Ketorol Express

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ketorol Express: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ketorol Express

ATX-koodi: M01AB15

Vaikuttava aine: ketorolakki (ketorolakki)

Valmistaja: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.1.20120

Hinnat apteekeissa: alkaen 36 ruplaa.

Ostaa

Suun kautta dispergoituvat tabletit, Ketorol Express

Ketorol Express on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kohtalainen kuumetta alentava ja voimakas analgeettinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan suun onteloon hajautettujen tablettien muodossa: vaaleankeltainen, tasainen, pyöreä, viistetty, toisella puolella kaiverrus "|" (10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta ja Ketorol Expressin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: ketorolakki - 10 mg;
apuaineet: butyylihydroksianisoli, mikrokiteinen selluloosa, sukraloosi, piidioksidi, krospovidoni (tyyppi A), mannitoli, magnesiumstearaatti, kinoliinikeltainen väriaine (E104), mintun maku.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ketorolacilla, Ketorol Expressin vaikuttavalla aineella, on kipua lievittävä, tulehdusta estävä ja lievä kuumetta alentava vaikutus. Aineen vaikutusmekanismi johtuu syklo-oksigenaasin (COX) - COX-1 ja COX-2 aktiivisuuden epäselektiivisestä tukahduttamisesta, joka katalysoi arakidonihapon muuttumista prostaglandiineiksi (PG), joilla on tärkeä rooli kivun, tulehduksen ja kuumeen patogeneesissä.

Ketorolac on [-] S- ja [+] R-enantiomeerien raseeminen seos, kun taas sen analgeettinen vaikutus liittyy [-] S-muotoon.

Ketorol Express ei estä hengitystä, ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei johda lääkeriippuvuuteen, sillä ei ole sedatiivisia eikä anksiolyyttisiä vaikutuksia. Lääkkeen oraalisen annon jälkeen kipua lievittävä vaikutus alkaa ilmetä 1 tunnin kuluttua, suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan 1-2 tunnin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna Ketorol Express, ketorolakki imeytyy voimakkaasti ruoansulatuskanavaan (GIT). Veriplasmassa maksimipitoisuus (_Cmax) 0,7–1,1 μg / ml havaitaan 40 minuutin kuluttua sen ottamisesta tyhjään vatsaan 10 mg: n annoksella. Rasvaa sisältävä ruoka vähentää aineen C _{max -arvoa} veressä ja pidentää aikaa sen saavuttamiseen 1 tunnilla. Ketorolak sitoutuu plasman proteiineihin 99%, vapaan aineen osuus veressä kasvaa hypoalbuminemian taustalla, hyötyosuus vaihtelee 80-100%, jakautumistilavuus (V _d) on 0,15–0,33 l / kg.

Jos ketorolaakkia annetaan suun kautta 4 kertaa päivässä, 10 mg (päivittäinen annos ylittää subterapeuttisen annoksen), tasapainopitoisuus saavutetaan 24 tunnin kuluttua.

Aine siirtyy äidinmaitoon. Kun imevä nainen on ottanut ketorolaakin 10 mg: n annoksena, sen C _max rintamaitoon määritetään 2 tunnin kuluttua ja on 7,3 ng / ml ensimmäisen annoksen jälkeen ja 7,9 ng / ml toisen annoksen jälkeen.

Aine metaboloituu maksassa määränä, joka ylittää puolet otetusta annoksesta. Sen biotransformaation seurauksena muodostuu farmakologisesti inaktiivisia johdannaisia. Tärkeimmät metaboliitit ovat munuaisten kautta eliminoituneet glukuronidit ja p-hydroksiketorolaakki. 6% erittyy suoliston kautta, 91% munuaisten kautta.

Henkilöillä, joilla on normaali munuaisten toiminta, puoliintumisaika (T _1/2) lääkkeen ottamisen jälkeen 10 mg: n annoksella on 2,4–9 tuntia; kokonaispuhdistuma - 0,025 l / h / kg. T _1/2 kasvaa iäkkäillä potilailla ja vähenee nuorilla potilailla. Hemodialyysin aikana lääke ei eritty elimistöstä.

