Casodex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Casodex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Casodex

ATX-koodi: L02BB03

Vaikuttava aine: bikalutamidi (bikalutamidi)

Valmistaja: S.p. A. Corden Pharma (Italia) AstraZeneca Ltd: lle (Iso-Britannia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: vuodesta 1897 ruplaa.

Ostaa

Casodex on ei-steroidinen antiandrogeeninen lääke, jota käytetään edenneen eturauhassyövän hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Casodex valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, valkoinen, toisella puolella on kaiverrus logosta pyöristetyn nuolen muodossa, toisella puolella - "50" ja "Cdx" (50 mg tabletit) tai "Casodex 150" (150 mg tabletit), 14 kpl läpipainopakkauksissa, 2 läpipainopakkausta pahvilaatikossa.

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: bikalutamidi - 50 tai 150 mg;
Apukomponentit (50/150 mg, vastaavasti): laktoosimonohydraatti - 61/183 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 7,5 / 22,5 mg, povidoni - 5/15 mg, magnesiumstearaatti - 1,5 / 4,5 mg.

Kuoren koostumus (50/150 mg, vastaavasti): hypromelloosi - 2,5 / 7,5 mg, makrogoli 300 - 0,5 / 1,5 mg, titaanidioksidi (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Casodex on raseeminen seos, jolle on tunnusomaista ei-steroidinen antiandrogeeninen aktiivisuus, pääasiassa (R) -enantiomeeri, ja muun hormonaalisen aktiivisuuden puuttuminen.

Casodex tukahduttaa androgeenien stimuloivan vaikutuksen sitoutumalla androgeenireseptoreihin (aktivoimatta geeniekspressiota). Tämän prosessin seurauksena eturauhasen pahanlaatuisten kasvainten regressio saavutetaan.

Kun lopetat lääkkeen ottamisen, joissakin tapauksissa voi kehittyä antiandrogeenivieroituksen kliininen oireyhtymä.

Jos Casodexia käytetään päivittäin annoksella 150 mg päivässä välittömän hormonaalisen hoidon tai paikallisesti edenneen (T3 - T4, minkä tahansa N, M0 tai minkä tahansa T, N +, M0) eturauhassyövän adjuvanttihoidon kanssa, taudin etenemisen todennäköisyys ja luumetastaasien esiintyminen vähenevät merkittävästi.

Paikallisesti edenneen eturauhassyövän kohdalla potilaiden ryhmissä, jotka ottivat Casodexia 150 mg: n annoksena adjuvanttina tai välittömänä hoitona, verrattuna tavanomaiseen hoitoon (sädehoito, kirurginen hoito), odotettavissa oleva elinajanodote kasvoi ilman taudin etenemisen oireita.

Paikallisesti etenevässä eturauhassyövässä potilaat, jotka saivat Casodexia 150 mg: n annoksena välittömän monoterapian tai adjuvanttihoidon aikana yhdessä sädehoidon kanssa, havaitsivat elinajanodotteen kasvun.

Paikallisesti etenevässä ei-metastaattisessa eturauhassyövässä Casodex 150 mg: n käyttö kirurgiseen kastraatioon verrattuna ei osoittanut tilastollisesti merkitseviä eroja odotettavissa olevassa elinajassa ja etenemiseen kuluvassa ajassa, ja fyysisessä kunnossa ja seksuaalisessa toiminnassa oli tilastollisesti merkitseviä etuja.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna Casodex imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti ja täydellisesti. Ruoan saanti ei vaikuta imeytymiseen.

(R) -enantiomeeri erittyy kehosta paljon hitaammin kuin (S) -enantiomeeri, ensimmäisen puoliintumisaika on noin 7 päivää.

Jos bikalutamidia annetaan päivittäin, pitkän puoliintumisajan takia (R) -enantiomeerin pitoisuus veriplasmassa kasvaa noin 10 kertaa, mikä mahdollistaa lääkkeen käytön kerran päivässä.

Jos bikalutamidia annetaan päivittäin 150 mg: n annoksena, (R) -enantiomeerin tasapainopitoisuus plasmassa on noin 22 μg / ml ja 50 mg: n annoksella tämä luku on noin 9 μg / ml. Tasapainotilassa aktiivinen (R) -enantiomeeri muodostaa noin 99% kaikista veressä kiertävistä enantiomeereistä.

Ikä, munuaisten toimintahäiriön aste ja lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö eivät vaikuta (R) -enantiomeerin farmakokinetiikkaan. (R) -enantiomeerin eliminaation hidastumisesta plasmasta on tietoa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Raseemisessa seoksessa sitoutuminen plasman proteiineihin on 96% ja (R) -enantiomeeriin - 99,6%. Se metaboloituu aktiivisesti maksassa hapettumisen ja konjugaattien muodostumisen vuoksi glukuronihapon kanssa. Metaboliittien erittyminen tapahtuu sapen ja virtsan kanssa suunnilleen yhtä suurina osuuksina.

Casodexilla 150 mg: n annoksella hoidettujen potilaiden siemennesteen keskimääräinen (R) -enantiomeerin pitoisuus on noin 4,9 μg / ml. Potentiaalisesti pieniä määriä bikalutamidia (0,3 μg / kg) löytyy naisilta yhdynnän jälkeen. Tämä määrä on alle pitoisuuden, joka vaaditaan sikiön kehityksen muutoksiin laboratorioeläimissä.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Casodexia määrätään pitkälle edenneen eturauhassyövän hoitoon (yhdessä kirurgisen kastraation tai gonadotropiinia vapauttavan hormonin analogin kanssa).

