin hävittäminen mahahaavasta ja pohjukaissuolihaavasta (osana monimutkaista hoitoa);
Mycobacterium intracellulare tai Mycobacterium avium aiheuttamat infektiot;
Toksoplasmoosi, spitaali;
Urea ja mykoplasmoosi, klamydia.

Vasta-aiheet

Vaikea maksan vajaatoiminta, hepatiitti (mukaan lukien historia);
Samanaikainen käyttö minkä tahansa seuraavista lääkkeistä: pimotsidi, terfenadiini, astemitsoli, ergotamiini, dihydroergotamiini, simvastatiini, lovastatiini, sisapridi;
I raskauskolmanneksen;
Alle 6-vuotiaat lapset (tabletteja varten);
Hypokalemia, ml. surdokardiaalinen (sydän-auditiivinen) oireyhtymä (rakeille);
Yliherkkyys klaritromysiinille, muille makrolidille ja jollekin Klabax-komponentille.

Raskauden II ja III raskauskolmanneksella Klabaxin käyttö on mahdollista vain, jos äidille aiottu hyöty ylittää huomattavasti sikiöön mahdollisesti kohdistuvan riskin.

Jos Klabaksia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava tälle ajanjaksolle.

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa klaritromysiinin käytöstä turvallisuudesta ja tehosta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla.

Ohjeet Klabaxin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Klabax-tabletit tulee ottaa kokonaisina (älä jauhaa, älä pureskele) nesteen kanssa. Ruoan saanti ei käytännössä vaikuta lääkkeen imeytymiseen, mutta se voi hieman hidastaa tätä prosessia.

Suositeltu annostusohjelma 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille: 250 mg 2 kertaa päivässä, tarvittaessa vaikeissa infektioissa, annoksen nostaminen 500 mg: aan 2 kertaa päivässä on sallittua, hoitojakso on 5-14 päivää.

Pohjukaissuolihaavan tapauksessa Klabaks otetaan osana Helicobacter-hoitohoitoa, 500 mg 2 tai 3 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annosta on muutettava kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan. CC: llä jopa 30 ml / min: kohtalaisen vaikeat infektiot - 250 mg kerran päivässä; vakavampi - 250 mg 2 kertaa päivässä.

Ota Mycobacterium avium -infektion hoitoon Klabax 500 mg 2 kertaa päivässä.

6-12-vuotiaille lapsille suositellaan päivittäistä annosta 15 mg / kg / vrk jaettuna kahteen annokseen 12 tunnin välein 5-10 päivän ajan.

Rakeet oraalisuspensiota varten

Ohjeiden mukaan Klabax suspensiossa on tarkoitettu suun kautta annettavaksi, pääasiassa lapsille (huolellisen annostelun mahdollisuuden vuoksi).

Hoidon suositeltu kesto riippuu potilaan tilan vakavuudesta ja patogeenisen mikroflooran tyypistä, ja se vaihtelee 5-10 päivän välillä.

Suositeltu päivittäinen Klabax-annos suspensiossa annoksilla 125 mg / 5 ml ja 250 mg / 5 ml lapsille nopeudella 7,5 mg / kg kahdesti päivässä:

1-2 vuotta (paino 8-11 kg): 125 mg / 5 ml - 2,5 ml; 250 mg / 5 ml - 1,25 ml (62,5 mg);
3--6-vuotiaat (paino 12-19 kg): 125 mg / 5 ml - 5,0 ml; 250 mg / 5 ml - 2,5 ml (125 mg);
7-9-vuotiaat (paino 20-29 kg): 125 mg / 5 ml - 7,5 ml; 250 mg / 5 ml - 3,75 ml (187,5 mg);
10-12-vuotiaat (paino 30-40 kg): 125 mg / 5 ml - 10 ml; 250 mg / 5 ml - 5 ml (250 mg).

Yli 500 mg kahdesti päivässä klaritromysiiniä tulisi käyttää vain vakavien infektioiden hoitoon.

Alle vuoden ikäiset ja alle 8 kg painavat lapset Klabax otetaan kahdesti päivässä annoksella 7,5 mg / kg.

Ennen suspension valmistamista ravistetaan rakeita sisältävää pulloa varovasti, kunnes rakeet alkavat liikkua vapaasti.

Suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi on tarpeen lisätä keitettyä jäähdytettyä vettä injektiopullon merkkiin ja ravistaa sitä, kunnes saadaan homogeeninen kellertävänvalkoinen suspensio.

Sivuvaikutukset

Keskushermosto (CNS): sekavuus, huimaus, pelko, painajaiset, unettomuus;
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, kielitulehdus, suutulehdus; harvoin - pseudomembranoottinen koliitti; joissakin tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
Allergiset reaktiot: anafylaktiset reaktiot, nokkosihottuma; joissakin tapauksissa - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
Muu: väliaikainen muutos makussa.

Yliannostuksen oireita ovat ripuli, pahoinvointi, oksentelu. Tilan hoito: mahahuuhtelu, tukeva oireenmukainen hoito.

Yliannostus

Klabaxin yliannostuksen yhteydessä voi olla ei-toivottuja oireita maha-suolikanavasta (ripuli, pahoinvointi, oksentelu), päänsärkyä ja tajunnan heikkenemistä. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu välittömästi ja määrätä oireenmukainen hoito. Peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät vaikuta merkittävästi klaritromysiinin eliminaatioon verestä.

erityisohjeet

Antibioottihoito muuttaa normaalia suoliston mikroflooraa, joten on mahdollista kehittyä klaritromysiinille resistenttien mikro-organismien aiheuttama superinfektio.

Makrolidiantibiootit ovat ristiresistenttejä.