Käyttöaiheet

Ketorol Expressia suositellaan kohtalaisen tai voimakkaan kipu-oireyhtymän lievittämiseen, mukaan lukien seuraavat sairaudet / tilat:

trauma;
reumaattiset kiintymät;
kipu leikkauksen jälkeisenä aikana;
onkologiset sairaudet;
neuralgia, lihaskipu, nivelkipu, radikuliitti;
nyrjähdykset, sijoiltaan siirtymät;
hammassärky.

Ketorol Express -valmistetta käytetään oireenmukaiseen hoitoon, mikä heikentää tulehdusprosessia ja vähentää kivun voimakkuutta käytön aikana. Lääke ei vaikuta taustalla olevan taudin etenemiseen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

toistuva polyposis-rhinosinusitis, keuhkoputkien astma ja intoleranssi tulehduskipulääkkeille, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo (täydellinen tai osittainen yhdistelmä, mukaan lukien historia);
haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti ja muut tulehdukselliset suolistosairaudet;
aktiivinen verenvuoto maha-suolikanavasta, ruuansulatuskanavan eroosiot ja haavaumat;
vaikea munuaisten toiminnan heikkeneminen [kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min]; vahvistettu hyperkalemia;
aktiivinen maksasairaus tai vaikea maksan vajaatoiminta;
myelosuppressio, luuytimen ja veren vaurioituminen (trombosytopenia; leukopenia, mukaan lukien tiedot anamneesista; hypokoagulaatio, mukaan lukien hemofilia), verenvuoto tai niiden esiintymisen suuri todennäköisyys;
jakso sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen;
aktiivinen aivoverisuonisairaus (mukaan lukien vahvistettu tai epäilty kallonsisäinen verenvuoto);
anestesia laaja-alaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana sekä ennen niiden toteuttamista (verenvuodon merkittävän uhan vuoksi);
yhdistelmähoito seuraavien lääkkeiden kanssa: probenesidi, pentoksifylliini, litiumsuolat, antikoagulantit (hepariini, varfariini), asetyylisalisyylihappo ja muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät;
ikä alle 16;
raskaus, synnytys ja imetys;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille ja muille tulehduskipulääkkeille.

Suhteellinen (ota Ketorol Express -tabletteja varoen):

krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF), iskeeminen sydänsairaus (IHD); valtimon hypertensio;
edematoosi oireyhtymä;
kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min);
aktiivinen hepatiitti, kolestaattinen oireyhtymä;
ruoansulatuskanavan toksisuutta pahentavien tekijöiden läsnäolo: kolekystiitti, alkoholismi, tupakointi;
keuhkoputkien astma;
systeeminen lupus erythematosus;
sepsis;
aivoverisuonisairaudet;
Helicobacter pylori -infektion läsnäolo, joka on aiemmin ollut haavainen maha-suolikanavan vika;
perifeeristen valtimoiden vauriot;
diabetes;
dyslipidemia / hyperlipidemia;
kilpirauhasen patologia;
vakavat somaattiset sairaudet;
tuberkuloosi;
leikkauksen jälkeen;
ikä 65 vuoden jälkeen;
tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö;
seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö: selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) (mukaan lukien sertraliini, paroksetiini, sitalopraami, fluoksetiini), verihiutaleiden vastaiset aineet (mukaan lukien klopidogreeli), suun kautta otettavat glukokortikosteroidit (GCS) (mukaan lukien prednisoloni).

Ketorol Express, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ketorol Express -tabletit otetaan suun kautta. Ne on asetettava kielelle ja pidettävä suussa muutama sekunti, kunnes ne ovat täysin liuenneet.

Suun kautta dispergoituvia tabletteja ei tarvitse ottaa veden kanssa. Koska lääke ei myöskään lisää syljentuotannon kasvua, potilaat, joilla on poikkeavuuksia nielemisessä, voivat samanaikaisesti käyttää neurologisia ja käytöshäiriöitä.