Vasta-aiheet

Samanaikainen käyttö astemitsolin, terfenadiinin, sisapridin kanssa;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Casodexia ei ole määrätty naisille ja lapsille.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan toiminnallisia häiriöitä, sekä laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi ja galaktoosi / glukoosin imeytymishäiriö.

Ohjeet Casodexin käyttöön: menetelmä ja annostus

Casodex otetaan suun kautta.

Lääke on määrätty aikuisille miehille, myös iäkkäille potilaille, annoksella 50 mg päivässä yhdessä gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) analogin kanssa tai kirurgisen kastraation kanssa (hoito tulee aloittaa samanaikaisesti).

Potilaita, joilla on lievä maksan tai munuaisten vajaatoiminta, ei pidä säätää.

Potilailla, joilla on vaikea tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, Casodexin kertyminen voi lisääntyä.

Sivuvaikutukset

Casodexin käytön aikana joillakin kehojärjestelmillä voi olla rikkomuksia, jotka ilmenevät eri taajuuksilla:

Hyvin usein (≥10%): ihottuma, gynekomastia (voi jatkua myös hoidon lopettamisen jälkeen, etenkin lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä), voimattomuus, rintojen arkuus;
Usein (≥1% - <10%): uneliaisuus, huimaus, masennus, ruokahaluttomuus, kuumat aallot, vatsakipu, kutina, ummetus, pahoinvointi, dyspepsia, painonnousu, ruokahalun heikkeneminen, kuiva iho, ilmavaivat, hiusten uusiutuminen tai hiustenlähtö, hirsutismi, hematuria, vähentynyt sukupuolihimo, erektiohäiriöt, turvotus, rintakipu, anemia, keltaisuus, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus, maksatoksisuus;
Melko harvinaiset (≥ 0,1% - <1%): angioedeema, nokkosihottuma, yliherkkyysreaktiot, interstitiaaliset keuhkosairaudet (on olemassa tietoja kuolemaan johtaneista tapauksista);
Harvoin (≥ 0,01% - <0,1%): maksan vajaatoiminta (on tietoja kuolemaan johtaneista tapauksista).

Keltaisuutta, kolestaasia ja maksan transaminaasien kohoamista pidettiin harvoin vakavina. Nämä häiriöt olivat luonteeltaan ohimeneviä ja vähenivät tai hävisivät kokonaan hoidon jatkuessa tai Casodex-hoidon lopettamisen jälkeen. Hyvin harvoin lääkkeen käytön aikana kehittyi maksan vajaatoiminta, mutta syy-seuraussuhdetta ei ole luotettavasti vahvistettu.

Yliannostus

Ihmisten yliannostustapauksia ei ole kirjattu.

Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Hoito on oireenmukaista: yleinen tukihoito on määrätty, elintoimintojen hallinta näkyy. Dialyysi on tehotonta, koska bikalutamidi sitoutuu voimakkaasti proteiineihin eikä erittele muuttumattomana virtsaan.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on maksan toiminnallisia häiriöitä hoidon aikana, on suositeltavaa arvioida maksan toiminta säännöllisin väliajoin. Useimmissa tapauksissa maksan toiminnan muutoksia havaitaan hoidon ensimmäisen 6 kuukauden aikana. Vakavien häiriöiden kehittyessä hoito tulee keskeyttää.

Kun tauti etenee eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) tason nousun taustalla, voi olla tarpeen lopettaa hoito.

Varovaisuutta on noudatettava, kun Casodexia käytetään lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP3A4: n mukana.

Samanaikaista käyttöä kumariiniantikoagulanttien kanssa suositellaan säännöllistä protrombiiniajan seurantaa.

Potilaiden, joilla on laktoosi-intoleranssi, on otettava huomioon, että jokainen 50/150 mg tabletti sisältää 61/183 mg laktoosimonohydraattia.

Casodex-valmisteen käytön aikana voi esiintyä huimausta ja uneliaisuutta, minkä vuoksi sinun on oltava varovainen ajaessasi tai ajaessasi muita liikkuvia koneita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Casodexin käyttö on kielletty naisten hoidossa.

Lapsuuden käyttö

Casodexin käyttö on kielletty lasten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Casodexia käytetään samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa, haittavaikutuksia voi esiintyä:

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat, syklosporiini: ei-toivottujen reaktioiden voimistuminen tai kehittyminen (annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen, potilaan kliinistä tilaa ja siklosporiinin pitoisuutta veriplasmassa on suositeltavaa seurata huolellisesti);
Lääkkeet, jotka estävät maksan mikrosomaalisia entsyymejä (esimerkiksi ketokonatsoli, simetidiini): bikalutamidin pitoisuuden nousu plasmassa ja mahdollisesti lisääntynyt sivuvaikutusten ilmaantuvuus (samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta);
Kumariinisarjan epäsuorat antikoagulantit (mukaan lukien varfariini): tehostavat niiden toimintaa (on suositeltavaa seurata säännöllisesti protrombiiniaikaa).

Casodexin käyttö samanaikaisesti terfenadiinin, sisapridin ja astemitsolin kanssa on vasta-aiheista.

Analogit

Casodex-analogit ovat: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.