Vaikea jatkuva ripuli voi olla merkki pseudomembranoottisesta koliitista.

Klaritromysiinin samanaikaisen käytön kanssa teofylliinin, digoksiinin, lovastatiinin, karbamatsepiinin, simvastatiinin, midatsolaamin, fenytoiinin, triatsolaamin, syklosporiinin ja torajyväalkaloidien kanssa on tarpeen säätää näiden aineiden pitoisuutta veriplasmassa.

Ajoittain on suositeltavaa seurata protrombiiniaikaa potilailla, jotka saavat varfariinia tai muita oraalisia antikoagulantteja samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Klabaxin vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja, työskennellä liikkuvien koneiden kanssa tai tehdä mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät enemmän keskittymistä ja keskittymistä, ei tunneta hyvin.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC ei ylitä 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 3,3 mg / dl), on suositeltavaa pienentää Klabax-annosta kahdesti tai kaksinkertaistaa annosten välinen aika.

Huumeiden vuorovaikutus

Seuraavien aineiden / lääkkeiden ja klaritromysiinin vuorovaikutus samanaikaisen käytön kanssa:

Astemitsoli, sisapriidi: klaritromysiini, joka estää isoentsyymin CYP3A4 aktiivisuutta, hidastaa niiden aineenvaihduntaa, mikä lisää QT-aikaa ja lisää riskiä kehittää "piruettityyppisiä" kammioperäisiä rytmihäiriöitä;
Atorvastatiini: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa maltillisesti, mikä lisää myopatian riskiä;
Varfariini: on mahdollista lisätä sen antikoagulanttivaikutusta ja sen seurauksena lisätä verenvuotoriskiä;
Digoksiini: todennäköisesti huomattava sen pitoisuuden nousu veriplasmassa glykosidimyrkytyksen kehittymisen myötä
Disopyramidi: sen pitoisuus veriplasmassa voi lisääntyä, koska disopyramidi metaboloituu maksassa estämällä klaritromysiinin vaikutusta, minkä seurauksena on mahdollista pidentää QT-aikaa, kehittää piruettimaisia sydämen rytmihäiriöitä, lisätä insuliinin eritystä ja hypokalemiaa;
Tsidovudiini: sen hyötyosuus vähenee hieman;
Itrakonatsoli, karbamatsepiini, syklosporiini: niiden pitoisuus veriplasmassa kasvaa, sivuvaikutukset voivat lisääntyä;
Kolkisiini: sen toiminnasta on todisteita hengenvaarallisista vakavista toksisista reaktioista;
Lansopratsoli: mahdollinen suutulehdus, kielitulehdus, kielen värjäys tummana;
Metyyliprednisoloni: sen puhdistuman väheneminen;
Midatsolaami: lisää sen pitoisuutta veriplasmassa, tehostaa vaikutuksia;
Omepratsoli: sen pitoisuus kasvaa merkittävästi ja klaritromysiinin pitoisuus veriplasmassa nousee hieman;
Pimotsidi: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa, on olemassa vaara vakavan kardiotoksisen vaikutuksen kehittymiselle;
Prednisoni: psykoosin ja akuutin manian kehittymisestä on luotettavaa tietoa;
Ritonaviiri: klaritromysiinipitoisuuden merkittävä nousu on todennäköistä, kun taas sen metaboliitin, 14-hydroksiklaritromysiinin, pitoisuus pienenee merkittävästi;
Rifabutiini: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa, mikä lisää uveiitin kehittymisen riskiä; klaritromysiinin pitoisuus veriplasmassa pienenee;
Rifampisiini: klaritromysiinin pitoisuus veriplasmassa pienenee merkittävästi;
Sertraliini: serotoniinioireyhtymän kehittyminen on mahdollista;
Teofylliini: sen pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista;
Terfenadiini: todennäköisesti terfenadiinin metabolisen nopeuden lasku ja sen pitoisuuden nousu veriplasmassa (voi aiheuttaa QT-ajan pitenemisen ja lisääntyneen "piruettityyppisen" kammioperäisen rytmihäiriön);
Tolbutamidi: hypoglykemia voi kehittyä;
Fenytoiini: on mahdollista lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa, lisätä toksisen vaikutuksen kehittymisen riskiä;
Fluoksetiini: myrkyllisten vaikutusten kehittymisestä on luotettavaa tietoa;
Ergotamiini, dihydroergotamiini: on todisteita lisääntyneistä sivuvaikutuksista.

Analogit

Klabaks-analogit ovat: Klabaks OD, klaritromysiini, Clarosip, Klacid, Clarbact, Seidon-Sanovel, Ecositrin, Fromilid, Fromilid Uno.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa ja lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Valmistettu suspensio on pidettävä tiiviisti suljetussa astiassa, älä jääty, älä säilytä jääkaapissa, älä käytä yli 2 viikkoa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Clubax

Clubaxista on usein ristiriitaisia arvosteluja. Lääkkeen korkeasta tehokkuudesta huolimatta haittavaikutusten ilmaantuvuus on melko suuri. Niitä havaitaan jo toisena hoitopäivänä ja ne ilmaistaan pahoinvointina, oksenteluna, huimauksena ja katkerana mauna suussa. Joskus ne ovat niin vakavia, että potilaiden on keskeytettävä hoito ennen ensimmäisten onnistuneiden tulosten saamista.

Clubax-hinta apteekeissa

Klabaksin arvioitu hinta kalvopäällysteisissä tableteissa, joiden annos on 250 mg, on 251–260 ruplaa ja Klabaks 500 mg on 388–401 ruplaa (pakkaus sisältää 14 kpl). Suspensiorakeita ei tällä hetkellä ole kaupallisesti saatavana.