Yksi Ketorol Express -annos on 10 mg (1 tabletti). Kipu-oireyhtymän vakavuudesta riippuen lääke voidaan ottaa 1-4 kertaa päivässä. Suurin sallittu päivittäinen annos on 40 mg, suurin hoitojakso on 5 päivää.

Haittavaikutusten riskin vähentämiseksi Ketorol Express -valmistetta tulisi käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella mahdollisimman lyhyellä kurssilla.

Jos siirtyminen ketorolakin parenteraalisesta antamisesta suun kautta tapahtuvaan antamiseen tapahtuu siirtopäivänä, kummankin lääkemuodon päivittäinen kokonaisannos alle 65-vuotiaille potilaille ei saa ylittää 90 mg, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville - enintään 60 mg. Tässä tapauksessa ketorolakin annos tablettimuodossa (oraaliseen antoon) ei saa ylittää 30 mg.

Sivuvaikutukset

hengityselimet: harvoin - nuha, hengenahdistus tai bronkospasmi, kurkunpään turvotus (hengenahdistus ja hengitysvaikeudet);
ruoansulatuskanava: usein (pääasiassa yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on aiemmin ollut ruuansulatuskanavan eroosisia ja haavaumia) - ripuli, gastralgia; harvoin - vatsan täyteyden tunne, ummetus, oksentelu, ilmavaivat, suutulehdus; harvoin - pahoinvointi, ruuansulatuskanavan eroosio- ja haavaumavauriot (mukaan lukien perforaatio ja / tai verenvuoto - närästys, vatsakipu, polttaminen / kouristukset epigastrisella alueella, oksentelu kuten kahvipaksu, melena), akuutti haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, hepatomegalia, hepatiitti;
hemostaattinen järjestelmä: harvoin - nenäverenvuoto, verenvuoto postoperatiivisesta haavasta, peräsuolen verenvuoto;
hematopoieettiset elimet: harvoin - eosinofilia, anemia, leukopenia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - kohonnut verenpaine (BP); harvoin - pyörtyminen, keuhkopöhö;
aistielimet: harvoin - kuulovamma, korvien soiminen, näköhäiriöt, näön hämärtyminen mukaan lukien; tuntemattomalla taajuudella - makuhäiriöt;
hermosto: usein - uneliaisuus, huimaus, päänsärky; harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus (jäykät niska- / selkälihakset, voimakas päänsärky, kuume, kouristukset), hyperaktiivisuus, mukaan lukien ahdistuneisuus, mielialan muutokset; masennus, psykoosi, aistiharhat;
iho: harvoin - purppura, ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen); harvoin - nokkosihottuma, hilseilevä dermatiitti (ihon paksuuntuminen / kuorinta, hyperemia, kuume, johon voi liittyä vilunväristyksiä, palatiinin nielurisojen arkuus ja / tai turvotus), toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
virtsajärjestelmä: harvoin - selkäkipu, usein virtsaaminen, polyuria, oliguria, hematuria, atsotemia, munuaisödeema, akuutti munuaisten vajaatoiminta, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (trombosytopenia, purppura, munuaisten vajaatoiminta, hemolyyttinen anemia), interstitiaalinen nefriitti; tuntemattomalla taajuudella - virtsaumpi;
allergiset reaktiot: harvoin - anafylaktoidiset reaktiot (kutina, kasvojen värimuutokset, nokkosihottuma, ihottuma, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus / takypnea, hengenahdistus, hengenahdistus, silmäluomien turvotus, periorbitaalinen ödeema, kielen ödeema, raskaus rinnassa), anafylaksia;
muut reaktiot: usein - ruumiinpainon nousu, turvotus, mukaan lukien jalat, nilkat, kasvot, sormet, jalat; harvoin - liiallinen hikoilu; harvoin kuume; tuntemattomalla taajuudella - hyperkalemia, hyponatremia.

Yliannostus

Ketorolakin yliannostuksen tärkeimpiä oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruuansulatuskanavan eroosio- ja haavaumat, metabolinen asidoosi ja munuaisten toimintahäiriöt.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen käyttö; oireenmukainen hoito, jonka tarkoituksena on ylläpitää verenkiertoa, hengitystä ja muita elintoimintoja. Dialyysillä Ketorol Express eliminoituu huonosti.

erityisohjeet

Ennen Ketorol Express -hoidon aloittamista on selvitettävä, onko aiemmin ollut allergiaa ketorolakille tai muille tulehduskipulääkkeille.

Allergisten reaktioiden uhan vuoksi ensimmäinen annos tulee ottaa lääkärin valvonnassa.

Ketorol Express estää verihiutaleiden aggregaatiota ja lisää veren hyytymisaikaa. 24-48 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta ei havaita vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon.

Nykyisten veren hyytymishäiriöiden yhteydessä, etenkin leikkauksen jälkeisenä aikana, jolloin hemostaasin tilan perusteellinen arviointi on tarpeen, Ketorol Express -valmistetta tulisi käyttää vain verihiutaleiden määrän jatkuvaa seurantaa.

Hypovolemiapotilailla on lisääntynyt virtsajärjestelmän haittatapahtumien riski.

Haittavaikutusten uhkaa pahentaa lisäämällä hoidon kestoa ja ottamalla Ketorol Expressia yli 40 mg / vrk annoksina.

Lääkitystä ei ole suositeltavaa käyttää esilääkitykseen ja ylläpitopuudutukseen.

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden ottaminen terapeuttisia annoksia suurempina annoksina voi lisätä valtimoiden tromboottisten komplikaatioiden, mukaan lukien sydäninfarkti ja aivohalvaus, riskiä. Ketorolakihoidon taustalla tällaisia haittavaikutuksia ei havaittu, mutta niiden kehittymisen mahdollisuutta ei voida täysin sulkea pois käytettävissä olevan tiedon puutteen vuoksi.

Vähentää uhkaa NSAID-indusoidun gastropatian suositellaan hoidon aikana sovelletaan antasidit, misoprostolin ja välineet sen laskemiseksi mahahapon eritystä, mukaan lukien protonipumpun estäjät ja salpaajien H ₂ -reseptorien histamiinia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana potilaiden, jotka ajavat ajoneuvoja tai muita monimutkaisia mekanismeja, tulisi olla varovaisia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ketorol Expressin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista sikiön aortakanavan mahdollisen ennenaikaisen sulkeutumisen vuoksi.

Koska ketorolak, tukahduttamalla PG: n tuotantoa, voi vaikuttaa haitallisesti sikiön verenkiertoon ja heikentää kohdun supistuksia, mikä pahentaa kohdun verenvuodon uhkaa, sen käyttö synnytyksen aikana ja varhaisessa synnytyksen jälkeisessä vaiheessa on vasta-aiheista.

Ketorolac erittyy äidinmaitoon, joten Ketorol Expressia ei ole määrätty imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Lapsille ja alle 16-vuotiaille nuorille lääkehoito on vasta-aiheista, koska Ketorol Expressin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta pediatriassa ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, V _d ketorolaakin voi nousta 2 kertaa, ja V- _d sen R-enantiomeeri - 20%. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidon aikana (plasman kreatiniinitasolla 19-50 mg / l tai 168-442 μmol / l) ketorolakin T _1/2 on 10,3-10,8 tuntia, vaikeamman munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa - yli 13,6 tuntia

Vahvistetun hyperkalemian, vakavan munuaisten vajaatoiminnan (CC alle 30 ml / min) läsnä ollessa lääke on vasta-aiheinen. Potilaita, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min), kehotetaan käyttämään Ketorol Expressia varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toimintahäiriön läsnäolo ei vaikuta lääkkeen T _{1/2: een}.

Ketorol Expressin käytön vasta-aiheet ovat aktiivinen maksasairaus tai vaikea maksan vajaatoiminta. Kolestaasia tai aktiivista hepatiittia sairastavien potilaiden tulee käyttää lääkettä varoen.

Käyttö vanhuksille

Ketorol Expressin ottaminen yli 65-vuotiaille potilaille vaatii varovaisuutta, koska sen T _1/2 nousee vanhuudessa.

Huumeiden vuorovaikutus

trombolyytit, verihiutaleiden vastaiset aineet, epäsuorat antikoagulantit, kefoperatsoni, pentoksifylliini, kefotetaani: verenvuodon uhka pahenee;
parasetamoli: lisää ketorolakin nefrotoksisuutta, jos yhdistelmähoito on välttämätöntä, kurssin tulisi olla enintään 2 päivää;
GCS, etanoli, asetyylisalisyylihappo ja muut tulehduskipulääkkeet, kalsiumvalmisteet, kortikotropiini: haittavaikutusten todennäköisyys, mukaan lukien maha-suolikanavan haavaumat ja maha-suolikanavan verenvuoto, lisääntyy merkittävästi;
probenesidi: ketorolakin Vd- ja plasmapuhdistuma pienenee, sen pitoisuus veriplasmassa ja T1 / 2 kasvaa;
COX-2-estäjät ja muut tulehduskipulääkkeet: nesteretention, verenpaineen nousun ja sydämen dekompensaation riski kasvaa;
valproaatti: verihiutaleiden aggregaation mahdollinen rikkominen;
syklosporiini, takrolimuusi, muut nefrotoksiset aineet (mukaan lukien kultavalmisteet): nefrotoksisuuden kehittymisen uhka kasvaa;
insuliini, suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: ketorolakki lisää niiden hypoglykeemistä vaikutusta, mikä saattaa vaatia muutosta näiden lääkkeiden annoksessa;
litiumvalmisteet: litiumin puhdistuma vähenee, sen pitoisuus plasmassa kasvaa ja myrkyllinen vaikutus lisääntyy; tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen;
nifedipiini, verapamiili: näiden aineiden pitoisuus veriplasmassa kasvaa;
metotreksaatti: tämän aineen maksan ja nefrotoksisuus pahenevat; samanaikainen anto ketorolaakin kanssa on mahdollista vain, jos metotreksaattia käytetään pieninä annoksina, on tarpeen seurata jälkimmäisen plasmatasoa;
kinoloniantibiootit: kohtausten riski kasvaa;
myelotoksiset lääkkeet, tsidovudiini: pahentavat Ketorol Expressin hematotoksisuutta;
mifepristoni: tämän aineen teho heikkenee; älä käytä tulehduskipulääkkeitä 8-12 päivän ajan mifepristonihoidon jälkeen;
tarkoittaa putkimaisen erityksen estämistä: vähentää ketorolakin puhdistumaa, mikä johtaa sen plasmatason nousuun veressä;
digoksiini: sen sitoutumista plasman proteiineihin ei ole loukattu; tämän aineen terapeuttiset pitoisuudet eivät vaikuta ketorolakin yhteyteen veriproteiinien kanssa;
huumeiden kipulääkkeet: näiden lääkkeiden terapeuttinen vaikutus lisääntyy, niiden annoksia voidaan joutua pienentämään merkittävästi;
diureetit, verenpainelääkkeet: niiden tehokkuus vähenee johtuen Ketorol Expressin vaikutuksesta PG: n synteesiin munuaisissa;
antasidit: älä muuta ketorolakin imeytymistä.

Analogit

Ketorol Expressin analogit ovat Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Ketorol Express

Ketorol Expressin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat huomauttavat, että lääke selviytyy tehokkaasti ja nopeasti vaihtelevan voimakkuuden oireyhtymästä, joka johtuu vammoista, reumaattisista sairauksista, neuralgiasta, radikuliitista, lihaskivusta, nivelkivusta ja lievittää myös hammassärkyä ja postoperatiivista kipua. Lääkkeen kustannuksia kutsutaan pieniksi, ja vapautumismuoto on kätevä.

Ketorol Expressin haitat sisältävät useimmiten vasta-aiheita ja haittavaikutuksia, erityisesti maha-suolikanavasta. Joskus he valittavat tablettien epämiellyttävästä mausta, minkä vuoksi ne pestiin vedellä. Yksittäisissä tapauksissa havaitaan terapeuttisen vaikutuksen puute.